Herpeval

Gerpeval adalah ubat antivirus. Bahan aktifnya ialah valacyclovir (bahannya ialah ester L-valine acyclovir, yang merupakan analog nukleosida purin (guanine)).

Di dalam hati, komponen aktif ubat, dengan penyertaan unsur hidrolase valacyclovir, diubah menjadi dua bahan - valine dan acyclovir. Pemilihan terapeutik asiklovir terutamanya boleh dijelaskan oleh fakta bahawa ia diaktifkan oleh enzim tertentu virus. [ 1 ]

Petunjuk Herpeval

Ia digunakan dalam rawatan penyakit berikut:

• herpes zoster;
• luka pada membran mukus dan epidermis yang berkaitan dengan virus herpes simplex (ini juga termasuk bentuk genital herpes jenis primer dan berulang);
• demam bibir.

Ia digunakan untuk terapi pencegahan jangkitan berulang pada epidermis dan membran mukus yang disebabkan oleh herpes biasa (juga bentuk alat kelaminnya). Ia boleh ditetapkan untuk mengurangkan kemungkinan menularkan herpes genital kepada pasangan yang sihat semasa hubungan seksual.

Ditetapkan untuk mencegah jangkitan CMV dan perkembangan patologi selepas pemindahan organ.

Borang pelepasan

Produk ubat dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam pek sel; dalam kotak - 1, 2 atau 4 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Acyclovir secara khusus memperlahankan tindakan virus herpes in vitro (mengenai herpes biasa jenis 1 dan 2, CMV, herpes zoster, EBV dan virus herpes jenis 5). Bentuk aktifnya ialah acyclovir 3-phosphate, terbentuk semasa proses fosforilasi dengan bantuan kinase sel (thymidine kinase virus). Unsur ini secara kompetitif memperlahankan polimerase DNA virus dan disepadukan ke dalam DNAnya.

Rintangan dikaitkan dengan kekurangan kinase timidin virus, yang membolehkan virus merebak secara berlebihan di dalam badan. Kadangkala, penurunan sensitiviti terhadap asiklovir dikaitkan dengan kemunculan strain virus di mana integriti polimerase DNA atau struktur TK virus terjejas. [ 2 ]

Pada individu yang mempunyai imuniti yang sihat, virus dengan sensitiviti yang lemah terhadap asiklovir diperhatikan secara sporadis dan kadangkala hanya berkembang pada orang yang mengalami gangguan imun yang teruk. [ 3 ]

Farmakokinetik

Valaciclovir mempunyai penyerapan yang baik, hampir sepenuhnya pada kelajuan tinggi diubah menjadi valine dengan acyclovir. Indeks bioavailabiliti acyclovir dalam kes mengambil 1 g valaciclovir ialah 54% (tanpa merujuk kepada pengambilan makanan). Nilai Cmax acyclovir ialah 10-37 μmol apabila mentadbir satu bahagian 0.25-2 g (selepas 1-2 jam dari saat mengambil ubat). Tahap plasma valaciclovir ialah 4% daripada nilai asiklovir dan direkodkan selepas 30-100 minit (secara purata); selepas 3 jam ia berkurangan kepada tanda di bawah had yang boleh dikesan.

Sintesis protein valacyclovir sangat rendah - 15%.

Separuh hayat asiklovir adalah lebih kurang 3 jam; pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang terminal, ia adalah kira-kira 14 jam. Valaciclovir dikumuhkan dalam air kencing, terutamanya sebagai asiklovir (lebih 80% daripada dos) dan unit metaboliknya 9-carboxymethoxymethylguanine.

Dos dan pentadbiran

Untuk herpes zoster: ambil 2 tablet (1 g) ubat, 3 kali sehari, pada minggu pertama.

Terapi untuk jangkitan yang berkaitan dengan virus herpes simplex.

Untuk orang yang mempunyai imuniti yang sihat – 1 tablet (0.5 g), 2 kali sehari.

Dalam kes kambuh, terapi berlangsung 3-5 hari. Dalam kes rawatan primer, yang mungkin lebih rumit, kursusnya adalah 10 hari. Terapi untuk kambuh virus herpes simplex harus dimulakan seawal mungkin - masa yang optimum untuk mengambil ubat adalah semasa peringkat prodromal atau sejurus selepas tanda-tanda pertama muncul. Ubat ini boleh menghalang penampilan lesi semasa kambuh jika terapi dimulakan sebaik selepas perkembangan manifestasi pertama penyakit.

Sebagai alternatif, untuk rawatan demam labial, dosnya ialah 4 tablet (2 g), 2 kali sehari. Bahagian kedua perlu diambil kira-kira 12 jam kemudian (sekurang-kurangnya 6 jam kemudian) dari masa mengambil dos pertama. Dalam dos yang ditunjukkan, tempoh terapi hendaklah maksimum 1 hari, kerana didapati bahawa penggunaan yang lebih lama tidak meningkatkan keberkesanan ubat. Rawatan harus dimulakan dengan segera selepas timbulnya tanda-tanda awal demam labial (gatal-gatal, kesemutan atau bibir terbakar).

Penindasan berulang jangkitan yang berkaitan dengan virus herpes simplex:

• orang yang mempunyai imuniti yang sihat ditetapkan 1 tablet ubat (0.5 g), 1 kali sehari;
• Dalam kes kekurangan imun, perlu mengambil 1 tablet (0.5 g) 2 kali sehari.

Mengurangkan kemungkinan penularan herpes genital.

Untuk imuniti yang sihat pada individu yang mempunyai sembilan atau lebih sedikit penyakit yang memburukkan setiap tahun, Gerpeval ditetapkan dalam dos 0.5 g sekali sehari.

Pencegahan perkembangan CMV dan patologi selepas pemindahan organ.

Ubat ini digunakan dalam dos 4 tablet (2 g), 4 kali sehari, secepat mungkin selepas pemindahan. Dalam kes kegagalan buah pinggang, dos dikurangkan. Terapi biasanya berlangsung selama 3 bulan, tetapi boleh berpanjangan pada orang yang mempunyai risiko yang lebih tinggi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ditetapkan kepada kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas untuk mencegah perkembangan CMV atau patologi selepas pemindahan.

Gunakan Herpeval semasa kehamilan

Penggunaan Gerpeval semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat daripadanya lebih berkemungkinan daripada risiko komplikasi untuk janin.

Semasa penyusuan, ubat itu ditetapkan dengan berhati-hati, hanya jika benar-benar perlu. Pada masa yang sama, valacyclovir boleh digunakan dalam terapi untuk bayi baru lahir.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi yang teruk terhadap acyclovir dan komponen lain ubat.

Kesan sampingan Herpeval

Kesan sampingan utama:

• gangguan dalam sistem saraf dan jiwa: pening, halusinasi, sakit kepala, pergolakan, kekeliruan, penurunan kebolehan intelektual dan ataxia, serta sawan, gegaran, dysarthria, ensefalopati, gejala psikotik dan keadaan koma;
• masalah dengan saluran gastrousus: cirit-birit, loya, ketidakselesaan perut dan muntah;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: peningkatan sementara dalam ujian fungsi hati (kadang-kadang digambarkan sebagai hepatitis);
• tanda-tanda dalam sistem limfa dan darah: trombositopenia atau leukopenia (yang terakhir diperhatikan terutamanya pada orang yang kekurangan imun);
• kerosakan imun: anafilaksis berlaku sekali-sekala;
• gangguan sistem pernafasan dan organ sternum: dyspnea;
• gejala yang menjejaskan lapisan subkutan dan epidermis: ruam, yang termasuk tanda-tanda fotosensitiviti, edema Quincke, urtikaria dan gatal-gatal;
• gangguan buah pinggang dan sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut, disfungsi buah pinggang, sakit lumbar dan hematuria (sering dikaitkan dengan disfungsi buah pinggang yang lain). Sakit buah pinggang mungkin dikaitkan dengan kegagalan buah pinggang;
• Lain-lain: terdapat laporan kegagalan buah pinggang, anemia hemolitik jenis mikroangiopatik dan trombositopenia (kadangkala digabungkan) pada orang yang mengalami kekurangan imun yang teruk, terutamanya pada orang yang menghidap HIV peringkat akhir, yang telah menggunakan valacyclovir dalam dos yang besar (8 g sehari) untuk masa yang lama. Gejala yang sama juga telah diperhatikan pada orang yang mempunyai patologi yang sama yang tidak menggunakan valacyclovir.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: muntah, kegagalan buah pinggang akut, loya, manifestasi neurologi termasuk halusinasi, kekeliruan, kehilangan kesedaran, pergolakan dan koma.

Langkah-langkah simptomatik dan hemodialisis dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Valaciclovir dikumuhkan dalam air kencing melalui rembesan tiub aktif, dan ubat lain yang bersaing untuk laluan perkumuhan ini boleh meningkatkan tahap plasma satu atau kedua-dua ubat dan metabolitnya.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan mycophenolate mofetil (imunosupresan yang digunakan dalam pemindahan organ) meningkatkan tahap plasma acyclovir dan komponen metabolik tidak aktif mycophenolate mofetil.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan dos besar Gerpeval (4+ g) dengan berhati-hati dengan ubat lain yang mengubah fungsi buah pinggang (contohnya, tacrolimus atau cyclosporine).

Syarat penyimpanan

Gerpeval hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak kecil. Bacaan suhu tidak melebihi 30°C.

Jangka hayat

Herpeval boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pengeluaran bahan terapeutik.

Analogi

Analog ubat adalah Vairowa, Vacirex, Valcicon dengan Valavir, Valmik dan Valmax dengan Valacitek. Di samping itu, senarai itu termasuk Valogard, Valtrovir dengan Herpacivir, Valcik dan Virdel.