Dexdor

Dexdor atau dexmedetomidine ialah agonis reseptor α2 yang sangat selektif yang digunakan untuk menyediakan sedasi sederhana hingga ringan pada pesakit dewasa yang dimasukkan ke unit rawatan rapi.

Petunjuk Dexdor

Ubat ini ditunjukkan untuk digunakan sebagai sedatif yang kuat semasa atau selepas intubasi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini adalah pekat untuk larutan infusi (100 mcg/ml). Ia boleh didapati dalam 2 ml ampul dan 5 atau 10 ml botol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Dexmedetomidine mempunyai pelbagai jenis kesan farmakologi dan merupakan agonis α-2-adrenoreceptor terpilih. Oleh kerana ubat mengurangkan kadar pelepasan norepinephrine dari ujung saraf, ia mempunyai kesan simpatolitik yang kuat pada badan. Kesan sedatif berlaku disebabkan oleh penurunan keceriaan bintik biru, yang merupakan asas nukleus NA (terletak di batang otak). Dengan menjejaskan kawasan ini, Dexdor mempunyai kesan sedatif (sama dengan tidur semula jadi) - ubat menyebabkan kesan sedatif, tetapi pesakit pada masa yang sama berada dalam keadaan terjaga yang aktif.

Dexmedetomidine bertindak sebagai anestetik dan juga mempunyai kesan analgesik ringan dalam sakit belakang bawah kronik. Kekuatan kesannya bergantung pada dos. Jika kadar infusi rendah, kesan pusat akan mendominasi, mengakibatkan penurunan tekanan darah dan kadar denyutan jantung. Dos yang lebih tinggi mempunyai kesan periferal, vasoconstrictor, meningkatkan tekanan darah. Dalam kes ini, kesan bradikardi dipertingkatkan. Dexmedetomidine hampir tidak mempunyai penindasan sistem pernafasan.

Farmakokinetik

Dexmedetomidine mengikat protein plasma sebanyak 94%. Had pengumpulan berterusan bahan ialah 0.85-85 ng/ml. Komponen ini mengikat glikoprotein α-1-asid, serta albumin serum. Ia dimetabolismekan terutamanya di hati.

Selepas pentadbiran intravena dexmedetomidine berlabel radio, kira-kira 95% daripada ubat berlabel telah diperolehi dalam air kencing dan 4% lagi dalam najis selama 9 hari. Dalam air kencing, produk metabolik utama ialah 2 N-glukuronida isomer, bersama-sama menyumbang kira-kira 34% daripada jumlah dos, dan tambahan O-glukuronida N-metilasi, yang menyumbang 14.51% daripada dos. Perkadaran metabolit kecil (asid karboksilik dan tambahan trihidroksi dan bahan O-glukuronida) secara berasingan ialah 1.11-7.66%. Kurang daripada 1% bahan yang tidak berubah kekal dalam air kencing. Kira-kira 28% daripada semua metabolit yang terdapat dalam air kencing adalah produk metabolik polar yang tidak dikenal pasti.

Dos dan pentadbiran

Pesakit dewasa yang telah menjalani intubasi dan ubat penenang boleh ditukar kepada Dexdor. Kadar permulaan infusi hendaklah 0.7 mcg/kg/j, dan kemudian ia boleh diselaraskan secara beransur-ansur (dos maksimum yang mungkin ialah 0.2-1.4 mcg/kg/j) untuk mencapai tahap sedasi yang diperlukan. Bagi pesakit yang lemah, adalah dinasihatkan untuk memberikan infusi pada kadar yang rendah pada peringkat awal. Perlu diingatkan bahawa dexmedetomidine adalah bahan yang kuat, jadi kadar infusi untuknya ditunjukkan sebagai 1 jam.

Selalunya, pesakit tidak memerlukan dos pemuatan pekat. Pesakit yang perlu diberi ubat penenang dengan lebih cepat pada mulanya boleh menerima infusi pemuatan 0.5-1 mcg/kg berat badan selama 20 minit. Dalam kes ini, jumlah infusi awal akan menjadi 1.5-3 mcg/kg/jam selama 20 minit. Selepas infusi pemuatan, kadar seterusnya ialah 0.4 mcg/kg/jam. Penunjuk ini boleh dilaraskan kemudian.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Dexdor semasa kehamilan

Ia tidak disyorkan untuk mengambil Dexdor semasa mengandung. Penggunaan hanya dibenarkan dalam kes di mana manfaat mengambil ubat untuk ibu mengandung adalah lebih tinggi daripada risiko akibat negatif untuk kanak-kanak.

Contraindications

Dexdor dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada dexmedetomidine atau komponen lain ubat.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Dexdor

Antara kesan sampingan dexmedetomidine yang paling biasa ialah: hipertensi (15% pesakit), penurunan tekanan darah (25%), dan bradikardia (13%). Kesan sampingan lain termasuk:

• sistem darah dan metabolisme: selalunya hipoglikemia dan hiperglikemia; dalam kes yang jarang berlaku, asidosis metabolik atau hypoalbuminemia diperhatikan;
• gangguan mental: keadaan manik dan sawan; dalam kes yang jarang berlaku - halusinasi;
• sistem kardiovaskular: selalunya infarksi miokardium, penyakit jantung koronari atau takikardia; kurang kerap, AVB darjah 1 berkembang, serta penurunan dalam output jantung;
• sistem pernafasan: sesak nafas kadang-kadang diperhatikan;
• organ saluran penghadaman: terutamanya muntah dengan loya, rasa kekeringan di dalam mulut; jarang - kembung perut;
• gangguan umum, serta tindak balas tempatan: terutamanya hipertermia atau sindrom penarikan; jarang, dahaga dan kekurangan kesan terapeutik ubat boleh diperhatikan.

[ 11 ]

Berlebihan

Kadar infusi tertinggi dexmedetomidine dalam dos berlebihan ialah 60 mcg/kg/j selama 36 minit, dan 30 mcg/kg/j selama 15 minit (masing-masing pada kanak-kanak berumur 20 bulan dan dewasa). Reaksi yang paling biasa dalam dos berlebihan termasuk penurunan tekanan darah, bradikardia, peningkatan sedasi, rasa mengantuk, dan serangan jantung.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan Dexdor dalam kombinasi dengan sedatif dan hipnotik, serta anestetik dan opioid, boleh menyebabkan potensiasi kesan tindakannya. Terima kasih kepada penyelidikan, adalah mungkin untuk mengenal pasti potensiasi kesan dalam situasi penggunaan gabungan dengan bahan sevoflurane, propofol, isoflurane, midazolam, dan alfentanil.

Tiada tanda-tanda interaksi farmakokinetik antara bahan-bahan ini (kecuali sevoflurane) dan Dexdor. Walau bagaimanapun, memandangkan terdapat kemungkinan interaksi farmakodinamik apabila ubat-ubatan ini digabungkan, dos Dexdor atau gabungan sedatif, anestetik, opioid atau hipnosis mungkin memerlukan pengurangan.

Apabila digabungkan dengan ubat Dextdor yang menyebabkan kesan bradikard dan hipotensi, kesan ini mungkin dipertingkatkan. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa apabila mengkaji interaksi ubat ini dengan esmolol, kesan tambahan adalah sederhana.

[ 18 ], [ 19 ]

Syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat pada suhu tidak lebih daripada 25 °C. Selepas larutan dicairkan, ia boleh disimpan selama maksimum 24 jam pada suhu 2-8 °C.

[ 20 ]

Jangka hayat

Dexdor boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 21 ], [ 22 ]