Histafen

Histafen (sequifenadine) adalah antihistamin yang digunakan untuk merawat tindak balas alahan. Sequifenadine bertindak sebagai penyekat reseptor H1-histamin, membantu mengurangkan gejala yang disebabkan oleh pembebasan histamin dalam badan, seperti gatal-gatal, hidung berair dan kerengsaan mata.

Kajian penggunaan Histafen pada pesakit dengan pruritus nyanyuk menunjukkan bahawa ubat tersebut memberikan peningkatan yang ketara dalam keadaan kebanyakan pesakit, mengurangkan gejala pruritus dan meningkatkan kualiti hidup (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen mungkin merupakan pilihan yang berkesan untuk merawat tindak balas alahan pada pesakit yang memerlukan sekatan reseptor histamin untuk mengurangkan atau mencegah gejala alahan.

Petunjuk Histafen

1. Rinitis alahan (demam hay): Histafen boleh membantu melegakan hidung tersumbat, hidung berair, bersin dan hidung gatal yang disebabkan oleh tindak balas terhadap debunga, habuk, bulu haiwan dan alergen lain.
2. Rinitis alergi bermusim (demam hay): Ubat ini boleh digunakan untuk merawat gejala yang disebabkan oleh tindak balas alahan terhadap alergen bermusim seperti rumput dan debunga pokok.
3. Konjunktivitis alahan: Histafen boleh membantu mengurangkan mata gatal, merah dan berair yang disebabkan oleh konjunktivitis alahan, seperti daripada sentuhan dengan habuk, debunga atau haiwan.
4. Hives (urtikaria): Ubat ini mungkin berkesan dalam melegakan kegatalan, kemerahan, dan bengkak pada kulit yang berkaitan dengan sarang atau tindak balas alahan kulit yang lain.
5. Keadaan alahan lain: Histafen juga boleh digunakan untuk merawat keadaan alahan lain, termasuk tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, dermatitis alahan dan tindak balas alahan terhadap makanan, dengan syarat ubat tersebut telah ditetapkan oleh doktor.

Borang pelepasan

Histafen biasanya boleh didapati sebagai tablet untuk pentadbiran lisan.

Farmakodinamik

1. Mekanisme tindakan:

   • Cetifenadine adalah antihistamin yang menyekat reseptor H1-histamin periferal.
   • Histamin adalah bahan yang dikeluarkan dalam badan sebagai tindak balas kepada tindak balas alahan. Histamin boleh menyebabkan gejala seperti gatal-gatal, hidung berair, mata merah, dan tanda-tanda lain tindak balas alahan.
   • Menyekat reseptor H1-histamin dengan cetifenadine menghalang tindakan histamin, yang membawa kepada pengurangan atau kehilangan gejala alahan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Secyphenadine secara amnya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai 2-4 jam selepas pentadbiran.
2. Metabolisme: Laluan metabolik utama untuk secyphenadine ialah pengoksidaan dalam hati oleh sitokrom P450 3A4. Metabolit utama ialah desloratadine dan 3-hydroxydesloratadine. Desloratadine juga mempunyai sifat antihistamin dan digunakan secara bersendirian dalam rawatan alahan.
3. Perkumuhan: Metabolit secyphenadine dan secyphenadine sendiri dikumuhkan terutamanya dalam air kencing dan najis. Pada orang dewasa yang sihat dengan pekali penapisan glomerular penuh, farmakokinetik secyphenadine tidak diubah, tetapi pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (terutamanya kemerosotan teruk), penyingkiran mungkin ditangguhkan.
4. Separuh hayat: Separuh hayat secyphenadine dalam badan adalah kira-kira 14 jam, yang membolehkan ia diambil sekali atau dua kali sehari, bergantung kepada cadangan doktor dan bentuk ubat.
5. Kesan makanan: Pengambilan makanan, terutamanya makanan berlemak, boleh melambatkan penyerapan secipenadine tetapi tidak menjejaskan bioavailabiliti keseluruhannya dengan ketara.
6. Interaksi Dadah: Secyphenadine mungkin berinteraksi dengan ubat lain, termasuk ubat yang dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450 3A4, seperti antibiotik makrolida, perencat protease dan lain-lain.

Dos dan pentadbiran

1. Arahan penggunaan:

   • Histafen biasanya diambil secara lisan, iaitu melalui mulut.
   • Tablet biasanya ditelan keseluruhan dengan sedikit air.
   • Dadah boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan.

2. Dos:

   • Dos Histafen mungkin berbeza bergantung pada umur pesakit, berat dan keterukan gejala alahan.
   • Dos biasa yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ialah 60 mg diambil sekali sehari.
   • Bagi kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun, dos biasa yang disyorkan ialah 30 mg, juga diambil sekali sehari.
   • Bagi kanak-kanak berumur 2 hingga 6 tahun, dos biasa yang disyorkan ialah 15 mg diambil sekali sehari.
   • Bagi kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, disyorkan untuk berunding dengan doktor sebelum menggunakan Histafen.

3. Tempoh kemasukan:

   • Tempoh pengambilan Histafen biasanya ditentukan oleh doktor bergantung kepada sifat dan keterukan gejala alahan.
   • Ubat ini biasanya diambil untuk tempoh pendedahan pesakit kepada alergen, tetapi keputusan mengenai tempoh rawatan harus dibuat oleh doktor.

Gunakan Histafen semasa kehamilan

Penggunaan sequifenadine (Histafen) semasa kehamilan tidak disyorkan kerana kekurangan data tentang keselamatannya untuk janin yang sedang berkembang. Soalan kekal dalam kesusasteraan saintifik mengenai kesan sequifenadine pada kehamilan dan perkembangan janin.

Walaupun kajian langsung sequifenadine adalah terhad, kajian antihistamin lain seperti terfenadine (analog struktur sequifenadine) telah menunjukkan bahawa penggunaan semasa kehamilan tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kecacatan kelahiran utama. Walau bagaimanapun, kajian telah menyatakan bahawa bayi yang terdedah kepada terfenadine mempunyai berat lahir purata yang lebih rendah sedikit berbanding dengan kawalan (Loebstein et al., 1999).

Berdasarkan data ini, adalah disyorkan untuk mengelakkan penggunaan sequifenadine semasa kehamilan, terutamanya tanpa berunding dengan doktor yang boleh menilai potensi risiko dan faedah penggunaannya bergantung pada situasi klinikal individu.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada sequifenadine atau mana-mana bahan lain ubat tidak boleh mengambil Histafen.
2. Penggunaan perencat enzim CYP3A4: Penggunaan sequifenadine dalam kombinasi dengan perencat enzim CYP3A4 seperti ketoconazole atau erythromycin boleh meningkatkan paras darah sequifenadine dan meningkatkan risiko kesan sampingan kardiovaskular.
3. Peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular: Sequifenadine boleh meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, terutamanya pada orang yang menghidap penyakit jantung, irama jantung yang tidak normal atau mereka yang mengambil ubat lain yang boleh menjejaskan irama jantung.
4. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Terdapat maklumat terhad tentang keselamatan sequifenadine semasa mengandung dan menyusu, jadi penggunaannya dalam tempoh ini hanya perlu dijalankan seperti yang ditetapkan oleh doktor.
5. Penggunaan pediatrik: Sequifenadine tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun tanpa berunding dengan doktor.
6. Kerosakan hepatik: Pesakit yang mengalami kerosakan hepatik yang teruk harus mengelak daripada menggunakan sequifenadine atau menggunakannya dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan.
7. Pengambilan alkohol: Minum alkohol semasa mengambil sequifenadine boleh meningkatkan beberapa kesan sampingannya, seperti mengantuk dan kemurungan sistem saraf pusat.

Kesan sampingan Histafen

1. Mengantuk atau letih: Sesetengah orang mungkin berasa mengantuk atau letih selepas mengambil Histafen. Kesan sampingan ini mungkin meningkat dengan penggunaan alkohol atau ubat penenang lain secara serentak.
2. Pening: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau tidak stabil selepas mengambil ubat.
3. Mulut kering: Sesetengah orang mungkin mengalami mulut kering selepas mengambil Histafen.
4. Sakit perut: Sakit perut seperti loya, muntah, cirit-birit atau sembelit mungkin berlaku.
5. Insomnia atau kebimbangan: Dalam sesetengah orang, menggunakan Histafen boleh menyebabkan insomnia atau kebimbangan.
6. Kesan sampingan yang jarang berlaku: Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan yang lebih serius mungkin berlaku, seperti tindak balas alahan, sakit otot, kelemahan atau masalah ingatan.

Berlebihan

Gejala overdosis histafen mungkin termasuk:

1. Mengantuk atau keletihan.
2. Pening atau tidak stabil.
3. mulut kering.
4. Sakit perut atau ketidakselesaan di dalam perut.
5. Jarang sekali, simptom yang lebih serius mungkin berlaku, seperti degupan jantung yang cepat, kesukaran bernafas, atau juga sawan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah Dimetabolismekan melalui Cytochrome P450 3A4: Secifenadine dimetabolismekan dalam hati melalui enzim cytochrome P450 3A4. Dadah yang merupakan perencat atau inducer enzim ini boleh menjejaskan metabolisme secifenadine. Contohnya, perencat cytochrome P450 3A4 seperti ketoconazole, erythromycin, atau ritonavir boleh meningkatkan kepekatan secifenadine dalam darah, yang boleh membawa kepada peningkatan kesan dan peningkatan risiko kesan buruk.
2. Alkohol: Minum alkohol dengan secifenadine boleh meningkatkan kesan sedatifnya, menyebabkan rasa mengantuk dan kelesuan meningkat.
3. Ubat bertindak pusat lain: Secifenadine boleh meningkatkan kesan sedatif ubat bertindak terpusat lain seperti hipnotik, ubat antikecemasan dan antidepresan. Ini boleh membawa kepada peningkatan risiko kesan buruk seperti mengantuk dan lesu.
4. Antihistamin: Menggunakan secifenadine bersama antihistamin lain boleh meningkatkan potensinya, yang juga boleh meningkatkan risiko kesan sampingan.
5. Ubat yang meningkatkan pH gastrousus: Ubat seperti antasid atau ubat pedih ulu hati boleh menjejaskan kadar dan tahap penyerapan secifenadine daripada saluran gastrousus, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya.