Mepifrine

Mepifrin mengandungi komponen mepivacaine hydrochloride, anestetik amida tempatan dengan permulaan tindakan anestetik yang cepat. Kesan ini dikaitkan dengan penindasan jangka pendek pengaliran jantung dan pengaliran neuron dalam gentian motor, autonomi dan deria.

Digunakan dalam pembedahan pergigian. Kesan analgesik berkembang sangat cepat - selepas 1-3 minit - dan sangat ketara. Toleransi tempatan yang baik juga diperhatikan. [ 1 ]

Petunjuk Mepifrine

Ia digunakan untuk pengaliran atau penyusupan anestesia pergigian.

Ia digunakan dalam kes operasi mudah untuk membuang gigi, semasa penyediaan rongga mulut dan rawatan tunggul pergigian untuk pemulihan dan pemasangan sistem ortopedik.

Ia disyorkan terutamanya untuk orang yang tidak boleh menggunakan bahan vasoconstrictor.

Borang pelepasan

Pembebasan unsur terapeutik direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan, di dalam karpul atau ampul, mempunyai jumlah 1.7 ml - 10 karpul atau 5 ampul di dalam pek selular. Di dalam kotak terdapat 5 pek dengan karpul atau 2 pek dengan ampul.

Farmakodinamik

Ubat ini berfungsi dengan menyekat saluran Na yang bergantung kepada tekanan dalam dinding gentian saraf. Bahan pada mulanya melalui dinding saraf sebagai asas, tetapi hanya diaktifkan sebagai kation mepivacaine selepas protonasi semula.

Dalam kes pH rendah (contohnya, dalam kawasan yang meradang), hanya zarah kecil yang terdapat dalam bentuk asas, yang boleh melemahkan kesan analgesik. [ 2 ]

Tempoh kesan dalam kes anestesia pulpa adalah sekurang-kurangnya 20-40 minit, dan dalam kes anestesia tisu lembut - dalam julat 45-90 minit.

Farmakokinetik

Mepivacaine diserap dalam jumlah besar dan pada kelajuan tinggi. Indeks pengikatan protein berada dalam julat 60-78%. Separuh hayat adalah kira-kira 2 jam.

Isipadu pengedaran bahan yang ditadbir ialah 84 ml, dan kadar pelepasan ialah 0.78 l/minit.

Proses metabolik mepivacaine dijalankan di dalam hati; perkumuhan komponen metabolik dijalankan oleh buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ia ditetapkan secara eksklusif untuk anestesia semasa prosedur pergigian.

Untuk mencapai kesan melegakan kesakitan yang diperlukan, perlu menggunakan jumlah minimum bahan yang mampu memberikan kesan sedemikian. Bagi orang dewasa, dos sedemikian biasanya dalam 1-4 ml.

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun dengan berat 20-30 kg, bahagian ditetapkan dalam julat 0.25-1 ml; untuk kanak-kanak dengan berat 30-45 kg - dalam lingkungan 0.5-2 ml.

Orang tua mungkin mengalami peningkatan paras plasma Mepifrin kerana pengedaran yang lemah dan proses metabolik yang lemah. Kebarangkalian pengumpulan bahan meningkat terutamanya dalam kes suntikan berulang/tambahan. Kesan yang sama boleh diperhatikan dalam kes kelemahan sistemik pesakit dan pemburukan disfungsi hati / buah pinggang. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos (gunakan jumlah minimum yang menyediakan anestesia yang diperlukan). Saiz bahagian ubat untuk orang yang mempunyai patologi tertentu (angina atau arteriosklerosis) dikurangkan mengikut skema yang sama.

Bagi orang dewasa, dos maksimum yang dibenarkan ialah 4 mg/kg. Dalam kes ini, seseorang dengan berat 70 kg boleh diberikan tidak lebih daripada 0.3 g mepivacaine (10 ml larutan ubat).

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun, dos dipilih dengan mengambil kira berat dan umurnya, serta tempoh prosedur. Ia dilarang untuk mentadbir lebih daripada 4 mg/kg ubat.

Gambar rajah penggunaan.

Kartrij picagari boleh guna semula khas digunakan untuk prosedur. Sebelum memberi ubat, palam karpule, yang dicucuk dengan jarum suntikan, mesti disapu dengan alkohol untuk pembasmian kuman.

Ia dilarang untuk merawat ampul atau karpule dengan sebarang penyelesaian. Juga, adalah dilarang untuk mencampurkan cecair suntikan dengan ubat lain di dalam picagari yang sama.

Untuk mengelakkan kemasukan bahan ke dalam kapal, ujian aspirasi menyeluruh mesti dilakukan; bagaimanapun, ia mesti diambil kira bahawa keputusan negatif ujian sedemikian tidak menjamin ketiadaan kemungkinan kemasukan tidak sengaja ke dalam kapal.

Ubat ini diberikan pada kadar tidak lebih daripada 0.5 ml setiap selang 15 saat (bersamaan dengan 1 ampul/karpule seminit).

Banyak manifestasi biasa yang berkaitan dengan suntikan intravaskular secara tidak sengaja boleh dicegah dengan melakukan suntikan dengan betul: selepas aspirasi, 0.1-0.2 ml Mepifrin disuntik pada kelajuan rendah, dan kemudian (selepas sekurang-kurangnya 20-30 saat) baki bahan itu perlahan-lahan digunakan.

Jika terdapat sebarang larutan yang tertinggal di dalam ampul/karpule selepas prosedur, ia hendaklah dilupuskan. Dilarang menggunakan sisa cecair ubat untuk pesakit lain.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh diberikan kepada orang di bawah umur 4 tahun.

Gunakan Mepifrine semasa kehamilan

Ujian klinikal mepivacaine semasa kehamilan belum dijalankan. Ujian haiwan tidak membenarkan kami menentukan kesan bahan pada perjalanan kehamilan, perkembangan janin, proses kelahiran, dan perkembangan selepas bersalin.

Mepivacaine boleh melintasi plasenta. Terdapat kemungkinan bahawa apabila mepivacaine diberikan pada trimester pertama, risiko kecacatan janin mungkin meningkat, jadi ia digunakan pada peringkat awal kehamilan hanya apabila anestetik tempatan lain tidak boleh digunakan.

Tiada maklumat mengenai jumlah ubat yang dikumuhkan dalam susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan Mepifrin semasa penyusuan, penyusuan susu ibu boleh disambung semula kira-kira 24 jam selepas penggunaannya.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi yang teruk terhadap anestetik amida tempatan;
• sejarah hipertermia malignan;
• gangguan pengaliran AV yang teruk di mana perentak jantung tidak digunakan;
• epilepsi yang tidak boleh dikawal dengan ubat;
• mempunyai bentuk dekompensasi sindrom gangguan pernafasan akut;
• porfiria berselang dalam fasa aktif;
• bacaan tekanan darah yang sangat rendah.

Kesan sampingan Mepifrine

Gejala negatif berkembang dalam sistem saraf pusat.

Manifestasi termasuk sakit kepala, gegaran, kemurungan atau rangsangan CNS, gangguan pertuturan atau menelan, euforia, rasa metalik, kebimbangan dan kegelisahan. Di samping itu, menguap, tinnitus, penurunan kesedaran, kebimbangan, pening dan gegaran diperhatikan, serta logorrhea, mengantuk, penurunan penglihatan, nystagmus dan diplopia. Perasaan sejuk/panas/kebas, sawan, sawan dan gangguan kesedaran adalah mungkin, serta penurunan dan pemberhentian proses pernafasan, kehilangan kesedaran dan keadaan koma.

Sekiranya berlaku gangguan sedemikian, pesakit diletakkan secara mendatar, pengudaraan oksigen dilakukan, dan sebagai tambahan, keadaannya sentiasa dipantau untuk mengelakkan kemerosotan keadaan (kemunculan sawan dengan penindasan lanjut sistem saraf pusat). Gejala pergolakan mungkin jangka pendek atau tidak muncul sama sekali; dalam kes ini, manifestasi pertama mungkin mengantuk, berubah menjadi pengsan dan pemberhentian proses pernafasan. Selalunya, perkembangan mengantuk selepas penggunaan mepivacaine dianggap sebagai gejala awal peningkatan indeks darah dadah, yang berkembang akibat penyerapan terlalu cepat.

Gangguan sistem kardiovaskular.

Selalunya, terdapat penindasan sistem kardiovaskular, yang menyebabkan bradikardia, penurunan tekanan darah, yang boleh mencetuskan keruntuhan, serta ketidakcukupan sistem kardiovaskular, yang boleh menyebabkan serangan jantung. Di samping itu, gejala klinikal berikut adalah mungkin: gangguan pengaliran jantung (blok AV), takikardia dan aritmia jantung (ekstrasistol ventrikel atau fibrilasi). Tanda-tanda sedemikian boleh mencetuskan serangan jantung.

Manifestasi penindasan sistem kardiovaskular seperti ini sering dikaitkan dengan tindakan vasovagal, terutamanya apabila pesakit berada dalam kedudukan berdiri. Tetapi kadang-kadang gangguan sedemikian timbul disebabkan oleh kesan yang diberikan oleh dadah. Jika simptom prodromal (pening, perubahan dalam bacaan nadi, berpeluh dan lemah) tidak dikenal pasti, sawan, hipoksia serebrum progresif atau disfungsi teruk sistem kardiovaskular mungkin berlaku.

Jika aliran darah tidak mencukupi atau prosedur sampingan mungkin memerlukan infusi IV dan (jika tiada kontraindikasi) penggunaan agen vasokonstriktor (cth, ephedrine), jika perlu.

Gangguan pernafasan.

Tachypnea, dan juga bradypnea, yang boleh menyebabkan apnea.

Manifestasi alahan.

Gejala alahan dengan mepivacaine biasanya jarang berlaku dan dikaitkan dengan intoleransi yang teruk. Ini termasuk urtikaria, tindak balas anafilaktoid, ruam, bengkak, demam, edema Quincke dan anafilaksis. Seperti anestetik tempatan yang lain, gejala anafilaksis jarang berlaku. Gejala mungkin berlaku secara tiba-tiba dan dalam bentuk aktif; mereka selalunya tidak berkaitan dengan dos. Bengkak tempatan atau edema mungkin berlaku.

Masalah dengan saluran gastrousus.

Muntah atau loya berkembang.

Sekiranya kesan sampingan berlaku, penggunaan anestetik tempatan harus dihentikan.

Berlebihan

Keracunan akibat overdosis anestetik tempatan boleh berkembang dalam dua kes: dengan serta-merta, jika terdapat suntikan intravaskular secara tidak sengaja, atau kemudian, jika dos ubat yang terlalu besar diberikan. Manifestasi negatif sedemikian mengambil bentuk disfungsi sistem kardiovaskular atau sistem saraf pusat.

Antara tanda-tanda yang berkaitan dengan pengaruh bahan aktif mepivacaine:

• Lesi CNS: gangguan ringan – takipnea, kegelisahan, rasa logam, kebimbangan, pening dan tinnitus. Gangguan yang lebih teruk – kekejangan otot atau sawan, lumpuh pernafasan, mengantuk, gegaran dan koma;
• lesi kardiovaskular aktif: bradikardia, penurunan tekanan darah, serangan jantung dan gangguan pengaliran jantung;
• gangguan aktif yang berkaitan dengan saluran gastrousus: muntah atau loya.

Sekiranya gejala negatif berlaku, pemberian anestetik tempatan harus dihentikan.

Akses pernafasan, intravena, dan oksigen, serta aliran darah, mesti dipantau dan dikekalkan. Sekiranya pesakit mengalami myoclonus, pengoksigenan dan suntikan benzodiazepin perlu dilakukan.

Sekiranya tekanan darah meningkat, bahagian atas badan pesakit perlu dinaikkan secara menegak dan, jika perlu, nifedipine harus diberikan secara sublingual.

Sekiranya sawan berlaku, pesakit mesti dipantau untuk memastikan dia tidak cedera, dan, jika perlu, diazepam mesti diberikan secara intravena.

Apabila paras tekanan darah menurun, pesakit diletakkan secara mendatar, dan, jika perlu, infusi intravaskular larutan garam dilakukan dan agen vasoconstrictor diberikan (kortison intravena atau epinefrin).

Dalam kes bradikardia, atropin digunakan secara intravena.

Sekiranya pesakit mengalami anafilaksis, bantuan perubatan harus dipanggil, dan sehingga ia tiba, larutan garam intravena harus diberikan. Jika perlu, kortison dan epinefrin perlu diberikan secara intravena.

Sekiranya berlaku kejutan jantung, adalah perlu untuk menaikkan bahagian atas badan pesakit ke kedudukan menegak dan memanggil bantuan perubatan.

Jika sistem kardiovaskular berhenti berfungsi, urutan jantung tidak langsung, pengudaraan buatan, dan tindakan resusitasi dilakukan. Di samping itu, ambulans mesti dipanggil.

Interaksi dengan ubat lain

Ejen yang menyekat aktiviti saluran Ca dan β-adrenoblocker mempotensiasi penindasan penguncupan dan pengaliran miokardium. Apabila menggunakan sedatif untuk mengurangkan rasa takut, adalah perlu untuk mengurangkan dos Mepifrin, kerana ia, seperti ubat penenang, mempunyai kesan menindas pada sistem saraf pusat.

Penggunaan antikoagulan boleh meningkatkan risiko pendarahan.

Orang yang mengambil ubat antiarrhythmic mungkin mengalami peningkatan dalam gejala reaksi buruk apabila menggunakan mepivacaine.

Sinergisme toksik mungkin berlaku apabila ubat digunakan dengan sedatif, eter, anestetik pusat, thiopental dan kloroform.

Syarat penyimpanan

Mepifrin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Jangan bekukan ubat. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Mepifrin dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan produk ubat.

Analogi

Analog dadah adalah bahan Mepivastezin, Ultracaine dengan hyperbar Bucaine, Emla dan Articaine, serta Omnicaine dengan Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride dan Versatis.