Mepivastesin

Mepivastezine adalah anestetik tempatan daripada subkumpulan amida. Kesan anestetik selepas penggunaannya bermula dengan sangat cepat - disebabkan oleh penindasan sementara kekonduksian impuls saraf dalam gentian deria, vegetatif dan motor serta kekonduksian dalam jantung.

Digunakan dalam prosedur pergigian. Perkembangan pesat kesan analgesik (memerlukan 1-3 minit) dengan tahap keamatan yang tinggi, serta toleransi tempatan yang baik diperhatikan. [ 1 ]

Petunjuk Mepivastesin

Ia digunakan untuk konduksi dan anestesia penyusupan dalam prosedur pergigian. Ubat ini ditetapkan untuk prosedur mudah pengekstrakan gigi, penyediaan rongga dan rawatan tunggul pergigian sebelum pemulihan dan pemasangan elemen ortopedik.

Khususnya, Mepivastezin disyorkan untuk individu yang tidak boleh menggunakan agen vasoconstrictor.

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam kartrij dengan jumlah 1.7 ml. Di dalam balang terdapat 50 kartrij sedemikian.

Farmakodinamik

Kesan ubat berkembang apabila saluran Na yang bergantung kepada tekanan disekat di dalam dinding gentian neuron. Dadah menembusi dinding neuron ke dalam sel sebagai asas, tetapi kesan aktif diberikan oleh kation mepivacaine, yang terbentuk apabila proton disambungkan semula. Dalam kes pH yang rendah (contohnya, di kawasan yang meradang), hanya sebahagian kecil ubat yang mempunyai jenis asas - yang menyebabkan kesan analgesik mungkin lemah.

Tempoh kesan terapeutik dalam kes anestesia pulpa berlangsung sekurang-kurangnya 20-40 minit; jika anestesia tisu lembut dilakukan, ia berlangsung dalam masa 45-90 minit. [ 2 ]

Farmakokinetik

Mepivastesin diserap pada kelajuan tinggi dan dalam jumlah yang besar. Kadar sintesis protein adalah dalam lingkungan 60-78%. Separuh hayat adalah lebih kurang 2 jam.

Tahap isipadu pengedaran ialah 84 ml; penunjuk kelegaan ialah 0.78 l/min.

Bahan mepivacaine terlibat dalam proses metabolik intrahepatik; perkumuhan unsur metabolik dijalankan melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara eksklusif sebagai anestetik dalam pergigian. Untuk mencapai kelegaan kesakitan yang berkesan, perlu menggunakan dos berkesan minimum ubat - untuk orang dewasa, 1-4 ml bahan selalunya cukup.

Kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun dengan berat 20-30 kg diberi dos 0.25-1 ml, dan kanak-kanak seberat 30-45 kg diberi 0.5-2 ml. Jumlah ubat yang digunakan dipilih dengan mengambil kira berat dan umur kanak-kanak, serta tempoh prosedur. Secara purata, dos ialah 0.75 mg/kg mepivacaine.

Orang tua mungkin mengalami peningkatan indeks plasma ubat kerana volum pengedaran yang rendah dan proses metabolik yang lemah. Kebarangkalian pengumpulan mepivacaine meningkat terutamanya dalam kes pentadbiran berulang (tambahan) ubat. Kesan yang sama mungkin berlaku dalam kes pesakit yang lemah dan disfungsi buah pinggang/hepatik yang teruk. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat (gunakan jumlah minimum bahan yang membawa kepada anestesia yang mencukupi).

Saiz dos Mepivistin untuk orang yang mempunyai patologi tertentu (contohnya, aterosklerosis atau angina) dikurangkan mengikut skema yang sama.

Dos maksimum dewasa yang dibenarkan ialah 4 mg/kg ubat. Oleh itu, seseorang dengan berat 70 kg boleh menggunakan tidak lebih daripada 0.3 g mepivacaine (10 ml larutan ubat).

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun, dos dipilih dengan mengambil kira berat dan umur, serta tempoh prosedur. Jumlah maksimum dos yang diberikan ialah 3 mg/kg.

Skim pentadbiran dadah.

Apabila mentadbir ubat, kartrij picagari khas digunakan, yang bertujuan untuk pentadbiran berulang. Sebelum digunakan, cecair ubat mesti diperiksa untuk perubahan warna dan kehadiran zarah, dan bekas - untuk kerosakan. Jika kecacatan tersebut dikesan, kartrij tidak digunakan.

Cecair suntikan tidak boleh dicampur dengan mana-mana ubat lain dalam picagari yang sama.

Untuk mengelakkan kemasukan bahan ke dalam kapal, perlu berhati-hati melakukan ujian aspirasi, menggunakan sekurang-kurangnya 2 satah (tahap putaran jarum ialah 180º). Perlu diambil kira bahawa hasil negatif semasa aspirasi tidak menjamin risiko pengenalan jarum secara tidak sengaja dan tanpa disedari ke dalam kapal.

Kadar penggunaan dadah hendaklah maksimum 0.5 ml dalam tempoh 15 saat. Ini sepadan dengan pengenalan 1 kartrij seminit.

Kebanyakan manifestasi biasa yang berkaitan dengan suntikan intravaskular tidak sengaja boleh dicegah dengan melakukan prosedur suntikan dengan betul selepas aspirasi - menyuntik 0.1-0.2 ml bahan pada kelajuan rendah, dan kemudian secara perlahan menggunakan baki - selepas sekurang-kurangnya 20-30 saat.

Sebarang cecair yang tinggal di dalam kartrij selepas prosedur pergigian selesai mesti dilupuskan. Dilarang menggunakan sisa tersebut untuk pentadbiran kepada pesakit lain.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini boleh digunakan pada orang yang berumur lebih dari 4 tahun.

Gunakan Mepivastesin semasa kehamilan

Ujian klinikal penggunaan mepivacaine hydrochloride semasa kehamilan tidak dilakukan. Ujian haiwan tidak mendedahkan maklumat yang mencukupi mengenai kemungkinan kesan ubat pada perjalanan kehamilan, perkembangan intrauterin janin, proses kelahiran dan perkembangan selepas bersalin.

Dadah melintasi plasenta. Berbanding dengan anestetik tempatan yang lain, pengenalan mepivacaine pada trimester pertama boleh mencetuskan keabnormalan dalam perkembangan janin. Oleh itu, pada peringkat awal kehamilan, Mepivacaine hanya ditetapkan jika anestetik tempatan lain tidak boleh digunakan.

Tiada maklumat sama ada ubat itu boleh dikumuhkan dalam susu ibu. Jika mepivacaine perlu digunakan oleh wanita menyusu, penyusuan susu ibu boleh diteruskan selepas 24 jam berlalu sejak ubat itu diberikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang disebabkan oleh tindakan komponen ubat, atau alahan kepada anestetik amida tempatan;
• hipertermia, yang mempunyai bentuk malignan;
• gangguan pengaliran jantung (bradikardia didiagnosis atau blok AB 2-3 peringkat) atau pengaliran AV, di mana perentak jantung tidak digunakan;
• penurunan ketara dalam tekanan darah atau kadar denyutan jantung;
• epilepsi yang tidak boleh dikawal dengan ubat;
• porfiria.

Kesan sampingan Mepivastesin

Kesan sampingan yang berkaitan dengan sistem saraf termasuk loya, sakit kepala, kemurungan atau rangsangan CNS, tinnitus, gementar, rasa metalik dan pening. Di samping itu, kebimbangan, mengantuk, kegelisahan, muntah, logorrhea, dan nystagmus diperhatikan. Euforia, gegaran, kebas, panas atau sejuk, menguap, otot berkedut, dan kesedaran terjejas juga mungkin. Di samping itu, diplopia dan penglihatan kabur, kehilangan kesedaran, penangkapan pernafasan, lumpuh, atau penindasan proses pernafasan, sawan tonik-klonik, dan koma diperhatikan.

Sekiranya gejala sedemikian berkembang, pesakit harus dibaringkan secara mendatar, pengudaraan oksigen perlu dilakukan, dan sebagai tambahan, keadaannya harus sentiasa dipantau untuk mengelakkan kemerosotan, di mana sawan dengan penindasan lanjut fungsi sistem saraf pusat muncul. Tanda-tanda pergolakan adalah jangka pendek atau tidak muncul sama sekali - dalam kes ini, gejala pertama mungkin mengantuk, yang bertukar menjadi tidak sedarkan diri dengan penangkapan pernafasan. Selalunya, kemunculan mengantuk apabila menggunakan mepivacaine adalah manifestasi awal peningkatan paras darah ubat dan berkembang kerana penyerapan pesat.

Masalah yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, penindasan fungsi kardiovaskular, hipotensi, aritmia ventrikel (fibrilasi dan extrasystole), bradikardia dan gangguan pengaliran jantung, serta kegagalan kardiovaskular, yang boleh menyebabkan serangan jantung. Tanda-tanda penindasan kardiovaskular seperti ini sering dikaitkan dengan kesan vasovagal, terutamanya apabila pesakit berdiri. Kadang-kadang ia berlaku secara langsung disebabkan oleh kesan ubat. Jika simptom prodromal seperti pening, perubahan dalam nadi, berpeluh dan lemah tidak dapat dikesan, hipoksia serebrum (progresif), sawan atau disfungsi kardiovaskular yang teruk mungkin berlaku. Pesakit harus diletakkan secara mendatar, pengudaraan oksigen perlu dilakukan, dan infusi intravena harus diberikan jika perlu. Sekiranya tiada kontraindikasi, agen vasoconstrictor (ephedrine) digunakan.

Gangguan fungsi organ mediastinum dan sternum, serta saluran pernafasan: tachypnea atau bradypnea, yang boleh menyebabkan apnea.

Gangguan imun: gejala intoleransi, termasuk urtikaria, anafilaksis, ruam, tindak balas anafilaktoid, demam dan edema Quincke.

Sekiranya gejala negatif berkembang, penggunaan anestetik tempatan harus dihentikan.

Berlebihan

Tanda-tanda yang disebabkan oleh pengaruh mepivacaine termasuk: tinnitus, takipnea, rasa logam, muntah, pening, kebimbangan, dan loya. Di samping itu, gegaran, bradikardia, sawan, mengantuk, dan lumpuh pernafasan mungkin berlaku, serta sawan, kesedaran terjejas atau pengaliran jantung, penurunan tekanan darah, kekejangan tonik-klonik, koma, dan serangan jantung.

Gejala negatif yang menunjukkan peningkatan tahap anestetik tempatan dalam darah muncul sama ada serta-merta (sekiranya suntikan tidak sengaja ke dalam vesel) atau dalam kes gangguan penyerapan (sekiranya suntikan ke kawasan yang meradang atau kawasan yang terdapat banyak saluran).

Sekiranya tanda-tanda negatif muncul, pentadbiran Mepivistin harus dihentikan.

Terapi.

Penunjuk tekanan darah dan nadi dipantau, serta kesedaran dan kadar pernafasan. Di samping itu, adalah perlu untuk mengekalkan dan memulihkan aktiviti pernafasan dan fungsi aliran darah, akses intravena dan oksigen.

Sekiranya tekanan darah meningkat, bahagian atas badan harus disimpan dalam kedudukan tinggi. Jika perlu, nifedipine diberikan secara sublingual.

Dalam kes sawan, pesakit mesti dipantau untuk memastikan dia tidak cedera, dan diazepam mesti diberikan jika perlu.

Sekiranya paras tekanan darah menurun, pesakit harus berbaring secara mendatar. Jika perlu, larutan garam dan agen vasokonstriktor (termasuk epinefrin dan kortison intravena) diberikan secara intravaskular.

Dalam kes bradikardia, atropin diberikan.

Dalam kes anafilaksis, adalah perlu untuk memanggil ambulans dan juga meletakkan pesakit secara mendatar, sedikit mengangkat kakinya. Di samping itu, dia diberi larutan garam dan suntikan intravena kortison atau epinefrin.

Sekiranya berlaku renjatan jantung, anda perlu memastikan bahagian atas badan anda tinggi dan hubungi bantuan perubatan.

Apabila sistem kardiovaskular berhenti berfungsi, pengudaraan buatan dan urutan jantung tidak langsung dilakukan, serta prosedur resusitasi.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan yang menyekat tindakan saluran Ca dan penyekat adrenergik mempotensiasi penindasan penguncupan dan pengaliran miokardium. Sekiranya perlu untuk memberikan sedatif kepada pesakit (untuk mengurangkan rasa takut), dos anestetik dikurangkan, kerana ia juga mempunyai kesan menindas pada sistem saraf pusat.

Apabila diberikan bersama-sama dengan antikoagulan, risiko pendarahan meningkat.

Pada individu yang menggunakan agen antiarrhythmic, potensi kesan sampingan boleh diperhatikan selepas penggunaan Mepivistin.

Apabila digabungkan dengan kloroform, thiopental, analgesik pusat dan sedatif, sinergi toksik mungkin berlaku.

Syarat penyimpanan

Mepivastezin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Mepivastesin boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Mepifrin, Versatis dan Articaine dengan hyperbar Bucaine, Omnicaine dan Emla dengan Brilocaine-adrenaline, serta Ultracaine dengan Lidocaine hydrochloride.