Simvalimit

Simvalymit adalah ubat dari subkumpulan ubat monokomponen dengan aktiviti hipolipidemik; ia memperlahankan salah satu subtipe reduktase. Unsur aktif utama ialah simvastatin.

Pentadbiran ubat membantu mengurangkan tahap HDL-C dan apolipoprotein, dan juga melemahkan katabolisme dan pengeluaran LDL-C, sementara juga mempengaruhi tahap komponen ini dalam darah, mengubah perkadaran lipoprotein dengan ketumpatan yang berbeza. [ 1 ]

Petunjuk Simvalimit

Ia digunakan untuk bentuk keturunan hiperkolesterolemia primer jenis homo- atau heterozigot, serta untuk bentuk gabungan hiperlipidemia, yang tidak boleh diperbetulkan oleh diet atau kaedah bukan ubat lain.

Ia ditetapkan untuk penyakit jantung koronari dengan gejala hiperkolesterolemia untuk mengurangkan kemungkinan kematian koronari, infarksi miokardium (tidak membawa maut), strok dan risiko semasa prosedur revaskularisasi miokardium, dan sebagai tambahan untuk memperlahankan perkembangan aterosklerosis koronari.

Borang pelepasan

Produk perubatan dihasilkan dalam bentuk tablet - 10 keping dalam pek sel; terdapat 3 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah bahan yang mengawal tahap lipid. Ia adalah sebahagian daripada subkumpulan unsur yang menghalang HMG-CoA reduktase (juga dipanggil statin). Sekatan aktiviti HMG-CoA reduktase memperlahankan transformasi HMG-CoA kepada asid mevalonik (prekursor kolesterol; proses pengikatan kolesterol kebanyakannya dijalankan di dalam hati).

Dalam plasma, statin mengurangkan tahap jumlah kolesterol, serta LDL-C dan VLDL-C. Pada masa yang sama, mereka boleh mengurangkan nilai trigliserida dan sedikit meningkatkan tahap HDL-C. Pada masa yang sama, kesan hipolipidemik ubat dari kategori ini direalisasikan melalui mekanisme lain. [ 2 ]

Penurunan rizab kolesterol intraselular dalam dinding hepatosit membawa kepada peningkatan pampasan dalam bilangan hujung LDL dan juga menggalakkan perkumuhan LDL daripada darah. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin diserap dalam saluran gastrousus dan selepas proses hidrolisis diubah menjadi unsur aktif - asid β-hidroksi. Produk metabolik lain (aktif dan tidak aktif) juga dikeluarkan. Dadah mencapai nilai Cmax plasma dalam 1.3-2.4 jam.

Simvastatin mempunyai proses metabolik intensif semasa laluan intrahepatik pertama. Kurang daripada 5% bahagian yang diberikan secara lisan menembusi ke dalam aliran darah dalam bentuk komponen aktif secara metabolik. Sintesis protein simvastatin dengan asid β-hidroksi ialah 95%.

Dadah memasuki saluran gastrousus dalam bentuk produk metabolik dengan hempedu; ia dikumuhkan terutamanya dengan najis. Kira-kira 10-15% daripada dos dikumuhkan dengan air kencing (sebahagian besarnya dalam bentuk metabolit tidak aktif). Separuh hayat unsur metabolik aktif ialah 1.9 jam.

Dos dan pentadbiran

Sebelum mula menggunakan ubat, pesakit harus mula mengikuti diet standard dengan tahap kolesterol yang berkurangan (rejimen harus diikuti semasa keseluruhan kitaran rawatan). Ubat harus diambil pada waktu petang - sebelum makan malam atau dengannya.

Gunakan pada individu dengan gabungan jenis hiperlipidemia, hiperkolesterolemia primer, dan hiperkolesterolemia heterozigot keturunan.

Gunakan 10 mg bahan sekali sehari (pada waktu petang). Bahagian diselaraskan sekurang-kurangnya sekali sebulan. Anda boleh menggunakan 10-80 mg ubat setiap hari. Anda tidak boleh melebihi dos harian 80 mg.

Bentuk keturunan hiperkolesterolemia homozigot.

Ambil 40 mg sekali sehari (pada waktu petang), atau gunakan rejimen 80 mg dibahagikan kepada 3 dos (20 mg pada waktu pagi dan petang, dan baki 40 mg pada waktu petang).

Pengenalan kepada penyakit jantung koronari.

Pada mulanya, perlu mengambil 20 mg sekali sehari, pada waktu petang. Kemudian bahagian itu diubah (sekurang-kurangnya sekali sebulan). Tidak lebih daripada 80 mg boleh dimakan setiap hari (dalam 1 dos).

Dalam kes penggunaan gabungan dengan fibrat, siklosporin atau niasin, yang digunakan sebagai bahan hipolipidemik, Simvalymit boleh diambil dalam dos tidak lebih daripada 10 mg sehari.

Kegagalan buah pinggang.

Dalam kes gangguan yang teruk (tahap CC <30 ml seminit), dos awal ialah 5 mg sehari. Pesakit sedemikian harus dipantau dengan teliti. Tidak lebih daripada 10 mg ubat diambil setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan dalam pediatrik adalah dilarang kerana tiada maklumat yang boleh dipercayai mengenai kesan perubatan dan keselamatan.

Gunakan Simvalimit semasa kehamilan

Kolesterol, bersama-sama dengan perantaraan lain untuk mengikatnya, adalah komponen yang diperlukan untuk perkembangan janin (antara lain, untuk mengikat dinding sel dan steroid). Oleh kerana statin melambatkan pengikatan kolesterol dan derivatif bioaktif kolesterol yang lain, ia boleh menyebabkan gangguan perkembangan janin apabila diberikan kepada wanita hamil. Atas sebab ini, statin tidak digunakan semasa kehamilan.

Terapi dengan statin pada wanita usia mengandung memerlukan penggunaan kontraseptif semasa rawatan dan selama 1 bulan selepas selesai. Sekiranya kehamilan berlaku semasa terapi, perlu berhenti mengambil ubat.

Simvalimit dilarang digunakan semasa menyusu. Sekiranya terdapat keperluan penting untuk menggunakan ubat, penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk tempoh terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan simvastatin atau komponen lain ubat;
• bentuk aktif patologi hati atau peningkatan dalam aktiviti aminotransferases intraserum (yang tidak diketahui asalnya);
• porfiria.

Kesan sampingan Simvalimit

Selalunya, kesan sampingan ubat termasuk gangguan gastrousus: sakit perut, muntah, kembung perut, cirit-birit atau sembelit, dan loya.

Kadang-kadang ruam, penglihatan kabur, pening, dysgeusia, sakit kepala dan insomnia mungkin berlaku.

Kesan negatif pada otot dan hati kadang-kadang diperhatikan. Peningkatan aktiviti aminotransferase serum adalah mungkin.

Terdapat laporan mengenai kejadian hepatitis, jaundis atau pankreatitis, serta sindrom intoleransi dengan perkembangan edema Quincke.

Miopati boleh berkembang, dimanifestasikan sebagai myositis, myalgia, dan kelemahan otot, bersama-sama dengan peningkatan serentak dalam aktiviti CPK, terutamanya pada individu yang menggunakan simvastatin dalam kombinasi dengan fibrates, eritromisin, imunosupresan, niasin, dan itraconazole.

Polineuropati dan paresthesia mungkin berlaku.

Terdapat bukti perkembangan kegagalan buah pinggang sekunder dan rhabdomyolysis.

Berlebihan

Terdapat kes terpencil keracunan dengan Simvalimit, tetapi tiada tanda khusus ditemui; keadaan pesakit sentiasa stabil selepas prosedur simptomatik.

Sekiranya berlebihan, langkah-langkah standard diambil (induksi muntah, pemberian arang aktif, pemantauan organ penting). Di samping itu, fungsi buah pinggang/hati dan nilai serum creatine kinase perlu dipantau.

Interaksi dengan ubat lain

Jus limau gedang meningkatkan tahap plasma simvastatin.

Antibiotik erythromycin dengan klaritromisin, nefazodone, yang merupakan antidepresan, antimikotik ketoconazole dengan itraconazole dan derivatif triazol lain dengan imidazole, cyclosporine (imunosupresan), ubat antivirus (melambatkan tindakan protease virus) dan bahan-bahan lain yang mengurangkan paras lipid (can myopathy) yang meningkatkan kadar fibrates.

Gabungan statin dengan antikoagulan yang merupakan derivatif oxycoumarin (contohnya, warfarin dengan acenocoumarol) boleh mencetuskan peningkatan kemungkinan pendarahan dan indeks PT.

Menggabungkan Simvalymit dengan antikoagulan kumarin (contohnya, warfarin atau acenocoumarol) atau menukar dos simvastatin memerlukan pemantauan berterusan tahap PTT sebelum permulaan rawatan dan semasa kitaran rawatan. Setelah nilai stabil dicapai, ia kemudian dipantau pada selang waktu yang ditetapkan kepada individu yang mengambil antikoagulan.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan digoxin boleh membawa kepada peningkatan paras plasma yang terakhir, yang boleh menyebabkan muntah, loya dan aritmia.

Syarat penyimpanan

Simvalimit harus disimpan di tempat yang gelap, dilindungi daripada kelembapan dan kanak-kanak kecil. Tahap suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Simvalimit boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analogi dadah adalah bahan Simvor, Simgal dengan Simvastatin, Simvastol dan Vasilip dengan Ovencor, serta Simvageksal, Zocor dan Actalipide.