Firma itu

Firmagon adalah bahan daripada kategori antagonis hormon dan ubat yang digunakan dalam onkologi.

Apabila menggunakan ubat yang mematuhi semua arahan, terdapat penurunan pesat dalam luteotropin dan follitropin, yang akibatnya mengurangkan tahap testosteron. Nilai intraplasma dihydrotestosterone juga berkurangan.

Ubat ini menunjukkan keberkesanan dalam menekan pembebasan testosteron di bawah petunjuk pengambilan perubatan (0.5 mg / ml), serta mengekalkan nilai-nilai ini. Bahagian bulanan piawai (ditadbir 1 kali ganda) menyebabkan penekanan rembesan testosteron yang berterusan selama sekurang-kurangnya 12 bulan dalam 97% lelaki yang dirawat.

Petunjuk Firmagona

Ia digunakan pada lelaki dalam kes karsinoma prostat yang bergantung kepada hormon, yang meluas.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini dilaksanakan dalam bentuk lyophilisate untuk suntikan, di dalam botol dengan kapasiti 0.08 atau 0.12 g. Selain itu, di dalam kotak mengandungi jarum suntikan penuh (cecair suntikan) yang mempunyai isipadu 3 atau 4.2 ml, jarum, penyesuai untuk botol dan rod omboh.

Farmakodinamik

Karsinoma yang menjejaskan prostat sensitif terhadap androgen, oleh itu, ia responsif kepada terapi yang menghilangkan sumber hormon ini.

Narkoba bertindak sebagai antagonis selektif gonadorelin. Ia terbalik dan bersatu secara bersatu dengan pengakhiran gonadorelin pituitari, dengan cepat mengurangkan jumlah luteotrophins yang dilepaskan, gonadropin dan follitropin, yang menyebabkan rangsangan testosteron oleh buah zakar.

Penyekat Gonadorelin berbeza daripada antagonisnya kerana ia tidak membawa kepada perkembangan pelepasan luteotropin dengan pelepasan hormon testosteron dan rangsangan peningkatan neoplasma. Semua ini berpotensi menyebabkan tanda-tanda penyakit selepas permulaan rawatan.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetik

Suction

Apabila s / c suntikan 0.24 g degarelix dengan penunjuk 40 mg / ml pada pesakit dengan karsinoma prostat, tahap AUC 0-28 hari bersamaan dengan 635 (dalam lingkungan 602-668) ng / ml; Nilai Cmax bersamaan dengan 66 (dalam lingkungan 61-71) ng / ml dan direkodkan selepas 40 minit (dalam masa 37-42 jam). Indeks purata adalah 11-12 ng / ml dengan pengenalan bahagian 1, serta 11-16 ng / ml apabila menggunakan dos penyelenggaraan (80 mg) dengan nilai 20 mg / ml.

Tahap plasma C max degarelix menurun dalam 2 peringkat dengan purata separuh hayat sekitar 29 hari dalam bahagian penyelenggaraan. Separuh hayat jangka panjang dalam suntikan s / c dikaitkan dengan kadar pembebasan degarelix yang sangat rendah dari depot, yang terbentuk di kawasan suntikan.

Farmakokinetik ubat ini ditentukan oleh kepekatannya di dalam bendalir suntikan. Oleh kerana nilai-nilai bioavailabiliti dan penurunan nilai Cmax dengan peningkatan kepekatan, adalah dilarang menggunakan sebarang kepekatan dadah yang tidak ditetapkan.

Proses pembahagian

Tahap pengedaran sukarelawan warga tua adalah kira-kira 1 l / kg. Sintesis protein intlasma adalah kira-kira 90%.

Proses pertukaran.

Degarelix adalah subjek degradasi peptida standard semasa laluannya melalui sistem hepatobiliari; bahagian utama bahan itu disemburkan bersama dengan najis dalam bentuk pecahan peptida.

Apabila suntikan s / c dengan aktiviti perubatan unsur metabolik di dalam plasma darah tidak diperhatikan. Ujian in vitro mendedahkan bahawa degarelix tidak bertindak sebagai substrat untuk struktur hemiprotein CYP450 pada manusia.

Excretion.

Pada lelaki yang tidak mempunyai masalah dengan kerja buah pinggang, kira-kira 20-30% daripada degarelix diekskresikan melalui sistem ini (suntikan intravena pertama). Diandaikan bahawa baki 70-80% dikumuhkan oleh sistem hepatobiliari.

Tahap pelepasan ubat selepas penggunaan satu dos (0.864-49.4 mg / kg) penyelesaian pada pesakit tua adalah 35-50 ml / jam / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini mula memohon, memperkenalkan pesakit dos awal. Selanjutnya, ia digunakan 1 kali ganda sebulan. Pertama, ubat diberikan dalam bahagian 0.24 g - selepas suntikan 2 p / c, masing-masing pada 0.12 g.

Dengan kursus sokongan, saiz bahagian bulanan adalah 0.08 g. Ia perlu melakukan suntikan sokongan pertama selepas bulan pertama sejak suntikan awal.

Suntikan perlu dilakukan secara eksklusif s / c kaedah, di bahagian abdomen. Bidang suntikan harus diubah secara berkala. Ia adalah perlu untuk memilih tapak untuk menjalankan prosedur, dengan mengambil kira bahawa ia tidak perlu dimampatkan dengan pakaian (mustahil untuk menusuk ubat di tapak memakai tali pinggang, di pinggang di pinggang), dan juga tidak terletak berhampiran tulang rusuk.

Keputusan yang diberikan oleh Firmmagon diperiksa dengan menjejaki penunjuk darah hormon.

Kerana ubat ini tidak mendorong peningkatan nilai testosteron, tidak perlu menetapkan bahan anti-androgenik untuk melindungi terhadap pembebasan testosteron pada permulaan rawatan.

Dilarang menggunakan penyelesaian dalam / dalam kaedah.

Dalam peringkat kegagalan hati / buah pinggang yang teruk, ubat ini digunakan dengan sangat hati-hati.

[14], [15], [16], [17]

Gunakan Firmagona semasa kehamilan

Firmagon tidak bertujuan untuk terapi pada wanita.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk melantik orang yang tidak bertoleransi yang teruk berhubung dengan elemen konstituen ubat itu.

Awas diperlukan apabila merawat orang yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk.

[11], [12]

Kesan sampingan Firmagona

Simptom-simptom utama dari ejen terapeutik adalah:

• neutropenia atau anemia febrile;
• tanda-tanda alahan dan intoleransi dalam bentuk anafilaksis;
• hiperglikemia, pengurangan atau peningkatan berat badan, peningkatan kolesterol, kehilangan selera makan, kencing manis dan perubahan nilai darah Ca;
• sakit kepala, menurunkan libido, insomnia, pening, dan kemurungan;
• dyspnea;
• kemerosotan ketajaman visual;
• takikardia atau arrhythmia;
• peningkatan tekanan darah dan pasang surut;
• cirit-birit, mulut kering, muntah, pembengkakan dan loya;
• peningkatan dalam nilai transaminase intrahepatik;
• urticaria, hyperhidrosis, alopecia, berpeluh malam, eritema dan gatal-gatal;
• myalgia, bengkak atau ketidakselesaan yang menjejaskan sendi;
• nocturia, polakiuria, ketidaksinian urin atau dorongan untuk itu, serta kegagalan buah pinggang;
• atrofi testis, mati pucuk dan ginekomastia;
• manifestasi di kawasan suntikan, keletihan yang teruk, keadaan seperti selesema, demam atau menggigil.

Dengan perkembangan kesan sampingan yang tidak biasa apabila menggunakan ubat, perlu berunding dengan doktor tentang kemungkinan perubahan dalam rejimen rawatan.

[13]

Berlebihan

Kes-kes keracunan dengan Firmagon masih belum didaftarkan.

Sekiranya mabuk, adalah perlu untuk memantau keadaan mangsa, melakukan langkah-langkah simptomatik atau sokongan jika perlu.

Syarat penyimpanan

Saman penembakan hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[18], [19]

Jangka hayat

Tanda dagangan dibenarkan untuk memohon tempoh 36 bulan dari masa produk terapeutik dihasilkan.

[20]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak digunakan dalam pediatrik.

[21], [22]

Analog

Analog ubat adalah bahan Zoladex, serta Ihsbir dengan Zitigoy.

[23]