Pentillin

Pentilin adalah ubat yang melebarkan saluran darah periferi. Ia mengandungi unsur pentoxifylline (derivatif metilxanthine).

Prinsip pengaruh unsur aktif dikaitkan dengan penindasan aktiviti PDE dan pengumpulan cAMP di dalam vaskular otot licin dan sel darah, dan juga di dalam tisu lain dengan organ. Pentoxifylline memperlahankan agregasi platelet dan eritrosit dan meningkatkan fleksibiliti unsur-unsur ini. Pada masa yang sama, ia mengurangkan tahap fibrinogen plasma yang tinggi dan menguatkan fibrinolisis, dengan itu meningkatkan parameter reologi darah dan mengurangkan kelikatan darah. [ 1 ]

Petunjuk Pentillin

Ia digunakan dalam kes pelanggaran sedemikian:

• ensefalopati asal aterosklerotik atau peredaran darah, strok iskemia serebrum dan gangguan aliran darah periferi yang berkaitan dengan keradangan, aterosklerosis atau diabetes mellitus (ini juga termasuk angiopati asal diabetes);
• angioneuropati ( sindrom Raynaud );
• lesi tisu trofik yang disebabkan oleh gangguan peredaran mikro atau masalah dengan urat (ulser trofik, radang dingin, sindrom post-thrombophlebitic atau gangren);
• menghapuskan endarteritis;
• gangguan aliran darah intraokular (aliran darah tidak mencukupi di dalam membran vaskular mata dan retina, yang boleh menjadi subakut, akut atau kronik);
• masalah dengan fungsi telinga dalam, yang bersifat vaskular (ini mengakibatkan kehilangan pendengaran).

Borang pelepasan

Pembebasan unsur perubatan direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan - dalam ampul dengan kapasiti 5 ml (0.1 g). Di dalam pek selular terdapat 5 ampul sedemikian; di dalam kotak - 1 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Pentoxifylline boleh membawa kepada perkembangan kesan vasodilatasi myotropik yang lemah, yang sedikit melemahkan rintangan sistemik saluran periferal dan mempunyai kesan inotropik positif. Pengenalan pentoxifylline meningkatkan peredaran mikro bersama-sama dengan bekalan oksigen tisu (aktiviti terbesar dicatatkan dalam sistem saraf pusat dan anggota badan; bertindak sederhana di dalam buah pinggang).

Ubat ini mempunyai kesan vasodilatasi yang lemah pada saluran koronari. [ 2 ]

Farmakokinetik

Unsur metabolik utama yang melakukan tindakan terapeutik (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) terdapat dalam plasma darah dalam jumlah yang melebihi komponen tidak berubah sebanyak dua kali, dan juga wujud dalam bentuk keseimbangan biokimia terbalik dengannya. Atas sebab ini, pentoxifylline dengan unsur metaboliknya dianggap sebagai bahan aktif tunggal.

Separuh hayat pentoxifylline ialah 1.6 jam.

Bahan itu mengambil bahagian sepenuhnya dalam proses metabolik, dan lebih daripada 90% daripadanya dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk komponen metabolik polar larut air yang tidak tertakluk kepada konjugasi. Kurang daripada 4% bahagian yang digunakan dikumuhkan dengan najis.

Pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk, proses penyingkiran komponen metabolik menjadi perlahan.

Pada individu yang mengalami disfungsi hati, pemanjangan separuh hayat pentoxifylline diperhatikan.

Dos dan pentadbiran

Infusi intravena dianggap sebagai kaedah pentadbiran parenteral yang paling berkesan dan mempunyai toleransi yang terbaik. Skim dos dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira berat, keterukan gangguan peredaran darah dan toleransi terapi. Hanya penyelesaian ubat yang telus sepenuhnya digunakan untuk infusi.

Rejimen rawatan berikut biasanya ditetapkan:

• pentadbiran melalui infusi 0.1-0.6 g pentoxifylline (larut dalam 0.9% NaCl (0.1-0.5 l)), 1-2 kali sehari. Tempoh pentadbiran intravena bahan adalah 1-6 jam (0.1 g pentoxifylline harus diberikan dalam masa sekurang-kurangnya 1 jam). Sebagai tambahan kepada infusi, Pentilin diambil secara lisan (dos 0.4 g, dengan mengandaikan bahawa dos harian tertinggi, termasuk pentadbiran lisan dan infusi, ialah 1.2 g);
• dalam kes penyakit yang sangat teruk (terutamanya dengan sakit biasa, ulser trofik atau gangren), infusi ubat boleh diberikan dalam tempoh 24 jam. Dalam kes skema permohonan yang ditentukan, saiz bahagian dipilih dalam nisbah 0.6 mg / kg / jam. Dengan pengiraan sedemikian, dos harian untuk orang yang beratnya 70 kg akan sama dengan 1 g, dan untuk orang yang beratnya 80 kg - 1150 mg. Pada masa yang sama, tanpa mengira berat pesakit, adalah dilarang untuk mentadbir lebih daripada 1.2 g ubat setiap hari. Jumlah cecair infusi ditentukan secara individu, dengan mengambil kira patologi bersamaan dan keadaan pesakit (secara purata, 1-1.5 l sehari);
• Kadangkala ubat boleh diberikan melalui suntikan intravena (pada dos 5 ml (0.1 g)). Prosedur ini dilakukan pada kelajuan rendah, selama 5 minit. Pesakit mesti dalam keadaan berbaring.

Tempoh kitaran terapeutik parenteral dipilih oleh doktor yang hadir. Apabila keadaan pesakit bertambah baik, perlu memindahkannya ke mengambil tablet ubat.

Jumlah dos dalam kes disfungsi buah pinggang.

Jika paras CC di bawah 30 ml seminit (0.5 ml/saat), bahagian ditentukan secara individu, mengurangkannya kira-kira 30-50% berbanding dengan dos standard.

Saiz dos dalam kes disfungsi hati.

Sekiranya gangguan fungsi hati yang ketara diperhatikan, dos Pentilin dikurangkan, dengan mengambil kira toleransi peribadi terhadap ubat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada pengalaman menggunakan dadah dalam pediatrik.

Gunakan Pentillin semasa kehamilan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan Pentilin semasa kehamilan, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan dalam tempoh ini.

Sebilangan kecil pentoxifylline dikumuhkan dalam susu ibu. Jika anda perlu menggunakan ubat itu, anda harus menghentikan penyusuan buat sementara waktu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan pentoxifylline, komponen lain ubat atau bahan lain daripada subkumpulan methylxanthine (termasuk choline theophylline, theobromine dan kafein dengan theophylline, serta aminophylline);
• pendarahan yang sangat berat (terdapat kemungkinan peningkatan pendarahan);
• pendarahan di kawasan retina atau otak (kemungkinan potentiasi pendarahan). Sekiranya pendarahan di kawasan retina berkembang semasa penggunaan pentoxifylline, ubat harus dihentikan dengan serta-merta;
• fasa aktif infarksi miokardium;
• luka ulseratif dalam saluran gastrousus;
• diatesis mempunyai bentuk hemoragik.

Kesan sampingan Pentillin

Kesan sampingan utama:

• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan tahap transaminase;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, peningkatan atau penurunan tekanan darah, aritmia dan angina pectoris;
• masalah dengan fungsi sistem darah dan limfa: anemia, yang mempunyai bentuk plastik, purpura thrombocytopenic atau thrombocytopenia, serta pancytopenia, yang boleh menyebabkan kematian;
• gangguan sistem saraf: sakit kepala, sawan, pening, gegaran, meningitis aseptik dan paresthesia;
• lesi yang menjejaskan saluran gastrousus: tekanan di kawasan perut, loya, disfungsi gastrousus, cirit-birit, kembung dan muntah;
• gangguan pada lapisan subkutan dan epidermis: kemerahan epidermis, gatal-gatal, SEPULUH, urtikaria dan SJS;
• disfungsi vaskular: pendarahan, kilat panas, edema periferal;
• kerosakan imun: gejala anafilaktoid atau anafilaksis, anafilaksis, edema Quincke dan kekejangan bronkial;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi pundi hempedu dan hati: kolestasis intrahepatik;
• gangguan mental: gangguan tidur, pergolakan dan halusinasi;
• kerosakan pada organ visual: konjunktivitis, detasmen retina atau pendarahan di kawasannya, serta kecacatan penglihatan;
• Lain-lain: hipoglikemia, peningkatan suhu atau hiperhidrosis.

Berlebihan

Tanda-tanda awal keracunan pentoxifylline akut termasuk pening, loya, penurunan tekanan darah, dan takikardia. Di samping itu, pergolakan, areflexia, kilat panas, demam, dan sawan tonik-klonik mungkin berlaku, serta kehilangan kesedaran dan muntah coklat gelap (tanda pendarahan dalam saluran gastrousus).

Untuk menghapuskan mabuk akut dan mencegah perkembangan komplikasi, pemantauan perubatan intensif (khusus dan sistemik) dan prosedur terapeutik diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Keamatan penurunan dalam nilai gula darah yang diperhatikan apabila menggunakan agen hipoglikemik atau insulin boleh diperkuatkan dengan pengenalan Pentilin. Atas sebab ini, keadaan orang yang menggunakan ubat untuk rawatan diabetes mellitus harus dipantau dengan teliti.

Ujian pasca pemasaran telah menunjukkan peningkatan dalam sifat antikoagulan pada individu yang menggunakan ubat dalam kombinasi dengan K-antivitamin. Apabila menetapkan pentoxifylline atau menukar dosnya, kesan antikoagulan pada pesakit tersebut harus dipantau.

Ubat ini mampu mempotensikan aktiviti antihipertensi ubat antihipertensi dan bahan lain yang boleh menurunkan tekanan darah.

Penggunaan gabungan ubat-ubatan dengan teofilin menyebabkan peningkatan paras darah yang terakhir pada sesetengah individu. Ini boleh membawa kepada peningkatan dalam kejadian dan potensi kesan negatif teofilin.

Pentadbiran bersama dengan ketorolac boleh memanjangkan indeks PT dan meningkatkan kemungkinan pendarahan. Peningkatan kemungkinan pendarahan juga diperhatikan apabila menggunakan ubat bersama dengan meloxicam. Atas sebab ini, ubat-ubatan ini tidak boleh digabungkan.

Syarat penyimpanan

Pentilin hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Tahap suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Pentilin boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pengeluaran bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Trental, Pentoxifarm dan Flexital dengan Xanthinol nikotinate, serta Agapurin, Trentan, Latren dan Vazonit dengan Pentoxifylline.

Ulasan

Pentilin menerima ulasan yang berbeza, tetapi sebahagian besarnya adalah positif. Ubat ini sering digunakan dalam rawatan penyakit di mana gangguan aliran darah diperhatikan. Ubat ini mempunyai aktiviti terapeutik yang tinggi dan mempunyai harga yang agak rendah.

Doktor memberi amaran tentang kebarangkalian tinggi gejala negatif, itulah sebabnya ubat itu hanya boleh digunakan dengan preskripsi doktor yang hadir.