Herceptin

Herceptin mengandungi komponen aktif trastuzumab, yang mampu berinteraksi dengan alat terminal jenis 2 faktor pertumbuhan kutaneus, menyekat percambahan sel tumor dengan ekspresi berlebihan HER2 dan melemahkan proses ekspresi berlebihan HER2.

Trastuzumab juga mampu menunjukkan sitotoksisiti terpilih terhadap sel tumor. Di samping itu, perlu diingatkan bahawa ekspresi berlebihan HER2 dianggap sebagai punca utama kebanyakan kes karsinoma payudara dan kanser gastrik biasa. [ 1 ]

Petunjuk Herceptin

Ia digunakan untuk rawatan penyakit onkologi (sebagai ubat tunggal dan dalam kombinasi dengan bahan onkologi lain), termasuk karsinoma payudara metastatik (dengan perkembangan hiperekspresi HER2 oleh sel tumor), peringkat awal karsinoma payudara (dengan hiperekspresi), serta adenokarsinoma yang menjejaskan saluran esofagus-gastrointestinal dan perut (dengan perkembangan hiperekspresi HER2).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk serbuk untuk pembuatan cecair infusi: di dalam botol 0.15 g (1 botol di dalam pek), serta 0.44 g (di dalam kotak - 1 botol serbuk dan 1 botol pelarut dengan jumlah 20 ml).

Farmakodinamik

Trastuzumab ialah derivatif DNA rekombinan daripada antibodi monoklonal manusia yang secara selektif berinteraksi dengan domain ekstraselular reseptor herpes simplex manusia 2 (HER2). Antibodi ini ialah IgG1, termasuk kawasan manusia (kawasan malar rantai berat), dan juga menentukan pelengkap kawasan tetikus antibodi p185 HER2 kepada HER2. [ 2 ]

Unsur trastuzumab menghalang percambahan sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2 dalam kedua-dua proses in vivo dan in vitro. Ujian in vitro, sitotoksisiti bergantung kepada antibodi sel trastuzumab terutamanya memberi kesan kepada sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2. [ 3 ]

Farmakokinetik

Karsinoma payudara.

Selepas pentadbiran ubat dalam bentuk infusi intravena jangka pendek dalam bahagian 0.01, 0.05, serta 0.1, 0.25, 0.5 g sekali seminggu, parameter farmakokinetik adalah tidak linear. Meningkatkan dos membawa kepada penurunan pelepasan dadah.

Separuh hayat adalah 28-38 hari, jadi tempoh perkumuhan selepas pemberhentian Herceptin adalah sehingga 27 minggu (190 hari dan 5 separuh hayat).

Bentuk biasa karsinoma gastrik.

Pada tahap ubat yang tinggi, pelepasan sistemik sebahagian besarnya adalah linear dan separuh hayat adalah kira-kira 26 hari.

Nilai AUC yang dijangkakan median (tahap keadaan mantap selama 3 minggu) ialah 1213 mg/L sehari, Cmax keadaan mantap median ialah 132 mg/L, dan median Cmin ialah 27.6 mg/L.

Dos dan pentadbiran

Herceptin hanya boleh ditetapkan selepas ujian untuk ekspresi tumor HER2.

Ubat ini diberikan melalui penitis. Semasa penyediaan cecair, bekas tidak boleh digoncang dengan kuat (hanya digoyang). Jika buih muncul, beg dengan ubat mesti dibiarkan selama 5 minit.

Rejimen terapeutik mesti dipilih secara eksklusif secara individu, dengan mengambil kira fasa patologi dan ciri-ciri perkembangannya, keadaan pesakit, berat badan, ketinggian, umur, dll., Selaras dengan rejimen rawatan yang diterangkan dalam kesusasteraan.

Semasa pentadbiran ubat dan selama 6 jam selepas infusi pertama, serta 2 jam selepas prosedur lanjut (hanya di hospital), keadaan pesakit sentiasa dipantau untuk bertindak balas dengan segera terhadap perkembangan tanda-tanda negatif. Sekiranya ia muncul, infusi harus digantung dan disambung semula hanya selepas penghapusan gejala negatif dan pemulihan fungsi badan. Terapi harus dihentikan sepenuhnya jika tanda-tanda yang mengancam nyawa berkembang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, kerana keberkesanan dan keselamatan terapeutiknya belum dikaji.

Gunakan Herceptin semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Herceptin semasa menyusu dan mengandung. Selepas tamat terapi, seorang wanita usia subur mesti menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai selama enam bulan lagi, kerana ubat itu boleh mencetuskan hipoplasia paru-paru dan buah pinggang yang maut pada janin, serta oligohidramnion.

Contraindications

Kontraindikasi dalam kes intoleransi teruk terhadap trastuzumab, serta dalam kes dyspnea teruk yang berkaitan dengan metastasis paru-paru, atau dalam kes dyspnea dalam fasa yang memerlukan terapi oksigen.

Ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes angina pectoris, kekurangan miokardium dan tekanan darah tinggi, atau dalam kes di mana rawatan dengan ubat karyotoksik dijalankan sebelum menggunakan ubat.

Kesan sampingan Herceptin

Kesan sampingan mungkin diperhatikan, termasuk pemburukan/perkembangan jangkitan (radang paru-paru, herpes, selesema, luka pundi kencing dan epidermis). Pertumbuhan tumor (jinak dan malignan) adalah mungkin. Manifestasi yang berkaitan dengan pankreas, buah pinggang, hati, sistem kardiovaskular, sistem saraf dan sistem hematopoietik juga boleh diperhatikan.

Ada kemungkinan tanda-tanda alahan yang berkaitan dengan sistem pernafasan (trakeitis atau bronkitis) dan epidermis (urtikaria atau gatal-gatal), serta anafilaksis, edema Quincke dan kejutan kardiogenik mungkin berkembang.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini tidak serasi dengan dextrose 5%, kerana ia boleh mencetuskan pengagregatan protein.

Herceptin tidak boleh dicampur atau dicairkan dalam kombinasi dengan ubat lain.

Syarat penyimpanan

Herceptin hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak. Penunjuk suhu berada dalam julat 2-8°C.

Jangka hayat

Herceptin boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan. Penyelesaian yang disediakan mempunyai jangka hayat selama 1 bulan apabila disimpan di bawah keadaan aseptik.

Analogi

Analog dadah termasuk Vectibex, MabThera dengan Avastin, Gazyva dan Arzerra dengan Mabcampat, serta Erbitux dan Trastumab.