Pil pelangsingan dengan sibutramine: arahan dan kursus rawatan

Pada masa ini, penjualan ubat dengan bahan aktif ini telah digantung sementara di Kesatuan Eropah, Australia, Amerika Syarikat, Kanada dan Ukraine, di Rusia mereka hanya boleh dibeli dengan preskripsi doktor. Walau bagaimanapun, tiada larangan boleh memerangi permintaan pengguna; membeli ubat dengan Sibutramine tanpa preskripsi doktor tidak menjadi masalah. Walau bagaimanapun, tiada jaminan bahawa anda tidak akan menerima ubat palsu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk pil sibutramine untuk penurunan berat badan

Ubat-ubatan ini ditetapkan dalam skim kompleks terapeutik untuk penurunan berat badan dalam kes berikut:

• obesiti makanan utama darjah II-III, apabila indeks jisim badan melebihi 30-35 kg/m2 ^dan kaedah rawatan lain tidak berkesan;
• indeks jisim badan pesakit ialah 27 kg/m2 ^atau lebih tinggi jika dia menghidap diabetes yang tidak bergantung kepada insulin, hiper atau hipoproteinemia.

[ 7 ]

Borang pelepasan

Kapsul didos pada 0.005, 0.01, 0.015 g bahan aktif.

Nama pil diet yang mengandungi sibutramine

• ubat asli Meridia dan Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. untuk Abbott Laboratories, Jerman)
• generik – Lindaxa (Zentiva, Republik Czech), Reduxin (Dipromosikan, Rusia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex dan Sibutrim (India-UK).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif dalam ubat penurunan berat badan ini adalah Sibutramine anorectic bertindak secara berpusat. Ia berfungsi dengan mempengaruhi pusat selera dalam otak manusia, membantu memuaskan rasa lapar dengan cepat, mengaktifkan rasa kenyang dan seterusnya mengurangkan jumlah makanan yang diambil tanpa sebarang usaha dari pihak pesakit.

Permulaan penghantaran isyarat kimia (contohnya, tentang rasa kenyang semasa pengambilan makanan) antara neuron otak adalah pembebasan neurotransmitter, serotonin dan norepinephrine, ke dalam ruang antara sel (sinaps), di mana isyarat diterima. Molekul sibutramine menghalang pengembalian neurotransmitter kembali ke sel presinaptik. Disebabkan ini, kepekatan serotonin dan norepinephrine dalam sinaps meningkat, mempotensikan rangsangan neuron yang menerima impuls. Isyarat kenyang memasuki sel postsynaptic dengan lebih intensif, badan tidak memerlukan pengambilan makanan dalam jumlah yang banyak. Di samping itu, ubat meningkatkan pengeluaran haba oleh badan, memaksa proses metabolik, yang menggalakkan pembakaran lemak. Ia membentuk monodemethyl- dan didemethylsibutramine - metabolit aktif yang boleh menghalang pengambilan semula neurotransmitter yang dikeluarkan (serotonin dan norepinephrine), serta hormon keseronokan dopamin, tetapi pada tahap yang lebih rendah. Dengan bekerja dengan cara ini, Sibutramine menggalakkan rasa kenyang yang cepat dan kekal. Pengambilan makanan dikurangkan dengan ketara, yang membawa kepada penurunan berat badan yang cepat.

Bahan aktif dan metabolit aktifnya tidak peduli dengan pembebasan enzim monoamine oxidase dan pengaktifannya, tidak berinteraksi dengan neurotransmitter, termasuk katekolamin, serotonin, histamin, asetilkolin, asid glutamat dan benzodiazepin. Mereka menyekat penangkapan reseptor serotonin membran oleh platelet dan boleh mengubah fungsinya.

Pengurangan deposit lemak dengan bantuan ubat-ubatan ini disertai dengan peningkatan tahap lipoprotein berketumpatan tinggi ("baik" kolesterol) dalam serum darah dengan latar belakang pengurangan kuantitatif dalam triasilgliserida, jumlah kolesterol dengan mengorbankan kolesterol "jahat" dan asid urik.

Kebanyakan ubat dengan Sibutramine adalah monodrugs. Walau bagaimanapun, Reductil dan Reduxin adalah ubat kompleks yang mengandungi, sebagai tambahan kepada bahan aktif utama, selulosa mikrokristalin, produk bukan makanan semulajadi yang tidak mempunyai kesan sampingan. Ia mempunyai sifat membengkak di bawah pengaruh cecair apabila disimpan di dalam perut, dengan itu memberikan rasa kenyang. Dalam kombinasi dengan Sibutramine, ia melengkapkan tindakannya. Selulosa mikrokristalin mampu menyerap bukan sahaja air, tetapi juga bakteria reput, membersihkan usus dengan baik dan mencegah keracunan makanan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, komponen aktif diserap dengan cepat dari saluran gastrousus (kira-kira 80%). Apabila memasuki hati, Sibutramine dimetabolismekan menjadi monodemethyl- dan didemethylsibutramine. Kepekatan tertinggi bahan aktif diperhatikan 72 minit selepas mengambil ubat, dos pada 0.015 g, dan metabolitnya diperhatikan dari tiga hingga empat jam. Mengambil kapsul dengan makanan, pesakit mengurangkan kepekatan tertinggi metabolit aktif sebanyak satu pertiga, dan masa penentuannya meningkat sebanyak tiga jam, tanpa mengubah jumlah kepekatan dan pengedaran. Sibutramine (hampir sepenuhnya) dan metabolitnya (>90%) mengikat albumin serum dan merebak dengan cepat dalam tisu badan. Kepekatan bahan aktif dalam serum darah mencapai keseimbangan empat hari selepas permulaan terapi dan dua kali ganda kepekatan serum mereka ditentukan selepas dos pertama.

Metabolit demetilasi tidak aktif dikumuhkan terutamanya dalam air kencing, kurang daripada 1% dikumuhkan dalam najis. Separuh hayat sibutramine ialah 66 minit, metabolitnya (monodesmethyl- dan didesmethylsibutramine) - masing-masing 14 dan 16 jam.

[ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil sekali pada waktu pagi, tanpa mengira pengambilan makanan. Rawatan bermula dengan satu kapsul 0.01 g, yang ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air dalam kuantiti yang mencukupi. Jika penurunan berat badan kurang daripada dua kilogram dalam empat minggu pertama terapi dan toleransi yang baik, dos harian yang lebih tinggi sebanyak 0.015 g ditetapkan. Jika dalam empat minggu akan datang berat badan berkurangan kurang daripada dua kilogram, ubat itu dihentikan sebagai tidak berkesan dalam kes ini, kerana dos yang lebih tinggi tidak disyorkan.

Rawatan dihentikan dalam kes berikut:

• apabila pesakit kehilangan kurang daripada 5% berat awal mereka selama tiga bulan;
• apabila penurunan berat badan telah stabil pada kurang daripada 5% daripada berat awal;
• apabila, selepas sudah mencapai penurunan berat badan, pesakit sekali lagi mendapat tiga kilogram atau lebih.

Rawatan dengan ubat ini mungkin tidak lebih daripada dua tahun.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gunakan pil sibutramine untuk penurunan berat badan semasa kehamilan

Keputusan ujian Sibutramine pada haiwan makmal menunjukkan bahawa bahan aktif ini tidak menjejaskan keupayaan untuk menyuburkan, bagaimanapun, kesan teratogenik sibutramine pada janin diperhatikan pada anak arnab makmal. Mereka didapati mempunyai anomali fizikal yang berkaitan dengan penampilan, serta struktur rangka.

Ubat yang mengandungi Sibutramine dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil dan menyusu. Sepanjang keseluruhan rawatan dan selama satu setengah bulan selepas tamat rawatan dengan ubat-ubatan ini, pesakit wanita usia subur mesti menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Contraindications

• sekatan umur: tidak ditetapkan kepada kanak-kanak bawah umur dan orang yang berumur lebih dari 65 tahun;
• obesiti sekunder yang disebabkan oleh penyakit endokrin dan sistem saraf pusat, dan punca organik lain;
• gangguan makan - bulimia, anoreksia (ada atau dalam sejarah);
• patologi mental;
• tic umum;
• gangguan peredaran darah di bahagian otak (sekarang atau dalam sejarah);
• goiter toksik;
• iskemia miokardium (ada atau dalam sejarah), tachyarrhythmia, disfungsi dekompensasi kronik otot jantung;
• gangguan peredaran darah dalam saluran periferal;
• hipertensi yang tidak terkawal (tekanan darah melebihi 145 mm Hg);
• tahap teruk disfungsi hati dan/atau buah pinggang;
• adenoma prostat dengan pengekalan kencing;
• pheochromocytoma
• penyalahgunaan bahan dan/atau alkoholisme;
• glaukoma sudut tertutup;
• hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• pemekaan yang diketahui kepada Sibutramine dan/atau bahan-bahan lain ubat.

Ia harus ditetapkan dengan berhati-hati khusus kepada pesakit yang mempunyai sejarah hipertensi, gangguan peredaran darah, kekejangan otot, kekurangan arteri koronari, epilepsi, disfungsi hati dan/atau buah pinggang, penyakit batu karang, glaukoma, pendarahan, tics, dan mereka yang mengambil ubat yang menjejaskan pembekuan darah.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kesan sampingan pil sibutramine untuk penurunan berat badan

Kesan buruk biasanya muncul dalam bulan pertama rawatan, dan jika rawatan diteruskan, kekerapan dan intensiti kesan ini berkurangan dari semasa ke semasa. Kesan negatif biasanya boleh diterbalikkan dan hilang dengan penarikan dadah.

Mengikut keputusan ujian klinikal pasca pemasaran, kesan buruk berikut mengambil ubat dengan Sibutramine diperhatikan lebih kerap daripada dalam 10% kes: sembelit, insomnia, mulut kering. Lebih kerap daripada dalam 1% kes, tetapi kurang kerap daripada dalam 10% kes, perkara berikut diperhatikan: tachyarrhythmia, hipertensi, fibrilasi atrium, vasodilatasi, loya, pemburukan buasir, sakit kepala, pengsan, kebas kaki, kebimbangan, peningkatan berpeluh, penyimpangan rasa.

Kesan sampingan yang ketara secara klinikal yang direkodkan semasa ujian bahan ini:

• risiko serangan jantung tidak maut, strok, atau serangan jantung pada pesakit yang mengambil Sibutramine meningkat sebanyak 16% berbanding pesakit yang mengambil plasebo;
• tindak balas pemekaan daripada ruam kepada anafilaksis;
• penurunan kiraan platelet dan fungsi platelet terjejas, kerosakan autoimun pada dinding saluran darah;
• psikosis, mania, niat membunuh diri dan pemikiran mengenainya, kemurungan;
• sawan, hilang ingatan jangka pendek, amnesia;
• apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang melepaskan serotonin, sindrom serotonin berkembang;
• kehilangan ketajaman penglihatan;
• sakit perut, muntah, pendarahan gastrousus;
• keguguran rambut, ruam, termasuk pendarahan;
• nefritis interstitial akut, glomerulonefritis mesangiocapillary, kesukaran membuang air kecil;
• ejakulasi dan gangguan kitaran haid, anorgasmia, mati pucuk, pendarahan rahim.

Ujian makmal menunjukkan enzim hati yang tinggi.

Sakit kepala dan peningkatan selera makan kadang-kadang diperhatikan semasa penarikan dadah.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Berlebihan

Mengambil dos Sibutramine lebih tinggi daripada yang disyorkan meningkatkan kemungkinan kesan buruk dan keterukan mereka. Kesan overdosis masih belum cukup dikaji dan
tiada penawar khusus.

Sebagai sebahagian daripada pertolongan cemas dalam kes terlebih dos, lavage gastrik dan enterosorben ditetapkan selama sejam dari saat mengambil dos melebihi dos yang disyorkan.

Ia adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit selama 24 jam selepas mengambil ubat yang berlebihan. Sekiranya gejala kesan sampingan berkembang, langkah rawatan yang sesuai diambil. Akibat yang paling biasa daripada dos berlebihan, peningkatan tekanan darah dan peningkatan kadar denyutan jantung, lega dengan penyekat ß.
Penggunaan peranti "buah pinggang buatan" sekiranya berlaku berlebihan adalah tidak sesuai, kerana, seperti yang ditunjukkan oleh kajian, produk metabolik Sibutramine secara praktikal tidak disingkirkan oleh hemodialisis.

[ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Tidak digunakan dalam kombinasi dengan:

• dengan ubat lain yang melegakan patologi mental atau bertujuan untuk pesakit dengan obesiti makanan, yang mempunyai kesan pusat;
• dengan ubat-ubatan yang menghalang aktiviti enzimatik monoamine oxidase (perlu ada selang masa sekurang-kurangnya dua minggu antara mengambil ubat yang mengandungi perencat sibutramine dan monoamine oxidase);
• dengan ubat-ubatan yang merangsang pengeluaran serotonin dan menyekat pengambilan semulanya;
• dengan ubat-ubatan yang menyahaktifkan enzim microsomal hati;
• dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung dan meningkatkan tekanan darah, serta merangsang sistem saraf simpatetik.

Persediaan yang mengandungi Sibutramine tidak menjejaskan farmakodinamik kontraseptif oral.

Ia juga harus diambil kira bahawa sibutramine dan alkohol tidak serasi.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk ubat berasaskan Sibutramine tidak berbeza dengan keadaan untuk kebanyakan ubat. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25°C. Ubat tidak boleh dikeluarkan dari bungkusan asalnya dan dibiarkan di tempat yang boleh diakses oleh kanak-kanak kecil.

[ 30 ]

Jangka hayat

Jangka hayat: sehingga tiga tahun

[ 31 ]

Ulasan

Ulasan produk penurunan berat badan dengan Sibutramine selalunya negatif, terdapat banyak aduan tentang kesan sampingan dari sistem saraf dan jiwa, yang mendorong ramai untuk menghentikan rawatan. Selain itu, tidak semua orang berjaya menyingkirkan akibat yang tidak diingini daripada mengambilnya. Berdasarkan ulasan, kesan ini tidak selalu boleh diterbalikkan. Sebilangan besar ulasan mengatakan bahawa orang menyesali keputusan mereka untuk menggunakan ubat ini.

Walau bagaimanapun, terdapat banyak ulasan yang terus terang positif, menekankan keberkesanan tinggi bahan ini, dan, selain dari mulut kering, tiada kesan sampingan lain disebutkan.

Doktor bercakap tentang ubat itu dengan agak terpencil, menekankan keberkesanan tinggi Sibutramine dan keperluan untuk mengikuti peraturan penggunaannya, serta bahaya ubat-ubatan sendiri, kerana ubat itu menyebabkan kesan sampingan yang serius.