Tigofast

Tigofast adalah ubat antihistamin yang digunakan secara sistemik untuk rawatan alahan.

Unsur aktifnya ialah bahan fexofenadine (komponen metabolik utama unsur terfenadine). Ia adalah unsur antihistamin yang menjejaskan badan dalam bentuk antagonis periferal selektif penghujung H-1. [ 1 ]

Ubat ini menunjukkan aktiviti antihistamin yang ketara, membantu dengan cepat mencegah berlakunya beberapa tindak balas alahan. [ 2 ]

Petunjuk Tigofast

Ia digunakan dalam rawatan penyakit asal alahan. Aktiviti terapeutiknya ditentukan oleh dos ubat: tablet 0.12 g digunakan untuk menghapuskan tanda-tanda rinitis alahan, dan tablet 0.18 g digunakan untuk merawat gejala urtikaria idiopatik (dalam peringkat kronik).

Borang pelepasan

Ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh; di dalam kotak - 1 atau 3 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Fexofenadine hydrochloride ialah bahan bukan sedatif antihistamin daripada subkumpulan antagonis penghujung H1 tertentu; komponen ini bertindak sebagai unsur metabolik terfenadine dan mempunyai aktiviti perubatan. Ia menstabilkan dinding labrosit dan menghalang rembesan histamin. Di samping itu, ia menghilangkan tanda-tanda alahan: rhinorrhea, lacrimation, gatal-gatal dengan bersin dan kemerahan mata. Ia tidak mempunyai kesan sedatif.

Kesan antihistamin fexofenadine hydrochloride, diberikan 1-2 kali sehari, berkembang dalam tempoh 1 jam, mencapai tahap maksimum selepas 6 jam. Kesannya berlangsung selama 24 jam. [ 3 ]

Tiada manifestasi intoleransi diperhatikan walaupun selepas 28 hari penggunaan dadah. Kesan terapeutik berkembang dengan dos tunggal 0.01-0.13 g. Dos 0.12 g adalah mencukupi untuk mendapatkan kesan 24 jam.

Walaupun apabila nilai plasma diperolehi 32 kali lebih tinggi daripada nilai terapeutik, fexofenadine tidak mempunyai kesan ke atas saluran kalium jantung yang agak perlahan.

Fexofenadine hydrochloride, selepas pemberian oral dengan dos 5-10 mg/kg, melegakan kekejangan bronkial yang bersifat antigen pada haiwan yang sensitif, dan pada nilai melebihi terapeutik (10-100 μmol), membawa kepada pembebasan histamin daripada labrosit peritoneal.

Farmakokinetik

Fexofenadine hydrochloride cepat diserap apabila diambil secara lisan. Ia mencapai Cmax dalam masa 1-3 jam. Apabila menggunakan dos harian 0.12 g, purata Cmax ialah ≈ 427 ng/ml; dengan dos harian 0.1 g, ia adalah ≈ 494 ng/ml.

Sintesis protein fexofenadine ialah 60-70%. Unsur aktif tidak melepasi BBB.

Fexofenadine secara praktikalnya tidak terlibat dalam proses metabolik (di dalam dan di luar hati): hanya fexofenadine didapati dalam kuantiti yang banyak dalam najis dan air kencing manusia dan haiwan.

Perkumuhan plasma fexofenadine direalisasikan dengan penurunan dwieksponen dan separuh hayat fasa terminal dalam masa 11-15 jam dengan penggunaan berulang.

Parameter farmakokinetik untuk dos tunggal dan berbilang adalah linear (dalam kes pemberian oral 0.12 g bahagian 2 kali sehari).

Semasa fasa tepu, dos ubat sehingga 0.24 g dua kali sehari mengakibatkan peningkatan dalam tahap AUC, yang sedikit lebih daripada nilai berkadar (8.8%). Daripada ini dapat disimpulkan bahawa pada dos harian 0.04-0.24 g, sifat farmakokinetik fexofenadine hampir linear.

Ubat ini terutamanya dikumuhkan dalam hempedu; tidak lebih daripada 10% dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus ditetapkan oleh doktor yang hadir. Dalam kes penghapusan tanda-tanda urtikaria, yang mempunyai bentuk kronik, perlu menggunakan 0.18 g ubat sekali sehari. Dalam rawatan manifestasi rhinitis bermusim yang bersifat alergi, 0.12 g ubat digunakan sekali sehari.

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat pada masa yang sama.

Tempoh kitaran rawatan dipilih dengan mengambil kira sifat dan keterukan patologi, serta tindak balas badan terhadap rawatan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh diresepkan kepada pesakit kanak-kanak (orang di bawah umur 12 tahun).

Gunakan Tigofast semasa kehamilan

Tigofast tidak boleh digunakan semasa kehamilan kerana tiada ujian telah dijalankan untuk mengesahkan keselamatannya dalam kumpulan pesakit ini.

Jika anda perlu mengambil ubat semasa menyusu, anda mesti menghentikan penyusuan untuk tempoh terapi.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam situasi di mana seseorang mempunyai intoleransi yang kuat terhadap bahan utama atau unsur tambahan.

Kesan sampingan Tigofast

Kesan sampingan utama:

• manifestasi yang menjejaskan fungsi sistem saraf: mengantuk, sakit kepala dan pening;
• gangguan gastrousus: cirit-birit, loya dan kekejangan epigastrik;
• gangguan sistemik: rasa keletihan yang meningkat;
• masalah dengan fungsi imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk sesak dada, kilat panas, edema Quincke, dyspnea, muka memerah dan gejala anaphylactic umum;
• gangguan mental: peningkatan kerengsaan, insomnia dan gangguan tidur atau mimpi pelik;
• gangguan jantung: peningkatan kadar jantung dan takikardia;
• luka pada lapisan subkutaneus dan epidermis: ruam, gatal-gatal dan urtikaria.

Berlebihan

Keracunan dengan ubat diperhatikan hanya sekali-sekala. Dalam kes mabuk akut atau berlebihan secara tidak sengaja, keletihan, mengantuk, xerostomia dan pening mungkin diperhatikan.

Dalam situasi sedemikian, langkah-langkah simptomatik dan sokongan mesti diambil - lavage gastrik dan penggunaan enterosorben.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes pentadbiran gabungan ubat dengan ketoconazole atau erythromycin, tahap plasma Tigofast meningkat dua kali ganda / tiga kali ganda. Ini disebabkan oleh peningkatan penyerapan dalam saluran gastrousus dan penurunan penghapusan bilier. Perubahan yang diterangkan tidak mengubah selang QT dan tidak membawa kepada peningkatan bilangan tanda negatif (berbanding dengan bilangan kesan sampingan apabila menggunakan setiap ubat secara berasingan).

Apabila menggunakan antasid yang mengandungi Mg atau Al 15 minit sebelum menggunakan ubat, indeks bioavailabilitinya berkurangan (disebabkan oleh proses sintesis di dalam saluran gastrousus). Ia adalah perlu untuk memerhatikan selang 2 jam antara pentadbiran ubat-ubatan ini.

Syarat penyimpanan

Tigofast hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil; penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25oС.

Jangka hayat

Tigofast boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Claritin, Agistam, Ketotifen dan Allergo dengan Ds-lor, dan juga Fexofast, Allergostop, Loridin dan Astemizole dengan Eveik. Di samping itu, senarai itu juga termasuk Lorano, Dezorus, Semprex, Eol dan Flondian.