Samarium 153 Sm oxabiphor

Ubat terapeutik radiofarmaseutikal Samarium, 153 sm oxabifor dibangunkan dan dihasilkan oleh syarikat "Radiopreparat", beroperasi berdasarkan Institut Fizik Nuklear Akademi Sains Republik Uzbekistan.

Sehingga baru-baru ini, apabila mendiagnosis penyakit tulang metastatik, pakar onkologi hanya mempunyai dua ubat: ⁸⁹ Sr dan ³² P, walaupun pengalaman dunia amalan onkologi menggunakan isotop bilangan unsur kimia yang lebih besar dalam rawatan patologi ini. Hari ini, ubat baharu yang boleh membantu pesakit dan melegakan kesakitannya yang semakin meningkat ialah Samarium, 153 sm oxabifor, radiofarmaseutikal moden. Sindrom sakit dalam lesi tulang meningkat apabila penyakit itu berlanjutan dan menjadi hak prerogatif sepanjang tempoh terapi terapeutik. Ia adalah ke arah ini bahawa ubat yang dimaksudkan berfungsi. Secara selari, ubat yang diberikan membolehkan anda melambatkan perkembangan dan penyebaran proses metastasis, yang penting untuk penyakit onkologi yang progresif.

Petunjuk samarium 153 Sm oxabiphora

Ubat-ubatan kumpulan farmakologi ini dibangunkan untuk kesan yang disasarkan secara sempit pada tubuh manusia, iaitu, untuk menyelesaikan masalah patologi tertentu. Petunjuk untuk penggunaan Samarium juga hanya mempunyai satu fokus - ini adalah melegakan simptom kesakitan, yang selalu menunjukkan dirinya dalam penyakit tulang metastatik (dalam amalan onkologi). Ubat ini juga membolehkan anda melambatkan penyebaran metastasis dalam tulang.

Satu lagi bidang penggunaan ubat Samarium adalah amalan reumatologi. Ia digunakan dalam patologi sistem muskuloskeletal yang telah menjadi kronik. Ubat ini mengurangkan gejala arthralgia (kejadian berkala sindrom kesakitan pada sendi, jika tiada tanda-tanda ciri dan gejala kerosakan mereka), yang membawa kepada pengampunan yang stabil. Khususnya, gejala kesakitan penyakit seperti arthrosis yang berubah bentuk, arthritis rheumatoid dan patologi lain lega.

Borang pelepasan

Berdasarkan fokus farmakologi dadah, serta kerana kepunyaan ejen radioisotop, bentuk pelepasannya adalah penyelesaian perubatan, yang digunakan untuk pentadbiran intravena.

Samarium ialah cecair lutsinar, tidak berwarna. 1 ml ubat terdiri daripada beberapa sebatian kimia aktif, yang menentukan farmakodinamik ubat. Ini adalah samarium-153 ( ¹⁵³ Sm), yang hadir dari 240 hingga 1500 MBq, juga termasuk dalam bentuk tandem samarium oxabifor, yang diwakili oleh jumlah 25 hingga 100 mcg dan natrium oxabifor dalam jumlah 15 hingga 25 mg.

Terdapat juga bahan yang disertakan yang membolehkan mengekalkan sifat terapeutik ubat pada tahap yang tinggi - ini adalah natrium klorida, serta air bersih khas, yang digunakan untuk suntikan dan menyediakan penitis.

Bergantung pada kepekatan bahan aktif aktif, ubat ini datang ke pasaran farmakologi dalam botol 15 ml, tetapi dengan tahap kesan terapeutik yang berbeza: 500 MBq, 1000 MBq dan 2000 MBq. Bekas yang mengandungi cecair ubat itu juga dibungkus dalam kit khas yang direka untuk mengasingkan bahan radioaktif.

Farmakodinamik

Ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan ini, hampir semuanya berfungsi dengan cara yang disasarkan. Farmakodinamik Samarium disebabkan oleh pengumpulan isotop samarium-153 dalam tisu tulang orang yang sakit. Pada masa yang sama, selektivitinya ditentukan oleh fakta bahawa ia mula terkumpul secara langsung di tempat yang terjejas oleh pembentukan metastatik. Pemendapan mereka juga berlaku dalam fokus merosakkan-radang yang mengubah tisu tulang badan manusia.

Kesan ubat dihasilkan oleh sinaran zarah beta, yang dipancarkan oleh isotop samarium-153 (153 adalah nombor jisim yang ditentukan oleh Mendeleyev dan dimasukkan ke dalam jadualnya). Sinaran inilah yang menjejaskan kawasan yang terjejas, serta ujung saraf di sekelilingnya. Samarium, kerana ciri farmakologinya, menunjukkan kecekapan antiproliferatif yang tinggi, dan pada masa yang sama mempunyai kesan analgesik.

Isotop Samarium-153 juga memancarkan sinaran gamma keras, yang memungkinkan, menggunakan peralatan perubatan khas seperti kamera gamma, untuk merekodkan zon pengedaran dan tahap pengumpulan dadah.

Selepas pesakit menyelesaikan kursus terapi dengan Samarium, osteoscintigraphy menunjukkan bahawa pengumpulan komponen ubat dalam tisu yang terjejas adalah dua hingga tiga kali lebih tinggi daripada yang menetap di kawasan simetri tubuh manusia yang tidak terjejas oleh penyakit ini, yang mengesahkan selektiviti kesan ubat ini.

Keputusan peperiksaan sedemikian adalah sama dengan penunjuk diagnostik, yang dijalankan berdasarkan sebatian osteotropik technetium - 99m. Penunjuk ini membolehkan kami memberikan cadangan untuk penggunaannya dalam status memilih kaedah rawatan radionuklid dengan samarium-153 oxabifor.

Farmakokinetik

Farmakokinetik Samarium menunjukkan bahawa keberkesanan klinikal pentadbiran ubat mula nyata nyata tidak kurang daripada beberapa minggu selepas prosedur pemberian ubat radionuklid. Kesan terapeutik itu sendiri adalah berterusan dan, bergantung pada ciri individu pesakit, boleh bertahan dari tiga hingga enam bulan.

[ 1 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat yang dimaksudkan digunakan dalam terapi perubatan sebagai suntikan intravena. Oleh kerana beban sinaran yang tinggi, untuk memastikan perlindungan kakitangan perubatan yang bekerja dengan pesakit semasa prosedur, Samarium dicairkan dengan larutan 0.9% natrium klorida (NaCl), diambil dalam jumlah 50 hingga 100 ml, sejurus sebelum pentadbiran.

1. Untuk melaksanakan prosedur pra-pencairan dengan betul, adalah perlu untuk menyediakan sistem infusi intravena untuk operasi, masukkan jarum ke dalam urat dan mula menitiskan larutan natrium klorida.
2. Selepas tempoh yang singkat, sistem titisan ditutup menggunakan pengapit khas, dan keseluruhan jumlah Samarium yang diperlukan disuntik ke dalam bekas yang mengandungi NaCl menggunakan picagari perubatan.
3. Selepas ini, infusi intravena boleh diteruskan, tetapi pesakit akan menerima ubat radionuklid yang dicairkan.

Kaedah pentadbiran dan dos ubat ditetapkan oleh doktor yang hadir - ahli onkologi. Dos permulaan ubat yang disyorkan ialah 1.5 mCi per kilogram berat pesakit. Dengan gambaran klinikal khusus penyakit ini, jumlah bahan aktif yang ditadbir boleh diselaraskan ke bawah (1 mCi per kilogram berat pesakit) dan ke atas (2-1.5 per kilogram berat pesakit).

Sekiranya terdapat keperluan terapeutik, tiga bulan selepas prosedur pertama, pentadbiran Samarium boleh diulang.

Berdasarkan radioaktiviti ubat yang digunakan, prosedur ini hanya dijalankan di institusi perubatan khusus yang dilengkapi dengan sistem kemudahan rawatan dan penapis yang lebih baik. Salah satu tempat sedemikian mungkin merupakan dispensari onkologi subordinasi serantau. Selepas pesakit menjalani prosedur ini, untuk dua hari pertama, air kencing pesakit tidak dikeluarkan serta-merta ke dalam sistem pembetung, tetapi disimpan untuk beberapa lama untuk menjalani prosedur membelah radionuklid.

Sepanjang tempoh rawatan keseluruhan, adalah perlu untuk sentiasa memantau formula dan penunjuk lain keadaan darah.

Samarium tidak dibenarkan untuk diberikan kepada pesakit yang mempunyai sejarah disfungsi hati dan buah pinggang akibat gangguan yang teruk.

Gunakan samarium 153 Sm oxabiphora semasa kehamilan

Oleh kerana radioaktivitinya, penggunaan Samarium semasa kehamilan, serta semasa tempoh ibu muda menyusukan anak yang baru lahir, adalah dilarang sama sekali. Sekiranya terdapat keperluan klinikal untuk memasukkan ubat ini dalam protokol rawatan seorang wanita yang menyusukan bayi, bayi mesti disapih dan dipindahkan ke penyusuan buatan.

Contraindications

Mana-mana ubat farmakologi, kerana kesannya pada tubuh manusia, mempunyai batasan penggunaan dan pengenalan ke dalam protokol rawatan. Terdapat juga kontraindikasi terhadap penggunaan Samarium, yang diwakili oleh sekatan berikut:

1. Peningkatan intoleransi oleh badan pesakit terhadap komponen dadah.
2. Disfungsi buah pinggang dan/atau hepatik yang teruk.
3. Thrombocytopenia adalah penurunan bilangan platelet dalam plasma darah pesakit (kurang daripada 100.0x10 ⁹ / l).
4. Leukopenia adalah penurunan bilangan leukosit dalam plasma darah pesakit (kurang daripada 2.0x10 ⁹ /l).
5. Penindasan hematopoiesis sumsum tulang (hematopoiesis - proses pembentukan dan perkembangan sel darah).
6. Faktor lain yang menghalang pemberian Samarium adalah jika pesakit baru-baru ini menjalani rawatan myelosupresif besar-besaran.
7. Dan juga jika terdapat kemungkinan sebenar kerosakan mampatan pada tulang belakang.
8. Ubat ini tidak dibenarkan untuk digunakan dalam protokol rawatan untuk kanak-kanak dan remaja yang berumur di bawah 18 tahun pada masa rawatan.

Kesan sampingan samarium 153 Sm oxabiphora

Oleh kerana ciri farmakologinya, ubat yang dimaksudkan agak agresif dan penggunaannya boleh menyebabkan gejala negatif. Kesan sampingan Samarium agak remeh dan disebabkan oleh set berikut:

• Loya. Keadaan yang tidak selesa ini boleh bertahan selama tiga hari dari saat ubat diberikan, selepas itu keamatannya beransur-ansur hilang. Pilihan kedua untuk melegakannya ialah pengenalan satu atau dua tablet metoclopramide ke dalam terapi penyelenggaraan - antiemetik yang berkesan yang menghilangkan serangan loya dengan sempurna.
• Selama dua minggu selepas prosedur, pesakit merasakan peningkatan kesakitan. Ia berlaku kerana tindak balas sinaran sel tisu yang terletak di kawasan lesi patologi. Adalah mungkin untuk melegakan simptom ini dengan memperkenalkan natrium metamizole (ubat kumpulan pyrazolone) ke dalam protokol rawatan - ubat yang mempunyai, antara lain, sifat analgesik narkotik. Bersama-sama dengan itu, ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan farmakologi ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) juga boleh ditetapkan.

Berlebihan

Samarium baru sahaja memasuki pasaran farmaseutikal, jadi sehingga kini, dos berlebihan ubat yang dipersoalkan belum dijelaskan kerana kekurangan asas penyelidikan yang mencukupi.

[ 2 ]

Interaksi dengan ubat lain

Mana-mana ubat mempunyai hadnya sendiri untuk mengambil, tetapi ini terutamanya menyangkut penggunaan ubat yang dipersoalkan dalam keadaan monoterapi. Apabila menggunakan dalam rawatan terapi kompleks, adalah perlu untuk mengetahui, sebagai tambahan kepada ciri-ciri individu setiap ubat, ciri-ciri interaksi Samarium dengan ubat-ubatan lain, untuk mengelakkan kemerosotan keadaan pesakit, kemerosotan anamnesisnya dengan komplikasi patologi tambahan.

Pakar mesti tahu bahawa farmakodinamik radionuklid Samarium ¹⁵³ Sm oxabifor adalah serasi secara terapeutik dengan kemoterapi menggunakan ubat dan terapi hormonnya sendiri, serta dengan kaedah mempengaruhi neoplasma malignan dan struktur metastatik dengan terapi sinaran jauh.

Ia hanya perlu memantau keadaan pesakit secara berkala dan juga memantau penunjuk utama darah periferi.

Syarat penyimpanan

Ubat ini tidak tersedia untuk dijual secara percuma. Syarat penyimpanan samarium adalah tertakluk kepada semua "Peraturan untuk penyimpanan, perakaunan dan pengangkutan bahan radioaktif, pelupusan sisa".

Mereka memberi tumpuan terutamanya kepada fakta bahawa ubat-ubatan kumpulan radiofarmaseutikal ini mesti disimpan sedemikian rupa sehingga penyinaran kakitangan perubatan tidak dibenarkan, menyebabkan mereka membahayakan. Sinaran ini juga boleh menjejaskan tahap ketepatan pengukuran dan kajian makmal.

Makmal harus mengandungi jumlah ubat yang diperlukan untuk menjalankan prosedur harian, dan tidak lebih.

Samarium, sebagai ubat yang mengeluarkan zarah beta aktif dan juga menunjukkan dirinya melalui sinaran gamma, harus disimpan hanya dalam peti besi khas, dengan kehadiran sinar gamma aktif dan dengan lapisan plumbum, yang terletak di dalam bilik makmal.

Pemantauan harian yang teliti terhadap penggunaan ubat dalam kategori ini adalah perlu.

Pengangkutan ubat-ubatan tersebut, termasuk Samarium, dijalankan dalam bekas tertutup untuk mengelakkan tumpahan dadah. Kakitangan yang mengiringi kargo, serta alam sekitar, mesti dilindungi.

Pembuangan air sisa radioaktif ke dalam lubang serapan, telaga, kolam yang bertujuan untuk membiak ikan dan unggas air, serta ke dalam ladang pengairan adalah dilarang sama sekali.

Tempat pelupusan bahan radioaktif mesti dilengkapi dengan sewajarnya. Kebocoran tidak dibenarkan.

Jangka hayat

Ubat ini dicairkan secara langsung semasa infusi intravena. Jangka hayat ubat berkenaan agak terhad dan hanya empat hari dari tarikh pembuatan Samarium. Jika ubat tidak dalam permintaan dalam tempoh yang dinyatakan, ia tertakluk kepada pelupusan dengan mematuhi semua keperluan yang diperincikan dalam peraturan untuk penyimpanan, pengendalian dan pelupusan bahan dan sebatian radioaktif.