Retinol asetat

Retinol asetat adalah analog retinol semula jadi (kepunyaan subkumpulan vitamin larut lemak). Ubat ini membantu memulihkan tahap normal vitamin A dalam badan.

Retinol sangat penting untuk pengikatan protein, mucopolysaccharide dan lipid, dan sebagai tambahan, ia menstabilkan keseimbangan mineral. Fungsi retinol yang paling spesifik adalah untuk memastikan aktiviti visual (photoreception). Di samping itu, vitamin adalah peserta dalam proses mengikat rhodopsin - ini adalah ungu visual yang terletak di dalam batang retina. [ 1 ]

Petunjuk Retinol asetat

Ia digunakan untuk merawat hipovitaminosis atau avitaminosis subtipe A, serta patologi mata (termasuk konjunktivitis, keratitis, yang mempunyai bentuk cetek, xerophthalmia atau lesi pada kornea, serta bentuk pigmen retinitis, pyoderma dengan hemeralopia, serta ekzema di kawasan kelopak mata).

Ia juga digunakan dalam rawatan gabungan gangguan tersebut:

• hipotrofi;
• riket;
• kolagenosis;
• berkembang berkaitan dengan diatesis jenis eksudatif jangkitan virus pernafasan akut;
• patologi bronkopulmonari dalam bentuk kronik atau aktif;
• lesi epidermis (termasuk tuberkulosis kulit, psoriasis, luka radang dingin, ichthyosis, melecur, keratosis nyanyuk, dyskeratosis folikel dan jenis ekzema tertentu);
• luka usus yang bersifat ulseratif-erosif atau keradangan;
• sirosis hati.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk penyelesaian minyak untuk pentadbiran lisan - dalam botol (mungkin mempunyai penyumbat khas dalam bentuk penitis), dengan jumlah 10 ml. Di dalam kotak - 1 botol sedemikian.

Farmakodinamik

Retinol memodulasi proses pembezaan sel epitelium, terlibat dalam keratinisasi, perkembangan kelenjar ekskresi, serta penyembuhan epidermis dan membran mukus.

Retinol diperlukan untuk fungsi kelenjar endokrin yang sihat, serta pertumbuhan badan - ini disebabkan oleh fakta bahawa vitamin ini bertindak sebagai sinergi somatomedin. [ 2 ]

Di samping itu, vitamin menggalakkan pembahagian sel imunokompeten dan pengikatan faktor pelindung jenis tertentu (imunoglobulin) dan tidak spesifik (lisozim dengan interferon) (dalam bentuk penyakit berjangkit dan lain-lain); ia juga merangsang proses myelopoiesis. [ 3 ]

Retinol meningkatkan indeks glikogen intrahepatik, merangsang pengeluaran lipase dengan trypsin di dalam sistem pencernaan. Bahan tersebut melambatkan pengoksidaan sistein bersama-sama dengan tindak balas fotokimia radikal bebas. Ubat ini mengaktifkan proses penembusan sulfat ke dalam tulang rawan, unsur tisu penghubung dan tulang.

Vitamin ini juga memenuhi keperluan badan untuk mendapatkan myelin dengan sulfocerebrosides, memudahkan penghantaran dan pengaliran impuls saraf.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, Retinol asetat diserap dengan baik di bahagian atas usus kecil. Kemudian, bersama-sama dengan kilomikron, ia bergerak dari dinding usus ke dalam limfa dan melalui saluran toraks menembusi ke dalam aliran darah. Pergerakan ester retinol dalam darah dilakukan dengan bantuan β-lipoprotein. Nilai Cmax serum diperhatikan selepas 3 jam dari saat penggunaan.

Retinol didepositkan di dalam parenkim hati, di mana ia terkumpul dalam bentuk eter yang stabil. Pada masa yang sama, indeks retinol yang tinggi diperhatikan di dalam epitelium pigmen retina. Depot sedemikian diperlukan untuk bekalan retinol yang berterusan ke segmen luar kon dengan batang.

Retinol ditukar di dalam hati dan kemudian dikumuhkan melalui buah pinggang sebagai komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti terapeutik.

Sebahagian daripada ubat boleh dikumuhkan dengan hempedu dan juga menjadi peserta dalam proses peredaran intrahepatik. Penghapusan vitamin direalisasikan pada kadar yang rendah - 34% daripada bahagian ubat yang diberikan dikeluarkan dari badan dalam tempoh 3 minggu.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan, 10-15 minit selepas makan. Ia juga digunakan secara luaran.

1 ml LS mengandungi 100,000 IU (dalam 25 titis) retinol. 1 titis yang diperolehi melalui penitis mengandungi kira-kira 4,000 IU retinol.

Apabila memilih dos ubat, perkadaran berikut diambil kira:

• seorang dewasa boleh diberikan maksimum 50 ribu IU pada satu masa (12 titis bahan mengandungi 48 ribu IU);
• untuk kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun - tidak lebih daripada 5 ribu IU (1 titis ubat mengandungi 4 ribu IU);
• Seorang dewasa boleh mengambil maksimum 100 ribu IU Retinol Acetate (25 titis) setiap hari;
• Kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun diberi tidak lebih daripada 20 ribu IU (5 titis) setiap hari.

Dalam kes avitaminosis ringan atau sederhana, saiz dos terapeutik ubat adalah sama dengan maksimum 33 ribu IU sehari (8 titis (bersamaan dengan 32 ribu IU)).

Untuk penyakit epidermis, xerophthalmia, retinitis pigmen dan hemeralopia, dos harian retinol ialah 50-100 ribu IU (12-25 titis ubat (bersamaan dengan 48-100 ribu IU)).

Untuk kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun, 3-6 ribu IU (dalam 1 drop - 4 ribu IU) digunakan setiap hari, dengan mengambil kira kursus dan sifat patologi.

Dalam kes lesi epidermis (melecur, ulser atau radang dingin), kawasan tersebut selepas pembersihan kebersihan dirawat dengan cecair ubat dan ditutup dengan pembalut kain kasa (5-6 kali sehari, dengan pengurangan bilangan aplikasi kepada 1 kali, dengan mengambil kira epitelialisasi).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Retinol asetat boleh digunakan oleh orang yang berumur lebih dari 7 tahun.

Gunakan Retinol asetat semasa kehamilan

Oleh kerana kandungan retinol yang tinggi dalam bentuk ubat yang ditunjukkan, ia tidak boleh digunakan semasa penyusuan atau kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• sensitiviti teruk yang berkaitan dengan unsur-unsur dadah;
• nefritis, aktif atau kronik;
• jenis dekompensasi kegagalan jantung;
• hiperlipidemia;
• kolelitiasis;
• pankreatitis kronik;
• hipervitaminosis A;
• keracunan retinoid;
• obesiti;
• ketagihan alkohol yang bersifat kronik;
• sarcoidosis (juga terdapat dalam anamnesis).

Kesan sampingan Retinol asetat

Dengan pentadbiran retinol yang berpanjangan dalam dos yang besar, hipervitaminosis jenis A berkembang. Antara kesan sampingan yang lain:

• gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf dan organ deria: mengantuk, sakit kepala, ketidakselesaan, keletihan, kekejangan dan kelesuan, serta kerengsaan, kehilangan tidur, gangguan penglihatan dan peningkatan tekanan intraokular;
• masalah yang menjejaskan sistem penghadaman: penurunan berat badan, hilang selera makan dan loya. Muntah mungkin berlaku secara sporadis. Keterukan patologi hati boleh diperhatikan, serta peningkatan dalam nilai alkali fosfatase dan aktiviti transaminase;
• gangguan kencing: nocturia, pollakiuria dan poliuria;
• kerosakan kepada aktiviti hematopoietik: anemia jenis hemolitik;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan fungsi sistem muskuloskeletal: gangguan berjalan, perubahan tulang pada imej X-ray, sakit pada tulang kaki;
• gejala alahan: bengkak di bawah kulit, retak yang menjejaskan kulit pada bibir, serta penampilan bintik kuning-oren pada tapak tangan, tapak kaki dan dalam segitiga nasolabial. Kadang-kadang semasa hari pertama mengambil ubat, ruam gatal jenis makulopapular berkembang, dalam hal ini ubat harus dihentikan. Erythema, xerostomia, gatal-gatal dengan ruam, epidermis kering, peningkatan suhu dan hiperemia muka yang disertai dengan mengelupas mungkin diperhatikan;
• Lain-lain: gangguan kitaran haid, fotofobia, alopecia, aphthae, hiperkalsemia dan sakit perut.

Mengurangkan dos atau menghentikan sementara ubat boleh menghapuskan gangguan yang disebutkan di atas.

Dalam kes lesi epidermis, penggunaan dos besar ubat selepas 7-10 hari terapi boleh membawa kepada keterukan keradangan tempatan (ia tidak memerlukan rawatan tambahan, ia tidak lama lagi mereda dengan sendirinya). Reaksi sedemikian disebabkan oleh kesan imuno- dan myelostimulating dadah.

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk: kekeliruan, pening, kerengsaan, dehidrasi, cirit-birit dan ruam umum dengan perkembangan lanjut pengelupasan (dalam lapisan besar), bermula pada muka. Di samping itu, xerostomia, ulser mukosa mulut, pendarahan dalam gusi, mengelupas bibir dan sakit teruk apabila meraba tulang tiub (akibat pendarahan di kawasan subperiosteal) diperhatikan.

Dalam kes hipervitaminosis kronik atau aktif jenis A, mengantuk, sakit pada otot dan kawasan sendi, muntah, sakit kepala yang teruk dan gangguan penglihatan (diplopia) muncul. Suhu juga meningkat, bintik-bintik pigmen muncul, kekeringan epidermis atau jaundis berkembang, saiz limpa dan hati meningkat, terdapat kehilangan selera makan dan kekuatan, dan perubahan dalam gambar darah. Dengan intensiti gangguan yang teruk, hidrosefalus dan kelemahan jantung berlaku, dan sawan juga muncul.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Estrogen meningkatkan kemungkinan mengembangkan hipervitaminosis A.

Ubat ini melemahkan aktiviti anti-radang GCS.

Ubat ini dilarang untuk digabungkan dengan cholestyramine, serta nitrit, kerana ia mengganggu proses penyerapannya.

Retinol asetat tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan derivatif retinol lain, kerana ini boleh menyebabkan mabuk atau perkembangan hipervitaminosis subjenis A.

Pentadbiran bersama-sama dengan tokoferol membantu mengekalkan aktiviti ubat, dan juga menggalakkan penyerapan usus dan perkembangan gejala anabolik.

Penggunaan dengan minyak vaseline boleh mengganggu penyerapan usus dadah.

Penggunaan retinol dengan antikoagulan meningkatkan kecenderungan untuk mengalami pendarahan.

Syarat penyimpanan

Retinol asetat hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 2-8ºС.

Jangka hayat

Retinol asetat dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah bahan Videstim dan Retinol palmitate.