Aponil

Aponil (nimesulide) adalah ubat yang digunakan untuk melegakan kesakitan dan keradangan. Ia adalah ubat anti-radang (NSAID) yang juga mempunyai kesan analgesik (menghilangkan rasa sakit) dan antipiretik. Nimesulide selalunya digunakan untuk melegakan simptom penyakit reumatik, sakit gigi, sakit kepala, sakit otot dan keadaan lain.

Adalah penting untuk diingat bahawa penggunaan nimesulide harus dijalankan mengikut arahan dan cadangan doktor. Ubat ini boleh mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi, dan ubat-ubatan sendiri dengannya boleh berbahaya. Sebelum mula menggunakan nimesulide, adalah penting untuk berunding dengan pakar perubatan.

Petunjuk Aponila

• Penyakit reumatik: Aponil boleh digunakan untuk merawat arthritis rheumatoid, osteoarthritis dan penyakit radang sendi yang lain.
• Sakit Otot: Ia boleh digunakan untuk melegakan kesakitan akibat ketegangan otot, ketegangan otot, kekejangan dan keadaan otot yang lain.
• Sakit belakang: Nimesulide boleh membantu dengan sakit belakang, termasuk sakit pinggang dan sakit leher, yang disebabkan oleh pelbagai sebab, termasuk ketegangan otot dan keradangan.
• Sakit kepala: Ia boleh digunakan untuk melegakan sakit kepala termasuk migrain dan ketegangan otak.
• Sakit gigi: Aponil boleh membantu dengan sakit gigi yang berkaitan dengan karies gigi, keradangan gusi, atau selepas prosedur pergigian.
• Simptom Selsema dan Selesema: Ia juga boleh digunakan untuk mengurangkan demam dan melegakan simptom selsema dan selesema seperti demam dan sakit kepala.

Borang pelepasan

Tablet adalah bentuk nimesulide yang paling biasa. Tablet boleh terdiri daripada dos yang berbeza, yang membolehkan anda memilih dos yang optimum untuk setiap pesakit.

Farmakodinamik

• Perencatan Cyclooxygenase (COX): Nimesulide menghalang tindakan enzim COX-1 dan COX-2, yang terlibat dalam penukaran asid arakidonik kepada prostaglandin. COX-2 biasanya diaktifkan sebagai tindak balas kepada proses keradangan, manakala COX-1 hadir dalam tisu di mana ia melakukan fungsi fisiologi. Dengan menghalang COX-2, nimesulide mengurangkan sintesis prostaglandin, yang membawa kepada penurunan keradangan, sakit dan demam.
• Analgesia (kesan melegakan kesakitan): Dengan mengurangkan tahap prostaglandin, nimesulide mempunyai kesan analgesik, melegakan kesakitan dalam pelbagai keadaan seperti penyakit reumatik, sakit otot dan sakit kepala.
• Tindakan anti-radang: Oleh kerana prostaglandin adalah mediator utama keradangan, perencatan sintesisnya membantu mengurangkan keamatan proses keradangan.
• Kesan antipiretik: Nimesulide boleh mengurangkan suhu badan dengan bertindak ke atas hipotalamus di otak, yang mengawal peraturan termoregulasi.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Nimesulide biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Kepekatan darah maksimum biasanya dicapai 2-4 jam selepas pentadbiran.
• Ketersediaan bio: Ketersediaan bio nimesulide adalah kira-kira 90%, yang bermaksud hampir keseluruhan dos yang diambil memasuki peredaran sistemik.
• Metabolisme: Nimesulide dimetabolismekan dalam hati. Metabolit utama ialah 4-hydroxynimesulide, yang juga mempunyai aktiviti farmakologi.
• Pengikatan protein: Kira-kira 99% nimesulide terikat kepada protein plasma, terutamanya albumin.
• Pengedaran: Nimesulide diagihkan sama rata di dalam badan dan meresap ke dalam pelbagai tisu.
• Perkumuhan: Nimesulide dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 50-60%) dan usus (kira-kira 40-50%) sebagai metabolit.
• Separuh hayat: Separuh hayat nimesulide adalah kira-kira 2-4 jam.

Dos dan pentadbiran

• Untuk orang dewasa:

  • Dos permulaan biasa ialah 100 mg (1 tablet atau kapsul) dua kali sehari selepas makan.
  • Dos harian maksimum biasanya tidak melebihi 200 mg.

• Untuk kanak-kanak:

  • Kanak-kanak disyorkan untuk diberi dos nimesulide bergantung pada berat badan dan umur mereka. Dos kanak-kanak biasanya ditentukan oleh doktor berdasarkan ciri-ciri individu setiap kanak-kanak.

• Tempoh kemasukan:

  • Tempoh rawatan dengan nimesulide biasanya terhad kepada penggunaan jangka pendek, tidak lebih daripada 15 hari.
  • Sekiranya perlu untuk meneruskan rawatan, tempoh kursus perlu dibincangkan dengan doktor.

• Gunakan pada pesakit tua:

  • Bagi pesakit warga emas, pelarasan dos mungkin diperlukan mengikut fungsi buah pinggang dan hepatik mereka.

• Gunakan dalam kumpulan khas:

  • Semasa kehamilan dan penyusuan, nimesulide adalah kontraindikasi atau hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
  • Pesakit dengan penyakit gastrousus, asma, buah pinggang dan penyakit hati harus berhati-hati apabila menggunakan nimesulide.

Gunakan Aponila semasa kehamilan

• Risiko anomali kongenital:

  • Kajian yang dijalankan di Itali menunjukkan bahawa penggunaan nimesulide pada trimester pertama kehamilan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko anomali saluran kencing kongenital pada bayi baru lahir. Wanita yang mengambil nimesulide pada trimester pertama mempunyai risiko 2.6 kali ganda lebih tinggi untuk anomali tersebut berbanding mereka yang tidak mengambil ubat tersebut (Cantarutti et al., 2018).

• Kesan pada sistem kardiovaskular janin:

  • Dalam kes lain, stenosis pramatang duktus arteriosus dalam janin, yang membawa kepada hipertrofi ventrikel kanan, telah dilaporkan. Ini dikaitkan dengan penggunaan ibu nimesulide pada kehamilan lewat (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnion:

  • Oligohidramnios (cecair amniotik rendah) juga telah dilaporkan pada wanita yang mengambil nimesulide semasa kehamilan, yang boleh membawa kepada pelbagai komplikasi pada janin (Grinceviciene et al., 2016).

• Kegagalan buah pinggang pada bayi baru lahir:

  • Bayi baru lahir yang terdedah kepada nimesulide semasa mengandung boleh mengalami kegagalan buah pinggang akut. Dalam satu kes, seorang kanak-kanak yang ibunya mengambil nimesulide selama dua minggu terakhir kehamilan mengalami kegagalan buah pinggang oligurik, yang beransur pulih selepas lahir (Landau et al., 1999).

Contraindications

• Ulser gastrik dan ulser duodenal: Penggunaan nimesulide boleh meningkatkan risiko pemburukan ulser gastrik dan pendarahan gastrousus.
• Keadaan yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan: Contohnya, diatesis hemoragik, gangguan pembekuan darah, diatesis hemoragik, dsb.
• Kegagalan hati: Nimesulide dimetabolismekan dalam hati, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan sekiranya berlaku disfungsi organ ini.
• Kegagalan buah pinggang: Oleh kerana nimesulide dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, jika fungsinya terjejas, ubat mungkin terkumpul, yang meningkatkan risiko kesan sampingan.
• Asma, rinitis dengan polip hidung dan rinitis yang disebabkan oleh aspirin dan NSAID lain: Dalam sesetengah pesakit, nimesulide boleh menyebabkan bronkospasme, terutamanya pada penghidap asma atau rinitis alahan.
• Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan nimesulide semasa kehamilan, terutamanya pada trimester ketiga, mungkin dikontraindikasikan kerana risiko kepada janin. Di samping itu, nimesulide boleh dikumuhkan dalam susu ibu, jadi penggunaannya semasa penyusuan mungkin tidak diingini.
• Populasi pediatrik: Penggunaan nimesulide pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun mungkin dikontraindikasikan kerana kekurangan data yang mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan Aponila

• Gangguan gastrousus: Termasuk dispepsia (sakit perut), loya, muntah, cirit-birit, kembung perut, dan sakit perut.
• Ulser gastrousus: Nimesulide boleh meningkatkan risiko mendapat ulser gastrik atau usus, serta pendarahan gastrousus.
• Reaksi alahan: Termasuk ruam kulit, gatal-gatal, bengkak, angioedema, dermatitis alahan dan jarang kejutan anaphylactic.
• Kerosakan buah pinggang dan hati: Jarang, nimesulide boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang atau hati, yang ditunjukkan oleh peningkatan tahap penunjuk yang sepadan dalam darah.
• Sistem saraf pusat: Sakit kepala, pening, mengantuk, insomnia, kebimbangan dan kerengsaan mungkin berlaku.
• Reaksi sistemik: Termasuk asthenia (kelemahan), peningkatan suhu badan, hipertensi arteri (peningkatan tekanan darah), edema periferi.
• Tindak balas kulit dan lampiran: Urtikaria, fotodermatitis, kemerahan kulit dan keguguran rambut mungkin berlaku.
• Reaksi lain: Kemungkinan gangguan penglihatan, alopecia (rambut gugur), peningkatan paras kalium dalam darah (hiperkalemia), perubahan dalam darah (anemia, trombositopenia), anuria (kekurangan buang air kecil), serangan asma bronkial.

Berlebihan

Tanda-tanda terlebih dos mungkin termasuk loya, muntah, sakit perut, mengantuk, sakit kepala, hipertensi (tekanan darah tinggi), dan kemungkinan masalah buah pinggang dan hati.

Interaksi dengan ubat lain

• Dadah yang meningkatkan risiko komplikasi ulser: Seperti glukokortikoid, antikoagulan (cth, warfarin), agen antiplatelet (cth, asid acetylsalicylic), serticonazole, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, dsb.
• Dadah yang meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang dan hati: Contohnya, diuretik, perencat enzim penukar angiotensin (ACEI), litium, methotrexate, siklosporin, dsb.
• Dadah yang meningkatkan risiko pendarahan: Contohnya, antikoagulan, agen antiplatelet, glukokortikoid, perencat pengambilan semula serotonin terpilih (SSRI), yang mengurangkan tahap platelet (cth, ticlopidine).
• Dadah yang meningkatkan risiko kerosakan pada mukosa gastrousus: Seperti alkohol, coxib, glucocorticoids, selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), antikoagulan, agen antiplatelet, dsb.
• Dadah yang mengurangkan keberkesanan nimesulide: Contohnya, aspirin dan NSAID lain, yang boleh bersaing untuk tapak pengikatan dengan COX-1 dan COX-2.