Agrenox

Agrenox tergolong dalam kumpulan ubat yang mempunyai keupayaan untuk mempengaruhi ciri-ciri reologi darah. Menurut klasifikasi, ubat ini adalah perencat pengagregatan platelet tanpa heparin. Kumpulan farmakoterapeutik ubat adalah agen yang mempengaruhi sistem peredaran darah dan hematopoiesis.

Ubat ini digunakan secara meluas untuk merawat penyakit yang patogenesisnya dikaitkan dengan peningkatan tahap pembentukan trombus dalam sistem peredaran darah. Di samping itu, Agrenox digunakan untuk mencegah dan merawat komplikasi keadaan patologi akut dan kronik.

Walaupun kecekapan tinggi ubat ini, adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan kesan sampingan. Sebelum mengambil Agrenox, kontraindikasi harus diambil kira, dan dosnya ditetapkan secara eksklusif oleh doktor.

Dadah, apabila diambil dalam dos yang betul dan untuk tempoh yang betul, diterima dengan baik dan tidak menyebabkan kesan sampingan yang berkaitan dengan dos berlebihan atau ciri-ciri setiap komponen, termasuk kesan bahan aktif utama.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Agrenoxa

Petunjuk untuk penggunaan Agrenox termasuk langkah-langkah pencegahan dan terapeutik. Oleh kerana keupayaan ubat untuk mencegah pengagregatan platelet dan pembentukan konglomerat, ia digunakan secara meluas dalam keadaan patologi, yang asalnya berdasarkan sifat platelet ini.

Di antara keadaan akut, serangan iskemia sementara otak harus dikhususkan; penjelasan patogenetik untuk perkembangannya terletak pada penyumbatan lumen saluran darah oleh trombus. Bergantung pada saiz trombus, manifestasi klinikal mungkin berbeza-beza.

Oleh itu, dengan sedikit penutupan lumen, penurunan aliran darah diperhatikan dalam kapal tertentu yang memberi makan sebahagian daripada otak. Akibatnya, pening dan sakit kepala mungkin berlaku. Walau bagaimanapun, apabila proses berlangsung dan lumen semakin tersumbat, gejala klinikal yang lebih ketara muncul dengan kehilangan kesedaran dan gangguan beberapa fungsi dalam badan.

Petunjuk untuk penggunaan Agrenox juga digunakan dalam strok iskemia, apabila sifat keadaan akut disahkan menggunakan teknik instrumental khas. Di samping itu, ubat ini digunakan untuk tujuan pencegahan pada orang yang sudah mempunyai strok dalam anamnesis mereka. Petunjuk adalah disebabkan oleh keupayaan Agrenox untuk mengurangkan pembentukan trombus.

[ 3 ]

Borang pelepasan

Borang pelepasan menentukan kaedah penggunaan dadah. Oleh itu, Agrenox dikeluarkan dalam bentuk kapsul, yang memastikan penghantaran kandungannya ke perut, memintas proses membelah dalam rongga mulut.

Satu kapsul ubat terdiri daripada dipyridamole dengan pelepasan beransur-ansur dalam jumlah 200 mg dan asid acetylsalicylic - 0.025 g. Di samping itu, kapsul mempunyai beberapa komponen tambahan: gelatin, hypromellose, dimethicone 350, gliseril triasetat, kopolimer metakrilat (jenis B), titanium dioksida (E 171), akasia, selulosa mikrokristalin dan banyak lagi.

Semua komponen yang disenaraikan adalah kapsul dengan aktiviti yang berpanjangan. Bentuk pelepasan terkapsul menghalang kesan enzim air liur pada komponen aktif utama. Ubat ini dikeluarkan dalam tiub polipropilena dengan kuantiti yang berbeza: 30 dan 60 kapsul dalam setiap satu.

Setiap kapsul terdiri daripada gelatin keras dan dibahagikan kepada dua topi: satu adalah merah dan legap, dan satu lagi adalah susu. Kapsul diisi dengan butiran kuning dan tablet. Yang terakhir adalah bulat, biconvex, dan mempunyai cangkerang dengan tepi rata.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik Agrenox ditentukan oleh beberapa mekanisme biokimia yang dikaitkan dengan asid acetylsalicylic dan dipyridamole.

Asid acetylsalicylic mempunyai keupayaan untuk menghalang sintesis thromboxane A2, yang melaksanakan fungsi pengaktif lekatan platelet dan kekejangan saluran darah. Mekanisme ini berdasarkan penyekatan cyclogenase dalam platelet.

Dipyradamole menjejaskan beberapa mekanisme. Ia mampu menghalang penyerapan adenosin oleh sel darah dan sel endothelial. Aktiviti proses ini dikurangkan sebanyak 80% dengan syarat dos terapeutik tidak melebihi 2 mcg/ml.

Akibatnya, terdapat peningkatan dalam jumlah adenosin, yang menjejaskan radas reseptor platelet A2, yang seterusnya mengaktifkan sintesis adenilate cyclase dan meningkatkan kandungan cAMP dalam platelet.

Hasil daripada tindak balas ini, penurunan kadar lekatan platelet diperhatikan sebagai tindak balas kepada pengaruh faktor pengaktifannya, kolagen dan adenosin difosfat.

Mengurangkan pengagregatan platelet meningkatkan jangka hayat mereka, mengakibatkan normalisasi bilangannya. Di samping itu, dipyradamole mampu melebarkan saluran darah, kerana ia mempunyai aktiviti vasodilator.

Farmakodinamik Agrenox, dengan bantuan dipyridamole, mengurangkan aktiviti trombositogenesis yang disebabkan oleh struktur subepithelial dengan meningkatkan kandungan mediator pelindung.

Oleh itu, kesan gabungan dipyridamole dan asid acetylsalicylic memberikan perencatan pengagregatan, pengaktifan dan lekatan platelet.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrenox ditentukan oleh kesan patogenetik dipyridamole dan asid acetylsalicylic.

Penyerapan dipyridamole menyediakan bioavailabiliti ubat kira-kira 70%. Kepekatan maksimum bahan aktif dalam aliran darah berlaku dalam tempoh - 2-3 jam selepas mengambil 400 mg (200 mg dua kali) - ini adalah dos harian.

Farmakokinetik Agrenox dengan pelepasan beransur-ansur tidak terjejas oleh pengambilan makanan. Pengedaran dipyridamole diperhatikan dalam banyak organ kerana lipofilisitinya yang tinggi. Fasa aktif pengedaran dengan pentadbiran intravena ubat tidak berbeza daripada pentadbiran lisan.

Dipyridamole dalam kuantiti yang kecil boleh menembusi halangan darah-otak dan transplacental. Bahan aktif diangkut dalam kompleks dengan protein darah. Metabolisme berlaku pada tahap yang lebih besar di hati kerana kompleksnya dengan asid glukuronik dengan pembentukan mono- dan diglukuronida.

Proses penyingkiran dipyridamole terbahagi kepada dua fasa. Separuh hayat utama ialah 40 minit, dan separuh hayat terakhir ialah 13 jam. Penggunaan berulang ubat tidak menyebabkan pengumpulannya di dalam badan.

Satu lagi komponen Agrenox ialah asid acetylsalicylic, yang cepat diserap dalam saluran gastrousus apabila digunakan secara lisan. Paras darah maksimum dicapai dalam masa 30 minit apabila mengambil 50 mg dua kali sehari.

Asid acetylsalicylic diubah menjadi salisilat, yang bergabung dengan albumin dan diangkut ke semua organ dan tisu, termasuk susu ibu, struktur CNS dan tisu janin. Kepekatan salisilat berkurangan dengan cepat, dan metabolismenya berlaku dengan bantuan esterase tertentu.

Hampir 100% asid acetylsalicylic dikumuhkan dalam bentuk metabolisme oleh buah pinggang. Bentuk bahan yang tidak berubah ini dikumuhkan dalam jumlah yang lebih besar dengan peningkatan dos.

[ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Agrenox diambil tanpa mengira makanan dua kali sehari. Selang tertentu mesti diperhatikan antara dos, jadi Agrenox digunakan pada waktu pagi dan petang.

Agar kandungan kapsul dihantar ke perut tidak berubah, kapsul mesti ditelan keseluruhan, tanpa mengunyahnya. Untuk memudahkan pengambilan Agrenox, kapsul dibasuh dengan segelas air.

Kaedah pentadbiran dan dos untuk setiap orang harus dipilih secara individu, kerana sesetengah orang mungkin mengalami cephalgia pada permulaan terapi dengan Agrenox. Untuk mengurangkan manifestasi kesan sampingan, adalah perlu untuk mengurangkan dos yang diambil dan meninggalkan satu kapsul setiap hari, sebaik-baiknya sebelum tidur. Pada waktu pagi, dos kecil asid acetylsalicylic perlu diambil.

Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, perlu mengikuti kaedah permohonan dan dos, jadi sebaik sahaja sakit kepala berhenti mengganggu, disyorkan untuk meneruskan dos dua kapsul. Tempoh kursus terapeutik ditentukan secara individu, berdasarkan keparahan penyakit dan kehadiran patologi bersamaan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Agrenoxa semasa kehamilan

Penggunaan Agrenox semasa kehamilan adalah terhad kerana data yang tidak mencukupi mengenai penggunaannya dalam tempoh ini. Oleh kerana kandungan asid acetylsalicylic dalam ubat ini, ia mungkin mempunyai kesan negatif pada janin.

Pengambilan ubat selepas trimester kedua kehamilan boleh menyebabkan kelahiran pramatang bayi pramatang, penampilan pendarahan intrakranial dalam bahan dan ruang otak janin, serta kelahiran janin mati atau kematian pada jam pertama selepas kelahiran.

Berdasarkan perkara di atas, penggunaan Agrenox semasa kehamilan pada trimester kehamilan ke-3 harus dilarang kerana kesan negatif ubat pada janin dalam bentuk patologi kardiovaskular - penutupan saluran arteri.

Kajian tidak dijalankan ke atas wanita hamil yang menggunakan ubat ini, jadi penggunaannya tidak boleh disyorkan dalam tempoh ini. Di samping itu, jika janin dikandung semasa mengambil Agrenox, wanita hamil harus diberi amaran tentang kemungkinan kesan patologi ubat pada janin.

Bagi tempoh penyusuan, bahan aktif utama ubat - dipyridamole dan salisilat boleh menembusi susu ibu. Akibatnya, penggunaan Agrenox dalam tempoh ini tidak digalakkan.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrenox adalah berdasarkan ciri-ciri individu badan dan kehadiran keadaan patologi bersamaan. Daripada intoleransi genetik komponen Agrenox, adalah wajar untuk menyerlahkan tindak balas alahan terhadap dipyridamole dan asid acetylsalicylic, serta komponen tambahan. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat pada trimester ketiga kehamilan dan pada zaman kanak-kanak.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrenox juga termasuk penyakit tertentu, seperti lesi ulseratif mukosa gastrik dan duodenum, patologi sistem pembekuan darah - hemofilia, penyakit hemorrhagic atau diatesis, yang mungkin rumit oleh pendarahan.

Oleh kerana kehadiran asid acetylsalicylic dalam komposisi ubat, tidak disyorkan untuk orang yang mempunyai penyakit genesis alahan - asma bronkial atau polip dalam rongga hidung.

Kegagalan buah pinggang, hepatik dan jantung dalam peringkat dekompensasi adalah kontraindikasi kepada pentadbiran Agrenox. Di samping itu, adalah tidak digalakkan untuk mengambil ubat ini serentak dengan methotrexate dalam dos lebih daripada 15 mg / minggu.

[ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Agrenoxa

Semua kesan sampingan Agrenox dibahagikan mengikut gangguan dalam sistem badan tertentu. Dari sistem peredaran darah dan limfa, adalah perlu untuk menyerlahkan penurunan tahap platelet dan eritrosit dalam darah. Di samping itu, disebabkan oleh pendarahan berterusan ke dalam rongga perut, anemia kekurangan zat besi mungkin berkembang.

Sistem imun mungkin bertindak balas terhadap ubat dengan tindak balas hipersensitiviti, menyebabkan ruam, bronkospasme teruk, angioedema, atau urtikaria.

Kesan sampingan Agrenox yang disebabkan oleh sistem saraf dimanifestasikan oleh pendarahan dalam tisu atau ruang otak, cephalgia, pening yang serupa dengan migrain.

Pendarahan mungkin berlaku pada mata, rongga hidung, organ saluran gastrousus, kulit, dan mungkin sukar untuk menghentikannya semasa operasi pembedahan atau manipulasi lain.

Sistem kardiovaskular mungkin bertindak balas terhadap Agrenox dengan peningkatan kadar denyutan jantung, pengsan, penurunan tekanan darah atau rasa "panas".

Saluran gastrousus mungkin bertindak balas terhadap ubat dengan loya, muntah, gangguan usus dan sakit perut. Myalgia adalah gejala kerosakan pada sistem muskuloskeletal.

[ 11 ]

Berlebihan

Overdosis ubat kebanyakannya ditunjukkan oleh gejala klinikal pengumpulan berlebihan dipyridamole. Ini disebabkan oleh fakta bahawa kapsul mengandungi 200 mg dipyridamole dan hanya 0.025 g asid acetylsalicylic. Akibatnya, manifestasi overdosis mungkin dinyatakan oleh kilat panas, peningkatan berpeluh, gugup dan kelemahan umum.

Di samping itu, mungkin terdapat rasa sakit di belakang tulang dada, penurunan tekanan darah dan peningkatan kadar denyutan jantung.

Dos berlebihan asid acetylsalicylic kurang sengit, tetapi pening, pernafasan cetek yang kerap, gangguan pencernaan, tinnitus (terutama pada usia tua), penurunan persepsi visual dan pendengaran, dan kehilangan kesedaran masih diperhatikan. Dalam kes mengambil dos yang besar, hiperthermia dengan peningkatan suhu hingga 39 darjah, serta gejala hipovolemia adalah mungkin. Kekurangan cecair dalam badan menyumbang kepada perkembangan keadaan yang mengancam nyawa.

Walau bagaimanapun, manifestasi klinikal ini mungkin berlaku hanya dalam sebilangan kecil kes disebabkan oleh sedikit asid acetylsalicylic dalam satu kapsul Agrenox.

Sekiranya gejala berlebihan muncul, rawatan simptomatik perlu dijalankan. Ini termasuk lavage gastrik, pentadbiran derivatif xanthine (aminophylline), yang boleh mengurangkan keterukan dos berlebihan. Kaedah lain untuk mempercepatkan penghapusan dadah tidak begitu penting, kerana Agrenox berubah dalam hati dan tisu, yang menyebabkan kehadiran jangka panjangnya di dalam badan.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Agrenox dengan ubat lain adalah berdasarkan peningkatan atau perencatan kesan terapeutik tertentu ubat yang diambil serentak.

Asid acetylsalicylic boleh meningkatkan aktiviti antikoagulan, agen antitrombotik, asid valproik dan fenitoin, yang boleh meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.

Gabungan dengan ubat anti-radang bukan steroid (paracetamol dan ibuprofen), hormon dan alkohol boleh mencetuskan komplikasi daripada sistem pencernaan. Asid acetylsalicylic meningkatkan kesan ubat yang menurunkan gula darah, serta sifat toksik methotrexate, terutamanya dalam dos melebihi 15 mg/minggu.

Asid ini menghalang aktiviti prostaglandin dan membawa kepada penurunan aliran darah buah pinggang dengan pengekalan cecair dan garam seterusnya. Akibatnya, kesan terapeutik penyekat beta dan diuretik (spironolactone) mungkin berkurangan.

Dipyridamole boleh meningkatkan kepekatan adenosin dalam darah, jadi dos yang terakhir harus dikaji semula. Penggunaan gabungan dengan warfarin tidak membawa kepada perkembangan komplikasi, termasuk pendarahan, pada tahap yang lebih besar daripada warfarin sahaja.

Dipyridamole meningkatkan aktiviti ubat yang mekanisme tindakannya berdasarkan menurunkan tekanan darah, dan menghalang kesan perencat antikolinesterase, yang digunakan dalam myasthenia malignan.

Interaksi Agrenox dengan ubat lain dalam dos asid acetylsalicylic lebih daripada 3 g / hari boleh menyebabkan penurunan kesan terapeutik perencat ACE disebabkan oleh kesan asid pada tindak balas penukaran renin kepada angiotensin.

Penggunaan serentak asid acetylsalicylic dan acetazolamide boleh mencetuskan peningkatan kepekatan yang terakhir dalam darah dan perkembangan kesan sampingan.

[ 16 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk Agrenox, seperti mana-mana ubat lain, memerlukan pematuhan dengan peraturan tertentu, termasuk suhu, kelembapan dan mengelakkan cahaya matahari langsung pada pembungkusan ubat.

Suhu bilik di mana ubat ini akan disimpan tidak boleh melebihi 30 darjah. Di samping itu, adalah perlu untuk memantau integriti pembungkusan dadah.

Pengilang bimbang tentang kanak-kanak yang boleh mencapai Agrenox dan mengambil dos yang besar atau kapsul boleh menutup lumen saluran pernafasan atas, jadi botol itu mempunyai penutup khas. Akibatnya, ia boleh dibuka hanya dengan menggunakan kekerasan.

Keadaan penyimpanan Agrenox memastikan pemeliharaan sifat terapeutik yang dinyatakan dalam arahan untuk tempoh tertentu. Tarikh hari terakhir mengambil ubat juga ditunjukkan pada pembungkusan kadbod luar dan botol dalam. Oleh kerana pembungkusan sedemikian, bahan aktif tidak dipengaruhi oleh faktor persekitaran.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Jangka hayat

Tarikh luput ialah maklumat tentang ubat yang wajib bagi setiap ubat. Ia adalah tempoh masa tertentu yang mempunyai tarikh tertentu dos terakhir. Dalam tempoh ini, pengilang ubat menjamin keraguan sifat terapeutik utama, tertakluk kepada syarat penyimpanan di atas.

Jangka hayat Agrenox ialah 3 tahun. Selepas tempoh ini, ia dilarang menggunakan ubat, kerana ia mungkin bukan sahaja kehilangan sifat perubatannya, tetapi juga mempunyai kesan negatif pada tubuh dengan intensiti yang berbeza-beza.

Agrenox adalah ubat yang terbukti berkesan berdasarkan dipyridamole dan asid acetylsalicylic. Oleh kerana gabungan mereka, ubat ini mempunyai kesan antitrombotik. Ia dicapai dengan menghalang pengagregatan platelet dalam aliran darah. Sifat terapeutiknya digunakan untuk rawatan dan pencegahan serangan iskemia sementara atau strok iskemia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]