Almiral

Almiral ialah ahli kumpulan ubat NSAID dan merupakan terbitan asid asetik. Ubat ini mempunyai sifat anti-radang dan analgesik. Pada masa yang sama, ia mempunyai kesan antipiretik. Ia menyekat pengeluaran komponen yang mencetuskan bengkak, kesakitan, dan rembesan cecair keradangan di kawasan keradangan.

Bahan aktif ubat adalah diclofenac Na. Apabila menggunakan ubat untuk menghapuskan kesakitan selepas operasi, ia mengurangkan keperluan untuk opioid dengan ketara. [ 1 ]

Petunjuk Almiral

Ia digunakan dalam kes berikut:

• terapi jangka pendek untuk kesakitan sederhana pelbagai etiologi (sciatica, algomenorrhea, lumbago dan neuralgia);
• terapi untuk arthritis (juvenil, reumatoid, gouty atau jenis psoriatik), osteoarthritis di kawasan sendi/tulang belakang dan penyakit Bechterew;
• rawatan kesakitan selepas trauma atau selepas pembedahan.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam ampul dengan jumlah 75 mg/3 ml. Di dalam plat sel - 5 ampul; di dalam pek - 1 atau 2 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Dadah melambatkan aktiviti COX. Diclofenac Na in vitro pada tahap yang setara dengan tahap yang dicapai pada manusia tidak menyekat proses biosintesis proteoglikan yang dijalankan di dalam tisu rawan. [ 2 ]

Farmakokinetik

Sedutan.

Apabila 75 mg diklofenak diberikan melalui suntikan, penyerapan bermula serta-merta dan kepekatan plasma purata kira-kira 2.558±0.968 μg/ml diperhatikan selepas 20 minit. Isipadu penyerapan adalah berkadar linear dengan dos.

Apabila menggunakan 75 mg diclofenac melalui infusi 2 jam, nilai plasma purata ubat adalah kira-kira 1.875±0.436 μg/ml. Dengan infusi yang lebih pendek, ubat mencapai nilai Cmax plasma, dan dengan infusi yang berpanjangan, kepekatan dataran tinggi diperhatikan, yang berkadar dengan tahap selepas infusi 3-4 jam.

Berbanding dengan nilai selepas mengambil bahan secara lisan, apabila menggunakan ubat dalam bentuk suntikan intramuskular atau suppositori, penunjuk plasma dengan cepat berkurangan serta-merta selepas merekodkan tahap Cmax.

Ketersediaan bio.

Nilai AUC untuk pentadbiran intravena atau intramuskular adalah kira-kira dua kali lebih tinggi daripada untuk pentadbiran rektum atau oral, kerana dengan laluan pentadbiran ini ubat tidak mengambil bahagian dalam laluan intrahepatik pertama.

Proses pengedaran.

Diclofenac adalah 99.7% terlibat dalam sintesis protein, terutamanya mengikat albumin (99.4%).

Bahan menembusi ke dalam sinovium, mencapai nilai tertinggi selepas 2-4 jam dari mendapatkan plasma Cmax. Jangkaan separuh hayat daripada sinovium ialah 3-6 jam. Selepas 2 jam daripada mendapatkan plasma Cmax, nilai diklofenak di dalam sinovium melebihi paras plasma dan kekal sehingga 12 jam.

Tahap rendah diklofenak (100 ng/mL) diperhatikan dalam susu ibu dalam seorang ibu yang menyusu. Anggaran jumlah ubat yang dikumuhkan dalam susu ibu kepada bayi yang menyusu adalah bersamaan dengan 0.03 mg/kg sehari.

Proses pertukaran.

Proses metabolisme diklofenak sebahagiannya direalisasikan melalui glukuronidasi molekul utuh, tetapi terutamanya berkembang dengan metoksilasi dan hidroksilasi 1 kali ganda dan berganda, akibatnya beberapa unsur metabolik fenolik terbentuk (dengan kebanyakannya diubah menjadi konjugat glukuronida). Dua metabolit mempunyai bioaktiviti, tetapi kesannya kurang ketara daripada aktiviti terapeutik diklofenak.

Perkumuhan.

Nilai pelepasan plasma sistemik diklofenak ialah 263±56 ml seminit. Separuh hayat plasma terminal ialah 1-2 jam. 4 komponen metabolik (juga 2 dengan aktiviti) juga mempunyai separuh hayat yang pendek - dalam masa 1-3 jam.

Kira-kira 60% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk konjugat glukuronida dari molekul utuh, serta dalam bentuk unsur metabolik, yang kebanyakannya juga berubah menjadi konjugat glukuronida.

Kurang daripada 1% dikumuhkan tidak berubah. Bakinya disingkirkan sebagai komponen metabolik dalam najis dan hempedu.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diberikan secara mendalam, intramuskular. Dos 1 kali standard ialah 75 mg; suntikan ulangan boleh diberikan selepas sekurang-kurangnya 12 jam. Terapi biasanya berlangsung selama 2 hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan diklofenak dalam bentuk suntikan dalam pediatrik adalah dilarang.

Gunakan Almiral semasa kehamilan

Diclofenac menghalang pengeluaran PG, yang boleh menjejaskan perjalanan kehamilan dan perkembangan janin secara negatif. Dalam hal ini, Almiral tidak diresepkan kepada wanita hamil.

Sebilangan kecil komponen aktif ubat boleh dikumuhkan dalam susu ibu, jadi ia tidak digunakan semasa menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• pemekaan yang ketara kepada komponen aktif dan tambahan ubat;
• alahan kepada NSAID lain;
• peringkat aktif penyakit dalam saluran gastrousus (mempunyai bentuk erosif-ulseratif);
• pendarahan;
• gangguan hematopoiesis;
• gangguan pendarahan (termasuk hemofilia);
• aspirin asma.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan dalam gangguan berikut:

• asma bronkial;
• bengkak yang ketara;
• anemia;
• tekanan darah tinggi;
• ZSN;
• disfungsi hati / buah pinggang;
• diverticulitis atau keradangan usus;
• diabetes mellitus;
• porfiria;
• penyalahgunaan alkohol;
• selepas operasi kompleks (termasuk cantuman pintasan arteri koronari);
• lesi tisu penghubung umum;
• warga emas.

Kesan sampingan Almiral

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan sistem saraf: mengantuk, kebimbangan, sawan, sakit kepala, meningitis aseptik, mimpi buruk, kemurungan, gangguan tidur;
• Masalah penghadaman: sakit perut, loya, kembung perut, xerostomia, jaundis dan hepatitis. Selain itu, sembelit/cirit-birit, sirosis, lesi esofagus, nekrosis hati, ulser peptik, pankreatitis, darah dalam najis dan kolitis;
• gangguan yang berkaitan dengan organ persepsi: tinnitus, gangguan rasa, penglihatan kabur, kehilangan pendengaran dan penglihatan berganda;
• lesi sistem urogenital: edema, nefritis, oliguria, kegagalan buah pinggang, darah atau protein dalam air kencing;
• gangguan epidermis: ruam, fotosensitiviti teruk, dermatitis toksik, alopecia, gatal-gatal, ekzema, pendarahan punctate dan urtikaria;
• masalah dengan proses hematopoietik: trombositopenia atau leukopenia, eosinofilia, agranulositosis, purpura thrombocytopenic dan anemia;
• gangguan jantung: kegagalan jantung kongestif, infarksi, peningkatan tekanan darah, sakit di kawasan dada dan extrasystole;
• gangguan pernafasan: batuk, pneumonitis, bengkak pada laring dan kekejangan bronkial;
• gejala alahan: vaskulitis dan bengkak yang menjejaskan lidah atau bibir;
• tanda-tanda tempatan: sensasi terbakar, nekrosis tisu lemak, nekrosis aseptik dan rupa penyusupan.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, cephalalgia, kekeruhan kesedaran, pening, gangguan pernafasan dan muntah diperhatikan. Pada kanak-kanak, muntah, pendarahan, disfungsi buah pinggang/hepatik, sakit perut dan sawan mioklonik mungkin berlaku.

Mabuk memerlukan menghentikan Almiral dan mendapatkan bantuan perubatan yang berkelayakan.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan litium dan digoxin.

Gabungan dengan diklofenak meningkatkan tahap plasma ubat yang ditunjukkan, itulah sebabnya apabila menggunakan ubat dengan cara ini, paras serum mereka perlu dipantau.

Ubat antihipertensi dan diuretik.

Pengenalan ubat dengan agen yang diterangkan di atas (contohnya, perencat ACE atau penyekat β) boleh mencetuskan penurunan dalam aktiviti hipotensi mereka kerana melambatkan proses mengikat vasodilating PG. Oleh itu, kombinasi sedemikian harus digunakan dengan berhati-hati, terutamanya pada orang tua - mereka harus dipantau dengan teliti mengenai penunjuk tekanan darah.

Pesakit harus terhidrat secukupnya dan fungsi buah pinggang perlu dipantau, terutamanya dengan diuretik dan perencat ACE, memandangkan peningkatan risiko nefrotoksisiti.

Ubat yang boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia.

Penggunaan bersama siklosporin, trimethoprim, diuretik penjimat kalium atau tacrolimus boleh menyebabkan peningkatan paras kalium serum, itulah sebabnya keadaan pesakit mesti dipantau secara berkala semasa terapi.

Ejen antitrombotik dan antikoagulan.

Gabungan harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana ia boleh meningkatkan kemungkinan pendarahan. Walaupun tiada kesan diklofenak terhadap aktiviti antikoagulan telah dikesan, terdapat beberapa maklumat mengenai peningkatan kemungkinan pendarahan pada individu yang menggunakan antikoagulan bersama dengan diklofenak. Oleh itu, untuk mengecualikan keperluan untuk menukar dos antikoagulan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit tersebut.

Dos besar diklofenak boleh menghalang pengagregatan platelet buat sementara waktu.

GCS dan NSAID lain, termasuk perencat COX-2 terpilih.

Pengenalan Almiral dengan GCS atau NSAID sistemik lain boleh meningkatkan kemungkinan ulser atau pendarahan dalam saluran gastrousus. Ia adalah perlu untuk menolak penggunaan gabungan 2+ NSAIDs.

Bahan dari kumpulan SSRI.

Pemberian NSAID sistemik bersama SSRI meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam sistem pencernaan.

Ubat hipoglisemik.

Terdapat laporan terpencil tentang asidosis metabolik yang berkembang apabila menggunakan ubat dengan ubat-ubatan di atas, terutamanya pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang yang sedia ada.

Methotrexate.

Diclofenac boleh menghalang pembersihan buah pinggang methotrexate, menyebabkan yang kedua meningkat. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan diklofenak kurang daripada 24 jam sebelum methotrexate, kerana ini boleh meningkatkan tahap darah dan ketoksikan.

Terdapat bukti ketoksikan yang teruk apabila kedua-dua bahan ditadbir dalam masa 24 jam antara satu sama lain. Interaksi ini disebabkan oleh pengumpulan methotrexate akibat gangguan perkumuhan buah pinggangnya di bawah pengaruh NSAID.

Cyclosporine.

Almiral boleh meningkatkan keterukan nefrotoksisiti siklosporin dengan menjejaskan PG buah pinggang. Atas sebab ini, ia harus digunakan dalam dos yang dikurangkan.

Tacrolimus.

Pentadbiran tacrolimus dengan NSAID boleh meningkatkan kemungkinan nefrotoksisiti akibat kesan antiprostaglandin pada buah pinggang yang dikenakan oleh perencat kalsineurin dan NSAID.

Quinolones adalah ubat antibakteria.

Terdapat laporan terpencil tentang sawan yang mungkin berlaku apabila kuinolon diberikan bersama NSAID. Ini mungkin berlaku pada individu dengan atau tanpa sejarah sawan atau epilepsi. Oleh itu, berhati-hati harus diambil semasa membuat keputusan sama ada untuk menggunakan kuinolon pada individu yang telah mengambil NSAID.

Fenitoin.

Apabila fenitoin diberikan dalam kombinasi dengan ubat, peningkatan dalam pendedahan bekas boleh diperhatikan. Oleh itu, nilai fenitoin plasma perlu dipantau.

Cholestyramine dengan colestipol.

Bahan-bahan di atas boleh mengurangkan atau melambatkan penyerapan diklofenak. Oleh itu, perlu menggunakan Almiral sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 4-6 jam selepas pentadbiran cholestyramine/colestipol.

Bahan SG.

Penggunaan CG bersama-sama dengan NSAID boleh meningkatkan keterukan kegagalan jantung, meningkatkan nilai CG plasma dan memperlahankan penapisan glomerular.

Mifepristone.

Ia dilarang menggunakan NSAID dalam tempoh 8-12 hari selepas pentadbiran mifepristone, kerana NSAID boleh melemahkan kesan terapeutiknya.

Ubat yang menghalang atau mendorong tindakan CYP2C9.

Ubat harus digunakan dengan berhati-hati dengan bahan di atas (termasuk rifampicin dan voriconazole), kerana ia boleh meningkatkan pendedahan dengan ketara, serta nilai Cmax plasma diclofenac.

Syarat penyimpanan

Almiral mesti disimpan pada suhu antara 15-25°C.

Jangka hayat

Almiral boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Clodifen, Diclac, Naklofen dengan Voltaren, dan juga Diklodev, Rapten dengan Dicloberl, Evinopon dan Diclofenac.