Kedoktoran

Ubat antimikrob untuk kegunaan sistemik, antibiotik kumpulan glikopeptida - Edicin menunjukkan hasil yang baik dalam menghentikan proses berjangkit dan keradangan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Kedoktoran

Petunjuk untuk penggunaan ubat Edicin ditentukan oleh ciri-ciri fizikokimia vankomisin sebatian kimia aktif.

Petunjuk utama untuk penggunaan ubat Edicin adalah penyakit yang berkembang berdasarkan keradangan yang disebabkan oleh pelbagai jangkitan yang menunjukkan peningkatan sensitiviti terhadap vankomisin. Ini amat relevan sekiranya berlaku intoleransi atau rawatan yang tidak berkesan dengan ubat-ubatan kumpulan cephalosporin atau penisilin.

• Lesi berjangkit pada tisu sendi dan tulang, seperti osteomielitis.
• Sepsis.
• Enterocolitis adalah patologi yang agak biasa dalam sistem gastrousus, di mana proses keradangan menjejaskan kedua-dua usus besar (kolitis) dan kecil (enteritis).
• Lesi berjangkit pada sistem dan organ saluran pernafasan yang lebih rendah, termasuk radang paru-paru, bronkitis, dsb.
• Endokarditis adalah keradangan lapisan dalam jantung (endokardium).
• Kolitis membran palsu yang disebabkan oleh Clostridium difficile.
• Jangkitan yang menjejaskan sistem saraf pusat, seperti meningitis.
• Luka berjangkit pada epidermis dan tisu lain.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Borang pelepasan

Sebatian kimia aktif utama ubat Edicin ialah vancomycin hydrochloride. Satu gram bahan ini sepadan dengan 1,000,000 IU vankomisin. Kandungannya dalam satu unit ubat ditentukan oleh nombor: 0.5 mg atau 1.0 mg. Ubat ini dikeluarkan dalam ekstrak ubat kering (lyophilisate) yang digunakan dalam pembuatan ubat cecair untuk penitis. Cecair itu disalurkan dalam botol kaca gelap, kemudian dibungkus dalam kotak berbentuk klasik.

Farmakodinamik

Sifat farmakologi utama ubat yang sedang dipertimbangkan ditentukan oleh sifat fizikokimia sebatian kimia aktif, yang merupakan asas unit perubatan, vankomisin. Farmakodinamik Edicin bertujuan untuk menghalang perkembangan dan pengedaran sel flora patogen, meningkatkan kebolehtelapan struktur sedia ada. Fakta ini membolehkan menyekat pembangunan baru dan menghapuskan unit sedia ada jangkitan invasif. Kesan ini dicapai kerana keupayaan vankomisin untuk bergabung dan menembusi ke dalam mucopeptide alanine -D-acyl -D-alanine, yang membawa kepada kegagalan dalam penyatuan asid ribonukleik "agresor".

Farmakodinamik ubat Edicin terutamanya aktif secara biologi terhadap strain gram-positif aerobik, serta strain gram-positif anaerobik. Ini termasuk:

1. Actinomyces spp.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., termasuk Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, serta strain yang tahan terhadap kumpulan penisilin.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., termasuk mikroorganisma tahan methicillin, Staphylococcus epidermidis, strain Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Di luar organisma hidup, vancomycin tidak mempunyai sebarang kesan ketara pada organisma mikroskopik gram-negatif, kulat, protozoa, bakteria mikroskopik dan virus.

Tidak ada pertentangan bersama antara Edicin dan antibiotik kumpulan lain. Farmakodinamik ubat Edicin menunjukkan keberkesanan terapeutik maksimum pada faktor asid-asas pH 8. Sekiranya penurunannya kepada pH 6, kualiti hasil akhir menurun dengan mendadak. Ubat ini kekal aktif hanya pada organisma mikroskopik patogen yang menjalani peringkat pembiakan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Dadah yang dimaksudkan, apabila diberikan ke dalam badan, agak lemah diserap oleh membran mukus sistem pencernaan. Dalam kes pentadbiran intraperitoneal ubat (pengambilan melalui peritoneum), farmakokinetik ubat Edicin boleh menunjukkan hasil penjerapan sistemik kira-kira 60%.

Apabila ubat diberikan kepada pesakit pada kadar 30 mg setiap kilogram berat pesakit, jumlah maksimumnya dalam darah ditentukan oleh angka kira-kira 10 mg/ml. Tahap kepekatan ini direkodkan selepas enam jam pentadbiran. Dalam kes pentadbiran intravena Edicin, komponen yang tinggi, memberikan kesan terapeutik, diperhatikan dalam banyak organ dan sistem manusia: dalam eksudat dan transudat pleura, dalam cecair ascitic rongga perut, dalam lapisan lampiran atrium, eksudat kawasan perikardium, dalam persekitaran biologi zon pelincir (joint) sinovial. penapis, dalam air kencing.

Farmakokinetik Edicin menunjukkan tahap pengikatan yang rendah kepada protein plasma darah. Angka ini adalah kira-kira 55%. Ubat ini tidak menunjukkan keupayaan untuk mengatasi halangan darah-otak, tetapi pencerobohan plasenta dan penembusan ke dalam susu ibu adalah tinggi. Dalam kes keradangan membran otak dan / atau saraf tunjang (meningitis), kepekatan terapeutik ubat diperhatikan dalam cecair serebrospinal atau tulang belakang (minuman keras).

Vancomycin hydrochloride boleh dikatakan tidak tertakluk kepada biotransformasi. Jika pesakit dewasa mempunyai buah pinggang yang sihat, separuh hayat (T _1/2 ) ubat jatuh dalam selang masa dari empat hingga enam jam. Sekiranya sejarah perubatan pesakit dibebani dengan kegagalan buah pinggang kronik atau dalam kes pemberhentian aliran air kencing ke dalam pundi kencing (anuria), kadar penggunaan dan perkumuhan ubat dari badan pesakit menjadi perlahan dan boleh mencapai tujuh hingga lapan hari.

Dalam kes rawatan terapeutik yang melibatkan pelbagai pentadbiran ubat, pengumpulan vankomisin adalah mungkin.

Semasa hari pertama selepas mengambil ubat, kira-kira 75% Edicin dikeluarkan dari badan melalui penapisan glomerular, dengan air kencing melalui buah pinggang. Jika pesakit telah menjalani nephrectomy (penyingkiran buah pinggang), prosedur perkumuhan agak perlahan, dan mekanisme perkumuhan itu sendiri tidak diketahui pada masa ini. Ia hanya diketahui bahawa jumlah yang sederhana dikumuhkan dengan hempedu. Sekiranya ubat itu ditelan secara lisan, ia hampir sepenuhnya dikumuhkan bersama najis dan dalam dos yang kecil semasa dialisis peritoneal atau hemodialisis.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dos dan pentadbiran

Untuk mendapatkan kesan perubatan yang diperlukan, kaedah permohonan dan dos hendaklah ditetapkan hanya oleh pakar. Vancomycin diberikan kepada pesakit hanya secara intravena, pentadbiran intramuskular tidak dibenarkan. Sebarang suntikan bolus tidak disyorkan, kecuali untuk penyerapan ke dalam badan melalui vena.

Bagi pesakit dewasa, dos permulaan biasanya 0.5 g, infusi intravena perlahan bahan itu dijalankan setiap enam jam, dan apabila mentadbir dos dua kali ubat (1 g), kemudian dua kali sehari dengan selang dua belas jam. Kadar titisan tidak lebih daripada 10 mg / min, untuk pengenalan dos asas (0.5 g) ia akan mengambil masa sekurang-kurangnya satu jam. Kepekatan vankomisin dalam larutan infusi tidak boleh lebih tinggi daripada 5 mg / ml.

Bagi pesakit muda, dos ubat secara langsung bergantung pada umur kanak-kanak.

1. Bagi bayi baru lahir di bawah umur tujuh hari, dos permulaan dikira sebagai 15 mg setiap kilogram berat badan pesakit, seterusnya dos dikurangkan kepada 10 mg/kg. Ubat ini diberikan setiap dua belas jam.
2. Bagi bayi yang berumur kurang daripada satu bulan, dos permulaan dikira sebagai 10 mg setiap kilogram berat badan pesakit, diberikan melalui infusi setiap lapan jam.
3. Bagi kanak-kanak berumur satu bulan dan lebih tua, dos harian permulaan dikira sebagai 40 mg setiap kilogram berat pesakit, dibahagikan kepada tiga infusi pada selang lapan jam.

Kepekatan vankomisin dalam larutan infusi tidak boleh lebih tinggi daripada 2.5 – 5 mg/ml. Kadar titisan tidak boleh melebihi 10 mg/min; sekurang-kurangnya satu jam diperlukan untuk mentadbir dos asas (0.5 g).

Dos tunggal maksimum yang boleh diterima untuk pesakit kecil tidak boleh melebihi 15 mg/kg. Angka harian yang sama sepadan dengan 60 mg setiap kilogram berat badan untuk kanak-kanak dan tidak boleh melebihi angka yang sama untuk pesakit dewasa - tidak lebih daripada 2 g sehari.

Bagi pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang, adalah perlu, bergantung pada tahap ketidakcukupan, untuk melaraskan jumlah Edicin yang diberikan dan/atau selang masa antara infusi. Dalam keadaan ini, jumlah permulaan ditetapkan pada kadar 15 mg setiap kilogram berat pesakit. Untuk menentukan selang yang berkesan, tetapi selamat, antara ubat yang diberikan, pemantauan pelepasan kreatinin secara berkala dijalankan.

Untuk mendapatkan kepekatan larutan yang diperlukan (50 mg/ml), 500 mg Edicin hendaklah dilarutkan dalam 10 ml air bersih khas yang digunakan untuk prosedur perubatan. Jika ubat adalah 1 g, maka jumlah air yang diambil adalah, dengan itu, dua kali lebih banyak.

Sekiranya perlu untuk mendapatkan kepekatan terapeutik yang lebih rendah, 500 mg vankomisin dicairkan dengan 100 ml pelarut khas. 1 g, masing-masing, dicairkan dengan 200 ml. Sebagai pelarut, larutan natrium klorida 0.9% terutamanya diambil, ubat kedua yang kerap digunakan ialah larutan glukosa 5%. Komponen kuantitatif vankomisin dalam larutan yang disediakan tidak boleh melebihi 5 mg / ml.

Jika larutan dicairkan kepada kepekatan yang diperlukan tanpa sebarang penyelewengan daripada keperluan, menggunakan 0.9% natrium klorida atau 5% glukosa, maka ubat yang disediakan boleh disimpan tanpa risiko kehilangan keberkesanannya selama dua minggu di dalam peti sejuk pada suhu 2-8 °C.

Adalah penting untuk diingat bahawa sebelum sebarang infusi, penyelesaian yang diberikan mesti diperiksa secara visual untuk ketiadaan badan asing dan kekotoran, serta kemungkinan perubahan dalam warna cecair.

Penyelesaian yang disediakan boleh ditetapkan untuk pentadbiran dalaman melalui mulut (secara lisan) atau, jika perlu, melalui tiub nasogastrik.

Untuk pentadbiran lisan, penyelesaian disediakan sedikit berbeza: 0.5 g komposisi botol dicairkan dengan 30 ml air steril bersih untuk suntikan.

Bahan tambahan makanan khas dalam bentuk sirap dan perisa digunakan untuk meningkatkan ciri-ciri rasa Edicin apabila ia ditetapkan sebagai minuman.

Bagi pesakit dewasa, dos permulaan biasanya 0.5 g - 1 g, dicairkan kepada tiga hingga empat dos oral. Jika perlu dari segi perubatan, jumlah ubat boleh ditingkatkan, tetapi jumlah harian tidak boleh melebihi 2 g. Tempoh kursus terapeutik adalah dari tujuh hingga sepuluh hari.

Bagi pesakit kecil, dos harian dikira sebagai 40 mg, diambil setiap kilogram berat bayi dan dibahagikan kepada tiga hingga empat dos. Tempoh terapi adalah dari tujuh hingga sepuluh hari.

Orang yang mempunyai masalah hati (kekurangan enzim) tidak perlu menyesuaikan dos Edicin.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Gunakan Kedoktoran semasa kehamilan

Berdasarkan fakta bahawa vancomycin menunjukkan pencerobohan plasenta yang agak baik dan mudah meresap ke dalam susu ibu, penggunaan ubat Edicin semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama, apabila semua organ dan sistem badan manusia masa depan sedang diletakkan dan dibentuk, adalah sangat kontraindikasi. Penggunaan terapi penangkapan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga adalah mungkin hanya dalam kes penunjuk penting yang serius, apabila bantuan sebenar untuk kesihatan wanita dengan ketara melebihi komplikasi yang dijangkakan yang mungkin timbul semasa perkembangan embrio.

Edicin diklasifikasikan sebagai kategori risiko janin Kumpulan C oleh FDA untuk digunakan oleh wanita hamil. Ini bermakna bahawa kajian haiwan telah menunjukkan ubat tersebut mempunyai kesan negatif pada janin, dan tiada kajian telah dijalankan ke atas wanita hamil, tetapi potensi manfaat yang dikaitkan dengan ubat pada ibu mengandung mungkin membenarkan penggunaannya walaupun berisiko kepada bayi.

Sekiranya terdapat keperluan terapeutik untuk merawat seorang ibu muda semasa tempoh dia menyusukan bayinya yang baru lahir, maka disyorkan untuk berhenti menyusukan anak itu untuk tempoh terapi.

Contraindications

Ubat yang dimaksudkan tidak mempunyai sebarang kesan sistemik khas yang akan mengakibatkan gejala negatif. Oleh itu, kontraindikasi terhadap penggunaan Edicin adalah kecil dan terhad kepada patologi berikut:

• Peningkatan intoleransi individu terhadap komponen dadah.
• Proses keradangan dalam saraf yang menyediakan fungsi pendengaran ialah neuritis pendengaran.
• Trimester pertama kehamilan.
• Masa untuk menyusukan bayi yang baru lahir.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kesan sampingan Kedoktoran

Setiap organisma adalah individu dan mempunyai tahap sensitiviti sendiri. Oleh itu, pengenalan sebatian kimia dalam dos yang diperlukan untuk mendapatkan kesan terapeutik yang dijangka kadangkala boleh menyebabkan kesan sampingan Edicin.

• Ia boleh menjadi vertigo, yang menunjukkan dirinya dengan gejala berikut:
  • Kehilangan pendengaran.
  • Kemunculan bunyi berterusan yang tidak menyenangkan.
  • Mual, yang, jika teruk, menimbulkan refleks muntah.
  • Peningkatan fungsi kelenjar penghasil peluh.
  • Kadar denyutan jantung meningkat.
• Neutropenia boleh diterbalikkan.
• Cirit birit.
• Eosinofilia ialah peningkatan tahap kuantitatif eosinofil dalam plasma darah.
• Kolitis pseudomembranous adalah patologi teruk kolon yang berkembang sebagai komplikasi terapi antibakteria.
• Ruam, gatal-gatal.
• Trombositopenia adalah penurunan dalam kiraan platelet kepada kurang daripada 150 x 109/l, yang disertai dengan peningkatan pendarahan dan masalah dengan menghentikan pendarahan.
• Leukopenia adalah penurunan dalam tahap kuantitatif leukosit di bawah 4.0 * 109/l.
• Terdapat kes agranulositosis yang jarang berlaku - penurunan mendadak dalam kandungan granulosit dalam darah (kurang daripada 1x109/l, granulosit neutrofilik kurang daripada 0.5x1x109/l).
• Reaksi selepas infusi badan dengan pentadbiran cepat ubat.
• Nefrotoksisiti, dalam kes yang jarang berlaku termasuk memprovokasi kegagalan buah pinggang.
• Dengan penggunaan berpanjangan dos yang besar atau dalam kombinasi dengan aminoglikosida, peningkatan dalam nitrogen urea, serta kepekatan kreatinin plasma, adalah mungkin.
• Sangat jarang, nefritis interstisial boleh berkembang. Keputusan ini boleh didapati jika pesakit mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau jika salah satu aminoglikosida diberikan secara selari.
• Dermatitis pengelupasan.
• Pening kepala.
• Kekejangan otot bronkus dan tisu otot belakang dan leher.
• Keradangan yang membawa kepada kemusnahan dinding saluran darah (vaskulitis).
• Hiperemia.
• Necrolysis epidermis toksik ialah tindak balas badan terhadap pemberian ubat.
• Penurunan tekanan darah.
• Demam.
• Sekiranya keperluan infusi tidak dipenuhi, tindak balas tempatan terhadap pengenalan mungkin berlaku:
  • Thrombophlebitis adalah proses keradangan yang menjejaskan dinding vena dengan penyumbatannya oleh bekuan darah (trombus).
  • Gejala sakit di kawasan suntikan.
  • Proses nekrosis sel tisu di kawasan infusi.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Berlebihan

Sekiranya keperluan dan cadangan tidak dilanggar semasa penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena atau oral dan semasa infusi itu sendiri, kebarangkalian untuk menerima dos ubat yang tinggi dikurangkan kepada minimum. Tetapi jika berlebihan, atas sebab apa pun, berlaku, maka peningkatan intensiti manifestasi kesan sampingan dapat diperhatikan.

Dalam keadaan ini, terapi simptomatik ditetapkan. Hemofiltrasi selari dan hemoperfusi juga boleh membawa hasil yang positif.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila melakukan terapi kompleks yang tidak mahir, seseorang sering dapat memerhatikan induksi atau, sebaliknya, pengaktifan ciri-ciri ubat tertentu. Untuk mengelakkan hasil yang tidak dijangka dan mencapai keberkesanan maksimum yang diharapkan, adalah perlu untuk mengetahui akibat interaksi Edicin dengan ubat lain. Jika tidak, kerosakan yang tidak boleh diperbaiki boleh menyebabkan kesihatan pesakit.

Pemberian vankomisin secara serentak dengan ubat dan kumpulan ubat seperti antibiotik aminoglikosida, diuretik gelung, polimiksin, amphoterisin B, siklosporin, bacitracin atau cisplatin boleh menyebabkan masalah pendengaran dan kerosakan buah pinggang.

Sekiranya rawatan kompleks termasuk ubat-ubatan yang berkaitan dengan ubat-ubatan farmakologi nefrotoksik atau neurotoksik, kebanyakannya viomyocin, asid etacrynic, polymyxin B, colistin, serta agen penyekat neuromuskular, terdapat keperluan perubatan untuk pemantauan yang lebih teliti terhadap keadaan pesakit semasa tempoh terapi.

Colestyramine mengurangkan ciri-ciri farmakodinamik Edicin. Penggunaan tandem anestetik secara mendadak meningkatkan kemungkinan hipotensi, gejala alahan dalam bentuk gatal-gatal dan urtikaria. Penggunaan bersama selanjutnya juga boleh membawa kepada perkembangan kemerahan yang tidak normal pada kulit, kemerahan seperti histamin, tindak balas anafilaktoid badan dan kejutan anaphylactic. Tetapi kekerapan dan keamatan manifestasi negatif sedemikian boleh dikurangkan dengan memperkenalkan vankomisin pada kadar yang sangat rendah (mengambil 0.5 g ubat dilanjutkan selama lebih daripada satu jam) dan sebelum mengambil anestetik.

Perlu diberi amaran bahawa langkah berjaga-jaga khusus diperlukan apabila memberikan Edicin kepada bayi yang baru lahir, terutamanya jika mereka pramatang. Pemantauan tetap tahap bahan aktif dalam plasma darah diperlukan di sini.

Sepanjang terapi, adalah perlu untuk menjalankan kajian kawalan secara berkala:

• Audiogram perbandingan, graf yang membolehkan anda memantau keadaan pendengaran seseorang.
• Pemantauan fungsi buah pinggang:
  • Ujian air kencing.
  • Nilai nitrogen urea.
  • Penentuan tahap kreatinin.
• Ia berguna untuk menentukan penunjuk kuantitatif vankomisin dalam serum darah. Ini amat penting untuk pesakit tua dan pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan buah pinggang.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Syarat penyimpanan

Untuk mengekalkan ciri farmakodinamik dan farmakokinetik yang tinggi bagi ubat yang dipersoalkan, adalah perlu untuk mematuhi semua syarat penyimpanan Edicin dengan ketat, kerana ini secara langsung mempengaruhi tempoh operasi berkesan ubat.

Keadaan penyimpanan untuk Edicin sangat kerap dijumpai dalam arahan untuk menggunakan banyak ubat lain, kerana ia agak standard.

1. Suhu di dalam bilik tempat Edicin disimpan tidak boleh melebihi 25 darjah Celsius.
2. Penyediaan tidak boleh terdedah kepada cahaya matahari langsung.
3. Ubat itu tidak boleh diakses oleh penyelidik muda.
4. Ubat mesti disimpan di dalam bilik dengan kelembapan yang rendah.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Jangka hayat

Jika semua keperluan penyimpanan untuk produk perubatan Egilok telah dipenuhi, jangka hayat dan penggunaan berkesan untuk tujuan terapeutik dilanjutkan kepada dua tahun (atau 24 bulan) dari tarikh pembuatan. Jika sekurang-kurangnya satu daripada syarat penyimpanan telah dilanggar, selang masa untuk penggunaan berkesan ubat yang berkenaan dikurangkan. Selepas tamat tempoh jangka hayat akhir, penggunaan selanjutnya ubat tidak boleh diterima.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]