
Semua kandungan iLive disemak secara perubatan atau fakta diperiksa untuk memastikan ketepatan faktual sebanyak mungkin.
Kami mempunyai garis panduan sumber yang ketat dan hanya memautkan ke tapak media yang bereputasi, institusi penyelidikan akademik dan, apabila mungkin, dikaji semula kajian secara medis. Perhatikan bahawa nombor dalam kurungan ([1], [2], dan lain-lain) boleh diklik pautan ke kajian ini.
Jika anda merasakan bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman, atau tidak dipersoalkan, sila pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Kaletra
Pakar perubatan artikel itu
Ulasan terakhir: 03.07.2025

Klasifikasi ATC
Bahan-bahan aktif
Kumpulan farmakologi
Kesan farmakologi
Petunjuk Kaletra
Satu-satunya petunjuk untuk penggunaan ubat Kaletra adalah rawatan jangkitan HIV dengan menghalang replikasi virus immunodeficiency manusia.
Borang pelepasan
Bentuk pelepasan Kaletra adalah tablet, ditutup di atasnya dengan cangkang pelindung khas, yang membolehkan ubat itu "dihantar" terus ke kawasan kerja mereka yang paling berkesan.
Kaletra mengandungi dua bahan aktif, masing-masing dengan dosnya sendiri: lopinavir (0.2 mg) dan ritonavir (0.05 mg).
Kaletra dalam bentuk tablet boleh didapati dalam botol yang diperbuat daripada polietilena padat. Satu botol mengandungi 120 unit dadah. Botol dengan arahan untuk menggunakan ubat itu dibungkus dalam bungkusan kadbod.
Sebatian kimia tambahan yang terdapat dalam ubat adalah sorbitan laurat, sodium stearyl fumarate, copovidone K28, silikon dioksida koloid.
Salutan filem tablet mempunyai komposisinya sendiri.
Farmakodinamik
Ubat ini mempunyai pengkhususan yang sempit. Ciri-ciri terapeutik Kaletra ditentukan oleh farmakodinamik dua bahan aktif utama.
Lopinavir ialah perencat protease HIV-1 dan HIV-2, yang menyediakan farmakodinamik antivirus bagi Kaletra. Perencatan protease ini memastikan gangguan pengeluaran protein virus, yang membawa kepada pembentukan dan perkembangan retrovirus yang kurang berkembang.
Ritonavir adalah peptidomimetik dan perencat protease aspartil HIV-1 dan HIV-2.
Dimetabolismekan dalam hati.
Maklumat lengkap mengenai rintangan silang antara lopinavir dan ritonavir pada masa ini tidak tersedia, yang memerlukan penyelidikan tambahan.
Farmakokinetik
Farmakokinetik Kaletra ditentukan oleh parameter lopinavir dan ritonavir yang sepadan. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian klinikal, di bawah pengaruh CYP3A, lopinavir hampir 100% berubah menjadi metabolitnya. Kehadiran ritonavir melambatkan metabolisme lopinavir dan membawa kepada peningkatan kepekatannya dalam plasma darah, meningkatkan keberkesanan farmakologi Kaletra.
Apabila dos lopinavir/ritonavir yang disyorkan (0.4/0.1 g) diberikan dua kali sehari, kepekatan maksimum (C max ) lopinavir dalam darah 6.1 hingga 13.5 mcg/mL dicapai empat jam selepas pentadbiran.
Satu dos ubat dengan makanan tanpa lemak dan semasa perut kosong tidak menunjukkan perubahan ketara dalam tahap penyerapan. Apabila makan makanan berlemak sederhana, hasil penyerapan ubat bertambah baik.
Ketersediaan bio Kaletra agak tinggi dan berjumlah 99%. Lopinavir terutamanya mengikat kepada struktur protein plasma seperti albumin dan glikoprotein asid alfa-1.
Dadah dikeluarkan dari badan agak perlahan. Selepas lapan hari, kepekatan lopinavir berkurangan sebanyak 10%, ia dikumuhkan terutamanya dalam bentuk metabolit dengan air kencing dan lebih daripada 80% dengan najis. Kira-kira 2.2% daripada lopinavir dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah dan 19.8% daripadanya - dengan najis.
Pelepasan lopinavir selepas pentadbiran lisan ubat menunjukkan tahap dari 0.23 hingga 11.73 L/j.
Dos dan pentadbiran
Tablet Kaletra diambil secara lisan. Kaedah pentadbiran dan dos ubat ditetapkan oleh doktor yang hadir secara individu, berdasarkan keadaan pesakit dan gambaran klinikal penyakit tersebut. Keberkesanan Kaletra tidak bergantung pada masa dan jumlah makanan yang diambil. Tablet tidak boleh dikunyah. Adalah disyorkan untuk menelannya secara keseluruhan.
Dalam nisbah lopinavir/ritonavir, dos permulaan yang disyorkan ialah mengambil dua bentuk tablet, yang dalam dos sepadan dengan 0.4/0.1 g (kepekatan bahan aktif lopinavir/ritonavir satu tablet ialah 0.2/0.05 g) dua kali pada siang hari. Jadual pentadbiran kedua juga mungkin - empat tablet sekali.
Bagi kanak-kanak yang sudah berumur tiga tahun, ubat yang dimaksudkan ditetapkan dalam dos yang sedikit berbeza.
Jadual pemberian dan dos Kaletra dalam dos dewasa standard diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak yang beratnya melebihi 35 kg dan luas permukaan badan (BSA) sekurang-kurangnya 1.4 m2.
Jika kanak-kanak mempunyai berat badan yang lebih rendah dan BSAnya berada dalam julat dari 0.6 m2 hingga 1.4 m2 , dos ubat yang disyorkan ialah 0.1 g + 0.025 g.
Bagi kanak-kanak yang luas permukaan badannya kurang daripada 0.6 m2, atau yang umurnya belum mencapai tiga tahun, Kaletra digunakan bukan dalam bentuk tablet, tetapi dalam bentuk sirap. Dalam keadaan ini, dos ubat sepadan dengan angka 0.080 g + 0.020 g/ml.
Ia agak mudah untuk mengira sendiri luas permukaan badan. Untuk melakukan ini, darabkan ketinggian pesakit dalam sentimeter dengan berat badannya dalam kilogram dan bahagikan hasilnya dengan 3600.
PSA (m 2 ) = (Tinggi (cm) × Berat badan (kg)/3600)
Gunakan Kaletra semasa kehamilan
Penggunaan ubat antivirus Kaletra semasa kehamilan tidak disyorkan oleh doktor dan ahli farmasi.
Sekiranya persoalan tentang keperluan untuk terapi antiretroviral timbul semasa tempoh ibu muda menyusukan bayinya, maka wanita itu harus berhenti menyusu.
Contraindications
Doktor telah mengenal pasti kontraindikasi berikut untuk penggunaan Kaletra:
- Hipersensitiviti individu badan pesakit kepada lopinavir dan/atau ritonavir, serta kepada satu atau lebih bahan tambahan ubat.
- Tahap disfungsi hati yang teruk.
- Umur pesakit kecil adalah sehingga tiga tahun.
Penjagaan khusus perlu diambil apabila memperkenalkan Kaletra ke dalam protokol rawatan untuk pesakit yang mempunyai penyakit berikut dalam sejarah perubatan mereka:
- Sirosis.
- Disfungsi hati ringan hingga sederhana.
- Hemofilia adalah gangguan darah.
- Pankreatitis adalah keradangan pankreas.
- Hepatitis B dan C virus.
- Melebihi tahap enzim hati.
- Hiperkolesterolemia.
- Hipertrigliseridemia adalah peningkatan tahap trigliserida dalam darah.
- Yang mulia. Usia lanjut pesakit, melebihi 65 tahun.
- Pesakit yang mempunyai masalah jantung.
[ 9 ]
Kesan sampingan Kaletra
Ubat antiretroviral Kaletra yang sangat berkesan, apabila diambil secara lisan, boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:
- Tindak balas organ pencernaan:
- Kemunculan gejala cirit-birit.
- Mual yang boleh menyebabkan refleks muntah.
- Sakit di kawasan perut.
- Kembung perut.
- Keterukan pelbagai penyakit yang berkaitan dengan saluran penghadaman: kolitis, enterocolitis, buasir, hepatitis, gastroenteritis, steatosis hati, refluks gastroesophageal, hepatomegali dan beberapa lagi yang berlaku kurang kerap.
- Tindak balas fungsi perlindungan badan adalah tindak balas alahan badan, disebabkan oleh simptomnya:
- Hiperemia kulit.
- Angioedema.
- Gatal-gatal.
- Ruam.
- Gatal-gatal.
- terbakar.
- Tindak balas kardiovaskular:
- Peningkatan tekanan darah.
- Kurang biasa adalah manifestasi aterosklerosis, trombosis urat dalam, infarksi miokardium dan beberapa gangguan lain.
- Reaksi neuralgik:
- Sakit kepala.
- Gangguan tidur.
- Kemunculan bunyi bising di telinga.
- Neuropati, neuralgia.
- Pening kepala.
- Timbulnya perasaan cemas.
- Kecacatan penglihatan.
- Reaksi sistem muskuloskeletal:
- Sindrom sakit yang menjejaskan kawasan belakang.
- Myalgia.
- Tindak balas dermis dan lapisan subkutan:
- Manifestasi pelbagai perubahan patologi yang bersifat dermatologi.
- Reaksi sistem endokrin:
- Selera makan berkurangan.
- Penurunan berat badan.
- Diabetes mellitus.
- Hipertrigliseridemia.
- Hiperkolesterolemia (paras kolesterol tinggi dalam darah).
- Tindak balas sistem perkumuhan:
- Disfungsi buah pinggang.
- Reaksi sistem pembiakan manusia:
- Ketiadaan haid untuk beberapa kitaran haid.
- Kehilangan darah yang banyak semasa haid.
- Disfungsi erektil.
- Tindak balas unsur hematopoietik badan:
- Anemia adalah keadaan yang disebabkan oleh kekurangan sel darah merah.
- Limfadenopati adalah tindak balas nodus limfa, yang dinyatakan oleh percambahan mereka.
- Kemerosotan keadaan umum seseorang:
- Jangkitan yang kerap menjejaskan saluran pernafasan bawah dan atas.
- Jangkitan pada dermis dan lemak subkutan.
- Furunculosis.
- Asthenia.
- Nada keseluruhan badan berkurangan.
- Kemerosotan keputusan ujian makmal.
Berlebihan
Terlebih dos lopinavir dan/atau ritonavir, bahan aktif ubat antivirus untuk jangkitan HIV Kaletra, tidak diketahui kerana kekurangan fakta dan pemerhatian.
Tiada penawar yang berkesan, dan jika kesan sampingan yang buruk berlaku, rawatan simptomatik dijalankan.
Jika perlu, langkah-langkah detoksifikasi boleh dijalankan: lavage gastrik (membolehkan untuk mengeluarkan sisa ubat), serta penggunaan sorben (ini boleh menjadi karbon aktif biasa).
Disebabkan fakta bahawa bahan aktif Kaletra menunjukkan peratusan yang tinggi mengikat protein plasma darah, penggunaannya dalam rawatan overdosis dengan dialisis adalah tidak sesuai.
Beberapa amaran mengenai kemasukan:
- Lopinavir dan ritonavir terutamanya ditukar kepada metabolitnya di dalam hati, jadi jika fungsi hati terjejas, dos standard mungkin perlu diselaraskan.
- Semasa rawatan dengan Kaletra, anda harus membatalkan perjalanan anda di belakang roda kenderaan. Jika kerja anda memerlukan mengekalkan tahap perhatian yang tinggi untuk masa yang lama, anda harus membangkitkan isu pemindahan sementara ke jenis kerja lain.
Interaksi dengan ubat lain
Selalunya, ubat Kaletra digunakan dalam rawatan kompleks jangkitan HIV. Oleh itu, interaksi dengan ubat lain Kaletra adalah prasyarat untuk keberkesanan keseluruhan kompleks rawatan.
Penggunaan serentak dengan zidovudine dan abacavir membawa kepada penurunan kepekatan mereka dalam darah, yang boleh menyebabkan kemerosotan dalam keberkesanan ubat.
Kesan sebaliknya diperhatikan apabila digunakan bersama dengan tenofovir. Komponen kuantitatif dalam plasma darah agen farmakologi yang terakhir meningkat, menyebabkan gejala berlebihan.
Kerja serentak dengan analgesik bukan narkotik memerlukan kakitangan perubatan untuk sentiasa memantau kesihatan pesakit dan penampilan kesan sampingan, kerana kemerosotan dalam keadaan, termasuk kemurungan pernafasan, adalah mungkin.
Dengan penggunaan selari perencat protease HIV, peningkatan dalam aktiviti fosfokinase creatine diperhatikan.
Apabila Kaletra digunakan dengan nevirapine, penurunan dalam penunjuk kuantitatif lopinavir dalam darah pesakit diperhatikan, yang melemahkan kesan ubat antivirus yang dipersoalkan.
Penggunaan gabungan lopinavir dan ritonavir dengan efavirenzin dan nevirapine adalah dilarang sama sekali, kerana kesan Kaletra pada struktur retroviral dihalang.
Delavidine menunjukkan pengaktifan lopinavir dan peningkatan kehadiran kuantitatifnya dalam plasma darah pesakit.
Penggunaan serentak Kaletra dan ubat antikoagulan (cth, warfarin) meningkatkan risiko pendarahan.
Lopinavir dan ritonavir, apabila digunakan bersama dalam satu protokol rawatan, dengan amprenavir meningkatkan C min (kehadiran berangka dalam plasma) yang terakhir. Pentadbiran gabungan mereka sekali sehari adalah kontraindikasi.
Gambar klinikal yang serupa diperhatikan dalam kes pentadbiran selari Kaletra dan nelfinavir. Doktor tidak sepatutnya membenarkan penggunaan gabungan mereka.
Dos ubat yang menghalang reseptor chemokine CCR5 (cth, maraviroc) harus dikurangkan apabila diberikan bersama lopinavir dan ritonavir.
Seperti yang ditunjukkan oleh pemerhatian klinikal, komponen kuantitatif saquinavir dalam protokol rawatan kompleks harus dikurangkan.
Apabila Kaletra dan boceprevir digunakan bersama, doktor memerhatikan penurunan dalam komponen kuantitatif lopinavir dan ubat antivirus kedua, yang menjadikan penggunaan gabungan mereka mustahil.
Adalah perlu untuk berhati-hati apabila mentadbir dan menyesuaikan dos ubat dalam satu protokol terapeutik ubat antivirus yang berkenaan dan ubat kumpulan antidepresan. Terdapat risiko tinggi untuk mengalami kesan sampingan.
Rawatan dalam kombinasi dengan ubat antikulat juga tidak disyorkan.
Semasa rawatan dengan Kaletra, kontraseptif oral tidak boleh digunakan, kerana perlindungan berkesannya mungkin terjejas, memerlukan penggantiannya dengan bentuk perlindungan kontraseptif lain.
Syarat penyimpanan
Syarat penyimpanan untuk Kaletra memerlukan pematuhan dengan perkara berikut:
- Lokasi penyimpanan lopinavir dan ritonavir hendaklah dilindungi daripada cahaya matahari langsung.
- Julat suhu penyimpanan dibenarkan dalam julat dari + 15 hingga + 30 darjah di atas sifar.
- Ubat antiretroviral harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh remaja dan kanak-kanak kecil.
Jangka hayat
Dalam kes ini, jangka hayat ubat yang dimaksudkan, Kaletra, adalah empat tahun.
Pengeluar popular
Perhatian!
Untuk memudahkan persepsi maklumat, arahan ini untuk menggunakan ubat "Kaletra" diterjemahkan dan dibentangkan dalam bentuk khas berdasarkan arahan rasmi untuk kegunaan perubatan ubat tersebut. Sebelum menggunakan membaca anotasi yang datang terus ke ubat.
Penerangan yang disediakan untuk tujuan maklumat dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Keperluan untuk ubat ini, tujuan rejimen rawatan, kaedah dan dos ubat hanya ditentukan oleh doktor yang hadir. Ubat-ubatan sendiri berbahaya untuk kesihatan anda.