Tefor

Tefor adalah ubat hipoglisemik untuk kegunaan oral.

Metformin adalah agen hipoglikemik yang diberikan secara lisan yang tergolong dalam subkumpulan biguanide, yang mempunyai aktiviti antihiperglisemik. [ 1 ]

Metformin hidroklorida membantu merangsang proses rembesan insulin dan tidak membawa kepada perkembangan hipoglikemia. Unsur aktif mempunyai kesan positif pada metabolisme lipid - mengurangkan kolesterol LDL, jumlah kolesterol dan trigliserida. [ 2 ]

Petunjuk Tefor

Ia digunakan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 (bentuk bukan bergantung kepada insulin) dalam kes kekurangan kesan daripada terapi diet (terutamanya pada individu obes).

Dalam kombinasi dengan insulin, ia ditetapkan dalam kes diabetes mellitus jenis 1, terutamanya dalam obesiti teruk yang disertai dengan rintangan insulin sekunder.

Borang pelepasan

Unsur perubatan dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping setiap pek lepuh; terdapat 3 pek sedemikian di dalam bungkusan.

Farmakodinamik

Kesan hipoglisemik dalam kes penggunaan metformin direalisasikan dalam 3 cara:

• perencatan proses pengikatan glukosa intrahepatik - melalui melambatkan glukoneogenesis dengan glikogenolisis;
• peningkatan sensitiviti selular kepada insulin dengan peningkatan penembusan periferi dan penggunaan glukosa oleh otot;
• rangsangan pengikatan kolagen intraselular dan peningkatan pengangkutan glukosa ke dalam kawasan membran sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Metformin diserap dalam usus kecil dan duodenum. Bahan mencapai Cmax plasma dan kesan antidiabetik maksimum selepas 2-4 jam dari saat pentadbiran. Tahap bioavailabiliti adalah 50-60%.

Proses pengedaran.

Sebilangan kecil metformin hidroklorida disintesis dengan protein. Sebahagian daripada bahan itu juga ditukar menjadi sel darah merah.

Pengeluaran.

Separuh hayat metformin ialah 9-12 jam. Ia dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Saiz dos ubat dipilih secara individu, dengan mengambil kira tahap gula dalam darah.

Dos awal ialah 0.5-1 g sehari. Selepas 10-15 hari, bahagian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur (dengan mengambil kira penunjuk glisemik). Saiz bahagian penyelenggaraan standard ialah 1.5-2 g sehari. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 3 g.

Untuk melegakan gejala negatif yang berkaitan dengan saluran gastrousus, dos harian harus dibahagikan kepada 2-3 dos. Tablet diambil dengan atau selepas makan; tidak perlu mengunyahnya.

Tempoh kursus dipilih dengan mengambil kira keterukan patologi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tefor tidak ditunjukkan dalam pediatrik.

Gunakan Tefor semasa kehamilan

Tiada maklumat epidemiologi mengenai penggunaan Tefor semasa kehamilan, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan dalam tempoh ini. Pada wanita hamil, paras gula dalam darah dikawal menggunakan insulin - untuk mengurangkan kemungkinan kecacatan kongenital yang berkaitan dengan glikemia yang tidak terkawal.

Tiada data klinikal sama ada metformin hidroklorida diekskresikan dalam susu ibu, sebab itu ia tidak ditetapkan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk kepada komponen aktif atau unsur lain ubat;
• keadaan koma, ketoasidosis diabetik dan koma diabetik;
• kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang yang lemah (paras pelepasan kreatinin adalah <60 ml seminit);
• peringkat akut keadaan yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang: dehidrasi, jangkitan teruk, pentadbiran intravaskular agen kontras iodin dan kejutan peredaran darah;
• alkoholisme;
• bentuk keadaan aktif atau kronik yang boleh mencetuskan hipoksia: kegagalan pernafasan atau jantung, kejutan peredaran darah, atau infarksi miokardium baru-baru ini;
• leukemia;
• kegagalan hati;
• bentuk aktif keracunan alkohol;
• hipovitaminosis jenis B1;
• kecederaan serius atau pembedahan (yang memerlukan terapi insulin);
• asidosis laktik (juga terdapat dalam anamnesis);
• gunakan untuk tempoh sekurang-kurangnya 2 hari sebelum atau selepas sinar-X atau prosedur radioisotop menggunakan unsur kontras iodin;
• rejimen diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori sehari).

Ia dilarang untuk menetapkan kepada orang yang berumur lebih dari 60 tahun yang terlibat dalam buruh fizikal berat - kerana kebarangkalian tinggi untuk mengembangkan asidosis jenis laktat.

Kesan sampingan Tefor

Kesan sampingan termasuk:

• disfungsi penghadaman: muntah, kembung perut, rasa logam, perubahan rasa, loya, sakit perut, cirit-birit dan kehilangan selera makan diperhatikan terutamanya. Selalunya, tanda-tanda sedemikian berkembang pada peringkat awal terapi dan hilang dengan sendirinya apabila ia berterusan. Penurunan berat badan kadang-kadang diperhatikan. Untuk melegakan gejala negatif, ubat harus diambil dengan makanan atau segera selepas itu, 2-3 kali sehari. Peningkatan dos secara beransur-ansur juga membantu meningkatkan toleransi ubat. Sekiranya tanda-tanda dispepsia sentiasa ada, terapi harus dihentikan;
• gangguan sistem saraf: gangguan rasa sering diperhatikan. Kebimbangan, keletihan, sakit kepala dan kelemahan kadang-kadang muncul;
• lesi epidermis: gatal-gatal, urtikaria, kemerahan dan ruam berlaku secara sporadis;
• masalah dengan proses metabolik: asidosis laktik berkembang sekali-sekala. Ada kemungkinan bahawa penyerapan asid folik dan cyanocobalamin mungkin menjadi lemah, serta nilai serumnya mungkin berkurangan, dengan perkembangan anemia megaloblastik berikutnya (dengan penggunaan ubat yang berpanjangan);
• Gangguan yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: kes individu dengan perubahan dalam nilai fungsi semasa ujian hati atau perkembangan hepatitis dicatatkan. Fungsi hati dipulihkan selepas pemberhentian metformin.

Berlebihan

Hipoglisemia tidak diperhatikan apabila mentadbir dos sehingga 85 g, tetapi dengan dos sedemikian, kejadian asidosis laktat boleh diperhatikan. Faktor risiko bersama-sama dengan dos besar Tefor meningkatkan kemungkinan gangguan yang disebutkan di atas.

Tanda-tanda awal gangguan termasuk muntah, sakit perut, cirit-birit, loya, demam, dan sakit otot; pening, gangguan pernafasan, dan kehilangan kesedaran mungkin berlaku, serta perkembangan keadaan koma.

Sekiranya gejala asidosis laktat berkembang, terapi harus dihentikan dan pesakit harus dimasukkan ke hospital dengan segera, selepas itu diagnosis boleh disahkan dengan menentukan tahap laktat. Prosedur infusi dilakukan, serta (dalam kes yang teruk) hemodialisis. Di samping itu, tindakan simptomatik diambil.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini tidak boleh digunakan dengan minuman beralkohol, kerana keracunan alkohol akut meningkatkan kemungkinan mengembangkan asidosis laktik, terutamanya dalam kes penurunan berat badan, kelaparan, atau kegagalan hati.

Ia dilarang untuk digunakan bersama dengan unsur kontras iodin, kerana pentadbiran intravena mereka dalam radiologi boleh mencetuskan kegagalan buah pinggang, yang boleh menyebabkan pengumpulan metformin hidroklorida dan perkembangan asidosis laktat. Ia adalah perlu untuk membatalkan ubat sebelum prosedur dan tidak menggunakannya sekurang-kurangnya 48 jam selepas tamat kajian.

GCS topikal dan am, thiazides dengan diuretik lain, gestagen, estrogen dan bahan lain dengan kesan hormon, β-agonis, fenotiazin dan agen menyekat tindakan saluran, Ca menunjukkan kesan hiperglisemik. Oleh itu, apabila digabungkan dengan ubat-ubatan ini, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai gula darah, terutamanya pada permulaan rawatan. Jika perlu, terapi antidiabetik boleh dipilih untuk tempoh penggunaan ubat-ubatan ini dan selepas selesai.

Ubat ini menunjukkan aktiviti sinergistik apabila digunakan dengan insulin, derivatif sulfonylurea dan acarbose.

Ketersediaan bio ubat meningkat apabila diberikan dengan famotidine, amilorida, morfin, dan juga dengan cimetidine, digoxin, triamterene dan quinidine. Di samping itu, senarai itu termasuk bahan yang menyekat tindakan saluran Ca, trimethoprim dengan procainamide dan ranitidine.

Apabila digabungkan dengan furosemide, nilai serum Tefor meningkat, dan separuh hayat dan penunjuk furosemide berkurangan.

Penggunaan dengan probenecid, rifampicin, clofibrate, salicylates, propranolol dan sulfonamides memerlukan pengurangan dos ubat.

Ubat-ubatan yang boleh mencetuskan hiperglikemia (diuretik, hormon tiroid, glukokortikosteroid, metionin, sympathomimetics dan isoniazid) boleh melemahkan kesan Tefor.

Reserpine dengan clonidine dan guanethidine, serta agen yang menyekat aktiviti reseptor ß-adrenergik (taenolol dengan propranolol), apabila diambil untuk masa yang lama, boleh mencetuskan hipoglikemia yang teruk.

Penggunaan metformin meningkatkan kadar perkumuhan derivatif kumarin, itulah sebabnya fungsi pembekuan darah harus dipantau pada individu yang menggunakan kombinasi ini.

Inhibitor ACE boleh mencetuskan hipoglikemia, itulah sebabnya apabila menggunakan ubat dengan mereka dalam kombinasi, mungkin perlu menyesuaikan rawatan antidiabetik.

Salisilat dengan MAOI, sulfonamides dan ubat lain dengan kesan hipoglikemik mengubah kesan metformin hidroklorida.

Gejala hipoglikemia (seperti gegaran) mungkin disembunyikan oleh penyekat β-adrenergik.

Bahan kationik (termasuk morfin, trimethoprim dan ranitidine dengan amilorida, vancomycin dan procainamide dengan digoxin, serta quinidine dan cimetidine) dan ubat-ubatan yang dikumuhkan melalui rembesan tiub boleh mengurangkan kadar perkumuhan metformin hidroklorida (dengan tahap keamatan yang berbeza-beza).

Syarat penyimpanan

Tefor mesti disimpan di tempat yang terlindung daripada kanak-kanak kecil, cahaya matahari dan kelembapan. Tahap suhu – maksimum 30°C.

Jangka hayat

Tefor diluluskan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Glucophage, Panfor dengan Bagomet, Metfogama dan Insufor.