Pharmadipine

Farmadipin digunakan sebagai rawatan kecemasan dalam kes krisis hipertensi. Dalam bentuk ini, ubat tidak boleh digunakan untuk kegunaan kursus.

Petunjuk Pharmadipine

Ia disyorkan untuk digunakan sekiranya berlaku peningkatan mendadak dalam tekanan darah - untuk melegakan krisis hipertensi.

Borang pelepasan

Terdapat dalam botol 5 atau 25 ml. Satu paket mengandungi 1 botol.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamik

Farmadipin telah menyatakan sifat hipotensi dan antiangina. Ia menghalang ion Ca daripada memasuki kardiomiosit dan sel otot licin arteri periferal dan koronari melalui saluran kalsium yang bergantung kepada potensi perlahan pada membran sel. Ia membantu melegakan otot vaskular licin, dan juga menghilangkan pelbagai kekejangan, mengurangkan daya rintangan vaskular periferal dan tekanan darah selepas bersenam, serta permintaan oksigen miokardium. Di samping itu, ia sedikit mengurangkan pengagregatan platelet dan sedikit mengurangkan kontraksi miokardium.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan baik dari sistem pencernaan. Kadar bioavailabiliti adalah 40-60%. Kesan terapeutik dicapai paling cepat dengan pentadbiran sublingual - selepas 5-10 minit. Kemuncak keberkesanan dicapai selepas 30-40 minit. Kadar penyerapan ubat tidak bergantung kepada pengambilan makanan.

Kesan hemodinamik berlangsung selama kira-kira 4-6 jam. Kira-kira 90% daripada bahan nifedipine mengikat protein darah plasma. Metabolisme berlaku di hati, dan ubat itu dikeluarkan dari badan terutamanya dalam bentuk produk metabolik yang tidak aktif. Kadar pelepasan keseluruhan nifedipine ialah 0.4-0.6 liter/kg/jam. Separuh hayat T1/2 ialah 2-4 jam. Angka ini mungkin meningkat kira-kira 2 kali ganda pada orang yang lebih tua, dan sebagai tambahan, pada pesakit yang menderita sirosis hati, kerana mereka mengalami kelembapan dalam proses pemecahan nifedipine. Oleh itu, dalam keadaan sedemikian, dos harus dikurangkan dan selang antara pentadbiran ubat harus ditingkatkan.

Nifedipine tidak terkumpul di dalam badan. Sebilangan kecil ubat boleh melalui plasenta dan penghalang darah-otak, dan juga masuk ke dalam susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Sekiranya berlaku lonjakan mendadak dalam tekanan darah, dos tunggal awal untuk orang dewasa ialah 3-5 titis (2-3.35 mg), dan untuk pesakit yang lebih tua - maksimum 3 titis (2 mg), sambil memegang ubat di bawah lidah atau menjatuhkannya pada sekeping gula atau keropok, dan kemudian memegangnya di dalam mulut. Sekiranya kesan yang diingini tidak dicapai, dos perlu ditingkatkan sehingga terdapat peningkatan dalam keadaan pesakit. Kemudian, apabila paras tekanan darah meningkat, dos ini perlu diambil sebagai garis panduan.

Jika perlu (jika tekanan darah meningkat kepada 190 lebih 100/220 lebih 110 mm Hg), dos tunggal kadangkala boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 10-15 titis (6.7-10 mg), dengan mengambil kira perubahan individu dalam tekanan darah pesakit.

[ 4 ]

Gunakan Pharmadipine semasa kehamilan

Semasa kehamilan, penggunaan bahan nifedipine adalah dilarang.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• Angina tidak stabil;
• Reaksi alahan kepada komponen ubat;
• Keadaan kejutan kardiogenik;
• Tahap akut infarksi miokardium;
• Injap mitral yang teruk dan stenosis aorta;
• Hipotensi atau takikardia;
• Tempoh laktasi;
• Kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Kesan sampingan Pharmadipine

Jika anda mengikut cadangan doktor anda, kesan sampingan akan menjadi kecil dan jangka pendek, dan jika ia berlaku, secara amnya tidak perlu berhenti menggunakan ubat.

Penggunaan ubat yang tidak terkawal yang kerap boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan yang tipikal untuk ubat-ubatan yang termasuk dalam kategori farmakologi ini.

Sistem kardiovaskular: selalunya vasodilatasi dan edema, jarang - hipotensi, peningkatan kadar jantung, takikardia, dan pengsan.

CNS dan PNS: terutamanya sakit kepala; kurang biasa ialah migrain, kebimbangan, masalah tidur, gegaran, vertigo, dan pening; sangat jarang berlaku pergolakan, masalah penglihatan jangka pendek, dan juga disesthesia dan paresthesia.

Sistem endokrin: perkembangan hiperglikemia (keadaan ini mesti diambil kira pada pesakit diabetes mellitus).

Sistem penghadaman: terutamanya sembelit; agak jarang, disebabkan oleh dos berlebihan, dispepsia, kembung perut, sakit perut, muntah dengan loya, rasa mulut kering, hiperplasia gingival (dalam kes penggunaan yang berpanjangan), serta peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati diperhatikan.

Sistem kencing: kadang-kadang disuria atau poliuria.

Sistem peredaran darah: leukopenia, anemia atau trombositopenia berkembang agak jarang.

Alahan: kadangkala edema alahan/edema Quincke (termasuk edema laring); agak jarang ruam kulit, gatal-gatal dan urtikaria; sangat jarang - kejutan anaphylactic/anaphylactoid.

Lain-lain: terutamanya rasa tidak sihat; kadang-kadang hidung tersumbat atau pendarahan, serta eritema; agak jarang – kekejangan otot, bengkak kaki atau sendi, sakit tidak spesifik, sesak nafas, demam, mati pucuk.

[ 3 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan nifedipine akut: perkembangan gangguan kesedaran, yang boleh mengakibatkan koma, penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, peningkatan paras gula dalam darah, asidosis metabolik, kebuluran oksigen, kejutan kardiogenik, sering disertai dengan edema pulmonari.

Interaksi dengan ubat lain

Nifedipine, apabila digunakan serentak dengan antagonis reseptor AT-1 hujung saraf dan antagonis kalsium lain, diuretik, perencat ACE dan PDE5, penyekat reseptor alfa-adrenergik, alpha-methyldopa, dan penyekat β, boleh meningkatkan sifat antihipertensinya.

Dalam kes penggunaan serentak dengan β-blocker, sebagai tambahan kepada meningkatkan kekuatan kesan hipotensi, kadang-kadang terdapat risiko mengalami kegagalan jantung.

Diltiazem mengurangkan kadar penyingkiran nifedipine, jadi jika perlu, dos nifedipine dikurangkan.

Amiodarone bersama-sama dengan quinidine boleh meningkatkan kesan inotropik negatif komponen aktif ubat. Kadang-kadang, dengan gabungan pentadbiran lisan nifedipine dan quinidine, ketepuan yang terakhir dalam plasma darah berkurangan.

Penggunaan serentak nifedipine dengan theophyllines, dan sebagai tambahan kepada itu, glikosida jantung, pada pesakit kadang-kadang meningkatkan tahap teofilin, serta digoxin dalam plasma darah (itulah sebabnya tahap mereka mesti dipantau dengan teliti).

Nifedipine meningkatkan tahap tepu serum darah dengan carbamazepine, serta fenitoin. Gabungan nifedipine dengan cimetidine boleh meningkatkan tahap bekas dalam plasma darah.

Rifampicin meningkatkan aktiviti enzim, meningkatkan kadar pecahan nifedipine, dengan itu mengurangkan kekuatan kesan klinikal nifedipine (oleh itu, gabungan sedemikian adalah kontraindikasi).

Rawatan dengan nifedipine harus dihentikan 36 jam sebelum penggunaan fentanyl yang dirancang. Nifedipine mempunyai keserasian yang baik dengan agen radiokontras.

Akibat penggunaan serentak bahan aktif Farmadipin dengan magnesium sulfat yang diberikan secara intravena, wanita semasa mengandung mungkin mengalami gangguan penghantaran neuromuskular.

Nifedipine dipecahkan oleh cytochrome P450 3A4, yang terletak di dalam mukosa usus dan hati. Oleh itu, ubat-ubatan yang membantu menekan atau meningkatkan sistem enzim ini boleh menjejaskan kesan yang dipanggil "laluan pertama" (apabila diambil secara lisan) atau pekali penulenan nifedipine.

Apabila digabungkan dengan nifedipine, antibiotik macrolide (contohnya, erythromycin), bahan yang menghalang protease HIV (seperti ritonavir), antikulat azole (contohnya, ketaconazole), fluoxetine, serta nefazodone dan, sebagai tambahan, cimetidine dengan quinupristin atau dalfosaprideration ubat aktif, serta peningkatan dalam bahan aktif plasma citraconazole. adalah mungkin.

Oleh kerana asid valproik, disebabkan oleh aktiviti enzim yang melambatkan, meningkatkan ketepuan dalam plasma nimodipine, yang mempunyai struktur yang serupa dengan nifedipine (ia adalah penyekat saluran kalsium), peningkatan dalam ketepuan bekas juga boleh diperhatikan, bersama-sama dengan peningkatan dalam keberkesanan kesannya.

Juga, tacrolimus dipecahkan oleh cytochrome P450 3A4. Oleh itu, dalam beberapa kes, apabila mengambilnya bersama-sama dengan nifedipine, dos harus dikurangkan. Juga, semasa penggunaan, ketepuan tacrolimus dalam plasma harus dipantau dan, jika perlu, dosnya harus dikurangkan.

Jus limau gedang melambatkan aktiviti cytochrome P450 3A4, jadi penggunaannya dalam kombinasi dengan nifedipine menyebabkan peningkatan tahap tepu bahan ini dalam plasma, dan juga memanjangkan tempoh kesannya (kerana proses metabolisme melambatkan pada masa laluan pertama atau penurunan pekali penulenan). Akibatnya, sifat antihipertensi ubat mungkin meningkat. Jika anda kerap minum jus limau gedang, kesan sebegitu boleh bertahan selama 3 hari dari saat penggunaan terakhir. Inilah sebabnya mengapa anda harus mengelak daripada minum jus berdasarkan sitrus atau limau gedang ini semasa rawatan dengan komponen aktif ubat itu berlangsung.

[ 5 ]

Syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak, jauh dari cahaya matahari. Suhu bilik tidak boleh melebihi 25 °C.

Jangka hayat

Farmadipin dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.