Razol 20

Razol 20 adalah produk perubatan yang bertujuan untuk digunakan sebagai agen antiulser. Tindakan bahan aktif farmakologi utamanya rabeprazole ialah ia menghalang pam proton kerana fakta bahawa di bawah pengaruhnya dalam sel parietal gastrik enzim H+-K+-ATPase ditindas. Akibatnya, peringkat akhir proses di mana asid hidroklorik dihasilkan disekat. Kesan ini bergantung kepada dos ubat dan akibat penggunaannya, rembesan basal serta rangsangan asid hidroklorik ditindas, tanpa mengira sifat perengsa.

Ubat ini mempunyai kualiti seperti keupayaan untuk hampir sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus dalam masa yang sangat singkat selepas pemberian oral. Kesan antisecretory ubat itu direalisasikan dalam 60 minit pertama, dan selepas 2-4 jam dari saat dos awal diambil, penurunan maksimum dalam pH asid-asas dalam perut dicatatkan. Pengoptimuman tahap rembesan asid gastrik yang dicapai dengan cara ini distabilkan dan ditetapkan selepas 3 hari dari permulaan kursus rawatan.

Dan akhirnya, satu lagi kelebihan Razol 20 ialah penyerapannya tidak dipengaruhi oleh makanan atau masa hari di mana makanan dimakan.

Petunjuk Razol 20

Petunjuk untuk penggunaan Razol 20 mencadangkan penggunaan ubat ini terutamanya untuk rawatan jangka pendek penyakit, yang termasuk khususnya: penyakit refluks gastroesophageal, yang disertai dengan ulser dan hakisan; kehadiran sindrom Zollinger-Ellison pada pesakit. Selain itu, ubat ini juga digunakan sebagai salah satu langkah pencegahan yang bertujuan untuk mencegah aspirasi kandungan gastrik berasid.

Di samping itu, Razol 20 termasuk dalam senarai preskripsi perubatan untuk penyakit ulser peptik duodenum atau perut pada peringkat akut dan dengan berlakunya pendarahan dan perkembangan hakisan yang teruk. Dalam kes sedemikian, penggunaan ubat dalam bentuk dos oral adalah mustahil, adalah dinasihatkan untuk menggunakannya dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.

Oleh itu, tanda-tanda untuk penggunaan Razol 20 terutamanya disebabkan oleh kewujudan satu atau satu lagi penyakit pada pesakit yang dicirikan oleh peningkatan tahap pengeluaran asid gastrik dengan kemungkinan pelepasannya ke dalam saluran gastrousus. Dadah menyebabkan kecenderungan positif untuk memulihkan dan menstabilkan keseimbangan asid-bes dalam organ dalaman ini.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Borang pelepasan Razol 20 dibentangkan dalam bentuk serbuk, dari mana penyelesaian untuk suntikan disediakan. Serbuk adalah jisim lyophilized warna putih sepenuhnya atau mempunyai warna hampir putih. Sejumlah 20 miligram serbuk terkandung dalam botol kaca. Dalam kotak kadbod, bergantung pada pembungkusan, terdapat sama ada 1 botol sedemikian (No. 1), atau 10 daripadanya - No. 10.

Di pasaran produk perubatan, ubat ini sering juga didapati sebagai serbuk lyophilized secara pukal dalam botol 20 ml untuk penyediaan larutan suntikan dalam pakej No. 50 dan No. 100, masing-masing. Bentuk pukal membayangkan produk farmaseutikal siap yang dikilangkan dengan mematuhi semua proses teknologi yang diperlukan oleh satu pengeluar, pembungkusan, pembungkusan akhir dan pelabelan yang boleh dijalankan oleh syarikat lain.

Bahan aktif utama Razol 20 ialah rabeprazole. Setiap botol mengandungi natrium rabeprazole 20 mg. Di samping itu, bentuk pelepasan ubat ini mempunyai beberapa komponen tambahan seperti: natrium hidroksida, mannitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik Razol 20 mempunyai beberapa ciri, yang utama adalah kesan ubat pada enzim H+–K+–ATPase dalam sel gastrik parietal. Ia terdiri daripada fakta bahawa ubat bertindak sebagai perencat pada peringkat akhir pengeluaran asid hidroklorik. Akibat daripada ini ialah kedua-dua rembesan basal dan rangsangan asid hidroklorik dihalang.

Pengikatan rabeprazole dalam sel parietal oleh ikatan kovalen dengan pam proton menyebabkan penurunan tahap rembesan asid, yang tidak dapat dipulihkan. Rembesan asid menjadi mungkin hanya dengan penyertaan pam proton yang baru terbentuk. Kesan rabeprazole pada sel parietal pada masa ia diaktifkan menyebabkan tahap maksimum penurunan fungsi rembesan.

Kesan ini dicapai dengan infusi intravena dadah. Akibatnya, molekul rabeprazole mengikat pam proton, yang seterusnya menyebabkan pemberhentian pengeluaran asid hidroklorik. Dalam persekitaran berasid dalam sel parietal perut, pengumpulan bahan aktif terbentuk dalam masa yang singkat, yang diaktifkan sebagai akibat daripada fakta bahawa kumpulan sulfonamida melekat padanya. Interaksi melibatkan sistein pam proton.

Apabila diberikan secara intravena, tindakan Razol 20 didedahkan dalam masa 1 jam dan mencapai tahap ekspresi maksimum selepas 2 hingga 4 jam. Nilai pelepasan purata dengan infusi intravena pada dos 20 ml ialah 283 ± 98 ml / min. Separuh hayat dos 20 mililiter secara intravena dicirikan oleh penunjuk 1.02 ± 0.63 jam. Selepas menghentikan penggunaan dadah, pemulihan aktiviti rembesan berlaku dalam tempoh 2 hingga 3 hari.

Farmakodinamik Razol 20 sedemikian rupa sehingga penggunaannya dalam dos harian yang ditetapkan sebanyak 20 mg semasa kursus rawatan selama 14 hari tidak menyebabkan perubahan dalam fungsi kelenjar tiroid, tidak menjejaskan metabolisme karbohidrat. Juga, ubat tidak mengubah kepekatan di mana hormon aldosteron, glukagon, kortisol, hormon paratiroid, prolaktin, renin, secretin, testosteron, cholecystokinin, estrogen hadir dalam darah.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Razol 20 dicirikan oleh bioavailabiliti mutlak. Ini bermakna bahawa molekul bahan aktif utama ubat - rabeprazole dalam kuantiti penuh 100 peratus mereka dapat mencapai sel parietal. Perlu diingatkan bahawa tahap bioavailabiliti tidak bergantung pada sama ada ubat ini diberikan sekali atau berulang kali.

Salah satu ciri utama ialah sifat farmakokinetik Razol 20 adalah linear. Iaitu, bergantung kepada dos, kedua-dua separuh hayat dan jumlah pelepasan dan pengedaran tidak cenderung berubah.

Metabolisme natrium rabeprazole dalam tubuh manusia berlaku di hati, di mana ia mengalami biotransformasi, di mana metabolit utama terbentuk: asid karbonik dan tioeter. Dalam kuantiti yang sangat kecil, kehadiran metabolit lain juga boleh diperhatikan: dimethylthioether, konjugat asid mercapturik, sylphon.

Separuh hayat memerlukan tempoh kira-kira 60 minit. Dos adalah 90% dikumuhkan dalam air kencing, terutamanya sebagai dua metabolit: konjugat asid mercaptopuric dan asid karboksilik. Sebilangan kecil metabolit dikumuhkan dalam najis.

Farmakokinetik Razol 20 pada pesakit tua dicirikan oleh penyingkiran yang lebih lama. Kesan kumulatif ubat tidak diperhatikan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Apabila menetapkan Razol 20, kaedah pentadbiran dan dos ubat berikut digunakan.

Pertama sekali, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa suntikan intravena dan infusi ditunjukkan hanya jika mustahil untuk menggunakannya dalam bentuk perubatan yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan. Apabila ia menjadi mungkin untuk menetapkan pentadbiran lisan ubat, pentadbiran intravena harus dihentikan.

Penyelesaian yang disediakan untuk infusi dan suntikan hendaklah diberikan hanya secara intravena pada dos harian yang disyorkan sebanyak 20 miligram.

Penyelesaian suntikan disediakan dengan melarutkan kandungan ampul dalam air steril dalam jumlah 5 ml. Suntikan hendaklah dilakukan secara beransur-ansur dalam tempoh masa dari 5 minit hingga seperempat jam.

Infusi memerlukan proses persediaan berikut: kandungan ampul mesti terlebih dahulu dibubarkan dalam 5 mililiter air steril, dan kemudian ditambah kepada 100 ml larutan infusi natrium klorida 0.9%. Selang masa semasa ubat diberikan mestilah 15-30 minit.

Terdapat syarat tertentu untuk menggunakan penyelesaian siap sedia: ia mesti digunakan dalam tempoh masa tidak melebihi 4 jam dari saat ia disediakan. Satu lagi perkara penting ialah hanya penyelesaian yang telah diperiksa sebelum ini untuk ketiadaan sedimen, sama ada warnanya telah berubah, dan sama ada terdapat sebarang perubahan lain boleh diperkenalkan. Penyelesaian yang disediakan dengan betul adalah telus, tidak berwarna, dan tidak boleh mengandungi sebarang kemasukan asing. Penyelesaian yang tidak digunakan dalam tempoh yang ditetapkan adalah tertakluk kepada pelupusan.

Kaedah pentadbiran dan dos Razol 20, tertakluk kepada semua peraturan yang ditetapkan dan syarat yang diperlukan, memastikan keberkesanan rawatan menggunakan ubat ini.

[ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Razol 20 semasa kehamilan

Penggunaan Razol 20 semasa mengandung dan juga semasa tempoh bayi menyusu adalah salah satu kontraindikasi sedia ada untuk ubat ini.

Seperti yang ditunjukkan oleh hasil kajian eksperimen yang dijalankan khas, ubat itu tidak sepenuhnya dikekalkan oleh penghalang plasenta dan boleh menembusinya dalam beberapa kuantiti. Perlu diingatkan, bagaimanapun, bahawa sebarang gangguan fungsi subur atau berlakunya penyelewengan dari norma dalam proses perkembangan intrauterin janin tidak diperhatikan.

Kehadiran Razol 20 atau mana-mana komponennya mungkin berlaku dalam susu ibu ibu yang menyusu.

Oleh itu, keputusan sama ada dinasihatkan untuk menggunakan Razol 20 semasa kehamilan, penyusuan susu ibu dan penyusuan harus diambil dengan penuh tanggungjawab dan berhati-hati, setelah mempertimbangkan dengan teliti dan menimbang dengan teliti semua kebaikan dan keburukan. Faktor asas dalam perkara ini adalah jangkaan hasil positif yang lebih besar daripada penggunaannya untuk ibu, dan bukannya kemungkinan kesan berbahayanya kepada kanak-kanak.

Contraindications

Kontraindikasi untuk penggunaan Razol 20 menyiratkan, pertama sekali, bahawa ia tidak dibenarkan untuk ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti kepada rabeprazole atau bahan aktif lain dari kumpulan benzimidazole.

Ubat ini dianggap tidak boleh digunakan jika pesakit mempunyai apa-apa jenis kekurangan pernafasan, buah pinggang atau hepatik.

Oleh kerana kekurangan pengalaman klinikal dalam merawat kanak-kanak dengan ubat yang mengandungi rabeprazole, Razol 20 dikontraindikasikan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Semasa kehamilan, penggunaan ubat ini mungkin dibenarkan hanya jika pencapaian kesan positif untuk ibu tidak dikaitkan dengan risiko akibat negatif untuk perkembangan janin.

Apabila seorang wanita diberi ubat ini semasa penyusuan dan penyusuan, penyusuan bayi harus dihentikan semasa rawatan sedemikian.

Memandangkan kontraindikasi terhadap penggunaan Razol 20, adalah mustahil untuk tidak menyebut beberapa kes di mana ia perlu memberi tumpuan kepada kemungkinan penggunaannya dengan beberapa faktor yang sedia ada. Oleh itu, preskripsi ubat, didiagnosis dan dikesan dalam neoplasma kanser perut pesakit, tidak termasuk. Disfungsi buah pinggang dan hepatik yang teruk juga memerlukan perhatian khusus dalam terapi dengan penggunaan ubat ini pada peringkat awalnya.

[ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Razol 20

Kesan sampingan Razol 20 mungkin termasuk kemunculan pelbagai jenis simptom yang berlaku dalam organ dan sistem tubuh manusia yang berbeza.

Saluran gastrousus menghasilkan tindak balas buruk berikut terhadap ubat: mulut kering, sendawa, loya, muntah, sakit perut, sembelit dan kembung perut. Aktiviti transaminase hati meningkat. Gejala dyspeptik adalah mungkin, sangat jarang - stomatitis, gastritis, anoreksia.

Sistem saraf pusat mungkin mengalami gangguan seperti sakit kepala dan pening, gelisah, insomnia atau, sebaliknya, mengantuk. Ada kemungkinan bahawa pesakit mungkin menjadi tertekan, dan penglihatan dan deria rasa mungkin terjejas.

Tindak balas sistem pernafasan di bawah pengaruh Razol 20 boleh menjadi penampilan batuk, perkembangan bronkitis, rinitis, sinusitis dan faringitis.

Terdapat kemungkinan tindak balas alahan terhadap penggunaan ubat ini, muncul dalam bentuk ruam pada kulit, dalam kes yang jarang berlaku disertai dengan gatal-gatal.

Kesan buruk lain mungkin termasuk sakit belakang, sindrom seperti selesema, myalgia, arthralgia dan demam. Statistik perubatan telah merekodkan kes terpencil di mana, akibat menggunakan ubat, pesakit mendapat berat badan, mengembangkan kecenderungan untuk berpeluh meningkat, dan mengembangkan neutropenia, trombositopenia, leukopenia dan leukositosis.

Jika sebarang kesan sampingan Razol 20 diperhatikan, penggunaannya harus dihentikan.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Berlebihan

Pada masa ini tiada maklumat khusus mengenai apa yang mencirikan overdosis Razol 20. Diandaikan bahawa sekiranya melebihi dos maksimum ubat yang dibenarkan, seseorang harus mengharapkan peningkatan keterukan kesan sampingan yang mungkin berlaku di bawah pengaruh ubat ini.

Untuk merawat akibat negatif daripada dos Razol 20 yang terlalu tinggi, langkah terapeutik simptomatik digunakan.

Oleh kerana tahap pengikatan rabeprazole yang tinggi kepada protein dalam plasma darah, dialisis untuk mengeluarkan ubat dari badan pesakit kelihatan tidak berkesan.

Penawar khusus yang mungkin berguna apabila dos berlebihan ubat ini berlaku pada masa ini tidak diketahui.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Razol 20 dengan ubat lain sebahagian besarnya ditentukan oleh sifat farmakologi rabeprazole sebagai bahan aktif utama ubat ini.

Seperti semua perencat pam proton natrium yang lain, rabeprazole dimetabolismekan oleh enzim sitokrom P450 hepatik. Natrium rabeprazole tidak terlibat dalam interaksi penting secara klinikal yang melibatkan amoksisilin, warfarin, diazepam, teofilin dan fenitoin, ubat yang dimetabolismekan oleh enzim P450.

Oleh kerana natrium rabeprazole mempunyai kesan yang membawa kepada penurunan aktif dan berpanjangan dalam tahap asid hidroklorik yang dihasilkan, ada kemungkinan ia boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan yang sifat penyerapannya ditentukan oleh penunjuk keseimbangan asid-bes dalam perut. Oleh itu, dalam kombinasi yang dibentuk dengan ketokonazol, kepekatan yang terakhir dalam plasma darah berkurangan sebanyak 33%, dan berhubung dengan digoxin, kepekatan minimumnya meningkat sebanyak 22%. Berdasarkan ini, adalah perlu untuk memantau penggunaan gabungan Razol 20 dan ubat-ubatan di atas untuk mengenal pasti kemungkinan keperluan untuk menyesuaikan dos.

Metabolit aktif clarithromycin dalam kombinasi dengan rabeprazole dalam plasma darah membentuk kepekatan yang 50% lebih tinggi untuk yang pertama, dan 24% lebih tinggi untuk yang terakhir. Kesan ini dilihat sebagai hasil positif daripada interaksi dalam pembasmian H.pylori.

Dalam kajian klinikal, tiada interaksi ditemui apabila digunakan dalam kombinasi dengan antasid dalam bentuk dos cecair. Kepentingan klinikal interaksi dengan pengambilan makanan juga belum ditubuhkan.

Kesan ke atas metabolisme siklosporin adalah serupa dengan perencat pam proton yang lain.

Kajian in vitro pada mikrosom hati manusia telah menunjukkan bahawa natrium rabeprazole dimetabolismekan oleh isoenzim sistem P450 - CYP 2C9, CYP 3A. Berdasarkan ini, boleh dinyatakan bahawa potensi interaksi Razol 20 dengan ubat lain adalah rendah.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk Razol 20 menetapkan bahawa ubat itu harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, di mana suhu ambien tetap 25 darjah Celsius dikekalkan.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Jangka hayat

Hayat rak Razol 20 adalah 2 tahun dari tarikh pembuatan yang ditunjukkan oleh pengilang pada pembungkusan. Ubat tidak boleh digunakan selepas tempoh ini.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]