Diazepam

Diazepam adalah ubat yang tergolong dalam kelas benzodiazepine dan digunakan secara meluas dalam perubatan sebagai ubat antiepileptik, sedatif, relaxant otot, dan anxiolytic (ubat pengurangan kebimbangan).

Kegunaan perubatan utama diazepam termasuk:

1. Ubat antiepileptik: Diazepam sering digunakan untuk menghentikan sawan epilepsi, termasuk status epileptikus, iaitu sawan yang teruk dan berpanjangan.
2. Sedasi pra-prosedur: Ubat ini boleh digunakan untuk menyediakan sedasi sebelum prosedur pembedahan, endoskopi, prosedur diagnostik dan campur tangan perubatan lain.
3. Kelonggaran otot: Diazepam boleh digunakan untuk melegakan kekejangan dan ketegangan otot dalam pelbagai keadaan seperti keadaan spastik, kekejangan otot dan sindrom ketegangan otot.
4. Rawatan kebimbangan: Diazepam adalah salah satu ubat yang digunakan untuk mengurangkan kebimbangan dan melegakan serangan panik dan gangguan kecemasan.
5. Rawatan antidepresan: Kadangkala diazepam boleh digunakan sebagai tambahan dalam rawatan kemurungan, terutamanya dalam kes di mana kemurungan disertai dengan kebimbangan atau gangguan kecemasan.

Diazepam biasanya boleh didapati sebagai tablet untuk pentadbiran lisan, sebagai penyelesaian untuk pentadbiran intravena atau intramuskular, dan sebagai butiran segi empat tepat untuk pentadbiran rektum.

Petunjuk Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam boleh digunakan untuk menghentikan atau mengurangkan sawan epilepsi yang berpanjangan atau berulang, termasuk status epileptikus, iaitu keadaan yang memerlukan perhatian perubatan segera.
2. Tindakan antianxiolytic: Diazepam digunakan untuk mengurangkan kebimbangan, serangan panik dan keadaan kebimbangan yang lain.
3. Kekejangan otot: Ubat ini boleh digunakan untuk melegakan kekejangan otot, contohnya dalam keadaan spastik, kecederaan otot atau keadaan selepas pembedahan.
4. Sedasi pra-prosedur dan melegakan kebimbangan: Diazepam boleh digunakan untuk memberikan sedasi dan melegakan kegelisahan psikomotor sebelum prosedur pembedahan atau diagnostik.
5. Sindrom penarikan alkohol: Dalam kes sindrom penarikan alkohol yang teruk, diazepam boleh digunakan untuk mengurangkan gejala pergolakan, kebimbangan dan kecelaruan.
6. Sindrom gangguan pernafasan: Diazepam boleh digunakan sebagai penenang dan anxiolytic pada pesakit dengan sindrom gangguan pernafasan.
7. Prosedur diagnostik dan terapeutik: Ubat ini boleh digunakan untuk memberikan penenang dan mengurangkan kebimbangan pada pesakit semasa prosedur seperti endoskopi, kolonoskopi, kateterisasi dan lain-lain.

Borang pelepasan

Tablet: Ini adalah salah satu bentuk diazepam yang paling biasa. Tablet datang dalam kekuatan yang berbeza, biasanya dari 2 mg hingga 10 mg.

Farmakodinamik

1. Tindakan anxiolytic: Diazepam mempunyai sifat anxiolytic, yang bermaksud ia boleh mengurangkan kebimbangan dan ketegangan. Ia mencapai ini dengan meningkatkan perencatan aktiviti di kawasan tertentu otak, terutamanya di amigdala, yang dikaitkan dengan peraturan tindak balas emosi.
2. Kesan sedatif: Diazepam mempunyai kesan sedatif, yang bermaksud ia mampu menyebabkan kelonggaran, mengantuk dan mengurangkan pergolakan. Ini juga dicapai dengan meningkatkan perencatan dalam sistem saraf pusat.
3. Tindakan melegakan otot: Diazepam mempunyai keupayaan untuk mengurangkan ketegangan otot dan kekejangan. Ini berguna dalam merawat keadaan yang berkaitan dengan kekejangan otot atau kekejangan.
4. Tindakan antikonvulsan: Diazepam digunakan untuk mengawal aktiviti sawan kerana ia mampu menyekat keceriaan dalam sistem saraf pusat dan mencegah sawan.
5. Tindakan amnestik: Diazepam boleh menyebabkan kehilangan ingatan sementara atau amnesia, terutamanya pada dos yang tinggi, menjadikannya berguna dalam amalan perubatan apabila melakukan prosedur yang boleh menyebabkan kebimbangan atau ketidakselesaan kepada pesakit.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Diazepam biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai kira-kira 1-2 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Diazepam sangat larut dalam lipid dan oleh itu diagihkan dengan baik ke seluruh badan, termasuk otak dan sistem saraf pusat (CNS).
3. Metabolisme: Diazepam dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk beberapa metabolit aktif, termasuk desmethyldiazepam dan oxazepam. Mereka juga mempunyai aktiviti farmakologi.
4. Penyingkiran: Separuh hayat diazepam dalam badan adalah kira-kira 20-100 jam bergantung kepada metabolit. Ia dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dalam bentuk konjugat.

Dos dan pentadbiran

1. Untuk gangguan kecemasan dan sawan:

   • Orang dewasa biasanya disyorkan untuk memulakan dengan dos 2-10 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
   • Bagi kanak-kanak, dos biasanya dikira berdasarkan berat dan umur. Kanak-kanak biasanya ditetapkan dos 0.1 hingga 0.3 mg/kg sehari, juga dibahagikan kepada beberapa dos.
   • Untuk sawan, diazepam boleh digunakan sebagai suntikan yang diberikan oleh kakitangan perubatan.

2. Untuk sedasi dan anestesia sebelum operasi:

   • Bagi orang dewasa, dos mungkin berbeza dari 5 hingga 20 mg, bergantung kepada kepekaan individu terhadap ubat dan tahap sedasi yang diperlukan.
   • Bagi kanak-kanak, dos dikira bergantung pada berat dan umur.

3. Untuk rawatan insomnia:

   • Bagi orang dewasa, biasanya disyorkan untuk memulakan dengan dos 5-15 mg sebelum tidur.
   • Bagi kanak-kanak, dos dikira secara individu bergantung pada umur dan keadaan perubatan.

4. Untuk rawatan sawan pada kanak-kanak dengan epilepsi:

   • Diazepam juga boleh digunakan dalam bentuk suppositori rektum untuk melegakan sawan yang cepat pada kanak-kanak.

Gunakan Diazepam semasa kehamilan

Menggunakan diazepam semasa mengandung mungkin dikaitkan dengan beberapa risiko, terutamanya jika ubat itu digunakan pada trimester pertama atau dalam dos yang tinggi. Perkara utama daripada kajian:

1. Kesan terhadap perkembangan janin: Kajian terhadap tikus telah menunjukkan bahawa diazepam boleh menyebabkan perubahan dalam perkembangan janin, termasuk keabnormalan tingkah laku pada anak. Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk melepasi halangan plasenta dan menjejaskan perkembangan saraf (Lyubimov et al., 1974).
2. Risiko kecacatan kelahiran: Walaupun risiko keseluruhan kecacatan kelahiran dengan diazepam belum ditetapkan secara muktamad, terdapat bukti bahawa penggunaannya mungkin dikaitkan dengan peningkatan insiden keabnormalan tertentu, seperti kecacatan jantung kongenital, jika ubat diambil dalam dos yang tinggi atau digabungkan dengan ubat lain (Gidai et al., 2008).
3. Kesan pada neonat: Terdapat kes bayi yang terdedah kepada diazepam dalam rahim mengalami masalah penyesuaian selepas kelahiran, termasuk penurunan kebolehubahan kadar denyutan jantung, yang mungkin menunjukkan kesan diazepam pada sistem saraf (Geijn et al., 1980).

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada diazepam atau benzodiazepin lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Myasthenia gravis: Ini adalah penyakit autoimun yang dicirikan oleh kelemahan dan keletihan otot rangka. Diazepam boleh memburukkan gejala keadaan ini.
3. Glaukoma: Jika anda mengalami peningkatan tekanan intraokular atau sudut penutupan arka, diazepam harus dielakkan kerana ia boleh menyebabkan peningkatan tekanan dalam mata.
4. Kemurungan pernafasan: Diazepam boleh menekan pusat pernafasan di otak dan oleh itu dikontraindikasikan dalam kegagalan pernafasan akut.
5. Kegagalan hati: Dalam disfungsi hati yang teruk, ubat mungkin terkumpul di dalam badan dan meningkatkan kesannya, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan diazepam semasa mengandung mungkin dikaitkan dengan risiko kepada perkembangan janin. Ubat ini juga dikumuhkan dalam susu ibu dan boleh menjejaskan penyusuan.
7. Populasi pediatrik: Penggunaan diazepam pada kanak-kanak mungkin dikontraindikasikan kerana risiko kesan sampingan yang serius.
8. Keracunan alkohol atau dadah: Dalam keadaan ini, diazepam boleh meningkatkan kesan depresan pada sistem saraf pusat.

Kesan sampingan Diazepam

1. Mengantuk dan keletihan: Ini adalah salah satu kesan sampingan diazepam yang paling biasa. Pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, penurunan kepekatan, dan masa tindak balas yang lemah.
2. Nada dan koordinasi otot berkurangan: Diazepam boleh menyebabkan kelemahan otot dan penurunan koordinasi.
3. Pening dan sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau sakit kepala semasa mengambil diazepam.
4. Kehilangan ingatan: Sesetengah orang mungkin mengalami kehilangan ingatan jangka pendek atau kesukaran menumpukan perhatian dengan penggunaan jangka panjang diazepam.
5. Tekanan darah rendah: Diazepam boleh menyebabkan tekanan darah rendah, yang boleh mengakibatkan pening atau pengsan.
6. Gangguan gastrousus: Termasuk mulut kering, sembelit atau cirit-birit.
7. Kebergantungan dan Penarikan Diri: Dengan penggunaan diazepam yang berpanjangan, pergantungan fizikal dan psikologi mungkin berkembang, dan penarikan dadah boleh menyebabkan gejala penarikan diri.
8. Reaksi alahan: Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal, atau bengkak muka mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Mengantuk dan perasaan tertekan yang umum: Pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk yang mendalam, penurunan tindak balas terhadap rangsangan luar, kelesuan dan kesukaran untuk memahami.
2. Kemurungan pernafasan: Pernafasan mungkin perlahan ke tahap di mana darah tidak mendapat oksigen yang mencukupi.
3. Hipotensi dan Runtuh: Tekanan darah rendah boleh menyebabkan keruntuhan dan kehilangan kesedaran.
4. Nada otot berkurangan: Pesakit mungkin mengalami hipotonia yang teruk dan kehilangan kawalan otot, yang boleh mengakibatkan jatuh atau kehilangan pergerakan.
5. Koma: Sekiranya berlaku terlebih dos yang teruk, koma mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Alkohol: Alkohol meningkatkan kesan diazepam pada sistem saraf pusat, yang boleh mengakibatkan peningkatan kelonggaran otot, penenang dan penurunan koordinasi. Ini boleh meningkatkan risiko kemalangan, terutamanya semasa memandu atau melakukan aktiviti berbahaya yang lain.
2. Depresan pusat lain: Penggunaan diazepam dengan ubat lain seperti opiat, barbiturat atau hipnotik boleh mengakibatkan peningkatan kemurungan sistem saraf pusat.
3. Ubat sakit: Sesetengah ubat sakit, seperti opiat, boleh meningkatkan kesan diazepam dan meningkatkan risiko kesan sampingan.
4. Ubat yang digunakan untuk merawat gangguan mental: Interaksi antara diazepam dan antidepresan, antipsikotik atau ubat lain yang digunakan untuk merawat gangguan mental boleh mengakibatkan peningkatan atau penurunan kesan kedua-dua diazepam dan ubat lain.
5. Dadah dimetabolismekan melalui cytochrome P450: Diazepam boleh menjejaskan metabolisme sesetengah ubat yang dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450 dalam hati, yang boleh mengubah keberkesanan dan/atau paras darah.