Cardivas

Kardivas adalah ubat untuk rawatan patologi kardiovaskular; ia tergolong dalam kategori penyekat α- dan β-adrenergik. Ia mempunyai kesan menyekat pada reseptor α1-, β1- dan β2-adrenergik, dan sebagai tambahan, ia menunjukkan aktiviti antiangina dan vasodilator.

Kesan vasodilatasi berkembang terutamanya melalui sekatan terpilih α1-penghujung. Semasa vasodilasi, rintangan sistemik saluran periferal menjadi lemah. Ubat ini tidak mempunyai sifat antioksidan sendiri, tetapi mempunyai kesan penstabilan membran. [ 1 ]

Petunjuk Cardivas

Ia digunakan untuk merawat penyakit jantung koronari (angina pectoris), tekanan darah tinggi, dan CHF.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam tablet (volume 6.25 mg) - 10 di dalam jalur; dalam pek - 3 jalur sedemikian. Di samping itu, tablet boleh mempunyai jumlah 12.5, serta 25 mg - sedozen di dalam jalur, 1 atau 3 jalur sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Vasodilasi bersama-sama dengan menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik pada individu dengan penunjuk tekanan darah yang meningkat menyebabkan penurunan mereka, dengan latar belakang yang tidak ada peningkatan rintangan sistemik saluran periferal dan melemahkan peredaran periferal (ini membezakan ubat daripada penyekat β-adrenergik). Pada masa yang sama, penurunan kadar denyutan jantung agak tidak ketara.

Pada orang yang mempunyai penyakit jantung koronari, ubat ini menunjukkan aktiviti antiangina. Di samping itu, ia mengurangkan pasca dan pramuat. [ 2 ]

Pada pesakit yang mengalami kekurangan aliran darah atau disfungsi ventrikel kiri, ia mempunyai kesan positif terhadap nilai hemodinamik, menstabilkan saiz ventrikel kiri dan meningkatkan pecahan ejeksinya. [ 3 ]

Ia mempunyai sifat antioksidan - dengan memusnahkan radikal bebas oksigen.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap pada kelajuan tinggi, hampir sepenuhnya, selepas pentadbiran oral; sintesis protein ialah 99%, dan indeks bioavailabiliti ialah 25%. Tanda Cmax plasma dicapai selepas 60 minit.

Proses metabolik intrahepatik membawa kepada pembentukan unsur metabolik dengan kesan terapeutik, yang mempunyai kesan penyekatan antioksidan dan adrenergik.

Perkumuhan kebanyakan ubat dijalankan dengan hempedu. Dalam kes kegagalan hati, tahap bioavailabiliti meningkat kepada 80%. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 7-10 jam.

Purata paras carvedilol plasma pada individu warga emas adalah 50% lebih tinggi berbanding individu yang lebih muda.

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diambil secara lisan - dengan menelan tablet keseluruhan dan membasuhnya dengan air kosong.

Rejimen rawatan sekiranya paras tekanan darah meningkat.

Sekiranya tekanan darah meningkat, anda perlu terlebih dahulu mengambil 12.5 mg ubat sekali sehari selama 2 hari. Dalam kes ini, rejimen harian digunakan dengan 1 tablet 12.5 mg diambil sekali atau 1 tablet 6.25 mg diambil dua kali sehari. Dos penyelenggaraan ialah 25 mg (1 dos 25 mg pada waktu pagi atau 1 tablet 12.5 mg diambil dua kali sehari).

Sekiranya kesan yang diingini tidak dicapai, tetapi tidak lebih awal daripada hari ke-14 terapi, dos harian boleh ditingkatkan kepada nilai maksimum 50 mg (2 kali sehari 1 tablet 25 mg). Dalam kes ini, tidak lebih daripada 25 mg ubat boleh dimakan setiap permohonan, dan tidak lebih daripada 50 mg sehari.

Orang tua perlu mengambil 12.5 mg Cardivas setiap hari sepanjang terapi. Walau bagaimanapun, jika tiada tindak balas yang diingini, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur - dengan rehat 14 hari.

Gunakan pada orang dengan angina stabil.

Pada mulanya (semasa 2 hari pertama) perlu menggunakan 12.5 mg ubat 2 kali sehari. Dos penyelenggaraan ialah 25 mg dengan 2 pentadbiran sehari.

Jika ubat tidak cukup berkesan (tetapi sekurang-kurangnya selepas tempoh 2 minggu), bahagian dos boleh ditingkatkan kepada maksimum 50 mg dengan pentadbiran 2 kali ganda setiap hari (1 tablet 25 mg). Tidak lebih daripada 0.1 g bahan boleh digunakan setiap hari.

Orang tua perlu pada mulanya (2 hari pertama) mengambil ubat 2 kali sehari pada 12.5 mg. Kemudian, terapi diteruskan dengan pengambilan 2 kali sehari sebanyak 25 mg (dos harian maksimum).

Terapi dalam kes CHF.

Dos harus dipilih secara individu, memantau keadaan pesakit dengan teliti apabila meningkatkannya. Ia juga perlu untuk memantau keadaannya dalam tempoh 2-3 jam dari saat penggunaan pertama ubat atau selepas peningkatan pertama dalam dos. Ubat ini boleh digunakan sebagai tambahan hanya dalam kes penunjuk klinikal yang stabil.

Saiz bahagian dan ubat lain (diuretik, digoxin, dan perencat ACE) perlu diselaraskan sebelum menggunakan Cardivas. Ubat harus diambil dengan makanan (untuk mengurangkan kemungkinan keruntuhan ortostatik).

Pada mulanya, 3.125 mg (0.5 tablet 6.25 mg) harus digunakan dua kali sehari selama 2 minggu. Sekiranya terapi diterima dengan baik, bahagian dos boleh ditingkatkan kepada 6.25 mg yang diberikan dua kali sehari. Kemudian, dos juga boleh ditingkatkan kepada 12.5 mg diberikan dua kali sehari, dan kemudian kepada 25 mg diberikan dua kali sehari. Dos perlu ditingkatkan kepada had maksimum toleransi baik pesakit terhadap ubat.

Orang yang beratnya kurang daripada 85 kg perlu mengambil 25 mg bahan dua kali sehari. Orang yang mempunyai berat badan lebih daripada 85 kg (dengan bentuk kegagalan jantung yang ringan) harus mengambil ubat dalam bahagian 2 kali ganda sebanyak 50 mg sehari. Dos perlu ditingkatkan kepada 50 mg dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Pada fasa awal terapi atau apabila meningkatkan dos, kemerosotan sementara manifestasi kegagalan jantung boleh diperhatikan, terutamanya pada individu dengan bentuk penyakit yang teruk, atau apabila menggunakan dos diuretik yang besar. Dalam kes ini, tidak perlu membatalkan terapi atau meningkatkan dos.

Sekiranya rawatan dihentikan untuk tempoh melebihi 14 hari, ia mesti disambung semula dengan dos harian 1 kali sebanyak 6.25 mg, dengan peningkatan beransur-ansur mengikut skema yang dinyatakan di atas.

Sekiranya perlu untuk menghentikan rawatan, ubat secara beransur-ansur dihentikan dalam tempoh 14 hari.

Dalam kes disfungsi hati sederhana atau kegagalan hati, dos dipilih secara individu untuk pesakit.

Ubat ini digunakan tanpa mengambil kira pengambilan makanan, tetapi orang yang mengalami kegagalan jantung harus mengambilnya bersama makanan untuk melambatkan penyerapan dan mengurangkan kemungkinan keruntuhan ortostatik.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik kerana tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai penggunaannya pada individu di bawah umur 18 tahun.

Gunakan Cardivas semasa kehamilan

Cardivas tidak digunakan semasa kehamilan. Sekiranya terapi diperlukan semasa penyusuan, penyusuan susu ibu dihentikan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan carvedilol atau komponen lain ubat;
• CH kelas ke-4 mengikut penarafan NYHA;
• patologi obstruktif pulmonari kronik disertai oleh halangan bronkial;
• disfungsi hati jenis klinikal;
• BA;
• kejutan kardiogenik;
• AV blok 2-3 peringkat;
• bradikardia diucapkan (di bawah 50 denyutan / min);
• SSSU (juga termasuk blok SA);
• penurunan mendadak dalam paras tekanan darah (penunjuk sistolik - kurang daripada 85 mm Hg);
• asidosis metabolik;
• angina varian;
• gangguan aliran darah yang teruk dalam arteri periferi;
• pentadbiran kompleks dengan diltiazem atau verapamil.

Kesan sampingan Cardivas

Pada fasa awal terapi (tindak balas dos pertama) dan dalam kes peningkatan dos, penurunan tekanan darah yang kuat boleh diperhatikan. Dalam kes sedemikian, gangguan itu hilang dengan sendirinya, tanpa mengubah dos ubat. Antara kesan sampingan yang lain:

• lesi yang menjejaskan sistem saraf pusat: pening, kelemahan otot, sakit kepala dan pengsan (jarang dan selalunya hanya pada permulaan kitaran rawatan), serta kemurungan, gangguan tidur dan paresthesia;
• masalah dengan organ visual: penurunan lacrimation, kerosakan visual dan kerengsaan yang menjejaskan mata;
• gangguan yang berkaitan dengan saluran gastrousus: cirit-birit, sembelit, loya, sakit di bahagian perut dan muntah;
• gangguan sistem kardiovaskular: gejala ortostatik, serangan angina, bradikardia, gangguan pengaliran AV, penurunan aliran darah periferal, perkembangan kegagalan jantung akut dan perkembangan kegagalan jantung sedia ada;
• lesi epidermis: kadang-kadang gatal-gatal, ruam alahan, urtikaria dan manifestasi yang serupa dengan lichen planus muncul. Pada masa yang sama, plak psoriasis mungkin muncul atau keterukan psoriasis sedia ada mungkin berkembang;
• gangguan metabolik: hipervolemia atau -kolesterolemia, edema periferal, pengekalan cecair dan hiperglikemia (dalam pesakit kencing manis);
• Lain-lain: leukopenia atau trombositopenia, hidung tersumbat, masalah kencing, sakit pada bahagian kaki, bengkak kaki atau alat kelamin, penurunan fungsi buah pinggang, xerophthalmia, peningkatan aktiviti transaminase serum dan penambahan berat badan.

Orang yang mempunyai kecenderungan untuk menghidap asma mengalami serangan sesak nafas yang teruk atau dyspnea yang berasal dari asma.

Jarang, disfungsi hati dan kegagalan buah pinggang akut telah berkembang pada orang dengan aterosklerosis.

Dalam pesakit kencing manis, Cardivas boleh membawa kepada perkembangan diabetes mellitus terpendam. Penggunaan ubat boleh mencetuskan gangguan keseimbangan gula yang sederhana, tetapi ini jarang berlaku.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, kegagalan jantung, bradikardia, kejutan kardiogenik, penurunan mendadak dalam tekanan darah dan serangan jantung mungkin berlaku.

Sekiranya mangsa tidak kehilangan kesedaran, muntah harus didorong, selepas itu dia harus dibaringkan secara mendatar dengan kepala ke bawah dan kaki diangkat. Sekiranya pesakit tidak sedarkan diri, dia harus dibaringkan di sisinya. Di samping itu, tindakan simptomatik dilakukan.

Antara kaedah terapi:

• dalam kes bradikardia yang teruk, 0.5-2 mg atropin diberikan;
• penggunaan sympathomimetics (dengan mengambil kira keamatan tindakan mereka, serta berat badan pesakit) - isoprenalin, dobutamin atau adrenalin.

Jika simptom keracunan yang paling ketara ialah pelebaran saluran periferal, mesaton atau norepinephrine harus digunakan. Pada masa yang sama, proses aliran darah perlu dipantau sepanjang masa.

Untuk menghapuskan kekejangan bronkial, agonis β-adrenergik (secara intravena atau dalam bentuk aerosol) atau aminofilin intravena digunakan.

Jika sawan berlaku, clonazepine atau diazepam perlu diberikan secara intravena pada kelajuan rendah.

Dalam kes keracunan teruk, dengan tanda-tanda kejutan yang utama, terapi diteruskan sehingga keadaan pesakit stabil, dengan mengambil kira separuh hayat carvedilol (iaitu dalam masa 6-10 jam).

Dadah tidak dikumuhkan semasa dialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mempotensikan aktiviti insulin (mengurangkan keamatan atau menutupi manifestasi hipoglikemia).

Pentadbiran bersama diltiazem atau SG boleh menyebabkan proses pengaliran AV menjadi perlahan.

Ubat ini meningkatkan tahap digoxin serum.

Anestetik mempotensiasi sifat inotropik dan antihipertensi negatif carvedilol.

Apabila digunakan dengan rifampicin dan phenobarbital, terdapat peningkatan dalam kadar metabolisme dan penurunan dalam nilai plasma ubat.

Pengenalan perencat ACE dan diuretik meningkatkan keterukan hipotensi.

Dilarang menggunakan Cardivas dalam kombinasi dengan trisiklik, penenang, pil tidur dan etanol - kerana ini boleh mempotensikan aktiviti terapeutik.

Gabungan dengan NSAID membawa kepada penurunan dalam sifat antihipertensi ubat.

Ubat tidak boleh digunakan bersama dengan antagonis kalsium, yang diberikan melalui suntikan intravena.

Penggunaan ubat oleh individu yang menggunakan diuretik, CG atau perencat ACE dalam perkembangan kegagalan jantung harus dilakukan dengan sangat berhati-hati.

Ia dilarang untuk menetapkan ubat dalam kombinasi dengan bahan yang menyekat tindakan saluran Ca (dengan verapamil) dan ubat antiarrhythmic kelas I.

Syarat penyimpanan

Cardivas hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Tahap suhu – maksimum 25°C.

Jangka hayat

Cardivas boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan ejen terapeutik.

Analogi

Analogi ubat adalah ubat Corvazan, Carvidex dengan Carvedigama, Coriol dan Carvedilol dengan Carvid dan Cardilol, serta Medocardil dan Carvetrend, Cardiostad dan Talliton, serta Protecard dengan Lacardia.