Aponil

Aponil (nimesulide) ialah ubat yang digunakan untuk melegakan kesakitan dan keradangan. Ia adalah ubat anti-radang (NSAID) yang juga mempunyai kesan analgesik (ubat penahan sakit) dan antipiretik. Nimesulide selalunya digunakan untuk melegakan simptom penyakit reumatik, sakit gigi, sakit kepala, sakit otot dan keadaan lain.

Adalah penting untuk diingat bahawa penggunaan nimesulide harus dijalankan mengikut arahan dan cadangan doktor. Ubat ini mungkin mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi, dan ubat-ubatan sendiri dengannya mungkin berbahaya. Sebelum mula menggunakan nimesulide, adalah penting untuk berunding dengan pakar perubatan.

Petunjuk Aponilla

• Penyakit reumatik: Aponil boleh digunakan untuk merawat artritis reumatoid, osteoarthritis dan penyakit radang sendi yang lain.
• Sakit Otot: Ia boleh digunakan untuk melegakan kesakitan akibat terseliuh otot, ketegangan otot, kekejangan dan keadaan otot yang lain.
• Sakit Belakang: Nimesulide boleh membantu dengan sakit belakang, termasuk sakit pinggang dan sakit leher, yang disebabkan oleh pelbagai sebab, termasuk ketegangan otot dan keradangan.
• Sakit kepala: Ia boleh digunakan untuk melegakan sakit kepala, termasuk migrain dan ketegangan otak.
• Sakit gigi: Aponil boleh membantu dengan sakit gigi yang berkaitan dengan karies gigi, penyakit gusi atau selepas prosedur pergigian.
• Simptom Selsema dan Selesema: Ia juga boleh digunakan untuk mengurangkan demam dan melegakan simptom selsema dan selesema seperti demam dan sakit kepala.

Borang pelepasan

Tablet ialah bentuk nimesulide yang paling biasa. Tablet boleh terdiri daripada dos yang berbeza, yang membolehkan anda memilih dos optimum untuk setiap pesakit.

Farmakodinamik

• Rencatan Cyclooxygenase (COX): Nimesulide menghalang tindakan enzim COX-1 dan COX-2, yang terlibat dalam proses menukar asid arakidonik kepada prostaglandinin. COX-2 biasanya diaktifkan sebagai tindak balas kepada proses keradangan, manakala COX-1 terdapat dalam tisu di mana ia menjalankan fungsi fisiologi. Dengan menghalang COX-2, nimesulide mengurangkan sintesis prostaglandin, yang membawa kepada penurunan keradangan, kesakitan dan demam.
• Analgesia (kesan melegakan kesakitan): Dengan mengurangkan tahap prostaglandin, nimesulide mempunyai kesan analgesik, melegakan kesakitan dalam pelbagai keadaan seperti penyakit reumatik, sakit otot dan sakit kepala.
• Kesan anti-radang: Memandangkan prostaglandinin adalah mediator utama keradangan, perencatan sintesisnya membantu mengurangkan keamatan proses keradangan.
• Kesan antipiretik: Nimesulide boleh mengurangkan suhu badan dengan menjejaskan hipotalamus di otak, yang mengawal peraturan termoregulasi.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Nimesulide biasanya diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Kepekatan maksimum dalam darah biasanya dicapai 2-4 jam selepas pentadbiran.
• Bioavailabiliti: Ketersediaan bio nimesulide adalah kira-kira 90%, yang bermaksud hampir keseluruhan dos yang diambil memasuki peredaran sistemik.
• Metabolisme: Nimesulide dimetabolismekan dalam hati. Metabolit utama ialah 4-hydroxynimesulide, yang juga mempunyai aktiviti farmakologi.
• Pengikatan protein: Kira-kira 99% daripada nimesulide mengikat kepada protein plasma, terutamanya albumin.
• Pengedaran: Nimesulide diagihkan sama rata dalam badan dan meresap ke dalam pelbagai tisu.
• Perkumuhan: Nimesulide dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 50-60%) dan usus (kira-kira 40-50%) sebagai metabolit.
• Separuh hayat: Separuh hayat nimesulide adalah kira-kira 2-4 jam.

Dos dan pentadbiran

• Untuk orang dewasa:

  • Dos permulaan biasa ialah 100 mg (1 tablet atau kapsul) dua kali sehari selepas makan.
  • Dos harian maksimum biasanya tidak melebihi 200 mg.

• Untuk kanak-kanak:

  • Kanak-kanak disyorkan untuk menetapkan dos nimesulide bergantung pada berat badan dan umur mereka. Dos kanak-kanak biasanya ditentukan oleh doktor berdasarkan ciri-ciri individu setiap kanak-kanak.

• Tempoh rawatan:

  • Tempoh rawatan dengan nimesulide biasanya terhad kepada penggunaan jangka pendek, tidak lebih daripada 15 hari.
  • Jika perlu meneruskan rawatan, tempoh kursus perlu dibincangkan dengan doktor.

• Kegunaan dalam pesakit tua:

  • Pesakit warga emas mungkin memerlukan pelarasan dos berdasarkan fungsi buah pinggang dan hepatik mereka.

• Gunakan dalam kumpulan khas:

  • Semasa mengandung dan menyusu, nimesulide dikontraindikasikan atau hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
  • Pesakit yang menghidap penyakit gastrousus, asma, buah pinggang dan penyakit hati harus berhati-hati apabila menggunakan nimesulide.

Gunakan Aponilla semasa kehamilan

• Risiko anomali kongenital:

  • Kajian dari Itali mendapati bahawa penggunaan nimesulide pada trimester pertama kehamilan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko anomali saluran kencing kongenital pada bayi baru lahir. Wanita yang mengambil nimesulide pada trimester pertama mempunyai risiko 2.6 kali lebih tinggi untuk mengalami kelainan tersebut berbanding mereka yang tidak mengambil ubat tersebut (Cantarutti et al., 2018).

• Kesan pada sistem kardiovaskular janin:

  • Dalam kes lain, penyempitan pramatang duktus arteriosus dalam janin telah direkodkan, yang membawa kepada hipertrofi ventrikel kanan jantung. Ini telah dikaitkan dengan penggunaan ibu nimesulide pada akhir kehamilan (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnion:

  • Oligohidramnios (paras cecair amniotik yang rendah) juga telah dilaporkan pada wanita yang mengambil nimesulide semasa mengandung, yang boleh menyebabkan pelbagai komplikasi pada janin (Grinceviciene et al., 2016).

• Kegagalan buah pinggang pada bayi baru lahir:

  • Bayi baru lahir yang terdedah kepada nimesulide semasa mengandung mungkin mengalami kegagalan buah pinggang akut. Dalam satu kes, seorang kanak-kanak yang ibunya mengambil nimesulide selama dua minggu terakhir kehamilan mengalami kegagalan buah pinggang oligurik, yang beransur pulih selepas kelahiran (Landau et al., 1999).

Contraindications

• Ulser peptik perut dan duodenum: Penggunaan nimesulide boleh meningkatkan risiko pemburukan ulser peptik dan pendarahan dari saluran gastrousus.
• Keadaan yang disertai dengan peningkatan risiko pendarahan: Contohnya, diatesis hemoragik, gangguan pendarahan, diatesis hemoragik, dsb.
• Kegagalan hati: Nimesulide dimetabolismekan dalam hati, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan jika fungsi organ ini terjejas.
• Kegagalan buah pinggang: Memandangkan nimesulide dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, jika fungsinya terjejas, ubat mungkin terkumpul, yang meningkatkan risiko kesan sampingan.
• Asma, hidung berair dengan polip hidung dan rinitis yang disebabkan oleh aspirin dan NSAID lain: Nimesulide boleh menyebabkan bronkospasme pada sesetengah pesakit, terutamanya pada mereka yang menghidap asma atau rinitis alahan.
• Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan nimesulide semasa kehamilan, terutamanya pada trimester ketiga, mungkin dikontraindikasikan kerana risiko kepada janin. Selain itu, nimesulide boleh dikumuhkan ke dalam susu ibu, jadi penggunaannya semasa penyusuan mungkin tidak diingini.
• Kanak-kanak: Penggunaan nimesulide pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun mungkin dikontraindikasikan kerana kekurangan data yang mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan Aponilla

• Gangguan gastrousus: Termasuk dispepsia (sakit perut), loya, muntah, cirit-birit, kembung perut dan sakit perut.
• Ulser gastrousus: Nimesulide boleh meningkatkan risiko mendapat ulser gastrik atau usus, serta pendarahan gastrousus.
• Tindak balas alahan: Termasuk ruam kulit, gatal-gatal, bengkak, angioedema (Angioedema), dermatitis alahan dan jarang kejutan anaphylactic.
• Kerosakan buah pinggang dan hati: Jarang sekali, nimesulide boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang atau hati, yang ditunjukkan oleh peningkatan paras darah.
• Sistem Saraf Pusat: Sakit kepala, pening, mengantuk, insomnia, kebimbangan dan kerengsaan mungkin berlaku.
• Tindak balas sistemik: Termasuk asthenia (kelemahan), peningkatan suhu badan, hipertensi arteri (peningkatan tekanan darah), edema periferi.
• Tindak balas kulit dan lampiran: Urtikaria, fotodermatitis, kemerahan kulit, kebotakan mungkin berlaku.
• Reaksi lain: Kemungkinan penglihatan kabur, alopecia (rambut gugur), peningkatan paras kalium dalam darah (hiperkalemia), perubahan dalam darah (anemia, trombositopenia), anuria (kekurangan buang air kecil), serangan asma bronkial.

Berlebihan

Tanda-tanda terlebih dos mungkin termasuk loya, muntah, sakit perut, mengantuk, sakit kepala, hipertensi (tekanan darah meningkat) dan kemungkinan disfungsi buah pinggang dan hati.

Interaksi dengan ubat lain

• Ubat-ubatan yang meningkatkan risiko komplikasi ulser: Seperti glukokortikoid, antikoagulan (contohnya, warfarin), agen antiplatelet (contohnya, asid acetylsalicylic), serticonazole, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, dsb.
• Ubat yang meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang dan hati: Contohnya, diuretik, perencat enzim penukar angiotensin (ACEI), litium, methotrexate, siklosporin, dsb.
• Ubat yang meningkatkan risiko pendarahan: Contohnya, antikoagulan, agen antiplatelet, glukokortikoid, perencat pengambilan semula serotonin terpilih (SSRI), ubat penurun platelet (contohnya, ticlopidine).
• Ubat-ubatan yang meningkatkan risiko kerosakan pada mukosa gastrousus: Seperti alkohol, coxib, glukokortikoid, perencat pengambilan semula serotonin terpilih (SSRI), antikoagulan, agen antiplatelet, dsb.
• Ubat yang mengurangkan keberkesanan nimesulide: Contohnya, aspirin dan NSAID lain yang boleh bersaing untuk tapak pengikatan dengan COX-1 dan COX-2.