Cycloserine

Cycloserine ialah antibiotik jenis tindakan bakteria; mempunyai kesan antibakteria. Ubat ini mempunyai pelbagai aktiviti terapeutik yang agak luas - banyak bakteria patogen sensitif terhadapnya.

Ubat ini menunjukkan keberkesanan perubatan yang tinggi dalam rawatan tuberkulosis yang bersifat kronik. Ia sering digunakan dalam situasi di mana bakteria yang menyebabkan patologi menunjukkan ketahanan terhadap ubat anti-tuberkulosis yang lain. [ 1 ]

Petunjuk Cycloserine

Ia digunakan untuk jangkitan mikobakteria yang bersifat atipikal, serta untuk tuberkulosis kronik (sebagai ubat simpanan).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk kapsul dengan jumlah 0.25 g - 100 keping setiap pakej.

Farmakodinamik

Bahan ubatan terbentuk semasa hayat Streptomyces orchidaceus atau diperoleh secara buatan. Prinsip pengaruh perubatan adalah berdasarkan pemusnahan proses pengikatan membran sel (menghalang enzim yang bertanggungjawab untuk pengikatannya).

Ubat ini menunjukkan aktiviti terhadap treponemas dan rickettsiae, dan juga terhadap mikobakteria tuberkulosis. Rintangan terapeutik berkembang agak perlahan. [ 2 ]

Farmakokinetik

Kadar penyerapan ialah 70-90%. Dadah secara praktikal tidak terlibat dalam sintesis protein. Nilai Cmax dicatatkan selepas 4 jam.

Unsur aktif terdapat dalam hempedu, kahak, susu ibu, cecair badan dan efusi pleura. 60-100% daripada paras ubat serum terdapat dalam rongga pleura. 35% daripada dos terlibat dalam proses metabolik. [ 3 ]

Separuh hayat ialah 10 jam. Perkumuhan terutamanya melalui buah pinggang; sejumlah kecil dikumuhkan dalam najis. Dalam kes kegagalan buah pinggang kronik, pengumpulan ubat adalah mungkin.

Dos dan pentadbiran

Cycloserine diambil secara lisan, sebelum makan. Sekiranya terdapat tanda-tanda kerengsaan pada mukosa gastrousus, ia perlu diambil selepas makan.

Bagi orang dewasa, dos ialah 0.25 g pada selang 12 jam; jika perlu dan tiada komplikasi daripada pengambilan dos ini, ia boleh digunakan dengan rehat 6 jam. Dos harian ialah 1000 mg; untuk kanak-kanak - maksimum 750 mg.

Kesan toksik boleh dikurangkan dengan menetapkan asid glutamat oral dan pyridoxine intramuskular dengan ATP. Dalam kes alkoholisme, kemungkinan sawan meningkat. Semasa terapi, adalah perlu untuk memantau fungsi hati dan buah pinggang, serta nilai darah periferi. Dalam kes dermatitis alahan atau tanda-tanda neurotoksisiti, terapi dihentikan.

Penggunaan untuk monoterapi menyebabkan perkembangan rintangan, yang menjadikannya perlu untuk menggabungkan ubat dengan ubat anti-tuberkulosis lain.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dalam pediatrik, gunakan dengan berhati-hati.

Gunakan Cycloserine semasa kehamilan

Cycloserine adalah kontraindikasi semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap dadah;
• epilepsi;
• penyakit yang menjejaskan sistem saraf pusat yang bersifat organik;
• gangguan mental;
• alkoholisme;
• tempoh penyusuan.

Ubat harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam kes kegagalan buah pinggang kronik.

Kesan sampingan Cycloserine

Kesan sampingan termasuk:

• sakit kepala, psikosis, sawan (juga jenis klonik), kekeliruan dan dysarthria, paresis dan agresif;
• gatal-gatal dan ruam pada epidermis;
• cirit-birit, loya dan pedih ulu hati;
• anemia megaloblastik;
• bentuk aktif CHF.

Berlebihan

Keracunan akut berkembang apabila lebih daripada 1000 mg ubat digunakan setiap hari. Dalam bentuk keracunan kronik, yang berkembang akibat penggunaan dos yang berpanjangan melebihi 0.5 g sehari, kekeliruan, psikosis, sakit kepala, sawan, paresthesia, pening, paresis dan kerengsaan diperhatikan. Keadaan koma mungkin berkembang.

Tindakan simptomatik dilakukan - penggunaan anticonvulsants dan karbon diaktifkan. Pyridoxine digunakan untuk mencegah perkembangan gejala neurotoksik.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat dinetralkan oleh jus buah berasid.

Apabila digabungkan dengan etil alkohol, risiko mendapat sawan epilepsi meningkat.

Menggabungkan Cycloserine dengan Isoniazid mengakibatkan rasa mengantuk dan pening.

Penggunaan dengan ethionamide meningkatkan kesan sampingan yang berkaitan dengan sistem saraf pusat.

Syarat penyimpanan

Cycloserine mesti disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Cycloserine boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan unsur terapeutik.

Analogi

Analogi ubat adalah ubat Coxamin, Coxerine dengan Cycloserine-Ferein dan Mizer.

Ulasan

Cycloserine menerima ulasan bercampur-campur. Komen pesakit mencatatkan ketoksikan tinggi ubat - terutamanya hemato- dan neurotoksisiti. Penggunaannya sering membawa kepada kemunculan neuritis periferal dan anemia. Tetapi dalam kes ini, perlu diambil kira bahawa sangat jarang untuk jenis tuberkulosis yang tahan dirawat dengan ubat-ubatan yang tidak membawa kepada kemunculan gejala negatif.

Ulasan juga menunjukkan bahawa penggunaan jangka panjang ubat membawa kepada kekurangan pyridoxine, cyanocobalamin dan vitamin B9.