Testosteron propionat

Testosteron propionat mempamerkan kesan anabolik dan androgenik yang ketara (mengawal aktiviti gonad lelaki dan pengikatan protein).

Ubat ini mempunyai ciri-ciri androgenik tertentu: ia merangsang aktiviti dan perkembangan alat kelamin, prostat dengan vesikel mani, dan bersama-sama dengan ini, ciri-ciri seksual ke-2 jenis lelaki (rambut dan suara). Ia adalah peserta dalam proses pembentukan perlembagaan badan, serta tingkah laku seksual lelaki, membantu meningkatkan potensi dan libido, dan di samping itu, merangsang proses spermatogenesis. Mengurangkan jumlah FSH dan prolaktin yang dihasilkan. [ 1 ]

Petunjuk Testosteron propionat

Ia digunakan pada lelaki dalam kes keterbelakangan seksual atau gangguan dalam fungsi sistem pembiakan, serta dalam menopaus (boleh berkembang pada orang yang berumur lebih dari 50 tahun - keadaan apabila seorang lelaki menjadi tidak subur ) dan gangguan saraf dan vaskular yang disebabkan olehnya. Ia juga ditetapkan dalam kes acromegali (penyakit yang menjejaskan kelenjar pituitari; ia dicirikan oleh peningkatan saiz organ dalaman, kaki dengan tangan dan hidung dengan rahang bawah, serta gangguan metabolik) dan hipertrofi prostat.

Ubat ini ditetapkan kepada wanita untuk gangguan neurovaskular yang disebabkan oleh permulaan menopaus (jika tidak mungkin menggunakan bahan estrogenik atau gonadosteroid wanita), dan karsinoma ovari dan payudara (pada orang di bawah umur 60 tahun). Di samping itu, ia digunakan untuk pendarahan rahim patologi (disebabkan oleh disfungsi ovari) pada pesakit tua.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan, di dalam ampul dengan kapasiti 1 ml. Kotak itu mengandungi 5 atau 10 ampul ubat.

Farmakodinamik

Testosteron adalah antagonis gonadosteroid wanita (estrogen); ia menunjukkan kesan antitumor dalam neoplasma di kawasan payudara pada wanita. Ia mempunyai aktiviti anabolik - ia merangsang pengikatan protein, mengurangkan jumlah lemak yang terdeposit, mengekalkan sulfur dan kalium dengan fosforus yang diperlukan untuk mengikat protein dalam badan, dan sebagai tambahan, ia menguatkan penetapan kalsium dalam tulang dan meningkatkan jisim otot.

Dalam kes pengambilan protein yang mencukupi, ubat merangsang pengeluaran erythropoietin. [ 2 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan subkutaneus atau intramuskular, bahan tersebut diserap pada kadar yang rendah dari tapak suntikan. Testosteron yang beredar dalam aliran darah menembusi ke dalam organ sasaran, dikurangkan di sana kepada 5-a-dihydrotestosterone, yang berinteraksi dengan hujung dinding sel, selepas itu ia masuk ke dalam nukleus sel.

Kira-kira 98% ubat disintesis dengan protein dalam plasma darah (sebahagian besarnya dengan globulin).

Proses metabolik direalisasikan di dalam hati dengan pembentukan komponen metabolik yang dikeluarkan dengan air kencing, yang mempunyai aktiviti terapeutik yang lemah (atau tidak). Kira-kira 6% daripada ubat yang tidak berubah dikumuhkan melalui usus.

Dos dan pentadbiran

Bagi lelaki dengan acromegali, eunuchoidism, keterbelakangan kongenital gonad dan penyingkirannya akibat kecederaan atau pembedahan, dos 25-50 mg diperlukan, yang diberikan secara subkutan atau intramuskular dengan kekerapan setiap hari atau 2 hari. Tempoh kitaran rawatan sedemikian ditentukan oleh sifat patologi dan keberkesanan ubat. Apabila gejala peningkatan muncul, ubat ini diberikan dalam dos penyelenggaraan - 5-10 mg (setiap hari atau setiap hari).

Dalam kes mati pucuk asal endokrin dan andropause (terhadap gangguan saraf dan vaskular diperhatikan), ubat digunakan dalam dos 10 mg setiap hari atau dalam bahagian 25 mg 2-3 kali seminggu selama 1-2 bulan.

Untuk kemandulan pada lelaki, ubat ini diberikan dalam dos 10 mg 2 kali seminggu selama 4-6 bulan atau dalam jumlah 50 mg (setiap hari) untuk tempoh 10 hari.

Dalam kes andropause patologi, Testosteron propionat digunakan 2 kali seminggu pada dos 25 mg, selama 2 bulan. Ia juga boleh digunakan pada selang 1 bulan untuk tempoh 1-2 bulan.

Wanita ditetapkan dalam terapi kombinasi untuk karsinoma payudara - 0.1 g ditadbir 2-3 kali seminggu.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data mengenai keberkesanan Testosteron propionat dan keselamatannya dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

Penggunaan testosteron dalam pediatrik boleh membawa kepada kematangan dipercepatkan dan pertumbuhan tisu tulang, maskulinisasi, dan bersama-sama dengan ini, penutupan pramatang zon epifisis pertumbuhan, yang akan mengurangkan ketinggian akhir kanak-kanak.

Gunakan Testosteron propionat semasa kehamilan

Tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai penggunaan ubat semasa penyusuan dan kehamilan. Memandangkan kesan virilizing ciri pada janin, ia tidak boleh ditetapkan semasa penyusuan atau kehamilan. Sekiranya pesakit telah didiagnosis dengan konsepsi, penggunaan ubat harus dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti yang teruk terhadap ubat;
• karsinoma prostat atau payudara pada lelaki;
• neoplasma di kawasan hati (juga terdapat dalam anamnesis);
• disfungsi hati yang teruk;
• hiperkalsiuria atau -kalsemia;
• CHF yang tidak dirawat, serta penyakit jantung koronari.

Kesan sampingan Testosteron propionat

Kesan sampingan termasuk:

• lesi yang berkaitan dengan kelenjar susu dan fungsi pembiakan: peningkatan rangsangan seksual, priapism, ginekomastia, peningkatan kekerapan ereksi dan potensi libido, serta sakit dada. Penggunaan dos yang besar membawa kepada penindasan spermatogenesis dan atrofi testis pada lelaki. Tindakan androgen boleh mencetuskan pertumbuhan neoplasma malignan di kawasan prostat dan hiperplasianya. Pada wanita, tanda-tanda virilisme boleh berkembang: rambut meningkat pada badan dan muka, suara menjadi kasar, penindasan aktiviti ovari, pastositi muka, atrofi tisu endometrium dan payudara, ketidakteraturan haid, hipertrofi klitoris dan lemak epidermis. Proses virilisasi mungkin tidak dapat diubati walaupun selepas pemberhentian pentadbiran testosteron;
• masalah pernafasan: gangguan pernafasan atau apnea tidur;
• gangguan sistem muskuloskeletal: arthralgia, sakit yang menjejaskan kaki, dan kekejangan otot;
• gangguan gastrousus: loya, cirit-birit atau pendarahan dalam saluran gastrousus;
• lesi yang menjejaskan sistem hepatobiliari: jaundis, peningkatan tahap aminotransferase, hepatitis kolestatik, disfungsi hati. Dengan pentadbiran berpanjangan dos yang besar, tumor di kawasan hati boleh diperhatikan;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem darah dan limfa: polycythemia diperhatikan secara sporadis; indeks hematokrit mungkin meningkat atau faktor pembekuan darah mungkin ditindas. Kecenderungan untuk trombosis juga berkembang;
• masalah dengan epidermis dan derivatifnya: pelbagai gejala epidermis, termasuk seborrhea, jerawat, gatal-gatal dan alopecia;
• gangguan pencernaan dan metabolik: hiperkalsemia, penurunan tahap HDL atau peningkatan tahap LDL, penambahan berat badan dan gangguan metabolisme glukosa;
• tanda-tanda neurologi: hiperhidrosis, kemurungan, pening, gugup dan sakit kepala;
• Gangguan sistemik dan masalah di tapak suntikan: hematoma di bawah kulit atau sakit di tapak suntikan. Dengan penggunaan ubat atau pentadbiran yang berpanjangan dalam dos yang tinggi, kejadian bengkak dan kes pengekalan cecair kadangkala meningkat. Gejala intoleransi mungkin berlaku, termasuk menggigil, suhu meningkat, dan demam di seluruh badan.

Berlebihan

Menggunakan ubat dalam dos yang tinggi atau dalam jangka masa yang panjang boleh menyebabkan gejala yang disenaraikan dalam "kesan sampingan".

Sekiranya berlaku pelanggaran sedemikian, ubat harus dihentikan, dan apabila tanda-tanda negatif yang berkaitan dengan androgen hilang, penggunaannya harus diteruskan dalam dos yang dikurangkan. Tindakan simptomatik dilakukan jika perlu.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran bersama-sama dengan ubat-ubatan yang mendorong enism mikrosomal intrahepatik (rifampicin, fenitoin dengan barbiturat, phenylbutazone dan carbamazepine) boleh mengurangkan kesan testosteron.

Dalam kes hipogonadisme yang teruk, ubat boleh digabungkan dengan bahan yang merangsang aktiviti tiroid dan estrogen.

Testosteron propionate mempotensikan aktiviti steroid anabolik, vitamin dan ubat-ubatan yang mengandungi fosforus atau kalsium, dan juga mengurangkan kadar penyingkiran siklosporin.

Androgen boleh meningkatkan toleransi glukosa dan mengurangkan keperluan insulin (atau keperluan untuk ubat hipoglisemik oral) dalam pesakit diabetes.

Androgen juga menjejaskan proses metabolik ubat lain (peningkatan paras serum oxyphenbutazone dicatatkan).

Terdapat bukti bahawa testosteron dan derivatifnya meningkatkan kesan antikoagulan oral, yang mungkin memerlukan perubahan dalam dos. Semua sekatan mengenai suntikan pada individu yang mengalami gangguan pembekuan darah (keturunan atau diperoleh) mesti dipatuhi pada setiap masa.

Gabungan testosteron dengan kortikotropin atau kortikosteroid meningkatkan kemungkinan mengembangkan edema.

Alkohol dan barbiturat mengurangkan kesan testosteron.

Androgen mampu mengurangkan indeks globulin pengikat tiroksin, yang menyebabkan penurunan dalam jumlah nilai tiroksin dan potensi penangkapan tiroksin dengan triiodotironin. Pada masa yang sama, indeks hormon tiroid pecahan bebas tidak berubah.

Tiada gejala klinikal kemerosotan fungsi tiroid.

Syarat penyimpanan

Testosteron propionat hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25°C.

Jangka hayat

Testosteron propionat boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analogi

Analog dadah adalah bahan Androgel, Methyltestosteron dengan Sustanon, serta Testenate dan Testosteron dan dekanoat.