Advagraf

Advagraf tergolong dalam kumpulan farmakoterapeutik imunosupresan (imunosupresan), yang digunakan untuk menindas sistem imun secara buatan. Nama bukan proprietari antarabangsa: Tacrolimus. Pengilang: Astellas Pharma Europe BV (Belanda), Astellas Ireland Co. Ltd. (Ireland).

Nama dagangan lain: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimycin.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Advagrafa

Ubat Advagraf digunakan dalam transplantologi untuk mencegah penolakan organ dalaman penderma yang dipindahkan - alograf hati, buah pinggang atau jantung. Dan juga untuk rawatan orang dewasa dengan gejala penolakan allograft apabila penindasan imun yang disebabkan oleh dadah dengan cara lain tidak boleh diterima.

[ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Borang pelepasan: kapsul pelepasan berpanjangan sebanyak 0.5 mg, 1 mg dan 5 mg.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Tindakan farmakologi Advagraf disediakan oleh bahan aktif ubat tacrolimus - macrolide macrolactam ascomycin (tacrolimus) semulajadi, yang dihasilkan oleh actinobacterium Streptomyces tsukubaensis.

Penolakan badan terhadap organ atau tisu yang dipindahkan dihentikan dengan menekan tindak balas sel T terhadap antigen HLA asing, serta dengan menyekat laluan untuk menghantar isyarat sel T melalui saluran kalsium.

Tacrolimus mengikat protein sitosol sel T-limfosit makrofilin-12 dan menyekat enzim calcineurin (CaN). Akibatnya, pembentukan limfosit dan sitokin T-sitotoksik (khususnya, interleukin dan gamma-interferon, yang merangsang sel-sel sistem imun) ditindas dan keamatan pembiakan B-limfosit, yang menghasilkan antibodi, dikurangkan.

[ 7 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, bahan aktif Advagraf diserap dalam saluran gastrousus atas, memasuki aliran darah dan mengikat protein plasma; kepekatan maksimum dalam plasma darah berlaku selepas kira-kira dua jam.

Ketersediaan bio ubat adalah 20-25%; kadar pelepasan tacrolimus daripada cecair biologi badan berkisar antara 4 hingga 6.7 liter sejam (bergantung kepada organ yang dipindahkan); separuh hayat adalah kira-kira 43 jam.

Advagraf dimetabolismekan dalam hati dan usus. Metabolit dikumuhkan dalam hempedu. Tidak lebih daripada 1% bahan aktif disingkirkan tidak berubah dalam air kencing dan najis.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Advagraf bertujuan untuk pentadbiran lisan: sekali sehari, 1 jam sebelum makan atau 2.5 jam selepas makan, dengan air.

Advagraf hanya digunakan seperti yang ditetapkan oleh doktor, yang menentukan dos ubat secara individu. Selepas pemindahan buah pinggang atau hati, 0.2-0.3 mg setiap kilogram berat badan ditetapkan (sekali sehari), untuk pencegahan penolakan allograf - 0.1-0.2 mg/kg (sekali sehari, pada waktu pagi).

Semasa mengambil Advagraf, anda harus memantau paras tacrolimus darah anda untuk mengekalkan kepekatan terapeutik yang diperlukan ubat dalam badan anda.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gunakan Advagrafa semasa kehamilan

Penggunaan Advagraf semasa kehamilan tidak disyorkan kerana tacrolimus melintasi plasenta dan keselamatannya untuk janin belum ditetapkan sepenuhnya.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat ini adalah hipersensitiviti individu kepada tacrolimus, ubat lain kumpulan makrolid atau komponen tambahan yang termasuk dalam kapsul Advagraf.

[ 11 ]

Kesan sampingan Advagrafa

Kesan sampingan Advagraf yang paling biasa termasuk: sakit kepala dan sakit sendi, loya, cirit-birit, tekanan darah meningkat, gegaran, gangguan tidur, disfungsi buah pinggang, peningkatan paras glukosa darah dan kalium.

Kesan sampingan biasa Advagraf termasuk pening dan tinnitus,

Sesak nafas, faringitis, batuk, rinitis, irama jantung yang tidak normal, tekanan darah menurun, anemia, peredaran periferal terjejas, perubahan dalam darah (leukopenia, trombositopenia, leukositosis), sawan dan paresthesia, ulser mukosa mulut, sakit perut dan keradangan saluran gastrousus.

Mungkin juga ada muntah, kembung perut, sembelit, kegagalan buah pinggang akut (sehingga nefropati toksik) dan penurunan diuresis, kerosakan pada sel hati dan pundi hempedu, ruam kulit gatal, keguguran rambut, peningkatan peluh. Dari sisi sistem saraf pusat, keadaan kemurungan-kebimbangan, kekeliruan dan pelbagai gangguan psiko-emosi diperhatikan.

Ia juga harus diingat bahawa terapi dengan ubat imunosupresan dengan ketara meningkatkan risiko mengembangkan neoplasma malignan.

[ 12 ]

Berlebihan

Advagraf dimanifestasikan oleh sakit kepala, gegaran pada bahagian kaki, loya dan muntah, urtikaria, gangguan metabolisme protein (peningkatan paras nitrogen urea darah). Kelesuan mungkin berlaku.

Dalam kes overdosis, rawatan simptomatik dijalankan - selepas lavage gastrik dan pentadbiran adsorben.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan ubat lain

Kepekatan Advagraf dalam darah meningkat dengan penggunaan serentak ubat antikulat (fluconazole, ketoconazole, dll.) dan antibiotik makrolida.

Kortikosteroid, fenobarbital, rifampisin, fenitoin, carbamazepine, metamizole, isoniazid, dan persediaan berasaskan wort St. John menyumbang kepada penurunan tahap terapeutik Advagraf dalam darah.

Ubat berikut melambatkan biotransformasi Advagraf: lidocaine, mephenytoin, miconazole, quinidine, tamoxifen, ergotamine, gestodene, oleandomycin, cortisone, bromocriptine. Magnesium dan aluminium hidroksida, cimetidine, cisapride dan metoclopramide meningkatkan masa penyingkiran Advagraf dari badan.

Kesan toksik tacrolimus pada buah pinggang meningkat dengan penggunaan serentak ubat anti-radang bukan steroid dan aminoglikosida.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk Advagraf: pada suhu tidak melebihi +24-25°C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Jangka hayat

Jangka hayat adalah 3 tahun, selepas membuka pembungkusan aluminium - 12 bulan.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]