Amlodipine

Amlodipine adalah ubat dalam kelas antagonis kalsium yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina pectoris (sakit dada yang disebabkan oleh iskemia otot jantung). Ia berfungsi dengan menghalang kalsium daripada memasuki otot-otot saluran darah dan jantung, menyebabkan mereka berehat dan mengembang. Ini meningkatkan aliran darah dan membolehkan jantung mengepam darah dengan lebih mudah, menurunkan tekanan dalam saluran darah dan mengurangkan beban kerja pada jantung.

Amlodipine boleh digunakan dalam monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain untuk mencapai nilai tekanan darah sasaran. Di samping itu, ia mungkin ditetapkan kepada pesakit dengan angina pectoris untuk mengelakkan serangan sakit dada.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet oral dan boleh digunakan sama ada setiap hari atau seperti yang ditetapkan oleh doktor. Adalah penting untuk menggunakan amlodipine dengan ketat mengikut cadangan doktor anda dan tidak berhenti mengambilnya tanpa kebenarannya, walaupun anda mengalami peningkatan.

Petunjuk Amlodipine

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlodipine digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit hipertensi. Ia membantu mencegah komplikasi yang berkaitan dengan tekanan darah tinggi seperti strok, serangan jantung, dan masalah buah pinggang.
2. Angina (stabil dan varian): Amlodipine boleh digunakan untuk merawat angina stabil dan varian, yang boleh dimanifestasikan oleh sakit dada atau ketidakselesaan semasa aktiviti fizikal atau situasi tekanan.
3. Vasospasme: Amlodipine boleh digunakan untuk mencegah dan merawat vasospasme seperti vasospasm daripada pendarahan subarachnoid atau kekejangan koronari.

Borang pelepasan

1. Tablet untuk pentadbiran lisan:

   • Bentuk pelepasan amlodipine yang paling biasa ialah tablet oral.
   • Dos: Tablet biasanya mengandungi 2.5 mg, 5 mg, atau 10 mg amlodipine (dalam bentuk amlodipine besylate).
   • Tablet boleh kosong atau bersalut untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangkan kesan sampingan.

2. Tablet keluaran diubah suai:

   • Tablet amlodipine terkawal/dilepaskan juga boleh didapati, yang memberikan pelepasan ubat yang lebih sekata sepanjang hari.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran kalsium jenis L: Amlodipine menyekat saluran kalsium jenis L dalam otot licin vaskular dan miokardium. Ini membawa kepada penurunan kemasukan kalsium intraselular, yang mengurangkan pengecutan otot licin vaskular dan otot jantung.
2. Pelebaran vaskular periferi: Disebabkan sekatan saluran kalsium dalam otot licin arteri dan arteriol, amlodipine menyebabkan pelebarannya. Ini membawa kepada penurunan jumlah rintangan vaskular periferi dan tekanan darah.
3. Penambahbaikan aliran darah koronari: Pelebaran arteri koronari di bawah pengaruh amlodipine menyumbang kepada peningkatan aliran darah dalam miokardium, yang mungkin bermanfaat terutamanya pada pesakit dengan penyakit jantung koronari.
4. Pengurangan beban jantung: Dengan mengurangkan pengecutan otot jantung dan mengurangkan beban jantung yang disebabkan oleh vasodilatasi, amlodipine boleh meningkatkan fungsi jantung pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung.
5. Kesan minimum pada pengaliran: Berbanding dengan beberapa penyekat saluran kalsium yang lain, amlodipine secara amnya mempunyai kesan minimum pada pengaliran dalam sistem pengaliran jantung, menjadikannya agak selamat untuk kebanyakan pesakit yang mengalami gangguan irama jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Ia mempunyai bioavailabiliti yang tinggi, kira-kira 60-65%.
2. Pengedaran: Selepas penyerapan, amlodipine diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia terutamanya terikat kepada protein plasma darah pada tahap kira-kira 95%.
3. Metabolisme: Amlodipine dimetabolismekan dalam hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Metabolit utama ialah desethylamlodipine, yang juga mempunyai kesan menyekat pada saluran kalsium.
4. Perkumuhan: Kebanyakan amlodipine dan metabolitnya dikumuhkan melalui buah pinggang (kira-kira 60-70% tidak berubah).
5. Separuh hayat: Separuh hayat amlodipine dari badan adalah kira-kira 30-50 jam, yang bermaksud kesannya mungkin berterusan untuk masa yang lama selepas pemberhentian.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Pentadbiran oral: Amlodipine diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Tablet harus ditelan keseluruhan dengan banyak air. Tablet tidak boleh dikunyah atau dipecahkan, terutamanya jika ia adalah tablet keluaran yang diubah suai.

Dos

Untuk orang dewasa:

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi):

   • Dos permulaan: Biasanya 5 mg sekali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas pesakit, dos boleh ditingkatkan kepada dos maksimum 10 mg sehari.
   • Ulasan: Pada pesakit tua, mereka yang mengalami gangguan hepatik, atau apabila menggunakan amlodipine dalam kombinasi dengan ubat lain, dos awal boleh dikurangkan kepada 2.5 mg setiap hari.

2. Angina (sakit dada):

   • Dos standard: Biasanya 5 mg sekali sehari, yang boleh dinaikkan kepada 10 mg sekali sehari bergantung kepada tindak balas terapeutik individu pesakit.

Untuk kanak-kanak (umur 6 dan ke atas):

• Hipertensi:
  • Dos permulaan: 2.5 mg sekali sehari.
  • Dos penyelenggaraan: Boleh ditingkatkan kepada 5 mg sekali sehari selepas 1-2 minggu rawatan, bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan.

Arahan Khas

• Pemantauan tetap: Pesakit yang mengambil amlodipine memerlukan pengawasan perubatan yang kerap untuk memantau keberkesanan dan keselamatan rawatan.
• Penggunaan semasa kehamilan: Amlodipine perlu diambil semasa kehamilan hanya jika benar-benar perlu di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
• Interaksi dengan ubat lain: Amlodipine mungkin berinteraksi dengan ubat lain, yang memerlukan pelarasan dos dan pengawasan perubatan.

Gunakan Amlodipine semasa kehamilan

Penggunaan amlodipine semasa mengandung boleh menjadi masalah, terutamanya pada trimester pertama apabila organ bayi sedang terbentuk. Amlodipine tergolong dalam kategori C klasifikasi keselamatan kehamilan FDA, yang bermaksud bahawa data tentang keselamatannya dalam wanita hamil adalah terhad.

Jika anda mengambil amlodipine dan hamil atau merancang untuk hamil, adalah penting untuk membincangkan perkara ini dengan doktor anda. Dia akan dapat menilai faedah mengambil amlodipine berbanding dengan potensi risiko kepada anda dan bayi anda.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada amlodipine atau antagonis kalsium dihydropyridine lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kegagalan jantung: Pesakit dengan kegagalan jantung, terutamanya mereka yang mempunyai tekanan darah rendah, harus mengambil amlodipine dengan berhati-hati.
3. Angina: Pada pesakit dengan anginapectoris(angina), terutamanya dengan serangan angina tidak stabil, penggunaan amlodipine memerlukan berhati-hati.
4. Infarksi miokardium akut: Amlodipine boleh digunakan dengan berhati-hati dalam beberapa minggu pertama selepas infarksi miokardium akut.
5. Disfungsi hepatik yang teruk: Pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk harus mengambil amlodipine dengan berhati-hati kerana kemungkinan peningkatan tindakan ubat.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan amlodipine semasa kehamilan mungkin terhad dan harus digunakan hanya apabila benar-benar perlu. Oleh itu, keputusan untuk menggunakan amlodipine semasa kehamilan perlu dibuat oleh doktor.
7. Kanak-kanak: Data tentang keberkesanan dan keselamatan amlodipine pada kanak-kanak tidak mencukupi, oleh itu penggunaan pada kanak-kanak memerlukan perhatian dan pengawasan khusus oleh doktor.
8. Penuaan: Pada pesakit tua, penggunaan amlodipine mungkin terhad kerana kemungkinan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
9. Gabungan dengan ubat lain: Penggunaan amlodipine dalam kombinasi dengan ubat lain tertentu, seperti perencat CYP3A4 atau beta-adrenoblocker, mungkin memerlukan pelarasan dos dan pemantauan yang teliti.

Kesan sampingan Amlodipine

1. Pening dan rasa lemah: Ramai pesakit mengalami pening atau rasa lemah pada permulaan mengambil amlodipine. Gejala ini biasanya hilang dengan sendirinya apabila badan menyesuaikan diri dengan ubat.
2. Bengkak kaki: Salah satu kesan sampingan amlodipine yang paling biasa ialah bengkak kaki. Mereka mungkin kelihatan sebagai bengkak dan edema pada kaki atau kaki bawah. Dalam sesetengah kes, bengkak mungkin merebak ke bahagian lain badan.
3. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala atau bertambah teruk sakit kepala sedia ada semasa mengambil amlodipine.
4. Mengantuk dan keletihan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk atau keletihan semasa mengambil amlodipine.
5. Gangguan penghadaman: Kesan sampingan gastrousus seperti loya, muntah, sembelit atau cirit-birit mungkin berlaku.
6. Jantung berdebar-debar: Dalam sesetengah pesakit, mengambil amlodipine boleh menyebabkan sensasi berdebar-debar atau berdebar-debar.
7. Gejala neurologi periferi: Dalam kes yang jarang berlaku, amlodipine boleh menyebabkan kesan sampingan sistem saraf seperti paresthesia (kesemutan atau kebas) pada bahagian kaki.

Berlebihan

1. Penurunan tekanan darah yang teruk: Amlodipine, sebagai penyekat saluran kalsium, boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara dalam dos berlebihan. Ini boleh menyebabkan krisis hipotonik, pengsan dan juga kejutan.
2. Takikardia atau bradikardia: Irama jantung yang tidak normal mungkin berlaku akibat overdosis amlodipine. Ini mungkin termasuk mempercepatkan kadar denyutan jantung (takikardia) atau memperlahankan kadar denyutan jantung (bradikardia).
3. Hiperkalemia: Dos berlebihan amlodipine boleh menyebabkan peningkatan paras kalium darah (hiperkalemia), terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.
4. Kemurungan sistem saraf pusat: Terdapat risiko mengalami kemurungan sistem saraf pusat, termasuk mengantuk, tahap kesedaran menurun, koma, dan juga sawan.
5. Gejala lain: Simptom lain yang mungkin berlaku untuk overdosis amlodipine mungkin termasuk pening, sakit kepala, loya, muntah, cirit-birit, dsb.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat enzim CYP3A4: Perencat enzim CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir dan ubat antiretroviral lain boleh meningkatkan tahap amlodipine dalam darah, yang boleh menyebabkan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko kesan sampingan seperti edema dan pening.
2. Pengaruh enzim CYP3A4: Pengaruh enzim CYP3A4 seperti rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital dan sediaan herba yang mengandungi tutti frutti boleh mengurangkan tahap amlodipine dalam darah, yang boleh menyebabkan penurunan kesan hipotensi dan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular.
3. Beta-adrenoblockers: Gabungan amlodipine dengan beta-adrenoblockers boleh meningkatkan kesan hipotensi dan mengurangkan kadar denyutan jantung. Ini boleh menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung dan peningkatan risiko bradikardia.
4. Ubat antihipertensi lain: Penggunaan gabungan amlodipine dengan ubat antihipertensi lain, seperti perencat ACE atau diuretik, boleh membawa kepada peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
5. Statin: Statin seperti atorvastatin dan simvastatin boleh meningkatkan risiko miopati apabila digabungkan dengan amlodipine, terutamanya apabila digunakan secara serentak pada dos yang tinggi.