Terbinafine-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm ialah derivatif allylamine dengan spektrum luas kesan antikulat. Ubat mesti diambil secara lisan.

Apabila diberikan dalam kepekatan yang rendah, ubat ini mempamerkan aktiviti kulat terhadap kulat yis, dermatofit, dan kulat dimorfik individu. Kesan pada kulat yis adalah sama ada fungistatic atau fungicidal (ditentukan oleh jenis kulat). [ 1 ]

Ubat ini secara khusus memperlahankan fasa awal biosintesis sterol di dalam sel kulat. [ 2 ]

Petunjuk Terbinafine-ratiopharm

Ia digunakan untuk onikomikosis yang disebabkan oleh pengaruh dermatofit.

Di samping itu, ia ditetapkan untuk dermatomycosis (menjejaskan kaki, batang, tulang kering dan kulit di bawah kulit kepala) dan jangkitan epidermis yang berkaitan dengan kulat Candida (dalam situasi di mana lokasi lesi, kelaziman atau pengesanannya menjadikan rawatan oral dinasihatkan).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 0.25 g - 14 keping di dalam pek lepuh; dalam kotak - 1 atau 2 pakej sedemikian.

Farmakodinamik

Terbinafine memberikan kesan terapeutik dengan menghalang squalene epoxidase di dalam dinding sel kulat. Akibatnya, terdapat kekurangan ergosterol, dan squalene mula terkumpul di dalam sel, mengakibatkan kematian sel kulat. Enzim squalene epoxidase bukan sebahagian daripada struktur hemoprotein P450, itulah sebabnya terbinafine tidak menjejaskan proses metabolisme hormon atau ubat lain.

Terbinafine menunjukkan aktiviti terhadap dermatofit genera Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton dan kulat seperti yis Candida (terutamanya terhadap Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetik

Selepas dos tunggal 0.25 g terbinafine, tahap plasma Cmax ditentukan lebih kurang selepas 2 jam dan bersamaan dengan 0.97 μg/ml. Sintesis intraplasma dengan protein ialah 99%.

Dadah cepat terkumpul di dalam lapisan kulit lipofilik keratin. Ubat ini dirembeskan ke dalam sebum, membentuk tahap tinggi di dalam kuku dan folikel rambut. Sepanjang beberapa minggu awal terapi, bahan aktif terkumpul di dalam epidermis dan kuku dalam kepekatan yang membawa kepada perkembangan kesan kulat.

Dadah terlibat dalam metabolisme intrahepatik; kebanyakan komponen metabolik yang tidak aktif (71%) dikumuhkan dalam air kencing, dan selebihnya (22%) dalam najis. Separuh hayat ialah 11-17 jam. Tiada pengumpulan berlaku di dalam badan.

Terbinafine dirembeskan dalam susu ibu.

Bagi individu yang mengalami masalah hati/buah pinggang, kadar perkumuhan ubat mungkin dikurangkan.

Dos dan pentadbiran

Orang yang berumur lebih dari 12 tahun, serta orang dewasa, harus mengambil 0.25 g ubat (1 tablet) sekali sehari.

Dalam kes onikomikosis, tempoh kursus adalah 1.5-3 bulan dan bergantung kepada tempoh tempoh pertumbuhan semula plat kuku. Kadang-kadang, jika kuku tumbuh dengan perlahan, kitaran terapeutik mungkin lebih lama. Tempoh tempoh rawatan juga mungkin bergantung kepada faktor lain – pengendalian kursus rawatan serentak, umur pesakit dan keadaan kuku pada permulaan terapi. Kesan klinikal sering berkembang selepas beberapa bulan dari saat penyembuhan mikologi dan penyelesaian kursus rawatan, yang disebabkan oleh fakta bahawa kuku yang sihat tumbuh kembali.

Jangkitan kulat yang menjejaskan kulit licin: tempoh terapi untuk mycosis pada kaki adalah 0.5-1.5 bulan, dan untuk mycosis pada kawasan lain kulit (shin, batang) - 0.5-1 bulan. Untuk mycosis kulit di bawah rambut, terapi berlangsung selama 1 bulan (tetapi dalam kes di mana agen penyebab jangkitan adalah M. Canis, ia boleh menjadi lebih lama).

Gunakan pada individu yang mempunyai masalah hati.

Oleh kerana tiada kajian telah dijalankan mengenai penggunaan terbinafine pada individu yang mempunyai penyakit hati aktif atau kronik, ia ditetapkan kepada kumpulan ini hanya dalam situasi di mana kesan berfaedah lebih berkemungkinan melebihi risiko yang mungkin.

Preskripsi untuk orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.

Orang yang mempunyai masalah sedemikian (pelepasan kreatinin <50 ml seminit atau kreatinin serum >300 μmol/l) dikehendaki mengambil separuh dos standard, iaitu 0.5 tablet 0.25 g (0.125 g terbinafine), 1 kali sehari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai penggunaan ubat secara lisan (tablet 0.25 g) dalam pediatrik (di bawah umur 12 tahun), itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kumpulan umur ini, kecuali dalam situasi di mana manfaat daripada mengambilnya lebih berkemungkinan daripada risiko akibat negatif. Tempoh terapi dan saiz bahagian ditentukan oleh berat kanak-kanak (contohnya, dengan berat 20-40 kg, separuh daripada bahagian dewasa diperlukan).

Gunakan Terbinafine-ratiopharm semasa kehamilan

Oleh kerana tiada maklumat mengenai keselamatan menggunakan Terbinafine-ratiopharm semasa kehamilan, ia hanya ditetapkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih tinggi daripada risiko komplikasi.

Kerana terbinafine dikumuhkan dalam susu ibu, ia tidak boleh digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi yang teruk terhadap terbinafine hydrochloride atau komponen lain ubat.

Kesan sampingan Terbinafine-ratiopharm

Kesan sampingan utama:

• gejala intoleransi: urtikaria dan gejala anaphylactic (loya, penurunan tekanan darah, sesak nafas dan pening), manifestasi epidermis (contohnya, TEN atau SJS), fotosensitiviti dan edema Quincke mungkin diperhatikan;
• gangguan saluran gastrousus: kembung perut, pedih ulu hati, muntah, berat perut dan gangguan rasa (sehingga dan termasuk kehilangan rasa sementara);
• gangguan hati: hepatitis, disfungsi hepatobiliari, peningkatan tahap enzim intrahepatik dan jaundis;
• masalah dengan aktiviti hematopoietik: trombosito- atau neutropenia dan agranulositosis;
• gangguan sistem saraf: paresthesia, sakit kepala, keletihan yang teruk dan gangguan deria. Kemurungan atau ketakutan diperhatikan secara sporadis;
• gejala negatif lain: myalgia, psoriasis, arthralgia, alopecia dan ketidakteraturan haid.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, muntah, pening, sakit di kawasan epigastrik, loya dan sakit kepala diperhatikan.

Cucian gastrik dilakukan, arang aktif digunakan, dan langkah-langkah gejala diambil.

Interaksi dengan ubat lain

Terbinafine mempunyai kesan perencatan yang kuat pada enzim CYP2D6, yang harus diambil kira apabila menggunakan Terbinafine-ratiopharm dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang metabolismenya dibangunkan dengan bantuan enzim CYP2D6.

Oleh itu, dalam kes di mana pesakit menggunakan antidepresan (MAOI-B, tricyclics dan SIONS) atau penyekat β, terbinafine harus digunakan dengan sangat berhati-hati. Pelarasan dos mungkin perlu.

Terbinafine berbeza daripada antikulat azole kerana ia hampir tidak mempunyai kesan ke atas keupayaan untuk meningkatkan atau memperlahankan pelepasan ubat yang metabolismenya melibatkan hemoprotein P450 (contohnya, tolbutamide dengan sikloserin dan kontraseptif oral). Pada masa yang sama, kadar pelepasan terbinafine mungkin meningkat dengan pengenalan agen yang meningkatkan kadar metabolisme (termasuk rifampicin). Pada masa yang sama, bahan yang melambatkan aktiviti hemoprotein P450 (contohnya, cimetidine) juga menghalang metabolisme terbinafine. Sekiranya perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan tersebut, mungkin perlu menukar dos terbinafine.

Syarat penyimpanan

Terbinafine-Ratiopharm hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Jangka hayat

Terbinafine-Ratiopharm boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pengeluaran unsur farmaseutikal.

Analogi

Analog dadah adalah Lamisil, Terbisil dengan Lamicon, Fungotek dan Mikofin dengan Lamifen.