Natrium para-aminosalicylate

Sodium para-aminosalicylate termasuk dalam kategori ubat antibakteria sintetik. Ia mempunyai sifat bakteriostatik dan anti-tuberkulosis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Natrium para-aminosalicylate

Ia digunakan untuk batuk kering tahan dadah (mana-mana lokasi dan dalam bentuk yang berbeza) dalam kombinasi dengan ubat tambahan lain dengan kesan anti-tuberkulosis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam tablet 0.5 atau 1 g, dalam butiran - dalam bungkusan 4, 5 atau 100 g, dan juga dalam bentuk lyophilisate untuk penyelesaian infusi - dalam botol.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Ubat ini adalah pesaing PABA dalam perjuangan untuk pusat aktif enzim yang menukar PABA kepada DHF, dan sebagai tambahan, ia melambatkan pengikatan asid folik di dalam sel bakteria. Kesan tuberkulostatik ubat adalah lebih lemah daripada kesan serupa streptomycin dan isoniazid. Ubat ini berkesan menjejaskan Mycobacterium tuberculosis - ia mempunyai kesan bacteriostatic (saiz MIC in vitro ialah 1-5 μg / ml).

Ubat ini mengurangkan risiko rintangan bakteria terhadap isoniazid dengan streptomycin. Mekanisme tindakannya adalah disebabkan oleh penindasan proses pengikatan asid folik, serta pembentukan mikobaktin (unsur dinding mikrob), mengakibatkan penurunan tahap tangkapan besi oleh bakteria Mycobacterium tuberculosis.

Ia juga memberi kesan kepada mikobakteria yang berada dalam peringkat pembiakan aktif, tetapi hampir tidak memberi kesan kepada mikobakteria yang berada dalam keadaan tidak aktif. Ubat ini mempunyai kesan yang agak lemah pada bakteria patogen intraselular. Ubat ini tidak mempunyai kesan pada mikobakteria bukan tuberkulosis lain.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan agak cepat. Nilai maksimum selepas pemberian oral 4 g ubat ialah 75 mcg/ml.

Ia menjalani metabolisme hepatik dan dikumuhkan melalui penapisan glomerular - 80% dengan air kencing (lebih daripada 50% bahan adalah dalam bentuk terbitan asetilasi). Bahan itu masuk ke dalam cecair serebrospinal hanya dalam kes keradangan di meninges.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan dengan air. Ia perlu diambil selepas makan. Dos harian untuk orang dewasa ialah 9-12 g (3-4 g tiga kali sehari). Pesakit yang letih (berat kurang daripada 50 kg) atau mereka yang mempunyai toleransi yang lemah terhadap ubat, perlu mengambil 6 g / hari. Dos untuk kanak-kanak ialah 0.2 g / kg / hari, dos diambil dalam 3-4 dos (maksimum 10 g dibenarkan setiap hari).

Orang yang menjalani rawatan pesakit luar dibenarkan mengambil keseluruhan dos harian pada satu masa, tetapi jika seseorang mempunyai toleransi yang lemah, perlu membahagikan dos kepada 2-3 kegunaan.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Natrium para-aminosalicylate semasa kehamilan

Wanita hamil boleh mengambil ubat hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat daripada rawatan melebihi kemungkinan komplikasi dan janin.

Penyusuan susu ibu adalah dilarang semasa terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada ubat;
• peringkat teruk penyakit hati atau buah pinggang;
• tahap dekompensasi kegagalan jantung;
• ulser dalam saluran gastrousus;
• sawan epilepsi;
• enterocolitis yang teruk;
• memburukkan lagi hipotiroidisme.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kesan sampingan Natrium para-aminosalicylate

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• kerosakan pada saluran gastrousus: penampilan muntah dengan loya, kehilangan atau kelemahan selera makan, cirit-birit atau sembelit dan sakit perut;
• gejala alahan: demam, kekejangan bronkial, enanthem, dan juga dermatitis dalam bentuk purpura atau urtikaria;
• Lain-lain: sakit sendi, perkembangan eosinofilia. Jarang, trombositopenia atau leukopenia atau agranulositosis berlaku, dan sebagai tambahan, hepatitis atau crystalluria yang disebabkan oleh dadah berkembang.

Selepas penggunaan ubat-ubatan dalam dos tinggi yang berpanjangan, goiter atau myxedema mungkin berkembang.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan tahap isoniazid dalam darah, mengganggu penyerapan erythromycin, rifampicin, dan lincomycin, serta penyerapan cyanocobalamin (ini boleh menyebabkan anemia). Ubat ini juga mempotensikan sifat antikoagulan tidak langsung (derivatif indandione atau coumarin).

Antacid tidak menjejaskan penyerapan natrium para-aminosalicylate.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Syarat penyimpanan

Ubat Sodium para-aminosalicylate hendaklah disimpan di tempat yang gelap, dilindungi daripada kelembapan. Nilai suhu tidak melebihi 25°C.

[ 35 ]

Jangka hayat

Tablet natrium para-aminosalicylate boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat, granul - selama 3 tahun, dan lyophilisate - selama 4 tahun.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]