Pentoxifylline

Pentoxifylline mempunyai aktiviti vasodilatasi berhubung dengan saluran periferal.

Dadah adalah derivatif metilxanthine. Prinsip tindakannya adalah berdasarkan penindasan tindakan PDE dan pengumpulan cAMP di dalam sel darah dan sel otot licin vaskular, serta di dalam organ dan tisu lain. [ 1 ]

Ubat ini meningkatkan fleksibiliti sel darah merah dengan platelet dan melambatkan pengagregatannya, mengurangkan peningkatan nilai fibrinogen plasma dan mempotensiasi fibrinolisis, yang menyebabkan kelikatan darah menjadi lemah dan parameter darah rheologi bertambah baik. [ 2 ]

Petunjuk Pentoxifylline

Ia digunakan dalam kes gangguan seperti:

• ensefalopati sifat aterosklerotik atau serebrovaskular;
• bentuk serebrum strok iskemia;
• gangguan aliran darah periferal yang disebabkan oleh perkembangan aterosklerosis, keradangan atau diabetes mellitus (ini juga termasuk angiopati diabetes);
• angioneuropati ( sindrom Raynaud );
• lesi tisu bersifat trofik yang disebabkan oleh penyakit vena atau gangguan peredaran mikro (ulser trofik, radang dingin, sindrom post-thrombophlebitic atau gangren);
• endarteritis, yang mempunyai bentuk melenyapkan;
• gangguan aliran darah intraokular (subakut, akut atau kronik kekurangan aliran darah dalam retina atau koroid);
• masalah dengan fungsi telinga dalam, yang mempunyai etiologi vaskular (dalam kes ini, kehilangan pendengaran berkembang).

Borang pelepasan

Unsur perubatan dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam pek sel; terdapat 5 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Pentoxifylline boleh menyebabkan perkembangan kesan vasodilatasi kecil, yang mempunyai sifat miotropik. Pada masa yang sama, ia sedikit melemahkan rintangan sistemik saluran periferal dan menyebabkan kesan inotropik positif.

Penggunaan dadah membawa kepada peningkatan dalam proses peredaran mikro dan bekalan oksigen ke tisu (terutamanya dalam sistem saraf pusat dengan anggota badan; kesan yang lebih lemah diberikan berbanding dengan buah pinggang). Dadah menyebabkan beberapa pengembangan saluran koronari. [ 3 ]

Farmakokinetik

Komponen metabolik utama yang menunjukkan tindakan farmakologi (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) didapati dalam plasma darah dalam nilai yang dua kali lebih tinggi daripada tahap unsur tidak berubah dan berada dalam keadaan keseimbangan biokimia songsang berbanding dengannya. Atas sebab ini, bahan aktif ubat dengan metabolitnya dianggap sebagai keseluruhan aktif.

Separuh hayat pentoxifylline ialah 1.6 jam. Dadah mengambil bahagian sepenuhnya dalam proses metabolik; lebih 90% ubat dikumuhkan melalui buah pinggang (dalam bentuk unsur metabolik polar yang tidak terkonjugasi, larut air). Kurang daripada 4% daripada dos yang digunakan dikumuhkan dengan najis.

Pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk, kelembapan dalam perkumuhan komponen metabolik ubat diperhatikan.

Pada individu yang mengalami disfungsi hati, separuh hayat pentoxifylline dipanjangkan.

Dos dan pentadbiran

Pentoxifylline digunakan dalam jumlah 2-4 tablet, 2-3 kali sehari. Tablet diambil selepas makan, tanpa mengunyah dan dibasuh dengan air kosong. Maksimum 1200 mg ubat dibenarkan setiap hari.

Orang yang mempunyai tekanan darah yang tidak stabil atau menurun atau dengan kelemahan fungsi buah pinggang yang ketara (penunjuk CC di bawah 30 ml seminit) dan orang dari kumpulan yang berisiko tinggi mengalami komplikasi dengan penurunan tekanan darah (contohnya, dalam kes kerosakan teruk pada saluran koronari atau stenosis sengit saluran otak utama) perlu memulakan terapi dengan dos yang minimum. Bahagian dipilih secara individu, dan peningkatannya dilakukan secara beransur-ansur, dengan mengambil kira toleransi terapi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada pengalaman menggunakan ubat dalam pediatrik.

Gunakan Pentoxifylline semasa kehamilan

Terdapat hanya pengalaman terhad dengan penggunaan Pentoxifylline semasa kehamilan, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan dalam tempoh ini.

Ubat ini dikumuhkan dalam jumlah kecil dalam susu ibu, dan oleh itu adalah perlu untuk menghentikan penyusuan semasa tempoh terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap pentoxifylline, metilxantin lain atau komponen tambahan ubat;
• kehadiran pendarahan berat (terdapat kemungkinan peningkatan pendarahan);
• pendarahan teruk di kawasan retina atau pendarahan intracerebral (terdapat risiko potentiasi pendarahan). Sekiranya pendarahan di kawasan retina berkembang semasa penggunaan ubat, perlu segera berhenti mengambilnya;
• fasa aktif infarksi miokardium;
• luka ulseratif dalam saluran gastrousus;
• diatesis yang mempunyai bentuk hemoragik.

Kesan sampingan Pentoxifylline

Kesan sampingan utama:

• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, kilat panas, penurunan atau peningkatan tekanan darah, aritmia, edema periferal dan angina pectoris;
• masalah dengan fungsi hematopoietik: pendarahan, anemia aplastik, neutro- atau leukopenia, pancytopenia, yang boleh menyebabkan kematian, serta trombositopenia bersama-sama dengan thrombocytopenic purpura;
• gangguan sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, halusinasi, pening dan sawan, serta gangguan tidur, pergolakan, gegaran dan meningitis aseptik;
• luka yang menjejaskan saluran gastrousus: rasa tekanan dalam perut, muntah, hipersalivasi, gangguan gastrousus, loya, sembelit, kembung perut dan cirit-birit;
• gejala yang berkaitan dengan lapisan subkutaneus dan epidermis: urtikaria, kemerahan, gatal-gatal, ruam, SJS dan TEN;
• gangguan imun: kekejangan bronkial, gejala anafilaksis atau anafilaktoid, anafilaksis dan edema Quincke;
• masalah dengan fungsi saluran hempedu dan hati: kolestasis intrahepatik;
• gangguan penglihatan: konjunktivitis, detasmen retina atau pendarahan, dan disfungsi visual;
• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan nilai transaminase;
• Lain-lain: perkembangan hiperhidrosis atau hipoglikemia dan peningkatan suhu.

Berlebihan

Tanda-tanda awal mabuk akut termasuk pening, loya, atau penurunan tekanan darah. Bersama-sama dengan ini, gejala berikut mungkin muncul: pergolakan, takikardia, aritmia, kilat panas, demam, areflexia, dan sawan tonik-klonik. Hilang kesedaran dan muntah warna coklat gelap (simptom pendarahan dalam saluran gastrousus) juga mungkin berlaku.

Penghapusan keracunan akut dan pencegahan perkembangan komplikasi dijalankan dengan menjalankan prosedur simptomatik dan pemantauan perubatan khusus yang intensif terhadap keadaan pesakit.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan antidiabetik yang berkembang apabila menggunakan ubat hipoglikemik untuk pentadbiran oral, serta insulin, boleh diperkuatkan apabila diberikan dengan ubat. Oleh itu, orang yang merawat diabetes mellitus harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Kajian pasca pemasaran telah menunjukkan peningkatan dalam kesan antikoagulan pada individu yang menggunakan ubat bersama antagonis vitamin K. Kesan antikoagulan kombinasi tersebut harus dipantau apabila menetapkan atau menukar dos Pentoxifylline.

Ubat ini boleh mempotensikan sifat antihipertensi bahan antihipertensi dan ubat lain yang boleh menyebabkan penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan ubat bersama-sama dengan teofilin boleh menyebabkan peningkatan dalam jumlah darah yang terakhir pada sesetengah individu. Kerana ini, keterukan dan kekerapan perkembangan kesan sampingan teofilin mungkin meningkat.

Dalam sesetengah pesakit, pentadbiran bersama dengan ciprofloxacin menyebabkan peningkatan paras serum pentoxifylline. Disebabkan ini, keamatan kesan sampingan mungkin meningkat dan kekerapan perkembangannya mungkin meningkat.

Secara teorinya, kesan aditif mungkin timbul apabila menggunakan bahan yang memperlahankan pengagregatan platelet. Disebabkan oleh peningkatan kemungkinan pendarahan, menggabungkan bahan-bahan ini (termasuk tirofiban, clopidogrel dengan iloprost, anagrelide, ticlopidine, dan eptifibatide dengan abciximab, serta dipyridamole, epoprostenol, NSAIDs (tidak termasuk selektif COX-2 inhibitors) dan acetuthyl extreme harus dilakukan dengan perencat COX-2 selektif.

Penggunaan dalam kombinasi dengan cimetidine boleh menyebabkan peningkatan paras plasma pentoxifylline bersama-sama dengan unit metabolik I.

Syarat penyimpanan

Pentoxifylline hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25ºС.

Jangka hayat

Pentoxifylline boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Trental, Latren dengan Vazonit, Pentoxipharm dan Agapurin dengan Xanthinol nikotinate, serta Flexital, Pentilin dan Trentan.