Agapurin

Agapurin adalah ubat berasaskan pentoxifylline. Ubat ini tergolong dalam metabolit kumpulan xanthine, purin dan bertujuan untuk membetulkan dan meningkatkan peredaran mikro dalam pelbagai patologi vaskular. Sebagai vasodilator aktif, Agapurin meningkatkan sifat reologi darah dengan ketara, melebarkan arteri koronari, menguatkan otot, dan boleh meningkatkan tahap ATP dalam sel badan.

[ 1 ]

Petunjuk Agapurina

Pentoxifylline sebagai bahan aktif utama Agapurin dan analognya pertama kali disintesis pada tahun 70-an abad yang lalu. Jerman dianggap sebagai pencetus dadah, pengeluar Jerman dianggap sebagai salah satu ubat yang paling berkesan, walaupun ubat-ubatan yang mengandungi pentoxifylline, yang dihasilkan di negara lain, tidak lebih rendah dalam kualiti atau dalam keberkesanan kesan terhadap peredaran mikro dan parameter rheologi darah.

Petunjuk utama untuk digunakan:

1. Kesan antikoagulan, pengurangan ketara dalam kelikatan darah
2. Kesan angioprotective
3. Pengaktifan aliran darah, peningkatan kecairan darah
4. Penambahbaikan semua parameter rheologi darah
5. Peningkatan tahap ATP dalam eritrosit dan leukosit, menghasilkan keplastikan yang lebih baik
6. Pengaktifan pengeluaran sitokin (kesan sitoprotektif)
7. Kelonggaran otot licin
8. Pelebaran saluran pulmonari
9. Meningkatkan nada diafragma
10. Pencegahan hipoksia tisu

Nosologi yang mana Agapurin ditunjukkan:

• Gangguan vestibular
• Patologi otosklerotik
• Oklusi vaskular retina
• Oklusi arteri retina
• Kekejangan arteri retina
• Penyakit telinga dalam
• Patologi serebrovaskular dan akibatnya
• Aterosklerosis, termasuk aterosklerosis pada bahagian kaki
• Sindrom Raynaud
• Angiopati periferal, termasuk angiopati diabetes
• Thromboangiitis obliterans
• Vena varikos pada bahagian bawah kaki, termasuk yang disertai dengan ulser
• Gangren
• Paresthesia
• gigitan beku
• Klaudikasio sekejap-sekejap
• Gangguan peredaran serebrum (iskemia)
• Encephalopathy disirkulasi
• Gangguan tisu trofik (ulser, akibat trombophlebitis)
• Akrosianosis
• Keadaan selepas strok
• Sakit kepala yang berkaitan dengan gangguan iskemia
• Kehilangan ingatan
• IHD - penyakit jantung iskemia
• Neuroinfeksi etiologi virus
• Sepsis
• Keadaan selepas infarksi miokardium
• Mati pucuk yang berkaitan dengan gangguan vaskular
• BA - asma bronkial
• COPD - penyakit pulmonari obstruktif kronik.

Perlu diingatkan bahawa ubat ini mempunyai banyak analog, yang juga dibangunkan berdasarkan pentoxifylline. Doktor yang merawat boleh memilih ubat bergantung pada petunjuk. Antara analog, ubat-ubatan berikut paling banyak dicari:

• Arbiflex
• Vazonit
• pentamon
• Pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Fleksital

Petunjuk untuk digunakan mungkin berbeza-beza, kadang-kadang bercanggah dengan arahan dan kontraindikasi, contohnya, semasa kehamilan. Tempoh terhad pengambilan ubat mungkin disebabkan oleh keperluan mendesak yang melebihi risiko kesan sampingan, apabila faedah dan keberkesanan pentoxifylline dengan ketara melebihi potensi komplikasinya. Di samping itu, sifat ubat sentiasa dikaji, kerana Agapurin dianggap sebagai ubat yang agak "muda". Kemungkinan senarai petunjuknya tidak lama lagi akan diperluas dengan ketara dan banyak penyakit yang berkaitan dengan kegagalan peredaran darah akan menerima kaedah rawatan baru yang berkesan.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan suntikan, dalam dos yang berbeza, yang ditunjukkan untuk pelbagai patologi vaskular bergantung kepada keparahan penyakit. Sebagai peraturan, jika gangguan didiagnosis sebagai teruk, suntikan intravena atau intramuskular Agapurin ditetapkan, terapi penyelenggaraan atau rawatan penyakit kronik melibatkan pengambilan ubat dalam bentuk tablet.

Borang keluaran:

• Penyelesaian suntikan - ampul 5 mililiter, 5 ampul dalam satu bungkusan
• Tablet dalam dos 100 miligram, 60 tablet dalam botol
• Tablet - 400 miligram bahan aktif - 10 tablet dalam lepuh, 2-10 lepuh dalam pembungkusan asal
• Tablet - 600 miligram pentoxifylline, 10 tablet setiap lepuh, 2 hingga 10 lepuh setiap pakej
• Agapurin retard - 400, 600 miligram bahan aktif, 10 tablet dalam lepuh, 2 lepuh dalam bungkusan

Komposisi termasuk komponen berikut:

• Pentoxifylline (100, 400, 600 mg)
• : Laktosa monohidrat (laktosa monohidrat, gula susu)
• Talc
• Tepung jagung
• Magnesium stearat (magnesium stearate, asid stearat)
• Koloid silisium dioksida (koloid silikon dioksida)
• Natrium karmelosa, gliserol (natrium karmelosa)
• Sukrosa
• Methylparaben (methylparaben dalam kuantiti minimum)
• Gummi arabicum (gula getah akasia)
• Titanium Dioksida (titanium dioksida)
• Selulosa mikrokristalin

Farmakodinamik

Tindakan farmakologi adalah disebabkan oleh aktiviti pentoxifylline berhubung dengan reseptor adenosin (purinergik) P1 dan P2. Bahan aktif ubat menyekat mereka, menyebabkan perencatan PDE (phosphodiesterase) - enzim yang mampu memisahkan nukleotida daripada rantai polinukleotida DNA. Akibatnya, kitaran adenosin monofosfat (cAMP) mula terkumpul dalam platelet, kadar pengagregatan platelet berkurangan, keanjalan eritrosit meningkat dengan ketara dan tahap kelikatan dan ketebalan darah berkurangan. Oleh itu, farmakodinamik Agapurin bertujuan untuk vasodilasi, mengurangkan tahap pengagregatan, mengaktifkan peredaran mikro, dan menumpukan ATP dalam persekitaran luaran. Ubat ini terutamanya bertindak dalam kapilari dan saluran kecil, di mana sifat reologi darah bertambah baik, dan disebabkan oleh aliran masuknya, bekalan oksigen ke tisu menjadi lebih sengit.

Farmakodinamik:

• Kesan anti-radang
• Kesan sitoprotektif
• Pengaktifan peredaran mikro darah
• Pengoksigenan aliran darah (CNS, anggota badan)
• Pencegahan hipoksia miokardium
• Peningkatan nada intercostal, otot skala dan diafragma - otot pernafasan
• Pengaktifan aliran darah cagaran
• Pencegahan atau pengurangan sawan idiopatik (malam).
• Peningkatan kepekatan ATP dan peningkatan ketara dalam parameter bioelektrik sistem saraf pusat

Farmakokinetik

Agapurin mempunyai kadar penyerapan yang tinggi. Farmakokinetik dicirikan oleh penyerapan hampir lengkap dalam saluran penghadaman (sehingga 95%). Bahan aktif bergabung dengan struktur protein eritrosit (membran), proses biotransformasi berlaku dalam eritrosit dan sel hati. Hampir semua pentoxifylline dikumuhkan dalam bentuk produk metabolisme intraselular, dalam bentuk metabolit. Produk metabolik yang dibentuk oleh hati dibahagikan kepada metabolit I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) dan metabolit V (1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine), sebatian ini tertumpu dalam plasma darah dan disingkirkan daripada badan semasa buang air besar dan kencing (metabolit V dengan air kencing sehingga air kencing 95%). Tidak lebih daripada 2% bahan aktif dikumuhkan dalam bentuk tulen - dalam bentuk pentoxifylline. Masa perkumuhan tidak melebihi 4 jam selepas dos pertama. Perlu diambil kira bahawa Agapurin boleh dikumuhkan dalam susu ibu, oleh itu ia tidak ditetapkan semasa penyusuan atau penyusuan diganti dengan campuran buatan. Juga, farmakokinetik biasa ubat boleh terganggu dalam nefropatologi yang teruk, memandangkan perkumuhan maksimum ubat oleh buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Rejimen dan dos bergantung pada nosologi dan keterukan penyakit. Tidak boleh ada preskripsi universal dalam pengertian ini, bagaimanapun, terdapat cadangan umum, yang diberikan di bawah.

Kaedah pentadbiran dan dos mengikut bentuk:

1. Borang tablet. Ubat diambil selepas makan, tablet harus diambil tanpa mengunyah, dengan jumlah cecair yang besar (air)
2. Pengambilan harus ditentukan oleh rejimen - tablet diambil pada masa yang sama dalam sehari.
3. Dos awal ubat ialah 200 miligram tiga kali sehari.
4. Sekiranya kesan sampingan berlaku, dos dikurangkan dengan cara yang sama seperti rejimen - 100 mg 2 kali sehari. Selepas 3-4 hari, 100 mg boleh diambil tiga kali sehari.
5. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 1200 miligram.
6. Agapurin retard (ubat pelepasan berpanjangan) diambil kurang kerap - 1-2 kali sehari, bergantung pada tanda-tanda
7. Suntikan boleh diberikan sama ada secara intramuskular atau intravena:

• Intramuskular 100 mg 102 kali sehari tanpa menggunakan pelarut
• Secara intravena - ubat dicairkan dalam 250 atau 500 ml natrium klorida (sebagai pilihan dalam larutan glukosa - 5%). Kaedah pentadbiran adalah perlahan, tidak lebih tinggi daripada 150 mililiter sejam. Dos harian maksimum suntikan Agapurin ialah 2 ampul.
• Pentadbiran titisan intra-arteri - ampul dibubarkan dalam 20 atau 50 mg natrium klorida. Pentadbiran harus perlahan, 10 minit setiap ampul. Dos harian maksimum ialah 3 ampul sehari.
• Tempoh kursus rawatan bergantung pada gambaran klinikal penyakit dan kesan terapeutik yang dijangkakan.

Syor ini bukan dogma dan tidak boleh dianggap sebagai syor langsung untuk penggunaan dadah. Kaedah pentadbiran dan dos ditentukan oleh doktor yang hadir mengikut keadaan pesakit dan tanda-tanda patologi vaskular yang didiagnosis.

[ 4 ]

Gunakan Agapurina semasa kehamilan

Menurut arahan, penggunaan semasa kehamilan tidak disyorkan. Walau bagaimanapun, dalam amalan obstetrik klinikal, selalunya terdapat kes apabila ibu mengandung mungkin masih diberi ubat yang mengandungi pentoxifylline. Semasa kehamilan, pelbagai gangguan peredaran darah mungkin berlaku, dan keadaan ini sangat berbahaya untuk perkembangan janin. Dalam kes sedemikian, doktor yang merawat menghadapi persoalan nisbah kesan sampingan untuk ibu dan ancaman kepada bayi. Salah satu keadaan yang paling berbahaya ialah gestosis, yang berkembang pada trimester kedua disebabkan oleh kesesakan vena atau penyumbatan kapilari. Prosesnya bermula dengan bengkak, kemudian disfungsi buah pinggang berlaku, protein muncul dalam air kencing, sakit kepala dan juga sawan. Juga berbahaya adalah FPN - kekurangan fetoplacental, disertai dengan kekejangan sistem vaskular plasenta dan hipoksia janin.
Penggunaan semasa kehamilan dalam kes sedemikian bukan sahaja boleh diterima, tetapi juga perlu, kerana ubat itu dapat memulihkan peredaran mikro normal dan peredaran darah secara umum. Menetapkan ubat membantu mengaktifkan aliran darah, mengurangkan risiko pengagregatan platelet (melekat bersama), dan memperbaiki sifat reologi darah. Vasodilasi memastikan bekalan darah yang betul ke tisu dan meneutralkan potensi ancaman hipoksia janin. Preskripsi sedemikian adalah wajar, kerana manfaat kepada ibu dan bayi dengan ketara melebihi semua kemungkinan kesan sampingan pentoxifylline.

Ia ditetapkan dengan berhati-hati kepada wanita hamil yang mempunyai sejarah ulser gastrik atau ulser duodenal, serta mereka yang mempunyai tahap pembekuan darah yang rendah. Juga, ubat harus dihentikan pada akhir kehamilan untuk mengelakkan risiko pendarahan semasa proses kelahiran. Secara umum, Agapurin, serta analognya, digunakan secara meluas dalam amalan ginekologi dan obstetrik sebagai vasodilator berkesan yang tidak mempunyai kesan patologi pada perkembangan janin.

Contraindications

Seperti ubat vasodilator berkesan lain, Agapurin mempunyai kontraindikasi khusus sendiri.

Kontraindikasi untuk digunakan:

• Intoleransi individu terhadap methixanthine, termasuk pentoxifylline
• Tempoh kehamilan, penyusuan susu ibu
• Kanak-kanak, remaja, orang muda di bawah umur 18 tahun
• Sebarang pendarahan
• Pendarahan retina (pendarahan ke dalam retina)
• Infarksi miokardium, infarksi akut
• Porfiria
• Strok hemoragik
• Aritmia
• Atherosklerosis koronari pada peringkat akut
• Atherosklerosis serebrum dalam peringkat akut
• Hipotensi (risiko penurunan ketara dalam tekanan darah)
• Diatesis hemoragik
• Patologi buah pinggang di mana pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/minit

Keadaan berikut bukan kontraindikasi langsung untuk digunakan, tetapi ia mesti diambil kira untuk mengelakkan komplikasi:

• Kegagalan jantung kronik
• GU - ulser gastrik
• Sejarah ulser duodenal
• Kegagalan buah pinggang
• Hepatitis
• Pembedahan terkini (kehilangan darah)
• Diabetes (terapi memerlukan pelarasan dos)

Agapurin tidak menjejaskan tindak balas psikomotor dan tidak mempengaruhi tumpuan, ingatan, koordinasi pergerakan atau jiwa.

Kesan sampingan Agapurina

Mengambil Agapurin jarang disertai dengan kesan yang tidak diingini, bagaimanapun, mereka patut disebut untuk mengelakkan komplikasi.

Kesan sampingan mungkin muncul dalam bentuk gejala berikut:

• Penurunan mendadak dalam tekanan darah (hipotensi)
• Tachycardia
• Pendarahan, termasuk dalaman
• Hipoglisemia
• Aritmia
• Sakit kepala sementara, kekejangan
• Meningkatkan keceriaan saraf
• Gangguan tidur
• Scotoma (bintik buta dalam bidang visual)
• Hiperhidrosis (berpeluh berlebihan)
• Jarang - tindak balas alahan dalam bentuk ruam, gatal-gatal, kerengsaan kulit, gatal-gatal
• Edema dalam patologi buah pinggang
• Jarang - sindrom sawan
• Pening kepala
• Peningkatan kerapuhan kuku
• Mengurangkan selera makan, loya
• Dengan penggunaan yang berpanjangan, pemburukan cholecystitis (hepatitis kolestatik) adalah mungkin.
• Thrombocypenia

Kesan sampingan jarang berlaku, dengan penggunaan ubat yang betul, mengikut cadangan doktor, situasi seperti itu dicatatkan hanya dalam 3 kes setiap 1000 pesakit. Walau bagaimanapun, berhati-hati adalah perlu apabila menetapkan kepada pesakit dengan infarksi miokardium, tekanan darah rendah, nefropatologi dan hepatitis, serta pesakit tua.

[ 3 ]

Berlebihan

Terlebih dos menunjukkan dirinya dalam bentuk kesan sampingan - pendarahan, loya, muntah, pening, hipotensi, hipoglikemia, tindak balas alahan, kurang kerap - sawan. Sebagai peraturan, kes ini dikaitkan dengan sama ada lebihan dos ubat atau dalam kes penggunaan yang terlalu kerap. Ancaman yang paling serius ialah dos berlebihan yang disertai oleh anafilaksis dan sawan.

Bagaimanakah dos berlebihan menunjukkan dirinya?

• Pening kepala
• Menurunkan tekanan darah
• Hiperemia kulit
• Tachycardia
• Mengantuk, lemah
• Suhu badan meningkat
• Hipoglisemia
• Hilang kesedaran
• Gejala pendarahan dalaman (muntah darah)
• menggigil
• Sawan tonik-klonik

Keadaan ini memerlukan perhatian perubatan segera, kerana hampir mustahil untuk mengeluarkan ubat di rumah, tidak ada penawar khusus untuknya. Satu-satunya perkara yang boleh dilakukan di rumah ialah membasuh perut dan mengambil sebarang enterosorben. Tindakan yang sama dilakukan dalam keadaan hospital, sebagai tambahan kepada mereka, pesakit ditunjukkan terapi gejala, yang melegakan gejala yang teruk. Pesakit juga harus berada di bawah pengawasan berterusan doktor yang memantau semua fungsi penting, terutamanya pernafasan dan tekanan darah.

Keracunan yang disebabkan oleh dos berlebihan boleh dielakkan dengan mematuhi cadangan doktor yang hadir; jika rejimen dan dos tidak melebihi, risiko komplikasi dikurangkan kepada minimum.

[ 5 ]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi ubat adalah disebabkan oleh farmakodinamiknya, ubat itu dapat mengaktifkan mana-mana agen antihipertensi, vasodilator, amina sintetik (penghalang ganglion). Oleh itu, semua ubat yang boleh menjejaskan pembekuan darah, apabila diambil secara serentak, meningkatkan kesannya, menyebabkan kesan sinergistik. Antikoagulan langsung dan tidak langsung, ubat yang mengandungi asid valproik, beberapa jenis antibiotik, terutamanya cephalosporins dalam kombinasi dengan Agapurin boleh mencetuskan kesan sampingan yang tidak diingini, ini mesti diambil kira apabila menetapkan ubat tersebut.

Interaksi dengan ubat lain:

1. Peningkatan kecekapan:

• Dalam kombinasi dengan trombolytik
• Apabila mengambil ubat antihipertensi secara serentak
• Dalam kombinasi dengan insulin atau ubat hipoglikemik lain dalam bentuk tablet
• Apabila diberikan secara serentak dengan cephalosporins (cefoperazone, cefamandole, cefotetan)
• Dalam kombinasi dengan PVC-valproates (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Gunakan dengan berhati-hati dengan ubat berikut:

• Dalam kombinasi dengan cimetidine, tahap bahan aktif (pentoxifylline) dalam plasma darah boleh meningkat
• Penggunaan serentak Agapurin dan purin lain, xanthine boleh mencetuskan kesan sampingan daripada sistem saraf (peningkatan keceriaan saraf)
• Dalam kombinasi dengan ubat anti-asma (theophylline), kesan sampingan khas perencat fosfodiesterase mungkin berlaku - loya, cirit-birit, sakit kepala, keadaan epileptoid

Oleh kerana Agapurin dengan cepat mengaktifkan tindakan ubat-ubatan yang bertujuan untuk mengurangkan tekanan darah, adalah perlu untuk memastikan bahawa gabungan ubat-ubatan tersebut tidak menimbulkan lompatan mendadak dalam tekanan darah (hipotensi). Di samping itu, penggunaan jangka panjang xanthines boleh meningkatkan kesan ubat hipoglikemik, serta insulin, dalam kes sedemikian, adalah disyorkan untuk membetulkan rawatan antidiabetik dan sentiasa memantau paras gula dalam darah untuk mengelakkan hipoglikemia. Apabila Agapurin dan thrombolytics ditetapkan secara serentak, PT (masa prothrombin) dan PTI (indeks prothrombin) harus sentiasa diukur untuk mengelakkan risiko pendarahan, pendarahan.

[ 6 ], [ 7 ]

Syarat penyimpanan

Ubat dalam apa jua bentuk disimpan mengikut prosedur yang dikawal oleh perintah khas Kementerian Kesihatan. Syarat dan syarat penyimpanan ditentukan oleh Senarai B, yang dimaksudkan untuk farmasi. Senarai ini termasuk kumpulan ubat yang dikelaskan sebagai mujarab, ubat tersebut disimpan secara berasingan daripada ubat lain. Kumpulan ini termasuk hampir semua analgesik, ubat jantung, vasodilator seperti Agapurin, sulfonamides, ubat yang mengandungi alkaloid, hormon dan banyak ubat lain.

Keadaan penyimpanan dan tempoh untuk ubat dari senarai B:

• Kabinet berasingan, kabinet ubat rumah
• Perlindungan daripada cahaya
• Perlindungan kelembapan
• Simpan dalam bungkusan asal kilang
• Suhu udara tidak lebih tinggi daripada +20 darjah
• Tempat tidak boleh diakses oleh kanak-kanak

Jangka hayat

Hayat rak bergantung pada jumlah bahan aktif utama dan bentuk ubat, sebagai peraturan, jangka hayat tidak melebihi 5 tahun. Tarikh tamat tempoh ditunjukkan pada pembungkusan kilang, selepas itu tidak disyorkan untuk mengambil ubat, walaupun ubat itu tidak digunakan sepenuhnya.

Jangka hayat bergantung kepada bentuk ubat:

• Tablet (100 dan 400 mg) - jangka hayat sehingga 5 tahun
• Tablet (600mg) - jangka hayat sehingga 4 tahun
• Penyelesaian suntikan disimpan tidak lebih daripada 3 tahun.

Agapurin adalah salah satu ubat yang paling boleh dipercayai dan berkesan yang membantu memperbaiki keadaan pesakit dengan kekurangan arteri kronik dengan ketara, melenyapkan aterosklerosis pada bahagian bawah kaki, serta patologi lain yang disertai dengan peredaran mikro darah terjejas dan patologi serebrovaskular. Ini adalah ubat yang menjanjikan, sifat-sifatnya terus dikaji, menghasilkan senarai tanda-tanda yang berkembang untuk kegunaannya setiap tahun. Ulasan positif ubat dari doktor dan pesakit menunjukkan keberkesanan Agapurin dan kesan positif sebenar terhadap peredaran mikro darah, tertakluk kepada pematuhan peraturan pentadbiran, rejimen dan dos yang diperlukan.