Cyclodol

Cyclodol ialah ubat antiparkinson; ia mengandungi bahan aktif trihexyphenidyl. Ubat ini mempunyai kesan antikolinergik pusat, memusnahkan ikatan yang terbentuk antara asetilkolin dan dopamin dalam sistem saraf pusat.

Kesan trihexyphenidyl membawa kepada kelemahan aktiviti kolinergik yang berkaitan dengan kekurangan dopamin dalam sistem saraf pusat. Ubat ini mempunyai kesan penyekatan n-kolinergik pusat yang kuat, dan sebagai tambahan, kesan ubat penyekat m-kolinergik periferal. [ 1 ]

Petunjuk Cyclodol

Ia digunakan untuk rawatan mono- dan kompleks (bersama-sama dengan levodopa) untuk Parkinsonisme pelbagai asal usul.

Dalam tablet 5 mg ia boleh digunakan untuk gangguan berikut:

• gejala ekstrapiramidal yang berkaitan dengan penggunaan neuroleptik atau ubat yang mempunyai kesan yang sama;
• diplegia spastik;
• penyakit Parkinson;
• lumpuh spastik yang disebabkan oleh gangguan yang menjejaskan sistem ekstrapiramidal;
• kadangkala membantu mengurangkan nada dan meningkatkan aktiviti motor dalam kes paresis piramid.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 2 dan 5 mg - 10 keping di dalam pek lepuh; di dalam kotak - 4 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Dalam kes Parkinsonisme, Cyclodol, seperti antikolinergik lain, melemahkan gegaran. Ubat ini mempunyai kesan yang kurang aktif pada ketegaran otot dengan bradykinesia.

Kesan antikolinergik ubat mengurangkan peluh, air liur dan pengeluaran sebum. [ 2 ]

Aktiviti spasmolytic ubat juga dikaitkan dengan kesan antikolinergik dan kesan miotropik langsung. [ 3 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, ubat itu diserap pada kelajuan tinggi; unsur aktif mengatasi BBB. Purata nilai separuh hayat adalah dalam masa 6-10 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos ubat dipilih secara individu, bermula dengan minimum dan meningkat kepada paling kurang berkesan.

Dalam kes sindrom Parkinsonisme, dos awal ialah 1 mg trihexyphenidyl hydrochloride setiap hari (Cyclodol tidak digunakan untuk dos 1 mg). Pada selang 3-5 hari, dos ini secara beransur-ansur meningkat sebanyak 1-2 mg sehari sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai. Dos penyelenggaraan adalah dalam 6-16 mg sehari (dibahagikan kepada 3-5 aplikasi). Maksimum 20 mg ubat boleh diambil setiap hari.

Untuk menghapuskan gangguan extrapyramidal yang disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan, 2-16 mg ubat digunakan setiap hari (saiz bahagian bergantung kepada keterukan manifestasi). Tidak lebih daripada 20 mg ubat dibenarkan setiap hari.

Semasa rawatan antikolinergik untuk gangguan ekstrapiramidal lain, dos ubat diselaraskan secara beransur-ansur, meningkatkan dos awal (2 mg) setiap hari kepada dos penyelenggaraan berkesan terendah (ia mungkin melebihi jumlah maksimum yang digunakan untuk tanda-tanda lain). Maksimum 50 mg dibenarkan setiap hari.

Kanak-kanak berumur 5-17 tahun ditetapkan ubat hanya untuk rawatan dystonia extrapyramidal. Dalam kes ini, mereka boleh mengambil tidak lebih daripada 40 mg ubat setiap hari.

Penggunaan ubat tidak terikat dengan pengambilan makanan. Tablet perlu dibasuh dengan air kosong (0.15-0.2 l). Sekiranya hipersalivasi diperhatikan sebelum permulaan terapi, ubat itu diambil selepas makan. Jika xerostomia berkembang semasa rawatan, ubat digunakan sebelum makan (dengan syarat tiada loya).

Terapi harus dihentikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos trihexyphenidyl dalam tempoh 1-2 minggu, sehingga ubat itu dihentikan sepenuhnya. Sekiranya pemberhentian ubat secara tiba-tiba, keadaan pesakit mungkin bertambah buruk - gejala penyakit akan mula bertambah buruk.

Tempoh kursus terapeutik dipilih oleh doktor secara individu.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini digunakan dalam pediatrik pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan hanya untuk rawatan dystonia extrapyramidal.

Gunakan Cyclodol semasa kehamilan

Cyclodol tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai perkumuhan trihexyphenidyl dalam susu ibu, jika anda perlu mengambil ubat, anda harus berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap trihexyphenidyl atau komponen lain ubat;
• pengekalan kencing;
• glaukoma;
• hipertrofi prostat, yang dicirikan oleh pelanggaran aliran keluar kencing, dan adenoma prostat;
• bentuk stenosis penyakit yang menjejaskan saluran gastrousus (akalasia, stenosis pyloroduodenal, dll.);
• atoni usus, halangan usus jenis lumpuh atau mekanikal, bentuk atonik obstipation dan megacolon;
• tachyarrhythmia, termasuk fibrilasi atrium;
• kardiopati dekompensasi.

Kesan sampingan Cyclodol

Masalah mental dan sistem saraf: sakit kepala, cepat marah, lemah dan gangguan tidur (termasuk mengantuk), serta pening, muntah dan loya. Keterukan myasthenia mungkin berlaku.

Dalam kes mengambil dos yang terlalu besar atau intoleransi yang teruk terhadap ubat, kegelisahan, disfungsi kognitif (kemerosotan ingatan jangka pendek dan segera, kekeliruan), kebimbangan, euforia dan keseronokan mungkin berlaku, serta kecelaruan, insomnia, halusinasi dan gejala paranoid (terutamanya pada orang tua dan orang yang mempunyai aterosklerosis).

Terdapat laporan tentang dyskinesia dalam bentuk pergerakan sukarela badan, bibir, muka dan anggota badan seperti korea (terutama pada orang yang menggunakan levodopa). Jika gangguan mental berlaku, mungkin perlu menghentikan Cyclodol. Terdapat laporan penyalahgunaan trihexyphenidyl disebabkan oleh aktiviti halusinogen dan euforianya.

Kesan yang berkaitan dengan kesan antikolinergik: kekeringan membran mukus dan epidermis (juga perkembangan xerostomia dengan kemungkinan disfagia), hipohidrosis, dahaga, kilat panas dan hipertermia; di samping itu, penurunan rembesan bronkial, takikardia, gangguan kencing (kelewatan kencing dan kesukaran pada permulaan proses) dan sembelit. Gangguan penginapan (termasuk sikloplegia), penglihatan kabur, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular, fotofobia dan perkembangan glaukoma sudut tertutup (kadang-kadang dengan buta) mungkin diperhatikan.

Terdapat data mengenai kejadian bradikardia sinus paradoks, kes terpencil perkembangan bentuk purulen beguk, yang merupakan sekunder kepada xerostomia yang berlebihan, dan juga mengenai kejadian halangan usus dan pelebaran usus besar.

Gangguan imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk ruam epidermis.

Sekiranya pemberhentian ubat secara tiba-tiba, keterukan manifestasi Parkinsonisme dan perkembangan NMS diperhatikan.

Kanak-kanak mengalami psikosis, korea, hyperkinesia, penurunan berat badan, gangguan ingatan dan tidur, dan kebimbangan.

Kebanyakan simptom yang diterangkan hilang semasa terapi atau hilang selepas mengurangkan dos atau meningkatkan selang antara pemberian ubat.

Berlebihan

Menggunakan dos trihexyphenidyl yang terlalu besar boleh menyebabkan mabuk berbahaya.

Tanda-tanda keracunan dengan antikolinergik termasuk membran mukus kering dan epidermis, hiperemia muka, kelumpuhan akomodatif, midriasis, dan di samping itu, peningkatan tekanan darah dan suhu, menelan dan gangguan irama jantung (termasuk takikardia), muntah, pernafasan yang cepat, dan loya. Ruam mungkin timbul pada bahagian atas badan dan muka. Dalam keracunan yang teruk, gangguan kencing, kelemahan otot, dan peristalsis usus yang lemah mungkin berlaku.

Manifestasi kerengsaan CNS termasuk kekeliruan, kekeliruan, kecelaruan, pergolakan, halusinasi, dan hiperaktif; di samping itu, kebimbangan, ataxia, ketidakselarasan, keagresifan, dan gangguan paranoid berlaku; sawan kadang-kadang berlaku. Perkembangan kepada kemurungan CNS, kegagalan pernafasan dan kardiovaskular, koma, dan kematian mungkin berlaku.

Terapi harus dimulakan dengan cepat, memastikan patensi saluran pernafasan. Hemoperfusi dengan hemodialisis boleh dilakukan hanya dalam beberapa jam pertama selepas mabuk. Ejen antiarrhythmic tidak boleh ditetapkan jika aritmia berkembang. Diazepam boleh digunakan untuk mengawal sawan dan pergolakan, tetapi risiko kemurungan CNS mesti diambil kira. Asidosis dengan hipoksia mesti diberi pampasan. Penggunaan laktat atau natrium bikarbonat diperlukan untuk menghapuskan komplikasi yang menjejaskan sistem kardiovaskular.

Physostigmine ditadbir untuk menghilangkan beberapa tanda keracunan (keadaan koma, kecelaruan, gangguan extrapyramidal), extrasystoles ventrikel yang kerap, tachyarrhythmia dan pelbagai sekatan. Bahan ini diberikan semasa pemantauan ECG (2-8 mg, melalui infusi). Sekiranya keracunan dengan physostigmine (separuh hayat ialah 20-40 minit), ubat pilihan adalah atropin - 0.5 mg atropin diperlukan untuk mengatasi 1 mg physostigmine.

Interaksi dengan ubat lain

Barbiturat cannabinoid, alkohol, opiat dan depresan CNS lain boleh menyebabkan kesan tambahan apabila digunakan dengan trihexyphenidyl, serta peningkatan kesan sedatif. Terdapat risiko penyalahgunaan.

Clozapine, nefopam, phenothiazine (termasuk chlorpromazine), disopyramide, antihistamin (termasuk diphenhydramine dan promethazine) dan amantadine boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik.

Trisiklik dengan kesan antikolinergik dan MAOI boleh mempotensikan kesan antikolinergik ubat akibat perkembangan kesan tambahan. Manifestasi kesan tersebut termasuk sembelit, xerostomia, pengekalan kencing, glaukoma aktif, penglihatan kabur, kesukaran untuk membuang air kecil, dan halangan usus lumpuh (terutamanya pada orang tua). Antikolinergik harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan MAOI atau trisiklik. Apabila menggunakan antidepresan, trihexyphenidyl harus dimulakan dengan dos yang dikurangkan; keadaan pesakit perlu sentiasa dipantau.

Apabila diberikan dengan penenang, kemungkinan dyskinesia lewat meningkat, itulah sebabnya Cyclodol dilarang untuk pencegahan parkinsonisme yang disebabkan oleh dadah semasa rawatan penenang. Dyskinesia yang berkaitan dengan ubat penenang diperkuatkan apabila diberikan dalam kombinasi dengan trihexyphenidyl.

Ubat ini mengurangkan kesan domperidone dan metoclopramide pada saluran gastrousus.

Penggunaan ubat dalam kombinasi dengan levodopa melemahkan penyerapannya dan mengurangkan indeks sistemik; dalam hal ini, dosnya mesti diselaraskan. Disebabkan oleh fakta bahawa kombinasi ini boleh mempotensikan diskinesia yang disebabkan oleh ubat (terutama pada permulaan terapi), dos standard trihexyphenidyl atau levodopa mesti dikurangkan apabila digabungkan.

Kesan terapeutik ubat mungkin bertentangan dengan aktiviti yang ditunjukkan oleh parasympathomimetics.

Antikolinergik antiarrhythmic (termasuk quinidine) menguatkan kesan antikolinergik pada jantung (melambatkan pengaliran AV).

Reserpine mengurangkan aktiviti antiparkinson trihexyphenidyl, yang menguatkan sindrom parkinsonisme.

Syarat penyimpanan

Cyclodol hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Cyclodol boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Romparkin, Parkopan dengan Trifen dan Trihexyphenidyl.