Alerzin

Ekonomi yang pesat membangun, bahan kimia isi rumah, yang dengan niat baik sepatutnya menjadikan kerja wanita lebih mudah, dan sebagai kesan sampingan - hari ini agak sukar untuk mencari seseorang yang tidak mengalami sekurang-kurangnya satu manifestasi reaksi alergi. Setiap tahun barisan mereka yang tertakluk kepada "alahan bermusim" diisi semula, iaitu tindak balas badan terhadap perengsa tertentu, yang terikat dengan perubahan musim, sebagai contoh, alergi terhadap debunga tumbuhan berbunga, tindak balas terhadap sejuk dan lain-lain. Antihistamin untuk kegunaan sistemik, bertindak pada sistem pernafasan, Alerzin, yang dihasilkan oleh kilang farmaseutikal Egis (Hungary) - ini adalah penyelesaian yang layak untuk masalah yang timbul.

Petunjuk Alerzina

Ubat farmakologi telah dibangunkan oleh pengilang sebagai antihistamin sistemik, oleh itu tanda-tanda untuk penggunaan Alerzin:

1. Rawatan simptomatik bagi tanda-tanda urtikaria idiopatik yang muncul yang telah berkembang ke peringkat penyakit kronik.
2. Rinitis alahan sifat bermusim (demam hay).

Rhinitis alergi sepanjang tahun.

Borang pelepasan

Komposisi ubat adalah berdasarkan bahan aktif utama levocetirizine hydrochloride, penunjuk kuantitatifnya ialah 5 mg dalam satu unit ubat, levocetirizine, jika ditukar kepada sebatian kimia 100% kering, ialah 4.21 mg. Terdapat juga beberapa sebatian kimia tambahan, termasuk laktosa monohidrat.

Di pasaran farmakologi, bentuk pelepasan Alerzin dibentangkan dalam beberapa jenis:

1. Tablet dilindungi di atas oleh salutan larut khas. Terdapat tujuh unit dadah pada plat pembungkusan. Di rak farmasi anda boleh menemui kotak pembungkusan kadbod, dibentangkan oleh satu atau dua plat dengan ubat itu.
2. Larutan dalam titisan (cecair tidak berwarna tanpa sedimen) juga dihasilkan, yang dituangkan ke dalam botol kaca gelap 20 ml. Botol itu dibungkus dalam bungkusan kadbod klasik. Titisan, yang mempunyai rasa manis, diambil secara lisan, cecair mempunyai bau musky yang sedikit ketara.

Farmakodinamik

Ubat yang dimaksudkan tergolong dalam kategori ubat terpilih yang mampu menghalang reseptor H1-histamin dan menjadi antagonis histamin yang kompetitif. Bahan aktif utama ubat adalah levocetirizine - R-enantiomer yang stabil, pelbagai isomer cetirizine, dilengkapi dengan putaran tangan kiri. Farmakodinamik Alerzin, dan khususnya levocetirizine, adalah serupa dengan ciri-ciri reseptor H1 periferal. Alerzin berkesan menjejaskan kebolehtelapan vaskular, kemungkinan bergantung kepada histamin untuk membangunkan manifestasi alahan, mengurangkan pergerakan eosinofil, menghalang dan mengehadkan pembebasan mediator keradangan. Pengenalan levocetirizine membolehkan mencegah permulaan atau memudahkan perjalanan manifestasi alahan.

Alerzin menunjukkan ciri anti-radang, anti-eksudatif yang tinggi, dengan sempurna melegakan kerengsaan dan gatal-gatal. Pada masa yang sama, tiada kesan ketara terhadap pengurangan keupayaan sel otak untuk menghantar isyarat saraf (parameter antikolinergik) dan sekatan reseptor 5-HT M2 (S M2) (penunjuk antiserotonin) telah direkodkan.

Apabila dos terapeutik yang diperlukan dicapai, Alerzin tidak menunjukkan kecenderungan untuk kesan sedatif pada badan pesakit. Selepas mengambil, kesan ubat mula nyata dalam selang waktu dari seperempat jam hingga satu jam dan berlangsung selama dua hari. Parameter masa bergantung pada ciri individu badan pesakit.

Farmakokinetik

Sebatian kimia asas ubat yang dimaksudkan - levocetirizine - adalah terbitan cetirizine, oleh itu farmakokinetik Alerzin diwakili oleh pergantungan linear dan hampir tidak mempunyai perbezaan daripada cetirizine.

Bahan aktif levocetirizine diserap dengan baik oleh mukosa gastrousus dan selepas lima puluh minit kepekatan maksimumnya dapat diperhatikan dalam serum darah: dengan dos tunggal, parameter ini (Cmax) adalah 270 ng / ml, pentadbiran kedua sudah memberikan angka 308 ng / ml (pada dos 5 mg Alerzin). Tahap penyerapan ubat tidak bergantung pada dos yang diberikan dan tidak mengubah penunjuknya dari masa dan jumlah makanan yang diambil. Parameter ini hanya mempengaruhi masa untuk mencapai jumlah puncak komponen aktif dalam plasma. Ubat ini menunjukkan 100% bioavailabiliti.

Sebahagian daripada ubat (kira-kira 14%) dimetabolismekan oleh badan. Proses ini diwakili oleh tindak balas seperti dealkylation oksigen, dealkylation nitrogen, pengoksidaan, dan kombinasi dengan taurin. Pengoksidaan berlaku dengan kehadiran isofor CYP, manakala dealkylation berlaku dengan penyertaan langsung cytochrome CYP 3A4.

Bahan aktif menunjukkan tahap sambungan yang tinggi dengan protein darah, penunjuk yang mencapai 90%. Sehingga kini, tiada maklumat objektif mengenai keupayaan bahan aktif meresap melalui penghalang darah-otak. Juga tiada data mengenai kemungkinan pengedaran dadah dalam tisu pelbagai organ, kepekatan levocetirizine yang tidak ketara dalam sel-sel sistem saraf pusat telah dicatatkan, maksimum adalah di buah pinggang dan hati. Kriteria volum pengedaran ialah 0.4 l setiap kilogram berat pesakit.

Majoriti ubat dan metabolitnya digunakan dan dikumuhkan terutamanya oleh rembesan tiub aktif dan penapisan glomerular. Perkumuhan dari badan berlaku dengan air kencing melalui saluran kencing (kira-kira 85.4%), dan sejumlah kecil dengan najis.
Separuh hayat T1/2, bergantung kepada ciri-ciri individu badan dan kesihatannya, adalah dari enam hingga sembilan jam. Penunjuk ini lebih rendah pada pesakit kecil, tetapi data rasmi belum wujud.

Jumlah pelepasan pada pesakit dewasa dicirikan oleh angka 0.63 ml/min/kg. Perlu diingatkan bahawa pelepasan levocetirizine berkaitan dengan parameter kreatinin yang sepadan. Berdasarkan ini, jika sejarah perubatan pesakit termasuk perubahan patologi dalam fungsi buah pinggang, sederhana atau teruk, selang antara pengenalan ubat Alerzin harus diselaraskan mengikut parameter ini (petunjuk pelepasan kreatinin). Dalam kes pemberhentian sepenuhnya perkumuhan air kencing oleh buah pinggang (anuria), jumlah pelepasan badan pesakit berkurangan kira-kira 80%.

Dalam kes prosedur hemodialisis yang berlangsung selama empat jam klasik, jumlah levocetirizine yang dikumuhkan dalam tempoh ini adalah kurang daripada 10%.

Dos dan pentadbiran

Bergantung pada bentuk pentadbiran yang ditetapkan, kaedah penggunaan dan dos ubat yang diberikan berbeza sedikit. Kedua-dua bentuk diambil secara lisan oleh pesakit dengan jumlah cecair yang diperlukan. Penyelesaian, sebelum digunakan, disukat dengan dispenser dan dimasukkan ke dalam gelas dengan sedikit air, di mana ia dicampur. Ini menjadikan ubat lebih mudah dan lebih berkesan untuk diambil. Komposisi yang dicairkan mesti diminum dengan segera, tanpa meninggalkannya untuk kemudian - jika tidak, keberkesanannya berkurangan. Sekiranya bentuk tablet ditetapkan, unit ubat mesti ditelan tanpa mengunyah, bersama-sama dengan jumlah cecair yang diperlukan.

Bagi kanak-kanak berumur lebih enam tahun dan pesakit dewasa, dos harian ditetapkan sebagai 5 mg levocetirizine, yang sepadan dengan satu tablet bersalut, atau 20 titis larutan. Dadah diambil sekali sehari.

Bayi yang baru lahir berumur enam bulan hingga satu tahun hanya ditetapkan dalam bentuk pelepasan pelepasan, manakala dosnya ialah 1.25 mg, yang sepadan dengan lima titis yang diberikan kepada badan sekali sehari. Bagi bayi yang belum mencapai umur enam bulan, mengambil levocetirizine tidak disyorkan, kerana data mengenai kesan ubat pada kategori umur pesakit ini sangat terhad.

Bagi kanak-kanak berumur satu hingga dua tahun, dos yang disyorkan ialah 2.5 mg, yang sepadan dengan sepuluh titis yang diberikan ke dalam badan dua kali sehari.

Bagi kanak-kanak berumur dua hingga enam tahun, dos yang disyorkan ialah 2.5 mg, yang bersamaan dengan sepuluh titis dibahagikan kepada dua dos harian.

Tetapi, bergantung kepada keadaan pesakit, doktor yang hadir secara individu menyesuaikan tempoh kursus terapi, kaedah pentadbiran dan dos levocetirizine.

Sekiranya pesakit juga mengalami disfungsi buah pinggang, dos Alerzin diselaraskan. Pengilang memberikan cadangan berikut mengenai perkara ini:

• Jika, semasa kajian klinikal, pelepasan kreatinin pesakit berada dalam julat 30 hingga 49 ml/min, dos ubat yang disyorkan ialah 5 mg, yang sepadan dengan satu tablet atau 20 titis larutan. Selang antara dos hendaklah dikekalkan pada 48 jam (dua hari).
• Jika keputusan ujian menunjukkan pelepasan kreatinin di bawah 30 ml/min, dos ubat yang disyorkan ialah 5 mg, yang sepadan dengan satu tablet atau 20 titis larutan. Selang antara dos hendaklah 72 jam (tiga hari).

Sekiranya pesakit berumur persaraan, tetapi analisis tidak menunjukkan keabnormalan dalam fungsi buah pinggang, tidak perlu menyesuaikan dos Alerzin. Jika tidak, jumlah ubat ditetapkan bergantung pada pelepasan kreatinin, mengikut cadangan di atas.

Sekiranya pesakit mempunyai sejarah kegagalan hati sahaja, tidak perlu melaraskan dos ubat yang diberikan.

Bagi kanak-kanak yang mengalami masalah fungsi buah pinggang, jumlah ubat dipilih secara individu, dengan mengambil kira berat badan dan tahap pelepasan kreatinin mereka.

Tempoh rawatan secara langsung bergantung kepada gejala yang muncul. Dalam kes rinitis alergi kronik, rawatan Alerzin boleh diteruskan selama setahun.

Gunakan Alerzina semasa kehamilan

Disebabkan fakta bahawa pada masa ini tiada data mengenai keupayaan bahan aktif ubat yang dipersoalkan, levocetirizine, untuk menembusi penghalang darah-otak, penggunaan Alerzin semasa kehamilan tidak disyorkan. Juga tiada fakta yang boleh dipercayai tentang keselamatan levocetirizine untuk perkembangan embrio normal.

Sekiranya terdapat keperluan untuk terapi alahan dalam tempoh ketika seorang ibu muda menyusukan bayinya yang baru lahir, penyusuan susu ibu mesti dihentikan untuk tempoh rawatan, selepas berunding terlebih dahulu dengan doktor yang hadir.

Contraindications

Mana-mana ubat yang digunakan dalam rawatan terapeutik mempunyai kesan tertentu pada tubuh pesakit, secara tempatan atau sistemik. Oleh itu, kontraindikasi terhadap penggunaan Alerzin adalah mungkin. Ini adalah:

• Meningkatkan kepekaan individu terhadap levocetirizine atau komponen lain ubat, serta pelbagai derivatif piperazine.
• Disebabkan fakta bahawa salutan permukaan ubat mengandungi laktosa monohidrat, bentuk tablet tidak disyorkan untuk digunakan oleh pesakit yang mempunyai sejarah malabsorpsi glukosa-galaktosa, galaktosemia atau kekurangan laktosa.
• Alerzin dalam bentuk tablet tidak ditetapkan jika pesakit tidak menggunakannya selama dua tahun, kerana ketidaksempurnaan perkembangan fisiologinya.
• Kontraindikasi terhadap penggunaan Alerzin termasuk kehamilan dan penyusuan.
• Jika pelepasan kreatinin di bawah 10 ml/min dan pesakit mempunyai disfungsi buah pinggang yang teruk.
• Pesakit warga emas. Perubahan yang berkaitan dengan usia boleh menyebabkan penurunan dalam penapisan glomerular, dan levocetirizine cenderung menyebabkan pengekalan kencing.
• Orang yang mempunyai fungsi buah pinggang terjejas harus mengambil ubat dengan berhati-hati, menyesuaikan dos dan selang waktu pentadbiran.
• Berhati-hati apabila menetapkan levocetirizine jika pesakit terlibat dalam memandu atau mengendalikan jentera bergerak yang memerlukan perhatian khusus dan berpotensi berbahaya.
• Keadaan badan pesakit yang menyebabkan pengekalan kencing berkemungkinan. Contohnya, kecederaan yang menjejaskan saraf tunjang atau hiperplasia prostat, dsb.
• Kecenderungan badan untuk tindak balas alahan.
  

Kesan sampingan Alerzina

Kebanyakannya, ubat berdasarkan levocetirizine boleh diterima dengan baik oleh badan pesakit, tetapi dalam keadaan tertentu, gejala negatif mungkin berlaku. Apabila mengambil Alerzin, dalam beberapa kes, kesan sampingan berikut boleh diperhatikan:

• Saluran gastrousus dan organ pencernaan lain boleh bertindak balas:

• Dahaga yang disebabkan oleh kekeringan mukosa mulut.
• Cirit-birit dan sembelit.
• Kesakitan kekejangan di perut adalah tindak balas kepada kerengsaan membran mukus saluran penghadaman.
• Hepatitis.
• Mual, yang, jika sangat kuat, membawa kepada muntah.
• Gangguan kencing, pengekalan kencing.
• Kegagalan dalam penghasilan enzim hati.

• Reaksi sistem saraf pusat:

• Insomnia atau, sebaliknya, mengantuk.
• Gangguan rasa.
• Pengsan.
• Kemunculan sesak nafas.
• Pening kepala.
• Gangguan psikopatologi ringan (asthenia).
• Peningkatan keletihan.
• Kepekaan kulit terjejas (paresthesia).
• Gegaran dan sawan.
• Perasaan euforia dan halusinasi.
• Ketidakstabilan emosi, pemikiran untuk membunuh diri.
• Gejala sakit di kawasan kepala.

• Manifestasi alergi:

• Kerengsaan kulit.
• Gatal-gatal.
• Anafilaksis.
• Hiperemia.
• Gatal-gatal.
• Ruam kulit.
• Edema, dalam kes yang teruk, sehingga edema Quincke.

• Reaksi sistem kardiovaskular dinyatakan dengan kemunculan peningkatan kadar denyutan jantung.
• Organ visual mungkin bertindak balas dengan gangguan dalam kejelasan dan perbezaan persepsi imej.
• Manifestasi sifat yang berbeza:

• Myalgia adalah sakit otot dengan intensiti dan sifat yang berbeza-beza.
• Peningkatan berat badan.
• Selera makan bertambah.

Jika satu atau lebih gejala di atas muncul, anda harus berhenti mengambil Alerzin. Ini mungkin cukup untuk manifestasi patologi hilang dengan sendirinya. Tetapi ia bukan idea yang buruk untuk berunding dengan doktor anda, memaklumkan kepadanya tentang kesan negatif pada badan.

Berlebihan

Sekiranya pesakit, semasa rawatan, cukup bertanggungjawab dalam mengikuti arahan dan dos ubat yang disyorkan, maka tidak perlu takut untuk mendapat lebihan dos Alerzin. Sekiranya arahan itu dilanggar, dan overdosis ubat masih berlaku, tubuh pesakit dapat bertindak balas terhadap fakta ini dengan mengubah mood dan keadaan badan: rasa mengantuk diperhatikan, yang digantikan secara mendadak oleh peningkatan kegembiraan, dan sebaliknya.

Pada masa ini tiada penawar yang jelas yang akan menghalang kesan levocetirizine. Oleh itu, jika gejala ini muncul, anda perlu berunding dengan pakar. Dia akan menjalankan pemeriksaan, menyesuaikan dos dan, jika perlu, menetapkan rawatan simptomatik atau sokongan. Jika tidak lebih daripada dua jam telah berlalu sejak pengenalan dos besar levocetirizine, adalah idea yang baik untuk menyebabkan muntah atau membasuh perut. Hemodialisis tidak berkesan dalam keadaan ini.

Interaksi dengan ubat lain

Mana-mana rawatan yang kompleks adalah peluang untuk meningkatkan keberkesanan rawatan, tetapi juga kebarangkalian membawa kepada keputusan yang bertentangan, tidak dijangka. Oleh itu, pemilihan ubat yang betul adalah kewajipan mana-mana doktor, yang mana kesihatan, dan kadang-kadang nyawa pesakitnya bergantung. Pilihan yang tepat ialah tahap kelayakan dan pengalaman doktor. Apabila memperkenalkan sebarang ubat ke dalam protokol rawatan, adalah perlu untuk mengetahui pengaruh bersama mereka sekiranya digunakan bersama. Mari kita pertimbangkan interaksi Alerzin dengan ubat lain, yang disebabkan oleh ciri-ciri farmakodinamik levocetirizine.

Sepasang Alerzin dalam kombinasi dengan pseudoephedrine, cimetidine, diazepam, azithromycin, glipizide, ketoconazole atau erythromycin berfungsi dengan baik dan saling melengkapi dengan baik.

Alerzine harus diberikan dengan berhati-hati bersama-sama dengan sedatif, kerana pengaruh bersama dan kesan keseluruhannya pada tubuh pesakit tidak sepenuhnya jelas. Dalam kes menggunakan Alerzine bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menekan reseptor sistem saraf pusat, levocetirizine agak meningkatkan ciri-ciri mereka.

Dengan pentadbiran tandem levocetirizine dan theophylline, diambil pada dos harian 0.4 g, sedikit penurunan dalam pelepasan levocetirizine diperhatikan, kira-kira 16%.

Penggunaan gabungan ubat yang dipersoalkan dan etil alkohol tidak boleh diterima.

Masa dan jumlah pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap ciri-ciri terapeutik ubat. Walau bagaimanapun, levocetirizine tidak boleh diambil dengan makanan. Dalam kes ini, terdapat sedikit penurunan dalam aktiviti penyerapan ubat oleh mukosa gastrousus.

[ 1 ], [ 2 ]

Syarat penyimpanan

Keberkesanan ubat yang digunakan bergantung pada bagaimana keadaan penyimpanan Alerzin dengan betul dikekalkan. Ubat ini harus disimpan di dalam bilik dengan rejim suhu tidak melebihi 25 darjah Celsius. Tempat penyimpanan hendaklah kering dan tidak boleh diakses oleh cahaya, terutamanya cahaya matahari langsung. Tempat harus dihadkan untuk akses oleh kanak-kanak kecil.

Jangka hayat

Jika semua syarat penyimpanan ubat dipenuhi, jangka hayat ubat yang dimaksudkan ialah dua tahun. Sekiranya ubat itu dibentangkan dalam bentuk titisan, maka selepas membuka botol, keberkesanan terapeutik yang diperlukan dikekalkan selama empat minggu akan datang. Selepas ini, titisan Alerzin tidak boleh digunakan. Tarikh tamat tempoh akhir ubat mesti ditunjukkan pada pembungkusan.