Diovan

Diovan (valsartan) ialah ubat yang tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil antagonis reseptor angiotensin II, juga dikenali sebagai penyekat reseptor angiotensin II (ARBs). Ubat ini digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi), kegagalan jantung, dan keadaan kardiovaskular yang lain.

Valsartan berfungsi dengan menyekat reseptor angiotensin II dalam sistem vaskular. Angiotensin II adalah bahan yang menyebabkan saluran darah menyempit dan meningkatkan tekanan darah. Menyekat tindakannya membolehkan saluran darah melebar, yang mengurangkan rintangan kepada aliran darah dan membolehkan jantung mengepam darah dengan lebih cekap ke seluruh badan, mengurangkan tekanan dalam arteri.

Diovan biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet. Dos dan rejimen ditentukan oleh doktor bergantung kepada keadaan pesakit dan tindak balas terhadap rawatan. Seperti mana-mana ubat, adalah perlu untuk berunding dengan doktor sebelum menggunakan Diovan.

Petunjuk Diovana

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Diovan digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi pada pesakit hipertensi. Tekanan darah tinggi boleh menjadi faktor risiko untuk membangunkan penyakit kardiovaskular seperti strok dan serangan jantung.
2. Kegagalan jantung: Diovan mungkin ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan untuk meningkatkan pengecutan jantung, mengurangkan gejala dan meningkatkan kualiti hidup pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung.
3. Keadaan selepas infarksi: Valsartan mungkin ditetapkan pada pesakit yang berisiko tinggi mengalami komplikasi kardiovaskular selepas infarksi miokardium untuk mengelakkan kejadian kardiovaskular berulang.
4. Diabetes mellitus dengan protein dalam air kencing: Pada pesakit diabetes mellitus yang mempunyai mikroalbuminuria (peningkatan protein dalam air kencing), Diovan boleh digunakan untuk memperlahankan perkembangan penyakit dan mencegah komplikasi kardiovaskular.
5. Pencegahan komplikasi kardiovaskular: Dalam sesetengah kes, Diovan mungkin ditetapkan untuk mencegah komplikasi kardiovaskular dalam pesakit berisiko tinggi, seperti mereka yang mempunyai faktor risiko termasuk hipertensi, diabetes, merokok dan lain-lain.

Borang pelepasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk Diovan yang paling biasa. Tablet datang dalam kekuatan yang berbeza, seperti 40 mg, 80 mg, 160 mg atau 320 mg.
2. Tablet pelepasan terkawal: Sesetengah pengeluar mungkin menghasilkan Diovan sebagai tablet pelepasan terkawal, yang membolehkan ubat itu berfungsi lebih lama dan mengurangkan bilangan dos setiap hari.
3. Tablet gabungan: Diovan juga boleh didapati sebagai tablet gabungan yang mengandungi valsartan dan ubat antihipertensi lain seperti hydrochlorothiazide.
4. Serbuk untuk penggantungan: Untuk kanak-kanak atau orang yang mengalami kesukaran menelan tablet keras, Diovan mungkin tersedia sebagai serbuk untuk penggantungan.

Farmakodinamik

1. Penyekatan reseptor AT1: Valsartan mengikat dengan pertalian tinggi kepada reseptor angiotensin II, khususnya menyekatnya. Ini mengakibatkan pencegahan tindakan angiotensin II pada reseptor ini.
2. Pengurangan rintangan vaskular periferi: Sekatan reseptor AT1 oleh valsartan mengakibatkan vasodilatasi dan pengurangan rintangan periferi. Ini membantu mengurangkan rintangan vaskular dan menurunkan tekanan darah.
3. Mengurangkan Pengeluaran Aldosteron: Valsartan juga boleh mengurangkan pengeluaran aldosteron, hormon yang meningkatkan penyerapan semula natrium dan air dalam buah pinggang. Ini membantu mengawal isipadu dan tekanan darah.
4. Tindakan anti-pembinaan semula: Antagonis reseptor Angiotensin II, termasuk valsartan, mungkin mempunyai kesan anti-pembinaan semula pada jantung dan saluran darah. Ini bermakna mereka boleh melambatkan atau menghalang perubahan negatif dalam struktur dan fungsi jantung dan saluran darah, seperti hipertrofi miokardium dan fibrosis.
5. Tindakan antiarrhythmic: Valsartan mungkin mempunyai kesan yang baik terhadap irama jantung dan mencegah beberapa jenis aritmia.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pemberian oral valsartan, ia cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Makanan tidak menjejaskan penyerapannya, jadi ubat boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan.
2. Kepekatan maksimum (Cmax): Masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum biasanya kira-kira 2-4 jam selepas mengambil valsartan.
3. Ketersediaan bio: Ketersediaan bio oral valsartan adalah kira-kira 25-35% disebabkan oleh metabolisme laluan pertama melalui hati.
4. Pengikatan protein: Valsartan sangat terikat dengan protein plasma, terutamanya albumin (kira-kira 94-97%).
5. Metabolisme: Valsartan dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif (metabolit asid valsartan). Metabolit utama ialah 4-hydroxyvalsartan.
6. Separuh hayat penyingkiran (T½): Separuh hayat penyingkiran valsartan daripada badan adalah kira-kira 6 jam, dan metabolit aktifnya adalah kira-kira 9 jam.
7. Perkumuhan: Valsartan dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dalam air kencing dan, pada tahap yang lebih rendah, melalui usus dalam hempedu.
8. Interaksi Metabolisme: Valsartan mungkin berinteraksi dengan ubat lain, terutamanya ubat antihipertensi dan ubat lain yang dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450.

Dos dan pentadbiran

Diovan (valsartan) biasanya digunakan untuk merawat hipertensi. Dos permulaan dan penyelenggaraan standard ialah 80 mg sekali sehari. Bergantung pada tindak balas pesakit terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan kepada maksimum 320 mg setiap hari.

Dalam kajian yang melibatkan pesakit dengan hipertensi arteri yang tinggal di Far North, valsartan pada dos 160 mg sehari digunakan selama 4 minggu. Kesannya terhadap perubahan sirkadian dalam tekanan darah, lipid, karbohidrat dan metabolisme garam air telah dikaji. Aktiviti antihipertensi dan toleransi ubat juga dianalisis, menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik dalam kumpulan pesakit ini (Novokrestova et al., 2003).

Ubat harus diambil tanpa mengira pengambilan makanan, tetapi disyorkan untuk mengambilnya pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap ubat yang berterusan dalam darah. Adalah penting untuk mengikuti dos yang disyorkan dan tidak melebihinya tanpa berunding dengan doktor.

Gunakan Diovana semasa kehamilan

Penggunaan valsartan (Diovan) semasa kehamilan tidak disyorkan kerana potensi risiko kepada janin, terutamanya semasa trimester kehamilan kedua dan ketiga. Valsartan tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil perencat reseptor angiotensin II (ARB), yang boleh menyebabkan kesan toksik pada janin.

Terdapat kes yang didokumenkan di mana penggunaan valsartan sebelum minggu ke-20 kehamilan tidak menyebabkan keabnormalan pada janin atau kanak-kanak selepas kelahiran. Walau bagaimanapun, ini adalah pengecualian dan secara amnya situasi sedemikian memerlukan berhati-hati dan pengawasan perubatan (Öztürk, 2012).

Secara umum, ARB, termasuk valsartan, boleh menyebabkan komplikasi seperti fungsi buah pinggang terjejas pada janin, penurunan cecair amniotik dan perkembangan tengkorak yang lambat. Oleh kerana risiko ini, valsartan biasanya tidak digunakan semasa kehamilan melainkan sangat diperlukan dan tidak ada alternatif yang lebih selamat untuk merawat hipertensi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada valsartan atau mana-mana komponen ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan: Penggunaan Diovan semasa mengandung mungkin berbahaya kepada janin, terutamanya pada trimester kedua dan ketiga, dan boleh mengakibatkan kecacatan kelahiran.
3. Kejutan kardiogenik: Diovan dikontraindikasikan dalam kejutan kardiogenik, keadaan di mana jantung tidak dapat mengepam darah yang mencukupi untuk mengekalkan peredaran normal.
4. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.
5. Kerosakan hati yang teruk: Diovan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk.
6. Hypovolemia dan/atau hyponatremia: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipovolemia (penurunan jumlah darah beredar) dan/atau hyponatremia (paras natrium rendah dalam darah).
7. Populasi pediatrik: Penggunaan Diovan pada kanak-kanak memerlukan perhatian khusus dan harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan.
8. Gunakan dengan ubat lain: Sebelum menggunakan Diovan dalam kombinasi dengan ubat lain, anda harus berunding dengan doktor anda untuk memastikan tiada interaksi yang berpotensi.

Kesan sampingan Diovana

1. Sakit kepala: Salah satu kesan sampingan Diovan yang paling biasa ialah sakit kepala atau pening. Gejala ini biasanya bersifat sementara dan mungkin bertambah baik dengan rawatan berterusan.
2. Hipotensi: Dalam sesetengah kes, Diovan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang membawa kepada hipotensi (tekanan darah rendah). Ini mungkin nyata sebagai rasa lemah, pening, atau bahkan kehilangan kesedaran.
3. Keletihan dan kelemahan: Sesetengah pesakit mungkin berasa letih atau lemah semasa mengambil Diovan.
4. Gangguan gastrousus: Ini mungkin termasuk loya, muntah, cirit-birit dan dispepsia (senak).
5. Hiperkalemia: Diovan boleh meningkatkan tahap kalium dalam darah, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau mengambil ubat lain yang boleh meningkatkan tahap kalium. Ini boleh menyebabkan aritmia jantung dan komplikasi kardiovaskular yang lain.
6. Reaksi alahan: Sesetengah orang mungkin mengalami reaksi alahan terhadap Diovan, seperti ruam kulit, gatal-gatal, bengkak pada muka atau lidah.
7. Peningkatan urea dan kreatinin darah: Diovan boleh menyebabkan peningkatan paras urea dan kreatinin darah, yang merupakan penunjuk fungsi buah pinggang terjejas.
8. Kesan sampingan lain yang jarang berlaku: Termasuk anemia, trombositopenia, peningkatan enzim hati dan lain-lain.

Berlebihan

1. Tekanan darah rendah: Terlebih dos valsartan boleh menyebabkan penurunan teruk dalam tekanan darah (hipotensi), yang boleh menyebabkan pening, pengsan dan komplikasi serius seperti iskemia serebrum atau infarksi miokardium pada sesetengah pesakit.
2. Ketidakseimbangan elektrolit: Dos berlebihan boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dalam badan, yang boleh menyebabkan hiperkalemia (kalium tinggi dalam darah), terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.
3. Mengantuk dan kemurungan sistem saraf pusat: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, serta gangguan koordinasi, penurunan aktiviti, atau bahkan koma.
4. Gejala lain: Gejala lain overdosis valsartan mungkin termasuk sakit kepala, sakit perut, loya, muntah dan peningkatan sensitiviti kepada cahaya.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antihipertensi lain: Penggunaan serentak Diovan dengan ubat antihipertensi lain seperti diuretik, penyekat beta atau perencat ACE boleh mengakibatkan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi.
2. Dadah yang meningkatkan tahap kalium: Diovan boleh meningkatkan tahap kalium dalam darah. Oleh itu, mengambil Diovan dengan ubat lain yang mungkin juga meningkatkan tahap kalium, seperti suplemen kalium atau diuretik yang menjimatkan kalium, boleh menyebabkan hiperkalemia.
3. Ubat yang menurunkan paras kalium: Menggunakan Diovan dengan ubat-ubatan yang boleh menurunkan paras kalium darah, seperti diuretik thiazide atau julap, boleh mengurangkan keberkesanan kawalan tekanan darah dan meningkatkan risiko hipokalemia.
4. Ubat nefrotoksik: Menggunakan Diovan dengan ubat nefrotoksik, seperti beberapa ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), antibiotik atau ubat kanser, boleh meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang.
5. Ubat dimetabolismekan melalui cytochrome P450: Valsartan boleh menjejaskan metabolisme ubat lain yang dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450 dalam hati, yang boleh mengubah keberkesanan atau tahap darah.
6. Ubat yang meningkatkan paras valsartan dalam darah: Sesetengah ubat, seperti perencat CYP2C9 (cth, fluconazole), boleh meningkatkan paras valsartan dalam darah, yang boleh meningkatkan kesannya dan meningkatkan risiko kesan sampingan.