Penggunaan analgesik narkotik dalam rawatan sakit belakang

Fentanyl

Penyelesaian suntikan, sistem terapeutik transdermal

Tindakan farmakologi

Analgesik narkotik, agonis reseptor opiat (terutamanya reseptor mu) sistem saraf pusat, saraf tunjang dan tisu periferi. Meningkatkan aktiviti sistem antinociceptive, meningkatkan ambang sensitiviti kesakitan.

Kesan terapeutik utama ubat adalah analgesik dan sedatif. Ia mempunyai kesan kemurungan pada pusat pernafasan, memperlahankan kadar denyutan jantung, merangsang n.vagus dan pusat muntah, meningkatkan gonus otot licin saluran hempedu, sfinkter (termasuk uretra, pundi kencing dan sfinkter Oddi), meningkatkan penyerapan air dari saluran gastrousus. Mengurangkan tekanan darah, peristalsis usus dan aliran darah buah pinggang. Dalam darah, ia meningkatkan kepekatan amilase dan lipase; mengurangkan kepekatan STH, katekolamin, ADH, kortisol, prolaktin.

Menggalakkan tidur (terutamanya disebabkan oleh melegakan kesakitan). Menyebabkan euforia. Kadar perkembangan pergantungan dadah dan toleransi terhadap kesan analgesik mempunyai perbezaan individu yang ketara.

Tidak seperti analgesik opioid lain, ia menyebabkan tindak balas histamin lebih jarang.

Kesan analgesik maksimum dengan pentadbiran intravena berkembang dalam 3-5 minit, dengan pentadbiran intramuskular - dalam 20-30 minit; tempoh tindakan ubat dengan pentadbiran intravena tunggal sehingga 100 mcg adalah 0.5-1 jam, dengan pentadbiran intramuskular sebagai dos tambahan - 1-2 jam, apabila menggunakan TTS - 72 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Penyelesaian suntikan - sindrom kesakitan intensiti kuat dan sederhana (angina pectoris, infarksi miokardium, sakit pada pesakit kanser, trauma, sakit selepas operasi); premedikasi untuk pelbagai jenis anestesia am dalam kombinasi dengan droperidol; neuroleptanalgesia (termasuk semasa operasi pada organ dada dan rongga perut, saluran besar, dalam pembedahan saraf, semasa operasi ginekologi, ortopedik dan lain-lain).

TTS - sindrom kesakitan kronik dengan keterukan yang teruk dan sederhana: sakit yang disebabkan oleh penyakit onkologi; sindrom kesakitan genesis lain yang memerlukan pelepasan sakit dengan analgesik narkotik (contohnya, neuropati, arthritis, jangkitan Varicella zoster, dll.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tablet, titisan untuk pentadbiran lisan, kapsul, kapsul pelepasan berpanjangan, larutan suntikan, suppositori rektum, tablet pelepasan berpanjangan, tablet pelepasan berpanjangan bersalut filem

Tindakan farmakologi

Analgesik sintetik opioid dengan tindakan pusat dan tindakan pada saraf tunjang (menggalakkan pembukaan saluran K+ dan Ca2+, menyebabkan hiperpolarisasi membran dan menghalang pengaliran impuls sakit), meningkatkan kesan sedatif. Mengaktifkan reseptor opiat (mu-, delta-, kappa-) pada membran pra dan pascasinaptik gentian aferen sistem nosiseptif dalam otak dan saluran gastrousus.

Memperlahankan pemusnahan katekolamin, menstabilkan kepekatannya dalam sistem saraf pusat.

Ia adalah campuran rasemik dua enantiomer - dextrorotatory (+) dan levorotatory (-), yang setiap satunya mempamerkan pertalian reseptor yang berbeza daripada yang lain.

(+) Tramadol ialah agonis reseptor mu-opioid terpilih dan juga secara selektif menghalang pengambilan semula serotonin neuron.

(-)Tramadol menghalang pengambilan semula norepinephrine oleh neuron. Mono-O-desmethyltramadol (Ml metabolit) juga secara selektif merangsang reseptor mu-opioid.

Perkaitan tramadol untuk reseptor opioid adalah 10 kali lebih lemah daripada kodin dan 6000 kali lebih lemah daripada morfin. Keamatan tindakan analgesik adalah 5-10 kali lebih lemah daripada morfin.

Kesan analgesik adalah disebabkan oleh penurunan dalam aktiviti nociceptive dan peningkatan dalam sistem antinociceptive badan.

Dalam dos terapeutik, ia tidak menjejaskan hemodinamik dan pernafasan dengan ketara, tidak mengubah tekanan dalam arteri pulmonari, sedikit melambatkan peristalsis usus tanpa menyebabkan sembelit. Ia mempunyai beberapa kesan antitusif dan sedatif. Ia menghalang pusat pernafasan, merangsang zon pencetus pusat muntah, dan nukleus saraf okulomotor.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, toleransi mungkin berkembang.

Kesan analgesik berkembang 15-30 minit selepas pentadbiran oral dan berlangsung sehingga 6 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Sindrom kesakitan (keamatan yang teruk dan sederhana, termasuk keradangan, traumatik, asal vaskular).

Melegakan kesakitan semasa prosedur diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.