Spironolakton

Spironolactone adalah ubat yang tergolong dalam kelas antagonis aldosteron. Ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi), kegagalan jantung, dan untuk mengurangkan paras cecair dan garam dalam badan. Spironolactone juga boleh digunakan dalam rawatan beberapa keadaan lain, seperti sindrom ovari polikistik pada wanita dan jerawat kosmetik yang bergantung kepada hormon pada lelaki dan wanita. Ia berfungsi dengan menyekat tindakan aldosteron, hormon yang mengawal paras cecair dan garam dalam badan.

Petunjuk Spironolakton

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Spironolactone mungkin ditetapkan sebagai komponen rawatan komprehensif hipertensi, terutamanya dengan kehadiran paras aldosteron yang tinggi atau apabila ubat antihipertensi lain tidak berkesan.
2. Kegagalan Jantung: Spironolactone boleh digunakan untuk merawat kegagalan jantung, terutamanya dalam kombinasi dengan ubat lain, untuk mengurangkan bengkak dan meningkatkan fungsi jantung.
3. Sindrom ovari polikistik (PCOS): Pada wanita yang menghidap PCOS, Spironolactone boleh membantu mengurangkan tahap androgen dalam badan, yang boleh memperbaiki gejala hiperandrogenisme seperti rambut badan berlebihan, mengurangkan jerawat dan keadaan rambut yang bertambah baik.
4. Jerawat hormon: Spironolactone boleh digunakan untuk merawat jerawat, terutamanya pada wanita yang jerawatnya dikaitkan dengan tahap androgen yang tinggi dalam darah.
5. Sirosis hati dan asites: Dalam sesetengah kes, spironolactone boleh digunakan untuk mengurangkan asites (pengumpulan cecair dalam perut) dalam sirosis hati.

Borang pelepasan

1. Pil

• Dos: Dos yang paling biasa dalam bentuk tablet ialah 25 mg, 50 mg dan 100 mg.
• Penerangan: Tablet mungkin bersalut atau tidak bersalut. Mereka bertujuan untuk pentadbiran lisan dan harus ditelan keseluruhan.

2. Penggantungan lisan

• Penerangan: Satu bentuk cecair spironolakton yang mungkin ditetapkan apabila pesakit mengalami kesukaran menelan tablet.
• Penggunaan: Sangat berguna untuk kanak-kanak atau orang dewasa dengan gangguan menelan.

3. Kapsul

• Dos: Spironolactone kadangkala boleh didapati dalam bentuk kapsul, yang mungkin memberikan cara alternatif untuk mengambil ubat, terutamanya jika pelarasan dos individu diperlukan.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor aldosteron: Spironolactone ialah antagonis reseptor aldosteron dalam buah pinggang, menyekat kesannya. Aldosteron adalah hormon yang meningkatkan penyerapan semula natrium dan air dalam buah pinggang, mengakibatkan peningkatan jumlah darah dan tekanan darah. Menyekat reseptor aldosteron mengakibatkan pengekalan natrium dan air berkurangan dan peningkatan perkumuhan kalium.
2. Tindakan diuretik: Disebabkan kesannya terhadap penyerapan semula natrium dalam buah pinggang, spironolactone meningkatkan perkumuhan natrium dan air dalam air kencing, yang membantu mengurangkan jumlah darah dan tekanan darah yang beredar.
3. Penurunan paras kalium darah: Walaupun spironolactone menyekat penyerapan semula natrium, ia juga menyekat perkumuhan kalium, yang boleh menyebabkan hiperkalemia (peningkatan paras kalium darah). Ini mungkin memerlukan pemantauan paras kalium darah semasa mengambil ubat.
4. Tindakan antiandrogenik: Spironolactone juga mempunyai sifat antiandrogenik dan boleh digunakan untuk merawat keadaan hiperandrogenik seperti gangguan hormon dan jerawat pada wanita.
5. Antiedema: Sebagai tambahan kepada tindakan diuretiknya, spironolactone mungkin berkesan dalam rawatan edema yang berkaitan dengan sirosis hepatik dan kegagalan jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Spironolactone biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral.
2. Pengedaran: Ia mempunyai jumlah pengedaran yang besar, menembusi ke dalam pelbagai tisu dan organ, termasuk buah pinggang.
3. Metabolisme: Spironolactone dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif seperti karenion. Metabolit spironolactone mempunyai tindakan anti-aldosteron.
4. Perkumuhan: Spironolactone dan metabolitnya terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang. Kira-kira 80-85% daripada dos dikumuhkan sebagai metabolit, selebihnya tidak berubah.
5. Separuh hayat: Separuh hayat spironolakton adalah kira-kira 1.4 jam, berbanding kira-kira 16.5 jam untuk karenion metabolit aktif utamanya.

Farmakokinetik spironolactone boleh diubah dengan kehadiran keadaan patologi seperti kekurangan hepatik atau buah pinggang, serta dalam penggunaan serentak ubat lain yang boleh menjejaskan metabolisme atau perkumuhannya.

Dos dan pentadbiran

Kegagalan jantung

• Dos: Dos permulaan biasanya 12.5 mg hingga 25 mg setiap hari. Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur pada selang beberapa minggu sehingga dos harian maksimum 50 mg.

Hipertensi arteri

• Dos: Dos awal ialah 50 mg sehari, yang boleh ditingkatkan kepada dos harian maksimum 100 mg jika kesannya tidak mencukupi dan ubat diterima dengan baik.

Hiperaldosteronisme utama

• Dos: Untuk tujuan diagnostik, dos awal mungkin 400 mg sehari selama 4 hari. Untuk tujuan terapeutik, dos disesuaikan secara individu.

Sirosis dengan asites.

• Dos: Dos awal ialah 100 mg sehari, yang boleh diselaraskan bergantung pada tindak balas terhadap rawatan dan keadaan keseimbangan elektrolit. Biasanya dos adalah dalam lingkungan 25-200 mg sehari.

Sindrom ovari polikistik dan gangguan hormon lain

• Dos: 50-100 mg setiap hari, bergantung kepada tindak balas klinikal dan toleransi ubat.

Kaedah kemasukan

• Tablet dan kapsul perlu diambil secara lisan, sebaik-baiknya pada waktu pagi untuk mengelakkan kesan diuretik malam, dengan sedikit air, selepas makan untuk mengurangkan kerengsaan gastrik.

Nota penting

• Pemantauan tetap tahap elektrolit, terutamanya kalium, adalah perlu, kerana spironolactone boleh menyebabkan hiperkalemia (paras kalium yang tinggi).
• Untuk mengelakkan dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit, jumlah air yang berlebihan tidak boleh dimakan.
• Suplemen kalium atau diuretik penjimat kalium lain harus dielakkan tanpa preskripsi doktor.
• Semasa rawatan dengan spironolactone, berhati-hati harus dilakukan semasa memandu dan mengendalikan mesin, kerana kesan sampingan seperti pening atau keletihan mungkin berlaku.

Gunakan Spironolakton semasa kehamilan

Penggunaan spironolactone semasa kehamilan boleh berbahaya dan memerlukan perhatian khusus. Pertama, spironolactone ialah FDA Kategori D untuk digunakan semasa kehamilan. Ini bermakna terdapat potensi risiko kepada janin, tetapi faedah menggunakannya apabila diperlukan mungkin membenarkan potensi risiko.

Penggunaan spironolactone semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko pelbagai kesan sampingan pada ibu dan janin. Pada ibu, ini mungkin termasuk hiperkalemia (peningkatan paras kalium dalam darah), hipotensi (tekanan darah rendah) dan kesan buruk yang lain. Dalam janin, perkembangan buah pinggang dan organ lain mungkin terjejas.

Contraindications

1. Hiperkalemia: Oleh kerana spironolakton boleh menyebabkan pengekalan kalium dalam badan, ia tidak boleh digunakan pada pesakit yang mempunyai tahap kalium darah yang telah meningkat (hiperkalemia).
2. Kekurangan buah pinggang: Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, penggunaan spironolactone mungkin dikontraindikasikan kerana risiko memburukkan lagi keadaan ini.
3. Tumor aktif secara hormon: Ubat ini mungkin dikontraindikasikan jika terdapat tumor aktif secara hormon, seperti kanser payudara atau kanser buah pinggang, disebabkan kemungkinan peningkatan aktiviti hormon.
4. Alahan: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada spironolakton atau komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
5. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan spironolactone mungkin dikontraindikasikan semasa mengandung dan penyusuan kerana potensi kesannya terhadap perkembangan janin atau susu ibu.
6. Tekanan darah berkurangan: Pada pesakit dengan tekanan darah rendah, penggunaan spironolakton boleh menyebabkan penurunan tekanan darah tambahan dan komplikasi yang berkaitan.
7. Diabetes mellitus: Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan spironolactone pada pesakit diabetes mellitus kerana kesannya terhadap paras glukosa darah.
8. Gunakan dengan ubat lain: Spironolactone mungkin berinteraksi dengan ubat lain, termasuk beberapa ubat antihipertensi dan ubat yang meningkatkan tahap kalium dalam darah.

Kesan sampingan Spironolakton

1. Hiperkalemia: Spironolactone boleh menyebabkan peningkatan paras kalium darah, yang boleh berbahaya, terutamanya bagi mereka yang menghidap penyakit buah pinggang atau mereka yang mengambil ubat lain yang meningkatkan kesan ini.
2. Kesan kencing: Mengambil spironolactone boleh meningkatkan kekerapan membuang air kecil dan diuresis (isipadu air kencing).
3. Pening dan lemah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening, lemah, atau mengantuk.
4. Gangguan GI: Gejala dyspeptik seperti loya, muntah, cirit-birit atau penurunan selera makan mungkin berlaku.
5. Gangguan keseimbangan elektrolit: Kandungan natrium, kalsium dan magnesium dalam badan mungkin terganggu.
6. Ginekomastia: Lelaki mungkin mengalami pembesaran kelenjar payudara.
7. Gangguan haid: Gangguan haid mungkin berlaku pada wanita.
8. Kesan sampingan ginekologi: Pembesaran atau kepekaan kelenjar susu, ketidakteraturan haid dan masalah libido mungkin berlaku.
9. Peningkatan paras asid urik: Ini boleh memburukkan atau mencetuskan serangan gout.
10. Reaksi alahan: Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti urtikaria, pruritus, edema atau angioedema mungkin berlaku.
11. Kesan sampingan lain: Reaksi lain mungkin dan mungkin berbeza-beza bergantung pada ciri-ciri badan individu.

Berlebihan

Terlebih dos spironolakton boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit yang serius, terutamanya hiperkalemia (peningkatan paras kalium darah), yang boleh menyebabkan aritmia jantung dan keadaan berbahaya yang lain. Kesan lain yang mungkin daripada dos berlebihan termasuk mengantuk, pening, sakit kepala, gangguan irama jantung, sawan, dan pelbagai gangguan gastrousus.

Sekiranya disyaki berlebihan dos spironolactone, rawatan perubatan harus segera dicari. Rawatan berlebihan mungkin termasuk langkah terapeutik untuk memulihkan keseimbangan elektrolit dan mengawal aktiviti jantung.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat penambah kalium: Spironolactone boleh meningkatkan tahap kalium dalam badan. Dalam penggunaan serentak dengan ubat lain seperti ACE-inhibitor (cth Lisinopril) atau agen antihipertensi kelas "arbiter" (cth Losartan), yang mungkin juga meningkatkan kalium, risiko hiperkalemia mungkin meningkat.
2. Ubat penurun kalium: Ubat seperti diuretik thiazide (cth Hydrochlorthiazide) boleh menurunkan paras kalium dalam badan. Penggunaan serentak dengan diuretik thiazide boleh mengurangkan risiko hiperkalemia dengan spironolactone.
3. Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): Sesetengah NSAID, seperti ibuprofen atau diklofenak, boleh mengurangkan keberkesanan spironolakton, terutamanya berkenaan dengan tindakan diuretiknya.
4. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Penggunaan serentak dengan ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti antibiotik nefrotoksik atau beberapa ubat anti-radang nefrotoksik, boleh meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.
5. Ubat yang menjejaskan keseimbangan hormon: Spironolactone mungkin berinteraksi dengan ubat lain yang menjejaskan keseimbangan hormon, seperti kontraseptif hormon atau terapi penggantian hormon, yang mungkin berpotensi mengubah keberkesanan atau ketoksikan ubat ini.