Mifepristone

Mifepristone adalah ubat yang mempunyai kesan anti-gestagen. Ia adalah steroid sintetik yang berfungsi dengan menyekat reseptor progesteron, yang membawa kepada perubahan dalam endometrium dan melemahkan perlekatan embrio pada dinding rahim.

Ubat ini digunakan secara meluas dalam perubatan di beberapa negara untuk penamatan perubatan awal kehamilan (biasanya sebelum 9 minggu kehamilan). Dalam kombinasi dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone boleh menyebabkan pengguguran (penamatan kehamilan) dengan menyebabkan rahim mengecut dan mengeluarkan telur janin dan mengembangkan janin.

Di samping itu, ubat ini juga digunakan untuk tujuan perubatan lain seperti induksi bersalin dalam kes kelahiran mati atau untuk menguruskan hiperglisemia dalam sindrom Icenko-Cushing.

Petunjuk Mifepristone

1. Penamatan awal kehamilan: Ubat ini digunakan untuk menamatkan kehamilan secara perubatan dalam 9 minggu pertama kehamilan. Digabungkan dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone membantu mendorong pengguguran dengan menyebabkan rahim mengecut dan mengeluarkan telur janin dan mengembangkan janin.
2. Induksi induksi buruh dalam kelahiran mati: Mifepristone boleh digunakan untuk induksi buruh dalam kes kelahiran mati, apabila janin telah meninggal dunia dalam rahim.
3. Menguruskan hiperglikemia dalam sindrom Icenko-Cushing: sindrom icenko-Cushing dicirikan oleh lebihan kortisol dalam badan. Ubat ini boleh digunakan untuk menguruskan hiperglikemia (gula darah tinggi) yang berkaitan dengan sindrom ini dengan menyekat reseptor glukokortikoid.

Borang pelepasan

Ubat ini biasanya terdapat dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan. Dos dan rejimen dos mungkin berbeza bergantung pada tujuan perubatan.

Farmakodinamik

Mifepristone adalah antiprogesteron yang bertindak pada reseptor progesteron dengan menyekatnya. Progesteron adalah hormon seks wanita yang memainkan peranan penting dalam mengawal kitaran haid dan mengekalkan kehamilan.

Mekanisme tindakan berbeza-beza bergantung pada cara ia digunakan:

1. Tindakan abortifacient: Sebagai abortifacient, mifepristone digunakan untuk menamatkan kehamilan. Ia menembusi halangan plasenta dan mengikat kepada reseptor progesteron dalam endometrium (lapisan dalam rahim), membawa kepada kemusnahan tisu endometrium dan pecah plasenta, mengakibatkan penamatan kehamilan.
2. Pengguguran perubatan: Ubat ini juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan prostaglandin (biasanya misoprostol) untuk penamatan perubatan kehamilan pada trimester pertama. Prostaglandin membantu menguatkan pengecutan rahim dan memudahkan pengeluaran kandungan rahim.
3. Rawatan keadaan ginekologi: Sebagai tambahan kepada tindakan penggugurannya, mifepristone boleh digunakan untuk merawat beberapa keadaan ginekologi seperti endometriosis dan mioma submukosa. Dalam kes ini, dengan menyekat reseptor progesteron, ubat boleh mendorong perubahan dalam endometrium dan mengurangkan saiz mioma.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Mifepristone biasanya diserap dengan baik dalam usus selepas pentadbiran oral. Ia boleh diberikan secara lisan sebagai tablet.
2. Metabolisme: Ubat ini mengalami metabolisme yang meluas dalam hati. Metabolit utama, desmethylmifepristone, juga mempunyai aktiviti farmakologi. Proses ini biasanya melibatkan enzim sitokrom P450.
3. Perkumuhan: Mifepristone dan metabolitnya biasanya dikumuhkan dengan air kencing dan najis, terutamanya sebagai metabolit.
4. Separuh pelupusan: Separuh hayat penyingkiran dadah adalah kira-kira 18-87 jam.
5. Pengikatan protein: Mifepristone mengikat kuat kepada protein plasma, terutamanya albumin.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini biasanya digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain, seperti misoprostol, untuk terapi pengguguran perubatan. Berikut ialah laluan am pentadbiran dan dos untuk tujuan ini:

1. Dos: Biasanya diberikan dalam dos 200 mg. Kadangkala dos 600 mg boleh ditetapkan, tetapi ini bergantung pada cadangan doktor dan keadaan klinikal tertentu.
2. Cara penggunaan: Mifepristone biasanya diambil secara lisan sebagai tablet. Dalam kebanyakan kes, ia diambil dengan kehadiran kakitangan perubatan yang memantau pesakit.
3. Masa pentadbiran: Mifepristone biasanya diambil pada permulaan prosedur pengguguran perubatan, biasanya di klinik atau kemudahan kesihatan. Kemudian, selepas beberapa jam atau hari (bergantung pada protokol), ubat lain, seperti misoprostol, boleh diambil untuk menyelesaikan proses pengguguran.
4. Tindakan susulan: Adalah penting bahawa pesakit berada di bawah pengawasan perubatan sepanjang proses pengguguran dan selepas itu memantau kesihatan mereka dan memberikan sokongan yang diperlukan.

Gunakan Mifepristone semasa kehamilan

Penggunaan mifepristone (atau mana-mana ubat lain) semasa kehamilan hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan mengikut cadangan doktor. Mifepristone biasanya digunakan secara eksklusif untuk pengguguran perubatan awal (biasanya sebelum kehamilan 9 minggu) apabila terdapat petunjuk perubatan untuk pengguguran.

Walau bagaimanapun, adalah penting untuk menyedari bahawa penggunaan ubat semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko kepada ibu dan anak. Oleh itu, keputusan untuk menggunakannya harus ditimbang dengan teliti oleh doktor, dengan mengambil kira keadaan kehamilan tertentu, potensi kesan sampingan dan risiko.

Ia juga penting untuk ambil perhatian bahawa mifepristone ialah ubat yang penggunaannya boleh mengakibatkan penamatan kehamilan, jadi penggunaannya semasa kehamilan boleh mengakibatkan pengguguran jika ia tidak dijangka atau diingini.

Contraindications

1. Reaksi alahan terhadap ubat itu sendiri atau kepada mana-mana komponennya.
2. Kehamilan ektopik yang tidak dikenal pasti.
3. Anemia (mengurangkan sel darah merah dalam darah) atau gangguan darah serius yang lain.
4. Penyakit yang memerlukan rawatan dengan antikoagulan (pencair darah).
5. Penyakit adrenal.
6. Kegagalan buah pinggang atau hati.
7. Mengambil antikoagulan (pencair darah) apabila ia tidak boleh dihentikan buat sementara waktu.

Kesan sampingan Mifepristone

1. Pengguguran perubatan:

   • Pendarahan: Ia boleh menjadi berat dan bertahan selama beberapa minggu.
   • Sakit dan kekejangan: Di bahagian bawah abdomen dan bahagian bawah belakang.
   • Sakit kepala.
   • Loya dan muntah.
   • Cirit-birit atau najis cair.
   • Kemungkinan peningkatan suhu badan atau demam.

2. Rawatan keadaan ginekologi:

   • Gangguan haid: Pendarahan haid yang luar biasa atau perubahan dalam kitaran haid.
   • Sakit kepala.
   • Kemungkinan loya dan muntah.
   • Keletihan atau kelemahan.

3. Kesan sampingan biasa:

   • Reaksi alahan: Contohnya, ruam kulit, gatal-gatal, atau bengkak.
   • Perubahan dalam kiraan darah: Contohnya, perubahan dalam paras hemoglobin atau platelet.

Berlebihan

Maklumat tentang dos berlebihan dalam kesusasteraan perubatan adalah terhad kerana ketoksikan ubat ini yang agak rendah. Walau bagaimanapun, dalam kes terlebih dos, kesan sampingan yang tidak diingini seperti pendarahan berat, sakit perut bawah, pening, loya dan muntah mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

Mifepristone boleh berinteraksi dengan ubat lain, mengubah keberkesanan, keselamatan atau menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Interaksi mungkin berlaku apabila ubat yang berbeza diambil pada masa yang sama. Beberapa kemungkinan interaksi mungkin termasuk yang berikut:

1. Antihistamin: Ubat ini boleh meningkatkan kesan sedatif antihistamin seperti diphenhydramine.
2. Dadah yang menjejaskan sistem hati: Mifepristone dimetabolismekan dalam hati, oleh itu ubat yang menjejaskan fungsi hati boleh mengubah metabolismenya. Contohnya, perencat atau inducer cytochrome P450 (cth, ketoconazole, rifampicin) boleh mengubah tahap mifepristone dalam badan.
3. Ubat yang mengurangkan pendarahan: Penggunaan serentak dengan antikoagulan (cth Warfarin) boleh menyebabkan masalah pendarahan.
4. Dadah yang menjejaskan sistem pembiakan: Sesetengah ubat, seperti progesteron dan derivatifnya, boleh mengubah keberkesanan ubat.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan biasanya dinyatakan dalam arahan penggunaan yang disediakan oleh pengilang. Berikut ialah cadangan umum:

1. Suhu: Mifepristone secara amnya hendaklah disimpan pada suhu bilik, iaitu biasanya 15 hingga 30 darjah Celsius (59 hingga 86 darjah Fahrenheit).
2. Kelembapan: Ubat harus disimpan di tempat yang kering untuk mengelakkan pendedahan kepada kelembapan. Penyimpanan dalam keadaan lembap atau di dalam bilik mandi tidak digalakkan.
3. Cahaya: Mifepristone hendaklah disimpan dalam bungkusan asal atau dalam bekas gelap yang dilindungi daripada pendedahan langsung kepada cahaya. Ini akan membantu menghalang bahan aktif daripada terurai apabila terdedah kepada cahaya.
4. Cadangan lain: Adalah penting untuk mengikuti arahan pada bungkusan dan cadangan doktor anda mengenai penyimpanan ubat. Sesetengah persediaan mifepristone mungkin mempunyai arahan penyimpanan khusus tambahan, seperti keperluan untuk disimpan di dalam peti sejuk.