Candesartan

Candesartan ialah ubat daripada kumpulan ubat yang digunakan untuk mengawal tahap tekanan darah dan tergolong dalam antagonis angiotensin II.

Nama dagangan lain: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Nama bukan proprietari antarabangsa: Candesartan. Pengilang: Getz Pharma Limited (Pakistan).

Petunjuk Candesartan

Ubat ini bertujuan untuk rawatan hipertensi arteri. Candesartan juga boleh digunakan dalam terapi kompleks kegagalan jantung kronik yang berkaitan dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri, yang membawa kepada hipertensi vena pulmonari sekunder.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Borang keluaran: tablet persegi putih 8 dan 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Sekali di dalam badan, candesartan cilexetil, yang merupakan sebahagian daripada ubat Candesartan, ditukar dalam usus menjadi candesartan aktif, yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang mengawal jumlah darah yang beredar di dalam badan dan tekanan darah. Candesartan secara selektif menyekat reseptor angiotensin (reseptor AT1) sel otot licin di dinding saluran darah.

Reseptor ini berhenti melihat hormon angiotensin II, yang memastikan proses vasodilasi - pengembangan dan penyempitan saluran darah - dan mengambil bahagian dalam pembentukan sindrom hipertensi arteri dan patologi kardiovaskular. Di samping itu, angiotensin II merangsang sintesis hormon korteks adrenal aldosteron, yang mengawal metabolisme garam air (kandungan ion Na+ dan K+ dalam darah dan perkumuhan kalium oleh buah pinggang) dan hemodinamik.

Oleh itu, penurunan dalam aktiviti reseptor AT1 membawa kepada penurunan jumlah rintangan vaskular periferi, yang menentukan kesan antihipertensi Candesartan, yang dinyatakan dalam normalisasi bacaan tekanan darah dalam masa 24-36 jam.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, Candesartan diserap dalam saluran gastrousus dan memasuki darah. Lebih daripada 99% bahan aktif mengikat protein plasma, dengan kepekatan plasma maksimum diperhatikan secara purata selepas 3.5 jam.

Ketersediaan bio mutlak ubat adalah 15%; separuh hayat adalah kira-kira 9 jam; 90% daripada dos dikeluarkan dari badan selepas tiga hari.

Tidak lebih daripada 30% ubat mengalami transformasi dalam sel hati, metabolit yang terbentuk adalah pasif secara farmakologi. Candesartan tidak terkumpul di dalam badan. Satu pertiga daripada ubat disingkirkan oleh buah pinggang dengan air kencing, selebihnya (dalam bentuk tidak berubah) - dengan najis.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dos dan pentadbiran

Candesartan diambil secara lisan, sebelum dan selepas makan. Dos standard untuk tekanan darah tinggi ialah 4 mg (diambil sekali sehari); untuk mengekalkan tekanan darah normal - 8 mg sehari. Dos harian maksimum ialah 16 mg.

Untuk kegagalan jantung kronik, 4 mg Candesartan ditetapkan sekali sehari.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gunakan Candesartan semasa kehamilan

Penggunaan semasa mengandung dan penyusuan adalah kontraindikasi.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Candesartan adalah:

• hipersensitiviti kepada candesartan atau bahan lain yang termasuk dalam ubat;
• Sindrom Conn (hyperaldosteronisme utama) - peningkatan tahap sintesis hormon korteks adrenal aldosteron;
• bentuk disfungsi hati yang teruk;
• sindrom kolestatik (penurunan atau pemberhentian rembesan hempedu atau genangannya di dalam hati).

Ia tidak disyorkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun untuk menggunakan ubat ini.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kesan sampingan Candesartan

Kesan sampingan ubat termasuk sakit kepala dan pening, sakit otot dan sendi, loya, urtikaria dan gatal-gatal, manifestasi sindrom asthenik, peningkatan kadar jantung, hiperhidrosis (peningkatan berpeluh), peningkatan tahap kalium, kalsium dan natrium dalam serum darah, gangguan fungsi hati dan buah pinggang, peningkatan tahap asid urik dalam darah, agranulositosis atau leukoropenia, neuutkoropenia.

Semasa mengambil Candesartan, anda harus berhati-hati semasa memandu kenderaan, kerana ubat boleh menyebabkan serangan kelemahan dan pening.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Berlebihan

Sekiranya berlebihan Candesartan, penurunan tekanan darah kepada perkembangan hipotensi ortostatik, pening dan peningkatan kadar denyutan jantung daripada 90 denyutan seminit mungkin diperhatikan. Rawatan berlebihan bertujuan untuk memulihkan dan mengekalkan fungsi normal sistem kardiovaskular.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi farmakologi Candesartan dengan ubat antihipertensi kumpulan lain, serta dengan diuretik, membawa kepada peningkatan kesan menurunkan tekanan darah.

Candesartan meningkatkan kepekatan litium dalam serum darah dan meningkatkan risiko tindak balas toksik.

Apabila persiapan Candesartan dan lily diambil secara serentak, kandungan litium dalam serum darah meningkat, yang membawa kepada tindak balas toksik.

Penggunaan Candesartan dalam kombinasi dengan perencat enzim penukar angiotensin (ACE) - Enalopril, Vazotec, Benazepril, Mavik, dll. - risiko mendapat kesan sampingan meningkat dengan ketara, terutamanya disfungsi buah pinggang dan hiperkalemia.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan: di tempat yang terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi +25-27°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat adalah 3 tahun.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]