Penggunaan antikonvulsan dalam rawatan sakit belakang

Carbamazepine (Carbamazepine)

Tablet, tablet pelepasan berpanjangan, tablet pelepasan berpanjangan bersalut filem, sirap.

Tindakan farmakologi

Ubat antiepileptik (turunan dibenzazepine) yang juga mempunyai kesan normothymic, antimanic, antidiuretic (pada pesakit diabetes insipidus) dan analgesik (pada pesakit dengan neuralgia).

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan sekatan saluran Na+ yang bergantung kepada potensi, yang membawa kepada penstabilan membran neuron, perencatan berlakunya pelepasan neuron bersiri dan penurunan pengaliran sinaptik impuls. Menghalang pembentukan berulang potensi tindakan bergantung Na+ dalam neuron terdepolarisasi. Mengurangkan pembebasan glutamat asid amino neurotransmiter rangsangan, meningkatkan ambang sawan yang dikurangkan dan dengan itu mengurangkan risiko mendapat sawan epilepsi. Meningkatkan kekonduksian untuk K+, memodulasi saluran Ca2+ yang bergantung kepada potensi, yang juga boleh menyebabkan kesan antikonvulsan ubat.

Membetulkan perubahan personaliti epilepsi dan akhirnya meningkatkan keramahan pesakit, menggalakkan pemulihan sosial mereka. Boleh ditetapkan sebagai ubat terapeutik utama dan digabungkan dengan ubat antikonvulsan lain.

Ia berkesan dalam sawan epileptik fokal (separa) (mudah dan kompleks), disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder, dalam sawan epileptik tonik-klonik umum, serta dalam kombinasi jenis di atas (biasanya tidak berkesan dalam sawan kecil - petit mal, ketiadaan dan sawan mioklonik).

Pada pesakit dengan epilepsi (terutama kanak-kanak dan remaja), kesan positif terhadap gejala kebimbangan dan kemurungan, serta penurunan kerengsaan dan pencerobohan, telah diperhatikan. Kesan ke atas fungsi kognitif dan prestasi psikomotor bergantung kepada dos dan sangat berubah-ubah.

Permulaan kesan anticonvulsant berbeza dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang sehingga 1 bulan disebabkan oleh autoinduksi metabolisme).

Dalam neuralgia trigeminal penting dan sekunder, ia menghalang serangan sakit dalam kebanyakan kes. Ia berkesan dalam melegakan kesakitan neurogenik pada tabes dorsalis, paresthesia selepas trauma dan neuralgia selepas herpetik. Kelegaan kesakitan dalam neuralgia trigeminal diperhatikan selepas 8-72 jam.

Dalam sindrom penarikan alkohol, ia meningkatkan ambang sawan (yang biasanya dikurangkan dalam keadaan ini) dan mengurangkan keterukan manifestasi klinikal sindrom (peningkatan kegembiraan, gegaran, gangguan berjalan).

Pada pesakit diabetes insipidus ia membawa kepada pampasan cepat keseimbangan air, mengurangkan diuresis dan rasa dahaga.

Kesan antipsikotik (antimanik) berkembang selepas 7-10 hari dan mungkin disebabkan oleh perencatan metabolisme dopamin dan norepinephrine.

Bentuk dos yang berpanjangan memastikan pengekalan kepekatan carbamazepine yang lebih stabil dalam darah tanpa "puncak" dan "penurunan", yang membolehkan mengurangkan kekerapan dan keterukan kemungkinan komplikasi terapi, untuk meningkatkan keberkesanan terapi walaupun menggunakan dos yang agak rendah. Satu lagi kelebihan penting dalam bentuk yang berpanjangan ialah kemungkinan mengambil 1-2 kali sehari.

Petunjuk untuk digunakan

• Epilepsi (tidak termasuk ketiadaan, sawan mioklonik atau lembik) - sawan separa dengan simptom kompleks dan mudah, terutamanya dan bentuk kedua umum sawan dengan sawan tonik-klonik, bentuk sawan campuran (monoterapi atau dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain).
• Neuralgia trigeminal idiopatik, neuralgia trigeminal dalam pelbagai sklerosis (tipikal dan atipikal), neuralgia glossopharyngeal idiopatik.
• Keadaan manik akut (monoterapi dan digabungkan dengan Li+ dan ubat antipsikotik lain). Gangguan afektif fasa-prosiding (termasuk bipolar) pencegahan pemburukan, kelemahan manifestasi klinikal semasa eksaserbasi
• Sindrom penarikan alkohol (kebimbangan, sawan, hiperexcitability, gangguan tidur).
• Neuropati diabetik dengan sindrom kesakitan.
• Diabetes insipidus dari genesis pusat. Poliuria dan polidipsia sifat neurohormonal.
• Ia juga boleh digunakan (petunjuk adalah berdasarkan pengalaman klinikal, kajian terkawal belum dijalankan):
  • dalam gangguan psikotik (gangguan afektif dan skizoafektif, psikosis, gangguan panik, skizofrenia tahan rawatan, disfungsi sistem limbik),
  • dalam kes tingkah laku agresif pesakit dengan kerosakan otak organik, kemurungan, korea;
  • untuk kebimbangan, disforia, somatisasi, tinnitus, demensia nyanyuk, sindrom Kluver-Bucy (kemusnahan dua hala amygdala), gangguan obsesif-kompulsif, penarikan diri daripada benzodiazepin, kokain;
  • untuk sindrom kesakitan genesis neurogenik: tabes dorsalis, multiple sclerosis, neuritis idiopatik akut (sindrom Guillain-Barré), polineuropati diabetes, sakit hantu, sindrom "kaki letih" (sindrom Ekbom), kekejangan hemifasial, neuropati dan neuralgia selepas trauma, neuralgia selepas herpetik;
  • untuk pencegahan migrain.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentin

Kapsul, tablet bersalut filem

Tindakan farmakologi

Gabapentin secara strukturnya serupa dengan GABA, tetapi mekanisme tindakannya berbeza daripada ubat lain yang berinteraksi dengan reseptor GABA (asid valproik, barbiturat, benzodiazepin, perencat transaminase GABA, perencat pengambilan GABA, agonis GABA dan prodrug GABA) dan tidak mengikat kepada reseptor berikut pada kepekatan terapeutik dan zepine b, benglutamat dan reseptor GABA, benglutamat. N-metil-D-aspartat). Secara in vitro, reseptor peptida baru telah dikenal pasti dalam tisu otak tikus, termasuk neocortex dan hippocampus, yang boleh menjadi pengantara aktiviti antikonvulsan gabapentin dan derivatifnya (struktur dan fungsi reseptor gabapentin tidak difahami sepenuhnya).

Petunjuk untuk digunakan

Epilepsi: sawan separa dengan dan tanpa generalisasi sekunder pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun (monoterapi); sawan separa dengan dan tanpa generalisasi sekunder pada orang dewasa (ubat tambahan); epilepsi tahan pada kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun (ubat tambahan).

Kesakitan neuropatik pada pesakit berumur lebih dari 18 tahun.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsul

Tindakan farmakologi

Ejen antiepileptik; mengikat kepada subunit tambahan (protein a2-delta) saluran Ca2+ yang bergantung kepada voltan dalam sistem saraf pusat, yang menyumbang kepada manifestasi kesan analgesik dan antikonvulsan. Pengurangan dalam kekerapan sawan bermula dalam minggu pertama.

Petunjuk untuk digunakan

Sakit neuropatik, epilepsi.