Zalasta

Zalasta ialah ubat neuroleptik yang bahan aktifnya ialah olanzapine.

Petunjuk Zalasta

Ubat antipsikotik yang mempunyai petunjuk yang sepadan untuk penggunaan Zalasta:

• Skizofrenia (pada pesakit dewasa). Termasuk rawatan semasa pemburukan penyakit; terapi penyelenggaraan; penggunaan profilaksis bertujuan untuk mencegah penyakit berulang.
• Pelbagai gangguan psikologi:
  • Automatik.
  • Halusinasi.
  • Penurunan dalam aktiviti sosial.
  • Kemiskinan emosi.
  • Penyempitan kosa kata.
• Sindrom manic-depressive.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini diwakili secara meluas di pasaran farmasi. Ia boleh didapati dalam bentuk berikut:

• tablet bersalut filem dalam dos 2.5 – 5.0 – 7.5 – 10 – 15 dan 20 mg ubat, masing-masing.
• lyophilisate, produk yang diperoleh hasil daripada proses lyophilization (pengeringan sampel dalam vakum dengan penyejukan yang kuat), digunakan seterusnya sebagai asas untuk penyediaan penyelesaian suntikan (untuk pentadbiran intramuskular).

[ 3 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif olanzapine adalah neuroleptik yang sangat baik. Pharmacodynamics Zalasta dicirikan oleh zon sensitiviti aktif farmakologi yang diperluaskan. Dadah Zalasta, kerana kesan antipsikotiknya pada badan pesakit, menyekat kerja reseptor metabotropik (iaitu dopamin), yang memainkan salah satu peranan paling penting dalam fungsi sistem saraf pusat yang mencukupi. Juga, ubat yang dimaksudkan mempunyai sifat sedatif yang membolehkan anda menghentikan reseptor yang menyebabkan lonjakan adrenalin dalam pembentukan selular batang otak. Zalasta membolehkan anda menyekat secara berkesan fungsi reseptor hipotalamus, zon pusat muntah, dan juga mempengaruhi beberapa reseptor serotonin.

Oleh kerana kesan aktifnya pada sel reseptor yang sepadan, olanzapine berkesan melegakan gejala psikosis seperti: penampilan halusinasi pada pesakit, kecurigaan, autisme sosial, kecelaruan, pengasingan emosi dan permusuhan.

Farmakokinetik

Ciri-ciri penyerapan. Farmakokinetik Zalasta dicirikan oleh kapasiti penjerapan yang tinggi. Ciri-cirinya tidak berkaitan dengan masa dan jumlah makanan yang diambil. Apabila diambil secara lisan, jumlah puncak bahan aktif dalam plasma terbentuk dalam masa lima hingga lapan jam (selepas mengambil ubat), berada dalam julat 7 hingga 1000 ng ubat per ml darah, manakala keupayaan olanzapine untuk mengikat protein adalah 93%, yang, anda akan bersetuju, adalah angka yang agak tinggi untuk tahap penembusan.

Metabolisme dan penyingkiran ubat dari badan. Zalasta mudah dimetabolismekan di hati, tanpa membentuk metabolit aktif. Separuh hayat dan pelepasan plasma (penunjuk kadar pembersihan plasma darah daripada bahan asing) dipengaruhi dengan ketara oleh jantina pesakit, umur, dan tabiat negatif seperti merokok:

• Sekiranya pesakit berumur lebih dari 65 tahun, separuh hayat ubat adalah 51.8 jam, manakala pelepasan plasma adalah 17.5 l/jam.
• pada orang di bawah umur 65 tahun, separuh hayat sudah 33.8 jam, pelepasan adalah 18.2 l/jam.

Nilai berangka pelepasan plasma juga berkurangan pada pesakit yang mengalami disfungsi hati. Walau bagaimanapun, pengaruh faktor-faktor ini pada separuh hayat dan pelepasan kurang ketara, berbeza dengan ciri-ciri individu badan pesakit.

Kira-kira 60% daripada Zalasta yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing sebagai metabolit.

[ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Dos permulaan Zalasta yang disyorkan ialah 10-15 mg. Dos harian kemudiannya dikira untuk setiap pesakit secara individu (bergantung kepada keadaan pesakit dan gambaran klinikal umum penyakit). Purata dos terapeutik diambil dalam lingkungan 5 mg hingga 20 mg setiap hari. Sekiranya perlu secara klinikal, selepas pemeriksaan menyeluruh, dos boleh ditingkatkan berbanding dos permulaan sebanyak 10-15 mg (sehari). Dos dinaikkan secara beransur-ansur, mengekalkan selang masa 24 jam sebelum kenaikan seterusnya.

Kaedah pentadbiran dan dos untuk pesakit tua, terutamanya jika mereka mengalami kegagalan hati atau buah pinggang, dalam bentuk manifestasi akut atau sederhana, agak berbeza. Dos permulaan ialah 5 mg sehari.

Sekiranya terdapat kemungkinan penurunan dalam proses metabolik pesakit, jumlah dos harian Zalasta harus dikurangkan. Jika kita mengalami simptom, dos harian yang disyorkan kelihatan seperti ini:

• Untuk skizofrenia, jumlah olanzapine ialah 10 mg.
• untuk sindrom manik-depresif: dos permulaan - 15 mg (sekali untuk monoterapi) dan 10 mg (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks). Dos pencegahan - 10 mg sekali sehari.

Wanita juga memerlukan dos Zalasta yang sedikit lebih kecil daripada lelaki. Pesakit yang tidak merokok tidak perlu menukar jumlah ubat berbanding pesakit yang mempunyai tabiat buruk ini.

[ 8 ]

Gunakan Zalasta semasa kehamilan

Berdasarkan pengalaman yang terhad, penggunaan Zalast semasa kehamilan dan penyusuan harus dihadkan sebanyak mungkin. Hanya doktor yang merawat mempunyai hak untuk menetapkannya untuk rawatan dan hanya dalam kes-kes di mana kesan jangkaan pengambilan ubat jelas melebihi kesan negatif ubat itu terhadap wanita muda atau anaknya. Oleh itu, ibu mengandung mestilah memberitahu doktor tentang "keadaan menarik" atau kehamilan yang dirancangnya.

Terdapat kes terpencil yang diketahui di mana seorang wanita hamil atau bayi yang baru lahir mempunyai beberapa kelainan:

• Hipertensi arteri.
• Gegaran sedikit.
• Mengantuk pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang mengambil Zalasta pada trimester terakhir kehamilan.
• Kelesuan.

Oleh kerana mudahnya olanzapine diserap ke dalam tisu dan bentuk cecair badan, ia, oleh itu, juga masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, semasa rawatan dengan Zalasta, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Contraindications

Mana-mana ubat perubatan harus diambil dengan sangat berhati-hati. Terdapat juga kontraindikasi terhadap penggunaan Zalasta:

• Hipersensitiviti individu kepada bahan aktif, termasuk olanzapine, atau komponen lain ubat.
• Tempoh kehamilan dan penyusuan.
• Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun.
• Risiko mengembangkan glaukoma sudut tertutup.
• Tidak begitu kerap, tetapi masih terdapat patologi keturunan yang dinyatakan dalam intoleransi galaktosa.

Ia perlu mengambil Zalasta dengan bahan aktif olanzapine dengan berhati-hati jika pesakit mempunyai sejarah: •

• Epilepsi.
• Neutropenia (penurunan tahap neutrofil dalam darah).
• Patologi fungsi buah pinggang.
• Leukopenia (penurunan kandungan leukosit dalam darah periferi).
• Kegagalan hati.
• Patologi kelenjar prostat.
• Halangan usus.
• Kegagalan jantung kongestif.
• Umur lanjut.
• Hipotensi arteri.
• Dan beberapa penyakit lain.

[ 6 ]

Kesan sampingan Zalasta

Penggunaan ubat yang dipersoalkan dikaitkan dengan pelbagai penyelewengan yang agak luas.

Kesan sampingan Zalasta diwakili oleh manifestasi seperti:

Sistem saraf pusat:

• Sakit kepala dan migrain yang teruk.
• Mengurangkan kecergasan umum dan pening.
• Insomnia atau mengantuk.
• Permusuhan dan kebimbangan.
• Depersonalisasi.
• Pendarahan dan strok.
• Neuralgia.
• Gementar dan gagap.
• Koma.
• Dan lain-lain.

Sistem kardiovaskular:

• Tachycardia dan bradikardia.
• Sindrom hemoragik.
• Penangkapan jantung.
• Anjakan bacaan elektrokardiogram.
• Leukositosis.
• Dan patologi lain.

Manifestasi alahan - urtikaria.

Sistem pernafasan:

• Kecacatan suara.
• Batuk menjadi lebih tegang.
• Laringitis dan faringitis.
• Rhinitis dan asma bronkial.
• Dan lain-lain.

Saluran gastrousus:

• Peningkatan selera makan yang tidak wajar, selalunya membawa kepada bulimia.
• Pengaktifan kelenjar air liur.
• Kekeringan mukosa mulut dan dahaga.
• Gastritis.

Gingivitis dan stomatitis.

• Loya membawa kepada muntah.
• Pendarahan rektum.
• Cirit-birit, masalah dengan pengekalan najis dan sembelit.
• Dan manifestasi lain.

Sistem urogenital:

• Cystitis (keradangan pundi kencing).
• Patologi kencing.
• Sakit pada kelenjar susu.
• Jangkitan saluran kencing.
• Fibrosis rahim.
• Sindrom prahaid.
• Mati pucuk pada lelaki dan disfungsi ejakulasi pada wanita.
• Dan pelanggaran lain.

Proses pertukaran:

• Diabetes mellitus.
• Koma asal kencing manis.
• Struma (pembesaran kelenjar tiroid atau ia juga dipanggil - goiter).
• Meningkatkan, atau kurang biasa, mengurangkan, dalam berat badan pesakit.
• Dan perubahan lain.

Sistem kulit:

• Kekeringan epidermis.
• Lesi ulseratif epidermis.
• Hubungi dermatitis.
• Perubahan warna kulit.
• Ekzema dan seborrhea (gangguan fungsi rembesan kelenjar sebum).
• Dan lain-lain.

Sistem muskuloskeletal:

• Arthritis (keradangan sendi).
• Sakit tulang.
• Kemunculan kekejangan pada otot betis.
• Bursitis (keradangan bursa sinovial).
• Arthralgia (kemunculan kesakitan pada sendi).

Myasthenia dan myopathy.

Manifestasi sistemik lain:

• Demam dan menggigil.
• Sakit di bahagian perut dan dada.
• Gejala seperti selesema.
• Limfadenopati (nodus limfa yang diperbesarkan).
• Bengkak.
• Dan lain-lain lagi.

[ 7 ]

Berlebihan

Sekiranya terdapat tanda-tanda penting untuk pengenalan ubat antipsikotik Zalasta ke dalam badan pesakit, adalah perlu untuk mematuhi dos dan selang antara mereka dengan ketat. Dos berlebihan dadah penuh dengan banyak akibat berbahaya.

• Takikardia yang teruk.
• Penurunan tekanan darah.
• Delirium (keadaan kesedaran mendung).
• Lonjakan keseronokan dan pencerobohan.
• Kejang-kejang.
• Perencatan kesedaran pesakit, dalam manifestasi terburuknya - koma.
• Dysarthria (gangguan pertuturan artikulasi).
• Kurang biasa ialah sindrom malignan neuroleptik (NMS).
• Agak jarang, tetapi kekurangan kardiopulmonari masih berlaku.

Pemerhatian klinikal juga telah mendedahkan dos terendah olanzapine yang boleh menyebabkan kematian - ini sepadan dengan dos harian 450 mg, walaupun overdosis maksimum ubat Zalasta juga direkodkan, di mana pesakit berjaya bertahan - angka ini sepadan dengan 1500 mg.

Urutan rawatan untuk dos berlebihan ubat yang dimaksudkan adalah seperti berikut:

• Ia amat diperlukan untuk menjalankan lavage gastrik; memulakan refleks muntah dalam keadaan ini tidak disyorkan.
• Ambil karbon teraktif pada kadar satu tablet setiap sepuluh kilogram berat pesakit. Prosedur ini akan mengurangkan bioavailabiliti bahan aktif ubat Zalasta sebanyak kira-kira 60%.
• Dalam keadaan sedemikian, adalah mustahil untuk memperkenalkan pelbagai simpatomimetik ke dalam badan pesakit, kerana ia boleh memburukkan keadaan pesakit dan menyebabkan hipotensi arteri.
• Ia adalah perlu untuk sentiasa memantau pernafasan, sehingga dan termasuk pengudaraan buatan.
• Pemantauan berterusan semua organ penting.
• Seterusnya datang rawatan yang disasarkan untuk gejala yang telah muncul akibat mengambil sejumlah besar olanzapine.
• Sehingga pemulihan lengkap dari keadaan ini, pesakit mesti berada di bawah pengawasan berterusan doktor yang hadir.
• Tiada penawar tunggal yang akan menghentikan semua manifestasi overdosis.

[ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggunakan mana-mana terapi gabungan, adalah penting untuk diingat bahawa interaksi Zalasta dengan ubat lain adalah samar-samar dan boleh mempunyai kesan terapeutik yang positif dan akibat negatif.

Kadar penghapusan bahan aktif olanzapine meningkat jika pesakit merokok, dan dengan pentadbiran serentak carbamazepine, pengaktifan isoenzim CYP1A2 diperhatikan, yang boleh menjejaskan metabolisme Zalasta dengan ketara.

Seperti yang telah disebutkan di atas, penggunaan karbon diaktifkan dengan ketara menghalang bioavailabiliti ubat antipsikotik. Penggunaan gabungan olanzapine dan etanol agak neutral dan tidak menjejaskan farmakokinetik ubat dengan ketara, hanya kesan positif etanol terhadap kebolehan sedatif Zalast diperhatikan.

Jika, selari dengan ubat yang sedang dipertimbangkan, 60 mg digunakan sekali, atau dalam dos yang sama setiap hari selama lapan hari fluoxetine, maka doktor memerhatikan peningkatan kira-kira 16% dalam kepekatan maksimum bahan aktif Zalasta dalam plasma darah. Pada masa yang sama, pelepasan jatuh sebanyak 16% yang sama, yang tidak menjejaskan gambaran klinikal rawatan dan tidak memerlukan pelarasan jumlah ubat yang diberikan.

Penggunaan gabungan Zalast dengan fluvoxamine mengurangkan pelepasan olanzapine, meningkatkan kepekatan maksimumnya dalam darah. Pada masa yang sama, angka yang diperoleh dengan memantau keadaan agak mengagumkan: pada wanita yang tidak merokok, peningkatan adalah 54%, untuk lelaki yang tidak merokok, angka ini lebih tinggi - 77%. Dalam pesakit sedemikian, peningkatan dalam AUC olanzapine juga diperhatikan sebanyak 5 dan 108%, masing-masing. Atas sebab yang jelas, dalam kes ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos olanzapine.

Asid valproik tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap metabolisme olanzapine, manakala Zalasta menghalang, walaupun sedikit, proses pembiakan asid valproik glukuronida, yang merupakan asas proses metabolik dalam badan.

Dengan protokol gabungan pengambilan ubat yang dipersoalkan dan ubat biperiden atau yang mengandungi litium, tiada perubahan ketara dalam gambar klinikal dikesan. Ia perlu menggunakan Zalasta dengan sangat berhati-hati dengan ubat-ubatan yang mempunyai ciri-ciri tindakan pusat.

Walaupun fakta bahawa kesan dos alkohol yang kecil pada kerja olanzapine belum dikenal pasti, ia masih bernilai menahan penggunaannya semasa tempoh mengambil Zalasta (bergantung pada ciri-ciri individu badan pesakit, gejala kemurungan mungkin muncul).

[ 10 ], [ 11 ]

Syarat penyimpanan

Olanzapine harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak dan remaja, jika tidak, syarat penyimpanan untuk Zalasta adalah mudah: suhu bilik tidak boleh melebihi 25 °C.

[ 12 ]

Jangka hayat

Jangka hayat lima tahun adalah tempoh yang agak baik untuk operasi ubat yang berkesan. Tarikh luput ini adalah pada pakej Zalasta dengan dos 5 mg dan 10 mg. Tablet dengan dos 2.5 mg, 7.5 mg, 15 mg dan 20 mg tidak kehilangan sifat perubatannya selama tiga tahun.