Merexide

Merexide adalah ubat dari subkumpulan antibiotik β-laktam - bahan antimikrob yang bertujuan untuk kegunaan sistemik.

Unsur aktif dadah adalah meropenem. Ia mempunyai aktiviti bakteria yang sangat kuat terhadap sejumlah besar bakteria patogen. Keberkesanan terapeutik ubat yang tinggi dipastikan oleh keupayaannya untuk dengan cepat dan mudah melalui membran ke dalam sel mikrob. [ 1 ]

Petunjuk Merexide

Ia digunakan untuk rawatan jangkitan yang berkaitan dengan bakteria yang menunjukkan kepekaan yang tinggi terhadap meropenem. Antara penyakit tersebut ialah:

• lesi saluran pernafasan yang lebih rendah ( fibrosis kistik, jangkitan kronik dan radang paru-paru (juga nosokomial)) atau keradangan pulmonari;
• jangkitan urogenital dan patologi yang menjejaskan saluran kencing;
• luka di kawasan perut;
• jangkitan ginekologi (termasuk endometritis dan komplikasi yang timbul selepas bersalin);
• gangguan yang menjejaskan tisu subkutan dan epidermis;
• septikemia atau meningitis etiologi bakteria.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan cecair suntikan - 0.5 atau 1 g meropenem.

Farmakodinamik

Kesan bakteria Merexid yang sangat kuat pada julat yang agak luas anaerobes dan aerobes adalah disebabkan oleh beberapa faktor:

• rintangan yang tinggi terhadap kebanyakan β-laktamase;
• kemudahan laluan melalui membran mikrob;
• pertalian kuat untuk protein pensintesis penisilin.

Di samping itu, ubat ini menunjukkan kecekapan tinggi terhadap strain mikrob gram-negatif dan -positif. [ 2 ]

Meropenem sangat berkesan terhadap pelbagai strain streptokokus dan enterococci dengan staphylococci, serta listeria, rhodococci, lacto- dan corynebacteria, salmonella, acienobacteria dengan rod hemofilik, shigella, peptostreptococci dengan helicobacter, clostridia dan anaerobes lain dengan aerobes.

Farmakokinetik

Pemberian satu dos ubat kepada sukarelawan melalui infusi setengah jam menghasilkan perkembangan nilai Cmax bersamaan dengan kira-kira 11 mcg/ml (menggunakan dos 0.25 g), 23 mcg/ml (0.5 g dos) dan 49 mcg/ml (1 g dos).

Walau bagaimanapun, perkadaran farmakokinetik antara dos yang digunakan dan nilai Cmax dan AUC tidak diperhatikan. Di samping itu, apabila mentadbir bahagian dalam julat 0.25-2 g, terdapat penurunan tahap pelepasan dari 287 hingga 205 ml/mm.

Pentadbiran suntikan bolus kepada sukarelawan selama 5 minit menghasilkan nilai Cmax plasma kira-kira 52 μg/mL (0.5 g dos) dan 112 μg/mL (1 g dos).

Ujian silang 3 hala dilakukan dengan infusi intravena (1 g dos) yang berlangsung selama 2, 3, dan 5 minit. Nilai Cmax intraplasma dalam kes ini ialah 110, 91, dan 94 μg/mL, masing-masing.

Apabila menggunakan dos 0.5 g, nilai meropenem plasma berkurangan kepada 1 mcg/mL atau kurang dalam masa 6 jam selepas infusi.

Pada individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat, pelbagai pentadbiran ubat dengan selang 8 jam tidak membawa kepada pengumpulan meropenem.

Separuh hayat bahan pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat adalah lebih kurang 1 jam.

Sintesis protein meropenem adalah kira-kira 2%.

Kira-kira 70% daripada dos yang digunakan dikeluarkan tidak berubah dengan air kencing (dalam tempoh 12 jam), dan kemudian laluan ini diikuti dengan perkumuhan yang tidak ketara. Nilai meropenem dalam air kencing, iaitu lebih daripada 10 mcg/ml, kekal pada tahap ini sehingga 5 jam dalam kes menggunakan dos 0.5 g. Tiada pengumpulan ubat dalam air kencing atau plasma dengan fungsi buah pinggang yang sihat diperhatikan dalam kes menggunakan bahagian 0.5 g dengan rehat 8 jam atau bahagian 1 g dengan selang 6 jam.

Satu-satunya komponen metabolik Merexid tidak mempunyai aktiviti mikrobiologi.

Bahan tersebut masuk ke dalam cecair tisu tanpa komplikasi (juga ke dalam cecair serebrospinal pada individu dengan meningitis bakteria), mencapai tahap yang melebihi tahap yang diperlukan untuk memperlahankan aktiviti kebanyakan mikrob.

Dos dan pentadbiran

Tempoh kitaran terapeutik dan saiz bahagian dos dipilih oleh doktor yang hadir, yang mengambil kira sifat penyakit dan kesejahteraan pesakit.

Ubat ini diberikan melalui suntikan intravena (sekurang-kurangnya 5 minit) atau infusi intravena (dalam masa 15-30 minit). Selang 8 jam perlu diperhatikan antara prosedur.

Saiz dos untuk pelbagai penyakit:

• jangkitan dan penyakit keparahan sederhana (jangkitan urogenital, radang paru-paru atau endometritis) - 0.5 g;
• patologi dan lesi intensiti teruk (peritonitis, pneumonia nosokomial atau septikemia) - 1 g bahan;
• fibrosis kistik - 2 g ubat;
• demam neutropenik - 1 g ubat;
• meningitis - 2 g Merexide.

Sekiranya masalah dengan fungsi buah pinggang, adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat.

Saiz bahagian untuk kanak-kanak dengan berat kurang daripada 50 kg dipilih berdasarkan 25-40 mg/kg. Di samping itu, keadaan pesakit dan jenis jangkitan diambil kira.

Untuk melarutkan ubat, NaCl, manitol, glukosa, bikarbonat, dan kalium klorida digunakan.

Ubat tidak boleh dicampur dengan ubat lain dalam botol yang sama.

Sebelum pentadbiran, cecair ubat yang disediakan mesti digoncang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Merexid boleh digunakan pada orang yang berumur lebih dari 3 tahun. Ia dilarang untuk menetapkan ubat kepada kanak-kanak dengan kekurangan hati / buah pinggang.

Gunakan Merexide semasa kehamilan

Ubat ini boleh digunakan semasa kehamilan hanya dalam kes petunjuk penting, selepas penilaian menyeluruh tentang manfaat terapeutik dan kemungkinan risiko.

Semasa tempoh rawatan, anda mesti berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dengan kehadiran alahan kepada mana-mana komponen ubat (termasuk eksipien).

Kesan sampingan Merexide

Kesan sampingan termasuk:

• paresthesia, sakit kepala atau sawan;
• sakit di peritoneum, cirit-birit, muntah, kolitis pseudomembranous dan loya;
• peningkatan sementara dalam tahap serum LDH, transaminase, bilirubin dan alkali fosfatase;
• tanda-tanda anafilaksis dan edema Quincke;
• gatal-gatal, erythema multiforme, ruam, urtikaria asal alahan, TEN dan SJS;
• sakit atau keradangan dalam bentuk trombophlebitis atau flebitis di tapak suntikan;
• kandidiasis faraj atau mulut.

Berlebihan

Dalam kes keracunan dengan Merexide, potensi manifestasi negatif diperhatikan. Biasanya masalah sedemikian diperhatikan pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.

Prosedur simptomatik diperlukan. Hemodialisis boleh digunakan untuk membuang lebihan ubat.

Interaksi dengan ubat lain

Adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggabungkan ubat dengan bahan yang berpotensi mempunyai kesan toksik pada buah pinggang.

Probenecid adalah pesaing meropenem berkenaan dengan perkumuhan tiub, oleh itu ia menghalang proses perkumuhan buah pinggang, yang mengakibatkan pemanjangan separuh hayat dan peningkatan tahap plasma Merexide. Ia dilarang untuk menetapkan ubat-ubatan ini dalam kombinasi.

Meropenem boleh mengurangkan tahap intra-serum asid valproik. Dalam sesetengah individu, mereka boleh mencapai tahap subterapeutik.

Syarat penyimpanan

Merexid dilarang membeku. Penunjuk suhu tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Merexide boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Meropenem, Meronoxol dengan Mepenem, Nerinam dan Meronem, serta Meropidel, Sayronem dengan Genem, Propinem dan Meropenabol dengan Penemera.