Zexat

Zexat adalah agen sitostatik antitumor yang tergolong dalam kumpulan farmakologi antimetabolit. Nama bukan proprietari antarabangsa - Methotrexat; nama dagangan lain: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kod ATC - L01BA01.

Zexat dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Petunjuk Zexat

Zexat digunakan untuk leukemia akut dan neuroleukemia; limfoma (kecuali limfogranulomatosis) dan limfosarkoma; neoplasma malignan rahim (termasuk koriokarsinoma), ovari dan kelenjar susu; kanser esofagus, paru-paru, buah pinggang, pundi kencing; kanser kulit (termasuk granuloma fungoides), retina, karsinoma sel skuamosa kepala dan leher; sarkoma tulang dan tisu lembut. Ubat ini juga boleh digunakan dalam rawatan bentuk refraktori psoriasis, arthritis rheumatoid, lupus erythematosus sistemik.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Larutan suntikan dalam botol (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) dalam kotak kadbod.

Farmakodinamik

Bahan aktif Zexat adalah analog struktur methotrexate asid folik, yang secara kompetitif menghalang aktiviti enzim dihydrofolate reductase (DHFR) yang menggunakan folat, yang terlibat dalam pengeluaran asid nukleik DNA. Oleh itu, Zexat menyekat sintesis DNA dalam sel atipikal, yang membawa kepada pemberhentian proses pembahagian sel tumor pada peringkat replikasi DNA.

Zexate juga menyekat tindak balas imun badan, dan sifat imunosupresifnya digunakan dalam rawatan beberapa penyakit autoimun.

Farmakokinetik

Selepas pengenalan Zexat ke dalam otot, kepekatan maksimum ubat dalam darah diperhatikan secara purata selepas 45 minit; pada masa ini, hampir separuh daripada ubat yang diberikan mengikat protein plasma.

Biotransformasi Zexat berlaku terutamanya dalam hati, membentuk metabolit aktif yang terus menghalang sintesis enzim selular dan nukleotida deoxythymidine, yang berfungsi sebagai penyegerak mitosis dalam sel atipikal.

Jumlah separuh hayat ubat adalah dari 5 hingga 14 jam, penyingkiran lengkap diperhatikan selepas 22-24 jam, walaupun pentadbiran berulang ubat membawa kepada pengumpulan metabolit.

Perkumuhan berlaku melalui buah pinggang (90%) dan melalui usus (10%).

Dos dan pentadbiran

Kaedah pemberian Zexat adalah melalui infusi dan suntikan (intramuskular, intravena, ke dalam arteri atau ke dalam sistem cecair serebrospinal).

Pengenalan dadah ke dalam rejimen rawatan dijalankan oleh pakar onkologi selaras dengan cadangan mengenai dos dan laluan pentadbiran untuk diagnosis tertentu.

Untuk tumor pelbagai penyetempatan, Zexat ditadbir secara intravena (jet) pada dos 30-40 mg/m² - sekali seminggu. Untuk leukemia dan limfoma, infusi intravena dilakukan sekali setiap 14 atau 28 hari - 200-500 mg/m².

Apabila mengira dos untuk kanak-kanak (dari 6 mg/m² hingga 12 mg/m²), bukan sahaja diagnosis dan keadaan umum diambil kira, tetapi juga umur.

[ 3 ]

Gunakan Zexat semasa kehamilan

Penggunaan semasa mengandung dan menyusu adalah kontraindikasi.

Contraindications

Zexat dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kes penurunan fungsi buah pinggang dan hati, sebarang penyakit berjangkit, dan nisbah leukosit dan platelet yang diubah secara patologi dalam darah.

Zexat harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes pengumpulan cecair dalam rongga perut (ascites) atau efusi pleura; dengan kehadiran sejarah ulser gastrik dan ulser duodenal, keradangan rumit mukosa kolon (kolitis), batu karang, gout, serta selepas kemoterapi dan terapi radiasi.

Kesan sampingan Zexat

Kesan sampingan Zexat yang paling biasa termasuk: keradangan mukosa mulut (stomatitis) dan farinks, tindak balas kulit, sakit perut dan hati, hilang selera makan, loya dan muntah, sakit kepala, sakit perut dan sakit ketika membuang air kecil, peningkatan tahap enzim hati, serta perubahan dalam komposisi sel darah, pendarahan gastrousus, kemurungan, rasa pening, rasa pening, rasa sebak. kegelapan kulit, alopecia, dll.

[ 2 ]

Berlebihan

Dos berlebihan ubat meningkatkan kesan toksiknya pada badan dan meningkatkan kesan sampingan. Untuk meneutralkan dos berlebihan, terdapat penawar khusus untuk ubat antagonis asid folik - Kalsium folinat (Leivorin, Hemifolin), suntikan yang memulihkan metabolisme folat dan membantu melindungi sel sumsum tulang.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila dos Zexat yang tinggi digunakan serentak dengan aspirin, salisilat dan NSAID, ketoksikan ubat meningkat ke tahap yang mematikan.

Risiko yang sama timbul dengan penggunaan selari ubat sulfonamida, antibiotik penisilin dan tetrasiklin, antikoagulan tidak langsung dan ubat penurun kolesterol.

Zexate meningkatkan kesan negatif retinoid dan vaksin hidup, serta nitrous oksida yang digunakan dalam anestesia.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi +25° C. Jangan bekukan ubat.

[ 6 ]

Jangka hayat

24 bulan.