Hypatone

Ipaton adalah ubat antitrombotik. Mengandungi komponen ticlopidine. Ia menghalang lekatan dan pengagregatan platelet, serta proses pembebasan faktor platelet. Di samping itu, ia memanjangkan tempoh pendarahan, mengurangkan penarikan balik bekuan darah, mengurangkan kelikatan darah dan tahap fibrinogen, dan pada masa yang sama meningkatkan aktiviti penapisan sel darah merah dengan darah keseluruhan.

Kesan yang didedahkan dalam pelbagai ujian menunjukkan bahawa ubat mengurangkan kemungkinan trombosis dalam arteri (terutamanya dalam kes lesi vaskular di kaki dan gangguan aliran darah serebrum). [ 1 ]

Ticlopidine tidak menjejaskan fibrinolisis dan proses pembekuan darah. [ 2 ]

Petunjuk Hypatone

Ia digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi iskemia (kardiovaskular atau serebrovaskular) pada orang yang mengalami gangguan aliran darah arteri (periferal atau serebrum).

Ia ditetapkan untuk membetulkan atau mencegah disfungsi platelet yang berkaitan dengan aliran darah buatan semasa pembedahan atau hemodialisis jangka panjang.

Ia digunakan untuk mencegah perkembangan oklusi subakut yang menjejaskan stent koronari yang diimplan.

Dalam gangguan yang diterangkan di atas, ubat ini biasanya digunakan pada orang yang mempunyai intoleransi aspirin atau apabila penggunaannya tidak berkesan.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam pek lepuh; terdapat 2 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Ticlopidine mempunyai kesan menyekat pada pengagregatan platelet dengan menghalang sintesis fibrinogen dan glikoprotein yang berkaitan dengan ADP IIb/IIIa (penghujung khusus dinding platelet). Ubat ini tidak mempunyai kesan ke atas aktiviti platelet yang dikaitkan dengan AMP dan COX. Walaupun prinsip tindakan biokimia dan mediator yang terlibat telah dikaji dengan baik, perencatan pengagregatan platelet hanya berlaku dalam vivo; secara in vitro, ticlopidine tidak mengubah fungsi platelet. [ 3 ]

Dos terapeutik ticlopidine membolehkan untuk menyekat pengagregatan platelet yang disebabkan oleh unsur ADP (penunjuk 2.5 μmol/l) sebanyak 50-70%. Selepas pemberian oral, aktiviti antiplatelet ticlopidine bergantung pada saiz dos sehingga dos harian 0.5 g, tetapi tidak meningkat dengan peningkatan berikutnya.

Dalam kes pentadbiran dua kali sehari ubat dalam dos 0.25 g, perencatan pengagregatan platelet berkembang selepas 2 hari, dan kesan maksimum diperhatikan pada hari ke-5-8.

Dalam kebanyakan pesakit, tempoh pendarahan dan nilai fungsi platelet lain stabil selepas 7 hari dari saat ubat dihentikan.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan dalam satu dos, ticlopidine diserap hampir sepenuhnya dan pada kadar yang tinggi. Dalam plasma, nilai Cmaxnya direkodkan selepas 2 jam.

Sekiranya mengambil ubat selepas makan, bioavailabilitinya meningkat sebanyak 20%. Parameter plasma yang stabil dicapai selepas 7-10 hari menggunakan ubat dalam dos 0.25 g 2 kali sehari.

Sintesis ticlopidine dengan lipoprotein, albumin, dan α1-glikoprotein ialah 98%. Kesan perencatan ticlopidine pada pengagregatan platelet tidak dikaitkan dengan tahap plasma ubat. Sebilangan besar ticlopidine terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan 20 komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti perubatan.

Kira-kira 50-60% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing, dan selebihnya dalam najis. Separuh hayat ticlopidine adalah kira-kira 30-50 jam.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengurangkan kejadian gangguan gastrousus, tablet diambil bersama makanan.

Orang dewasa perlu mengambil 1 tablet 2 kali sehari.

Untuk mengelakkan perkembangan oklusi subakut yang berkaitan dengan implantasi stent koronari, terapi bermula sebelum atau sejurus selepas implantasi - ambil 1 tablet ubat 2 kali sehari dalam kombinasi dengan aspirin (0.1-0.325 g sehari). Kitaran gabungan sedemikian hendaklah bertahan sekurang-kurangnya 1 bulan.

Gunakan pada orang yang mengalami disfungsi hati.

Terapi perlu dijalankan dengan berhati-hati; kadang-kadang perlu mengurangkan dos Ipaton. Sekiranya jaundis atau hepatitis, terapi harus dihentikan. Ubat tidak boleh digunakan dalam kes kegagalan hati, yang mempunyai bentuk yang teruk.

Kerosakan buah pinggang yang teruk mungkin memerlukan pengurangan dos ticlopidine atau pemberhentian terapi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Hypatone semasa kehamilan

Oleh kerana sedikit maklumat mengenai penggunaan Ipaton semasa penyusuan dan kehamilan, ia tidak ditetapkan semasa tempoh ini.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap ticlopidine atau komponen lain ubat;
• diatesis hemoragik;
• lesi organik yang disebabkan oleh kecenderungan untuk pendarahan (termasuk pemburukan ulser di dalam saluran gastrousus atau jenis strok hemoragik dalam fasa aktif);
• patologi darah di mana tempoh pendarahan berpanjangan;
• kegagalan hati yang teruk;
• trombositopenia atau leukopenia, serta agranulositosis, terdapat dalam anamnesis.

Ia dilarang keras untuk menggunakan ubat pada orang yang sihat sebagai cara pencegahan utama tromboembolisme.

Kesan sampingan Hypatone

Kesan sampingan utama:

• Gangguan sistem darah dan limfa: neutropenia (juga bentuknya yang teruk). Semasa 3 bulan pertama terapi, neutropenia teruk atau agranulositosis diperhatikan terutamanya. Aplasia sumsum tulang, pancytopenia atau trombositopenia (penunjuk <80,000/mm3) mungkin berkembang. Perkembangan TTP dicatatkan, serta anemia hemolitik yang dikaitkan dengan trombositopenia. Neutropenia yang teruk boleh mencetuskan sepsis. Kejutan septik adalah mungkin, yang boleh menyebabkan kematian. Terdapat risiko hiponatremia;
• gangguan imun: gejala imunologi pelbagai jenis boleh diperhatikan - antaranya tanda-tanda alahan, manifestasi anaphylactic, arthralgia, nefropati, edema Quincke, vaskulitis, eosinofilia, sindrom seperti lupus dan pneumonitis interstisial yang berasal dari alahan;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala atau sakit di kawasan lain, tinnitus, polyneuropati, mengantuk, gugup, lemah, pening dan kepekatan terjejas;
• lesi yang menjejaskan sistem kardiovaskular: takikardia atau berdebar-debar;
• disfungsi vaskular: hematoma, hiperemia atau pendarahan. Komplikasi hemoragik sering diperhatikan dalam pendarahan hidung. Pendarahan sebelum dan selepas pembedahan mungkin berlaku, serta hematuria, lebam dan pendarahan dalam konjunktiva. Pendarahan intracerebral juga mungkin;
• Gangguan gastrousus: kolitis mungkin berlaku (termasuk bentuk limfositik), yang disertai dengan cirit-birit yang teruk. Dalam kes tahap penyakit yang berterusan dan teruk, terapi harus dihentikan. Biasanya, cirit-birit dengan loya berkembang. Cirit-birit selalunya bersifat jangka pendek dan sederhana (muncul dalam 3 bulan pertama terapi). Pada asasnya, kesan negatif ini hilang dalam 7-14 hari tanpa perlu menghentikan ubat. Di samping itu, ulser mungkin berkembang atau selera makan mungkin bertambah teruk;
• masalah dengan sistem hepatobiliari: kadang-kadang pada bulan pertama terapi, hepatitis (jaundis kolestatik atau hemolitik) berlaku. Gejala ini biasanya hilang selepas menghentikan ubat. Hepatitis fulminan boleh diperhatikan. Penggunaan ticlopidine boleh mencetuskan peningkatan dalam nilai enzim hati (peningkatan dalam aktiviti fosfatase alkali dan transaminase serum yang tidak terpencil atau terpencil dua kali ganda daripada norma). Semasa terapi, sedikit peningkatan dalam nilai bilirubin serum adalah mungkin;
• luka pada epidermis dan lapisan subkutan: dalam tempoh 3 bulan pertama kursus rawatan, ruam sering muncul (maculopapular atau urtikaria, yang sering mengalami gatal-gatal). Tanda-tanda dermatologi boleh menjadi umum, tetapi selepas menghentikan ubat, mereka hilang dalam beberapa hari pertama. Polyform erythema, TEN atau SSD muncul secara sporadis;
• tanda sistemik: perkembangan keadaan demam;
• perubahan dalam data makmal: peningkatan 8-10% dalam nilai LDL-C, HDL-C, VLDL-C dan trigliserida serum dalam tempoh 1-4 bulan pertama kursus tanpa perkembangan berikutnya dengan terapi berterusan. Tahap perkadaran pecahan lipoprotein (terutamanya HDL/LDL) kekal dalam had sebelumnya. Maklumat yang diperoleh daripada ujian klinikal menunjukkan bahawa tindak balas ini tidak dikaitkan dengan jantina, umur, kehadiran diabetes, penggunaan alkohol, dan tidak meningkatkan kemungkinan penyakit kardiovaskular;
• gangguan lain: faringitis, artropati, ulser pada mukosa mulut, sindrom nefrotik dan sakit tekak kadang-kadang berlaku. Pemanjangan tempoh pendarahan (dua kali ganda/lima kali ganda) berbanding dengan nilai pada permulaan terapi mungkin berlaku. Dadah boleh mengurangkan indeks fibrinogen darah.

Berlebihan

Data ujian haiwan menunjukkan bahawa keracunan dadah boleh menyebabkan intoleransi gastrousus yang teruk.

Dalam kes mabuk, induksi muntah, lavage gastrik dan pentadbiran prosedur sokongan adalah perlu.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana ticlopidine boleh mengganggu kesan ubat tertentu, ia harus digabungkan dengan ubat berikut dengan sangat berhati-hati.

Teofilin.

Tahap plasmanya meningkat dengan penggunaan ticlopidine. Sekiranya perlu untuk menggunakan ubat-ubatan ini bersama-sama, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti dan tahap teofilin plasma perlu dipantau jika perlu. Dos teofilin mungkin perlu diselaraskan pada permulaan terapi dengan Ipaton dan apabila selesai.

Digoxin.

Penurunan sedikit (≈15%) dalam tahap digoxin plasma adalah mungkin.

Cyclosporine.

Pentadbiran dengan ubat boleh mengurangkan tahap plasma siklosporin, jadi tahapnya harus dipantau dengan teliti.

Fenitoin.

Ia adalah perlu untuk memantau nilai intraplasma fenitoin. Kadang-kadang gabungan Ipaton dengan fenitoin boleh meningkatkan penunjuknya dan perkembangan tanda-tanda toksik.

Disebabkan oleh peningkatan risiko pendarahan, ubat dan bahan yang diterangkan di bawah harus digabungkan dengan sangat berhati-hati, memantau nilai makmal dengan teliti:

• Antikoagulan oral (paras INR perlu dipantau dengan kerap);
• NSAID;
• ejen heparin (apabila menggunakan heparin tidak terpecah, nilai APTT perlu dipantau dengan lebih kerap);
• agen antiplatelet (contohnya, derivatif asid salisilik).

Antacid mengurangkan penyerapan ubat, menyebabkan paras plasmanya menurun.

Cimetidine, yang menghalang proses pengoksidaan mikrosom, mengurangkan kadar pelepasan sebanyak separuh.

Syarat penyimpanan

Ipaton hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25°C.

Jangka hayat

Ipatone boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Vazotik dan Ticlopidine dengan Ticlid dan Aklotin.