Carvidex

Karvidex adalah ubat kompleks yang secara tidak selektif menghalang aktiviti reseptor α1- dan ß-adrenoreseptor. Ia tidak menunjukkan kesan simpatomimetik endogen; perkadaran kesan menyekat relatif kepada penghujung α1- dan ß ialah 1:100. Ubat ini mempunyai kesan antioksidan, serta kesan antagonis sederhana berbanding dengan ion kalsium.

Penggunaan jangka panjang ubat mempunyai kesan positif pada parameter lipid dalam serum darah. Ubat ini tidak membawa kepada perubahan dalam nilai gula darah dan mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri. [ 1 ]

Petunjuk Carvidex

Ia digunakan dalam kes CHF, penyakit jantung koronari, dan juga dengan peningkatan tekanan darah.

Borang pelepasan

Unsur perubatan dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam jalur berasingan. Di dalam kotak - 2 jalur sedemikian.

Farmakodinamik

Proses vasodilasi direalisasikan kebanyakannya dengan interaksi antagonis dengan α-adrenoreceptors. Dadah adalah sebatian rasemik yang terdiri daripada 2 stereoisomer. Kesan menyekat relatif kepada ß-adrenoreceptors dilakukan oleh enansiomer S(-). Carvidex tidak mempunyai kesan simpatomimetik sendiri.

Ubat ini meningkatkan aktiviti miokardium dengan ketara pada orang dengan CHF yang dikaitkan dengan disfungsi ventrikel kiri - ia mengurangkan beban selepas tanpa memberi kesan negatif pada volum akhir diastolik ventrikel kiri. [ 2 ]

Pada individu dengan hipertensi primer sederhana, penggunaan ubat mengakibatkan penurunan hipertrofi ventrikel kiri. [ 3 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, penyerapan pesat berlaku, dengan nilai Cmax plasma diperoleh selepas 1-2 jam.

Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 25-35%, disebabkan oleh proses pertukaran selepas laluan intrahepatik pertama. Peningkatan nilai bioavailabiliti diperhatikan pada orang yang mempunyai patologi hati dan orang tua. Dalam sirosis hati, penunjuk ini meningkat empat kali ganda atau lebih. Pengambilan bersama makanan tidak mengubah nilai Cmax dan bioavailabiliti, tetapi memendekkan tempoh mencapai tahap Cmax.

Kira-kira 99% daripada ubat terlibat dalam sintesis protein. Semasa hidroksilasi intrahepatik dan demetilasi, 3 unsur metabolik terbentuk yang mempunyai kesan penyekatan ß dan kesan antioksidan yang lebih sengit daripada carvedilol.

Separuh hayat adalah dalam lingkungan 6-10 jam. Kebanyakan ubat dikumuhkan dalam najis dan hempedu dalam bentuk komponen metabolik. Sebilangan kecil dikumuhkan dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Gunakan untuk tekanan darah tinggi.

Dos dipilih secara individu. Pada mulanya, anda perlu mengambil 12.5 mg sekali sehari (semasa 1-2 minggu pertama), dan bahagiannya boleh dibahagikan kepada 2 pentadbiran pada dos 6.25 mg; selepas itu, 25 mg ubat diambil sekali sehari.

Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, ia perlu dijalankan dengan selang 14 hari minimum; dos harian maksimum ialah 50 mg dengan pentadbiran 1 kali (atau dos ini dibahagikan kepada 2 aplikasi).

Pentadbiran kepada individu yang mempunyai penyakit jantung koronari.

Saiz bahagian dipilih secara individu. Pada peringkat awal, 12.5 mg ubat diambil dua kali sehari (1-2 minggu pertama), dan kemudian, 25 mg digunakan dua kali sehari.

Sekiranya peningkatan dalam dos diperlukan, ia dijalankan dengan rehat minimum 2 minggu; maksimum sehari ialah 0.1 g (dibahagikan kepada 2 pentadbiran).

Gunakan pada orang yang mempunyai CHF.

Dos harus dipilih secara individu, di bawah pengawasan perubatan. Pada mulanya, 3.125 mg ubat diberikan dua kali sehari (untuk 14 hari pertama). Jika dos ini diterima dengan baik, ia ditingkatkan dengan sekurang-kurangnya rehat 14 hari kepada 6.25 mg dua kali sehari. Kemudian, ia dinaikkan kepada 12.5 mg dua kali sehari, dan kemudian kepada 25 mg dua kali sehari. Dos perlu ditingkatkan kepada had maksimum di mana ubat itu boleh diterima tanpa komplikasi.

Orang yang mengalami CHF teruk (dan orang yang mengalami CHF ringan atau sederhana dengan berat kurang daripada 85 kg) boleh mengambil maksimum 25 mg ubat 2 kali sehari.

Individu yang beratnya melebihi 85 kg, dengan CHF sederhana atau ringan, perlu mengambil maksimum 50 mg Carvidex 2 kali sehari.

Sebelum meningkatkan dos, pesakit perlu diperiksa oleh doktor untuk menentukan sama ada manifestasi vasodilasi atau kegagalan jantung telah bertambah buruk.

Sekiranya terdapat keperluan untuk menghentikan ubat, ia dijalankan secara beransur-ansur, dalam tempoh 7-14 hari. Sekiranya terapi terganggu untuk tempoh lebih daripada 2 minggu, ia disambung semula dengan dos 3.125 mg, 2 kali sehari, selepas itu dos dipilih, memerhatikan arahan di atas.

Ubat harus diambil bersama makanan untuk mengurangkan kadar penyerapan bahan terapeutik dan keterukan gejala ortostatik.

Jika dos di bawah 6.25 mg diperlukan, tablet dengan jumlah yang sesuai digunakan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh ditetapkan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Carvidex semasa kehamilan

Carvidex tidak digunakan semasa menyusu dan mengandung.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang disebabkan oleh carvedilol atau komponen lain ubat;
• fasa aktif kegagalan jantung atau CHF pada peringkat dekompensasi;
• disfungsi hati;
• sekatan pada peringkat ke-2-3 (dengan ketiadaan perentak jantung kekal);
• bradikardia teruk (di bawah 50 denyutan seminit);
• SSSU;
• blok SA;
• penurunan mendadak dalam nilai tekanan darah;
• mempunyai bentuk obstruktif lesi saluran pernafasan, termasuk kekejangan bronkial;
• kehadiran riwayat asma.

Kesan sampingan Carvidex

Kesan sampingan utama:

• masalah dengan sistem saraf pusat: pening, sakit kepala dan kelemahan. Kadangkala, paresthesia, mood tertekan, asthenia dan gangguan tidur diperhatikan;
• Disfungsi CVS: penurunan tekanan darah, bradikardia dan gejala ortostatik. Kadangkala, aliran darah periferi terjejas (ekstrem sejuk), manifestasi penyakit Raynaud atau klaudikasio terputus-putus menjadi lebih teruk dan pengsan berlaku. Kemajuan kegagalan jantung dan gangguan pengaliran AV diperhatikan secara sporadis;
• Gangguan gastrousus: sakit perut, loya, cirit-birit dan xerostomia. Sembelit, muntah dan peningkatan tahap transaminase intrahepatik kadang-kadang diperhatikan;
• perubahan dalam proses metabolik: hipo- atau hiperglikemia, serta hiperkolesterolemia dan penambahan berat badan;
• gangguan proses hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• gangguan saluran kencing: pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang, gangguan mungkin bertambah teruk. Kadangkala, bengkak atau kegagalan buah pinggang mungkin berlaku;
• gangguan pernafasan: bersin, hidung tersumbat dan kekejangan bronkial;
• tanda-tanda alahan: manifestasi epidermis alahan (urtikaria dan gatal-gatal), serta pemburukan ekzema;
• kerosakan pada organ visual: kerengsaan di kawasan mata dan kecacatan penglihatan;
• yang lain: arthralgia atau myalgia. Jarang – disfungsi erektil.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, kegagalan jantung, bradikardia, muntah, kejutan kardiogenik, penurunan tekanan darah yang kuat, serta sawan umum, kekeliruan, gangguan pernafasan dan serangan jantung mungkin berkembang.

Tindakan simptomatik dilakukan. Aktiviti organ penting dipantau dan diperbetulkan; jika perlu, pesakit boleh ditempatkan dalam rawatan rapi.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan digoxin menyebabkan peningkatan dalam penunjuk yang terakhir. Pentadbiran bersama SG memanjangkan tempoh pengaliran AV. Oleh kerana itu, dengan permulaan penggunaan carvedilol, semasa pemilihan dosnya, atau apabila ubat dihentikan, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai digoxin plasma.

Ubat ini boleh mempotensikan aktiviti ubat antihipertensi lain atau bahan dengan kesan antihipertensi.

Terdapat risiko peningkatan paras plasma siklosporin apabila digabungkan dengan carvedilol. Tahap cyclosporine harus dipantau secara berterusan dari permulaan Carvidex dan dos yang pertama diselaraskan mengikut keperluan.

Anestesia am harus diberikan dengan sangat berhati-hati kepada orang yang menggunakan ubat, kerana apabila digabungkan dengan anestetik individu, kesan isotropik negatif sinergistik ubat mungkin diperhatikan.

Bahan yang mempamerkan aktiviti menyekat ß mampu meningkatkan kesan antidiabetik insulin atau ubat hipoglisemik yang diambil secara lisan.

Gabungan dengan clonidine boleh mencetuskan bradikardia dan mempotensikan kesan hipotensi carvedilol. Apabila menghentikan rawatan gabungan dengan clonidine, mula-mula berhenti mengambil Carvidex, dan selepas beberapa hari - clonidine.

Bahan yang mendorong pengoksidaan mikrosomal intrahepatik (seperti rifampicin dengan fenobarbital) meningkatkan kadar proses metabolik, mengurangkan tahap plasma carvedilol; pada masa yang sama, agen yang melambatkan proses di atas (seperti cimetidine) meningkatkan tahap plasma ubat.

Penggunaan ubat bersama-sama dengan agen yang menyekat aktiviti saluran Ca (dengan verapamil) atau agen antiarrhythmic jenis I memerlukan pemantauan bacaan ECG dan tahap tekanan darah, kerana terdapat data mengenai gangguan konduksi apabila menggunakan ubat bersama dengan diltiazem. Ubat ini tidak boleh digunakan pada orang yang menerima suntikan intravena verapamil atau diltiazem, kerana ini boleh mencetuskan bradikardia yang teruk dan penurunan tekanan darah.

Ubat-ubatan yang mengurangkan paras katekolamin (ini termasuk MAOI dan reserpine) meningkatkan kemungkinan bradikardia sengit dan penurunan tekanan darah.

Adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan yang melambatkan tindakan enzim struktur hemoprotein P450 2D6 (ini termasuk propafenone dan omeprazole dengan quinidine, serta tricyclics), kerana ia terlibat dalam proses metabolik carvedilol (ia boleh meningkatkan kemungkinan berlakunya gejala negatif ubat - terutamanya penurunan tekanan darah).

Syarat penyimpanan

Carvidex hendaklah disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil, dilindungi daripada kelembapan. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Carvidex boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh keluaran produk farmaseutikal.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Coriol, Kardivas dan Corvazan dengan Carvedigama, dan juga Carvid, Carvedilol, Cardiostad dengan Carvetrend dan Cardilol. Di samping itu, senarai itu termasuk Medocardil dengan Talliton, Protecard dan Lacardia.