Navoban

Sebilangan besar penyakit atau kaedah rawatan terapeutik mempunyai manifestasi negatif seperti muntah dan loya dalam gejala mereka. Dalam kes ini, pesakit mengalami ketidakselesaan fizikal dan psikologi. Serotonergik, ubat antiemetik Navoban telah dibangunkan dan diperkenalkan ke pasaran farmakologi oleh syarikat farmaseutikal antarabangsa terkemuka Novartis, yang mempunyai kemudahan pengeluarannya sendiri di Switzerland dan Sepanyol.

Mungkin, sekurang-kurangnya sekali, setiap orang telah mengalami gejala seperti muntah dan loya, ketidakselesaan yang dibawanya. Dan jika kita menganggap bahawa gejala ini muncul dengan latar belakang kemoterapi antitumor, apabila pesakit sudah mengalami pelbagai penderitaan, penampilan mereka sangat tidak diingini. Dalam keadaan sedemikian, ubat-ubatan yang direka untuk melegakan kesan sampingan terapi antikanser ini menjadi sangat relevan. Dan salah satu ubat tersebut ialah Navoban - ubat antiemetik yang sangat berkesan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Navoban

Bahan aktif Navoban adalah tropisetron sebatian kimia, yang ciri farmakodinamik dan farmakokinetiknya menyediakan asas untuk menentukan tanda-tanda penggunaan Navoban.

• Langkah-langkah pencegahan untuk mengelakkan berlakunya refleks mual dan muntah, yang selalu timbul akibat kemoterapi antitumor.
• Melegakan gejala serupa yang muncul selepas rawatan pembedahan.

[ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Ubat antiemetik, serotonergik dibentangkan di pasaran farmakologi dalam bentuk penyelesaian yang digunakan untuk suntikan intravena. Kandungan tropisetron hidroklorida sebatian aktif dalam larutan ialah 1 mg. Ampul dengan dos 2 ml dan 5 ml dihasilkan.

Bentuk pelepasan kedua adalah kapsul dengan kapasiti 5 mg, pakej yang dikeluarkan Navoban mengandungi lima unit kapasiti ini.

[ 7 ]

Farmakodinamik

Fokus utama Navoban ialah kesan antiemetiknya. Oleh itu farmakodinamik Navoban, dipilih oleh ahli farmasi dengan cara yang memenuhi keperluan yang diperlukan. Rawatan pembedahan dan penggunaan beberapa ubat antitumor semasa kemoterapi boleh mencetuskan penyingkiran serotonin (5-HT) daripada sel seperti enterochromaffin, yang terletak di dalam tisu mukus saluran gastrousus. Faktor ini memulakan isyarat yang menunjukkan dirinya dalam peningkatan loya dan tindak balas muntah refleks.

Sebatian kimia asas tropisetron adalah bahan yang sangat selektif (iaitu, disasarkan), kuat yang melemahkan tindakan subkelas reseptor serotonin - presinaptik 5-HT3 - kemoreseptor. Molekul protein ini terletak dalam sistem saraf pusat (CNS) dan pada neuron periferi. Ia adalah mereka, apabila teruja, yang menghantar isyarat ke kawasan postrema (hipothalamus) dan mencetuskan refleks muntah.

Navoban sangat berkesan menghalang isyarat sedemikian, yang merupakan asas tindakan manifestasi antiemetik bahan aktif. Tempoh kestabilan fizikal dan kimia Novoban ditentukan untuk 24 jam, yang memungkinkan untuk memperkenalkannya ke dalam badan sekali sehari. Penggunaan ubat yang dimaksudkan dalam protokol rawatan tidak menyebabkan kesan sampingan ekstrapiramidal.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif ubat antiemetik hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Komponennya melebihi 96%. Secara purata, kira-kira dua puluh minit berlalu untuk separuh daripada Navoban diserap oleh membran mukus. Jumlah maksimum tropisetron sebatian kimia aktif (C _max ) dalam plasma darah dicapai selepas tiga jam (secara purata).
Farmakokinetik Navoban apabila ia dikaitkan dengan protein darah menunjukkan kira-kira 71% daripada kompaun, dalam kebanyakan kes, interaksi berlaku dengan protein seperti alpha1-glikoprotein. Dalam banyak cara, bioavailabiliti tropisetron ditentukan oleh jumlah ubat yang dimasukkan ke dalam badan pesakit. Kira-kira 60% bioavailabiliti disediakan oleh pengambilan 5 mg Navoban, jika dos meningkat kepada 45 mg, maka penunjuk cenderung kepada 100%.

Adalah diperhatikan bahawa farmakokinetik Navoban pada kanak-kanak adalah serupa dengan ciri-ciri sepadan pesakit dewasa. Tropisetron dimetabolismekan menjadi glukuronida atau sulfat dan dikumuhkan daripada badan melalui saluran kencing bersama air kencing dan hempedu. Sebilangan kecil (kira-kira 20%) meninggalkan badan pesakit bersama-sama dengan najis.

Aktiviti derivatif bahan aktif berhubung dengan reseptor 5-HT3 dikurangkan dengan ketara. Akibatnya, metabolit tidak mengambil bahagian dalam proses farmakologi ubat.

Dalam kes pentadbiran berulang Navoban setiap hari dalam dos yang lebih tinggi daripada 10 mg, oversaturation sistem enzim hati, yang mengambil bahagian aktif dalam metabolisme tropisetron, boleh diperhatikan. Tindakan sedemikian boleh mencetuskan peningkatan dalam komponen kuantitatif bahan aktif dalam darah. Walau bagaimanapun, walaupun pada pesakit dengan proses metabolik yang lemah (dalam kes pentadbiran dos ubat tersebut), tidak ada peningkatan dalam kepekatan tropisetron dalam serum, lebih daripada tahap penunjuk yang dibenarkan. Oleh itu, jika perlu, agak selamat untuk menetapkan Navoban 5 mg, diambil sekali sehari selama enam hari. Dalam kes ini, pengumpulan bahan aktif dalam darah pesakit tidak mencapai nilai kritikal.

Separuh hayat ubat dan metabolitnya (T1/2) pada pesakit dengan aktiviti metabolik yang tinggi adalah kira-kira lapan jam. Pada individu yang mempunyai aktiviti metabolik tropisetron yang rendah, penunjuk ini boleh berlanjutan hingga 45 jam.

Jumlah kadar penyingkiran tropisetron dan metabolitnya adalah sama dengan 1 l/min secara purata. Pada masa yang sama, pembersihan buah pinggang semasa penggunaan mengambil hanya 10% daripada faktor ini. Sekiranya pesakit mempunyai penunjuk metabolisme bahan aktif yang lemah, maka jumlah pelepasannya turun kepada 0.1 hingga 0.2 l / min, manakala komponen peratusan perkumuhan buah pinggang produk kekal tidak berubah. Pengurangan dalam kaedah ekstrarenal perkumuhan produk metabolik menyumbang kepada peningkatan dalam separuh hayat kira-kira empat hingga lima kali ganda. Dalam kes ini, kawasan pada rajah masa kepekatan (AUC), yang terletak di bawah lengkung, meningkat lima hingga tujuh kali ganda. Kepekatan maksimum ubat aktif (C _max ) dalam darah pesakit sedemikian dan pengedaran kuantitatif produk tidak menyimpang daripada parameter yang ditunjukkan oleh pesakit dengan tahap metabolisme bahan aktif Navoban yang tinggi. Perbezaannya boleh diperhatikan dalam jumlah tropisetron yang tidak dimetabolismekan yang dikeluarkan oleh badan dengan air kencing. Pada pesakit dengan kadar metabolisme yang rendah ia lebih tinggi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga khusus perlu diambil jika pesakit mempunyai hipertensi yang tidak terkawal. Orang yang secara profesional dikaitkan dengan kerja pada mekanisme yang berpotensi berbahaya atau memandu kenderaan harus mengambil kira bahawa mengambil Navoban membosankan perhatian dan mengurangkan kelajuan tindak balas.

Kaedah pentadbiran dan dos berbeza bergantung pada arah terapi:

Untuk langkah pencegahan yang bertujuan untuk melegakan loya dan muntah yang disebabkan oleh rawatan anti-kanser, terapi berlangsung selama enam hari.

Dalam kes pesakit dewasa, dos harian ubat yang diberikan ialah 5 mg. Jadual pentadbiran: pada hari pertama rawatan, sejurus sebelum kemoterapi, Navoban diberikan secara intravena. Lima hari berikutnya, ubat itu diberikan secara lisan, satu kapsul pada satu masa.

Bagi remaja dan kanak-kanak berumur lebih dari dua tahun, dos harian dikira menggunakan formula 0.2 mg setiap kilogram berat kanak-kanak, tetapi jumlah yang terhasil tidak boleh melebihi 5 mg. Jadual pentadbiran adalah serupa dengan urutan pentadbiran untuk pesakit dewasa: hari pertama - secara intravena, lima seterusnya secara lisan: buka ampul dan tambahkan kandungannya kepada jus oren atau minuman semula jadi lain.

Apabila mencegah atau menghentikan muntah dan loya sebagai tindak balas selepas pembedahan, jumlah ubat yang diberikan ditentukan oleh dos 2 mg, diberikan secara intravena, sejurus sebelum penggunaan anestesia. Doktor mencatatkan toleransi yang baik terhadap tropisetron oleh kanak-kanak berumur lebih dari dua tahun.

Navoban harus diberikan secara perlahan (jumlah yang diperlukan sebagai infus harus diberikan selama sekurang-kurangnya satu minit). Adalah dinasihatkan untuk mengambil ubat dalam bentuk kapsul pada waktu pagi, kira-kira satu jam sebelum makan. Minum banyak cecair.

Sekiranya kesan terapeutik tidak berlaku semasa rawatan dengan tropisetron, adalah wajar untuk menetapkan pentadbiran selari dexamethasone untuk mendapatkan hasil yang diinginkan.

Kaedah pentadbiran dan dos untuk pesakit umur persaraan tidak diselaraskan.

Untuk mendapatkan penyelesaian yang diperlukan untuk terapi intravena, ia mesti dicairkan dengan salah satu ubat berikut:

• 5% larutan dekstrosa.
• 0.9% larutan natrium klorida.
• Penyelesaian Ringer.
• 0.3% larutan kalium klorida pada kepekatan 1 mg/20 ml.
• 10% larutan manitol.

Perlu diingatkan bahawa pada individu yang menderita hipertensi arteri sebelum rawatan, pengenalan Navoban dalam jumlah yang melebihi dos terapeutik (lebih daripada 10 mg) boleh mencetuskan peningkatan tekanan selanjutnya. Dalam kes ini, pemantauan berterusan tekanan darah pesakit oleh doktor yang hadir adalah perlu.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Navoban semasa kehamilan

Farmakokinetik dan farmakodinamik ubat tidak membenarkan penggunaan Navoban semasa kehamilan. Pengecualian mungkin keadaan apabila pengguguran dirancang - penamatan kehamilan pada peringkat awal. Jika, mengikut petunjuk perubatan, kursus rawatan yang diperlukan jatuh semasa tempoh penyusuan bayi yang baru lahir, penyusuan mesti dihentikan.

Contraindications

Apabila Navoban ditunjukkan untuk dimasukkan ke dalam jadual rawatan, adalah wajar mengetahui kontraindikasi terhadap penggunaan Navoban:

• Intoleransi individu badan pesakit terhadap tropisetron dan antagonis reseptor 5-HT3 yang lain.
• Hipersensitiviti kepada komponen lain ubat.
• Kanak-kanak di bawah umur dua tahun.
• Masa mengandungkan bayi.
• Tempoh menyusukan bayi baru lahir.
• Berhati-hati khusus harus dilakukan apabila menetapkan Navoban kepada pesakit dengan keabnormalan patologi dalam fungsi jantung (gangguan irama atau konduksi).
• Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang dijadualkan memasukkan penyekat beta dan ubat antiarrhythmic dalam protokol rawatan mereka.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Navoban

Sekiranya menggunakan ubat yang dipersoalkan dalam dos terapeutik standard, kesan sampingan Navoban diperhatikan dalam beberapa kali terhad. Dengan peningkatan dalam jumlah ubat yang diberikan kepada 2 mg, dan terutamanya dos 5 mg Navoban boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan dalam badan pesakit.

• Gejala yang menyakitkan mungkin muncul di perut dan kepala.
• Pelbagai manifestasi alahan:

• Hiperemia kulit.
• Gatal-gatal.
• Ruam kulit.

• Pengsan atau keadaan sebelum pengsan.
• Terdapat gangguan dalam fungsi usus:

• sembelit.
• Cirit birit.

• Pening mungkin berlaku.
• Mengurangkan kecergasan keseluruhan, kelemahan di seluruh badan.
• Kes terpencil kejutan dan keruntuhan peredaran darah direkodkan.
• Kegagalan jantung.
• Satu tindak balas hipersensitiviti jenis I berlaku:

• Urtikaria umum.
• Berat di belakang dada.
• Rasa darah menyerbu ke kulit muka.
• Serangan bronkospasme secara tiba-tiba dengan manifestasi akutnya.
• Sesak nafas.
• Penurunan mendadak dalam tekanan darah.

Tetapi sambungan yang tidak jelas dari manifestasi ini dengan pengambilan Navoban belum disahkan setakat ini, dan punca fenomena ini belum dijelaskan. Beberapa manifestasi simptom ini boleh menjadi akibat penyakit lain dalam sejarah perubatan pesakit, atau ubat terapi bersamaan.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Berlebihan

Sekiranya pesakit telah berulang kali diberikan sejumlah besar tropisetron, overdosis ubat boleh diperhatikan, dinyatakan oleh halusinasi visual. Sekiranya pesakit mempunyai sejarah tekanan darah tinggi yang berterusan sebelum ini (hipertensi arteri), peningkatan tekanan darah yang cepat diperhatikan.

Dalam kes ini, terapi gejala, pemantauan berterusan keadaan umum pesakit dan fungsi semua organ penting pesakit adalah perlu.

[ 29 ]

Interaksi dengan ubat lain

Berdasarkan fakta bahawa komponen asas ubat yang dimaksudkan ialah komponen tropisetron, interaksi Navoban dengan ubat lain secara langsung bergantung pada ciri farmakodinamik dan farmakokinetik sebatian kimia tertentu ini.

Inhibitor sistem enzim cytochrome P450 tidak mempunyai sebarang kesan ketara ke atas parameter dinamik tropisetron. Oleh itu, tidak perlu melaraskan jumlah yang ditadbir satu atau ubat lain. Kajian global mengenai interaksi bahan aktif Navoban dengan ubat anestetik belum dijalankan.

Penggunaan selari ubat yang dipersoalkan dengan rifampicin dengan ketara mengurangkan komponen kuantitatif tropisetron dalam darah. Keadaan yang sama adalah dengan ubat lain yang merangsang hati untuk menghasilkan enzim (contohnya, dengan fenobarbital). Dalam keadaan ini, doktor melihat kadar metabolisme pesakit. Jika ia tinggi, jumlah Navoban yang ditadbir mesti ditambah. Jika metabolisme rendah dikesan, dos ubat tidak diselaraskan.

Pemantauan kardiologi penggunaan gabungan tropisetron dengan ubat-ubatan yang direka untuk meningkatkan tempoh QT pada kardiogram menunjukkan pemanjangan yang lebih besar. Pada masa yang sama, apabila dengan monoterapi Navoban (diberikan dalam kuantiti terapeutik), peningkatan dalam QT tidak diperhatikan. Tetapi dalam keadaan ini, berhati-hati khusus masih perlu apabila menggunakan kedua-dua ubat ini seiring.

Telah diperhatikan bahawa pengenalan tropisetron ke dalam badan pesakit bersama-sama dengan produk makanan membolehkan peningkatan dalam bioavailabiliti Navoban (angka ini boleh meningkat dari 60% hingga 80%).

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Syarat penyimpanan

Tropetron yang dicairkan adalah stabil dari segi kimia dan fizikal untuk 24 jam seterusnya. Dan dari sudut pandangan biologi (kemungkinan pencemaran oleh mikroorganisma), adalah dinasihatkan untuk menggunakan ubat dengan segera selepas menyediakan penyelesaian. Baki ubat boleh disimpan selama 24 jam lagi selepas pencairan, di tempat yang sejuk dengan suhu dua hingga lapan darjah di atas sifar. Syarat penyimpanan untuk Navoban termasuk keperluan berikut:

• Dadah tidak boleh dibekukan dalam apa jua keadaan.
• Lokasi penyimpanan seharusnya tidak boleh diakses oleh remaja dan kanak-kanak.
• Suhu bilik tidak boleh melebihi +30 °C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Jangka hayat

Tarikh pengeluaran dan tarikh luput ubat mesti ditunjukkan pada bungkusan. Penggunaan Navoban melebihi tarikh luput adalah dilarang sama sekali. Jangka hayat Navoban ialah lima tahun. Ia boleh didapati di farmasi atas preskripsi.

[ 40 ]