Myorelaxants tindakan pusat dan periferi

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, pelemas otot bertindak secara berpusat telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal. Disebabkan fakta bahawa, tidak seperti pelemas otot yang bertindak secara periferal, mereka tidak mematikan pernafasan spontan, dan tidak mempunyai kesan buruk pada sistem kardiovaskular dan organ dan sistem penting yang lain.

Kajian pertama relaksan otot bertindak secara berpusat telah dimulakan pada tahun 1946 oleh Benjern Bradley. Walau bagaimanapun, kebanyakan ubat ini mempunyai sifat sedatif, dan sedatif yang menghilangkan kebimbangan dan ketakutan, seperti sibazon, juga mempunyai kesan relaxant otot pusat. Mekanisme tepat tindakan relaksasi otot pusat tidak diketahui, walaupun ubat jenis ini menghalang refleks polysynaptic tulang belakang dan mengganggu peraturan supraspinal mereka. Sesetengah ubat juga menjejaskan mekanisme neuron retikular yang mengawal nada otot.

Murlaxants bertindak secara berpusat

Persediaan	Dos tunggal, g (tablet)
Benzodiazepin (sibazon, diazepam)	0.005-0.02
Isoprotana (carisoprodol)	0.25-0.35
Chlorzoxazone (Parafon)	0.25-0.5
Methocarbamol (Robaxin)	0.25-0.5
Metaxalone (relaxin)	0.8
Baclofen (Lioresal)	0.01-0.03

Dalam amalan, penyelidik telah menetapkan bahawa miokain, wakil relaksan otot pusat, menyebabkan penurunan keceriaan elektrik otot rangka selama 30 minit selepas pentadbiran. Ia juga mempunyai kesan analgesik dan sedatif yang sederhana. Kelonggaran otot tidak disertai oleh sensasi yang tidak menyenangkan, jadi ubat itu digunakan secara meluas dalam amalan klinikal. Di banyak negara, ubat ini dikenali di bawah nama yang berbeza: myocaine (Austria), Mi-301 (Jerman) dan GGT-forte - juga Jerman. Pada tahun 1962, F. Yu. Rachinsky dan OM Lerner membangunkan ubat yang sama - myocent (mephedol). Terdapat lebih daripada 50 nama berbeza untuk mephedol.

Untuk kegunaan klinikal, mephedol disyorkan untuk diberikan secara intravena sebagai larutan 10% dalam glukosa 5%, 20 ml pada satu masa, atau sebagai larutan 20%, 10 ml dalam ampul. Dalam kes kelonggaran otot bergaris yang tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan kepada 40 ml larutan. Tempoh tindakan dos awal ialah 25-35 minit. Selepas ini, jika perlu, dos penyelenggaraan diberikan - 1-2 g (10-20 ml larutan 10% mephedol). Jika sedimen terbentuk dalam ampul, disyorkan untuk memanaskannya dalam air suam, selepas itu sedimen hilang. Mephedol yang diambil secara lisan tidak memberi kesan.

Kontraindikasi mutlak terhadap penggunaan mephedol dalam amalan klinikal belum ditubuhkan kerana ketoksikan ubat yang tidak ketara dan ketiadaan pengumpulan. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat dalam penyakit kardiovaskular yang teruk disertai dengan hipotensi yang teruk. Pening ringan dan rasa darah mengalir ke kepala jarang berlaku. Sensasi ini boleh dielakkan dengan memberi ubat secara perlahan. Mephedol telah diluluskan oleh Jawatankuasa Farmakologi Kementerian Kesihatan pada tahun 1966 dan adalah sama dalam sifat kimia dan farmakologi dengan ubat-ubatan yang disebutkan di atas yang digunakan di luar negara.

Ujian pertama kesan mephedal pada fungsi motor rahim telah dijalankan ke atas arnab hamil dan tidak hamil oleh VA Strukov dan LB Eleshina (1968). Didapati bahawa mephedol tidak mengurangkan nada rahim hamil dan tidak mengubah aktiviti kontraktilnya. Terhadap latar belakang mephedol, ubat uterotonik (pituitrin, oxytocin, pachycarpine, dll) mempunyai kesan biasa.

Apabila menggunakan mephedol di klinik, didapati bahawa ubat itu mengurangkan rasa takut, tekanan mental, menekan emosi negatif, dengan itu memastikan kelakuan tenang wanita hamil dan wanita yang bersalin. Di samping itu, dalam kebanyakan kes, apabila mentadbir ubat, penurunan ketara dalam tindak balas terhadap rangsangan sakit diperhatikan. Ini mungkin disebabkan oleh fakta bahawa, seperti relaksasi otot pusat yang lain, mephedol, kerana sifat dua tindakannya, tergolong dalam dua kumpulan bahan - relaksasi otot dan penenang.

Mephedol, apabila diberikan dalam dos 1 g, tidak mempunyai kesan negatif pada janin dan bayi baru lahir, kerana penembusan lemah melalui plasenta. Telah ditunjukkan bahawa mephedol dalam dos 20 ml larutan 10% yang diberikan secara intravena tidak memburukkan keadaan hemostasis pada wanita semasa bersalin. Oleh itu, mephedol boleh digunakan semasa bersalin untuk mengendurkan otot lantai pelvis dan mencegah trauma kelahiran. Ini penting, kerana kajian moden (WHO) menunjukkan bahawa kesan sampingan episiotomi (sakit, masalah seksual) boleh menjadi lebih ketara dengan pembedahan perineum berbanding dengan pecah semula jadi.

Kajian klinikal dan eksperimen telah menunjukkan bahawa mephedol adalah ubat yang berkesan untuk merawat selesema akibat kesan hipotermianya (selepas pembedahan perut, pemindahan darah). Satu kaedah untuk menggunakan mephedol telah dibangunkan - pada penghujung tempoh pelebaran pada wanita yang bersalin semula atau pada permulaan tempoh pengusiran pada wanita yang bersalin buat kali pertama, iaitu 30-45 minit sebelum kelahiran kanak-kanak, larutan 10% daripada mephedol relaksan otot yang bertindak secara berpusat (1000 mg) dalam larutan glukosa 5% (500 mg intravena) secara perlahan-lahan diberikan kepada wanita secara intravena. Mephedol mempunyai kesan santai terpilih pada otot perineum dan lantai pelvis. Ubat ini membantu mencegah pecah perineum - kekerapan kerosakannya dengan penggunaan ubat adalah 3 kali kurang daripada dalam kumpulan kawalan. Dalam kelahiran pramatang, menggunakan mephedol memungkinkan untuk mengelakkan pembedahan perineum (trauma pembedahan) dan juga untuk mengelakkan trauma pada kepala janin pramatang akibat kesan santai mephedol pada otot perineum dan lantai pelvis. Oleh itu, penggunaan mephedol mengurangkan trauma kelahiran pada ibu, membantu mencegah trauma janin dan bayi baru lahir semasa kelahiran normal dan rumit.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]