Agapurin Retard

Agapurin RETARD dikenali dalam farmakologi antarabangsa di bawah nama Pentoxifylline. Menurut kod ATC, ubat itu tergolong dalam kumpulan ubat yang mempengaruhi sistem kardiovaskular, khususnya, ia adalah vasodilator. Bagi kumpulan farmakologi, Agapurin adalah ubat adenosinergic yang mempunyai sifat angioprotektif dan mampu membetulkan proses peredaran mikro.

Agapurin dibezakan dengan keupayaannya untuk melindungi dinding vaskular, mencegah pengagregatan unsur darah dan, disebabkan oleh kelonggaran otot dinding vaskular, meningkatkan lumen mereka dan memastikan pengaktifan peredaran mikro.

Ubat ini dihasilkan di Republik Czech. Kelas penyakit yang mana Agapurin digunakan termasuk proses patologi seperti oklusi vaskular, penyakit ENT, pendarahan subarachnoid, lesi aterosklerotik dinding dalaman saluran darah, penyakit vaskular periferal, sensitiviti kulit yang terjejas, termasuk radang dingin. Di samping itu, adalah perlu untuk menambah lesi gangren dan ulseratif dengan peredaran darah terjejas di kawasan tertentu badan.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Agapurina Retarda

Disebabkan fakta bahawa Agapurin mempunyai kesan pada saluran darah, dengan itu mengawal jumlah darah yang mengalir ke organ atau tisu, tanda-tanda untuk penggunaan Agapurin RETARD adalah berdasarkan keupayaan utama ini.

Ubat ini digunakan secara meluas untuk gangguan peredaran darah yang berbeza-beza di kawasan periferi. Di antara keadaan patologi seperti itu, ia patut menonjolkan lesi aterosklerotik, kerosakan vaskular dengan perkembangan klaudikasi sekejap, dalam patologi sistem endokrin, khususnya, dalam diabetes mellitus, serta dalam menghapuskan endarteritis.

Gangguan bekalan darah tempatan dengan perkembangan perubahan trofik menyumbang kepada perkembangan kecacatan ulseratif varikos, gangren dan sindrom selepas strok.

Petunjuk untuk penggunaan Agapurin RETARD juga termasuk angioneuropati, yang ditunjukkan oleh perubahan kepekaan, pucat kulit jari, hujung telinga, hidung, dipanggil acrocyanosis, dan kekejangan pada bahagian distal dengan perkembangan penyakit Raynaud.

Agapurin telah membuktikan dirinya dengan baik dalam lesi aterosklerotik saluran otak dengan peredaran serebrum terjejas. Oleh kerana keupayaannya untuk mengaktifkan peredaran mikro, ubat ini digunakan secara meluas dalam peringkat akut dan kronik bekalan darah yang tidak mencukupi ke retina dan koroid, serta dalam gangguan fungsi struktur telinga dalam.

Borang pelepasan

Bergantung pada keterukan keadaan patologi, adalah perlu untuk memilih ubat supaya bentuk pelepasannya memastikan kecekapan maksimum kerana kadar penyerapan dan permulaan tindakannya.

Oleh itu, jika Agapurin perlu diambil dalam kursus pendek semasa peringkat akut penyakit untuk memastikan kepekatan berterusan bahan aktif dalam aliran darah, maka disyorkan untuk menggunakan penyediaan tablet. Setiap tablet mempunyai bentuk bulat-cembung, dan bahan aktif itu sendiri dilindungi oleh kulit luar putih.

Tablet mengandungi 400 mg atau 600 mg pentoxifylline, bahan aktif, serta komponen tambahan seperti povidone, eudragit, talc, macrogol dan magnesium stearate. Agapurin RETARD mempunyai dos 600 mg pentoxifylline. Setiap lepuh mengandungi 10 tablet, dan satu bungkusan mengandungi 2 lepuh.

Borang pelepasan dalam bentuk dragees mencadangkan penggunaan untuk pencegahan patologi vaskular atau sebagai terapi penyelenggaraan selepas tamat tempoh akut. Setiap dragee mengandungi 100 mg pentoxifylline, yang pada gilirannya jauh lebih rendah daripada dalam tablet, oleh itu, menggunakan dragees, sukar untuk berlebihan pada ubat. Satu botol mengandungi 60 dragee.

Bagi pentadbiran suntikan ubat, ia digunakan untuk akses cepat Agapurin ke katil vaskular dengan permulaan tindakan segera. Di samping itu, bentuk pelepasan ini digunakan untuk beberapa penyakit saluran gastrousus untuk mengelakkan beban tambahannya dengan ubat-ubatan. Setiap 1 ml larutan mengandungi 20 mg bahan aktif. Oleh kerana setiap ampul mempunyai 5 ml ubat, ia mengandungi 100 mg pentoxifylline, seperti dalam satu dragee. Kotak mengandungi 5 ampul.

Farmakodinamik

Farmakodinamik Agapurin RETARD ditentukan oleh sifat utama bahan aktif. Oleh itu, terdapat sekatan reseptor adenosin, perencatan aktiviti fosfodiesterase dan pengumpulan cAMP dalam platelet, akibatnya mereka kurang terdedah kepada pengagregatan.

Di samping itu, pentoxifylline membantu memulihkan keupayaan eritrosit untuk mengubah bentuknya dan mengurangkan pengagregatannya. Secara selari, penurunan tahap fibrinogen dan penurunan lekatan leukosit ke endothelium dicatatkan, yang dipastikan oleh penurunan aktiviti mereka dengan traumatisasi lanjut endothelium. Semua proses ini meningkatkan sifat reologi darah dengan mengurangkan kelikatan.

Akhirnya, farmakodinamik Agapurin RETARD memastikan pengaktifan peredaran mikro, meningkatkan "kecairan" darah dan mengurangkan risiko trombosis. Pentoxifylline tidak mempunyai kesan inotropik positif yang kuat pada otot jantung. Ini bermakna Agapurin RETARD tidak dapat meningkatkan daya penguncupan jantung.

Farmakokinetik

Apabila menggunakan Agapurin secara intravena, kepekatannya dalam aliran darah bergantung pada kadar pentadbiran dan pencairan ubat. Hasil daripada pemilihan yang betul, adalah mungkin untuk mengekalkan kepekatan yang berterusan dalam jangka masa yang panjang.

Bagi pentadbiran lisan ubat, farmakokinetik Agapurin RETARD adalah berdasarkan keupayaannya untuk diserap hampir sepenuhnya (lebih daripada 95%) semasa ia melalui saluran gastrousus. Selepas mengambil satu tablet ubat, pentoxifylline perlahan-lahan mula dilepaskan selama 10-12 jam, yang menyebabkan kepekatan berterusan bahan aktif dapat dikekalkan sehingga 12 jam.

Selepas penyerapan lengkap, pentoxifylline mengalami transformasi primer, yang akhirnya memberikan lebihan 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine dua kali ganda berbanding pentoxifylline. Apabila diambil secara lisan, separuh hayat ubat mencapai 16 jam.

Farmakokinetik Agapurin RETARD menyediakan metabolisme lengkap pentoxifylline dan perkumuhannya (kira-kira 90%) oleh buah pinggang dalam bentuk terikat, metabolit polar larut air. Dalam hal ini, adalah perlu untuk mengambil ubat dengan berhati-hati pada orang yang mengalami gangguan serius sistem perkumuhan. Di samping itu, pereputan, separuh hayat dan bioavailabiliti mutlak meningkat pada orang yang mengalami disfungsi hati.

Dos dan pentadbiran

Dadah diambil secara lisan. Oleh kerana satu tablet Agapurin RETARD mengandungi 600 mg bahan aktif, adalah perlu untuk mengambil 2 tablet sehari dengan selang kira-kira 12 jam antara dos. Jumlah volum pentoxifylline sehari tidak boleh melebihi 1200 mg apabila diambil secara lisan untuk mengelakkan perkembangan kesan sampingan.

Tablet mesti diambil secara keseluruhan, dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi. Pada asasnya, tidak lebih daripada 100 ml diperlukan. Berhubung dengan pengambilan makanan, Agapurin boleh diambil semasa dan selepas makan.

Kaedah pentadbiran dan dos perlu dikaji semula dan terutamanya dipantau dengan teliti pada orang yang mempunyai fungsi sistem kencing yang tidak mencukupi, khususnya, buah pinggang. Kecukupan kerja mereka dinilai dengan menentukan pelepasan kreatinin, yang dalam kes sedemikian jatuh di bawah 30 ml/min. Dengan penunjuk sedemikian, dos harian maksimum pentoxifylline ialah 600 mg.

Satu tablet sehari dibenarkan untuk orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk. Kaedah pentadbiran dan dos juga perlu diselaraskan dalam kes tekanan darah rendah dan hemodinamik yang tidak stabil dalam kes penyakit arteri koronari atau stenosis saluran serebrum. Dalam kes sedemikian, perlu bermula dengan dos minimum, kemudian secara beransur-ansur meningkatkannya.

Gunakan Agapurina Retarda semasa kehamilan

Penggunaan sendiri ubat ini dilarang sama sekali semasa mengandung atau menyusu. Walau bagaimanapun, di bawah pengawasan pakar, masih boleh menggunakan Agapurin RETARD semasa kehamilan. Semuanya bergantung pada kesihatan wanita itu.

Sekiranya doktor memutuskan untuk menetapkan, maka perlu mengambil kira tempoh kehamilan terlebih dahulu, kerana tidak digalakkan untuk mengambil sebarang ubat sebelum 12 minggu. Ini disebabkan oleh pembentukan pesat semua organ janin, proses yang mungkin terganggu.

Penggunaan Agapurin RETARD semasa kehamilan dibenarkan dalam keadaan akut wanita hamil, apabila terdapat ancaman kepada janin atau ibu mengandung. Ubat ini digunakan untuk meningkatkan proses peredaran mikro untuk menyediakan jumlah oksigen dan nutrien yang mencukupi kepada janin.

Perhatian khusus diperlukan oleh keadaan patologi yang dipanggil kekurangan fetoplacental. Di samping itu, peringkat kronik proses ini juga memberi kesan negatif kepada pemakanan janin. Ubat ini boleh diambil secara lisan atau suntikan. Dos dan kaedah pentadbiran ubat diputuskan secara eksklusif oleh doktor.

Contraindications

Kontraindikasi untuk penggunaan Agapurin RETARD termasuk keadaan akut dan jangka panjang, termasuk gangguan akut bekalan darah ke otot jantung, akibatnya kawasan tertentu otot tidak menerima jumlah darah yang diperlukan dan serangan jantung berkembang.

Di samping itu, pendarahan retina dan pendarahan serebrum akut juga merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan Agapurin. Keadaan akut di mana pendarahan besar-besaran dengan kehilangan sejumlah besar darah beredar diperhatikan menghalang preskripsi ubat ini. Jangan lupa tentang ciri-ciri individu setiap orang dan sikap tidak bertoleransi terhadap kedua-dua pentoxifylline itu sendiri dan bahan tambahan.

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan ubat pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, oleh itu, untuk mengelakkan perkembangan kesan sampingan yang teruk, penggunaannya tidak disyorkan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agapurin RETARD, seperti yang telah disebutkan, termasuk tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan sampingan Agapurina Retarda

Dadah dalam kebanyakan kes tidak menyebabkan kesan buruk, tetapi kesan sampingan Agapurin RETARD masih mungkin jika beberapa cadangan tidak diikuti. Antaranya, adalah perlu untuk menyerlahkan pematuhan ketat kepada dos dan kekerapan pentadbiran, serta keengganan untuk menggunakannya jika terdapat kontraindikasi.

Dalam sesetengah kes, mungkin terdapat gangguan dalam proses penghadaman dengan kemunculan loya, muntah, sakit perut dan rasa kenyang di dalam perut.

Kesan sampingan Agapurin RETARD pada sistem saraf dicirikan oleh beberapa perubahan dalam keadaan psiko-emosi dengan penampilan sakit kepala, peningkatan keseronokan, gangguan tidur dan peningkatan berpeluh.

Reaksi kulit mungkin nyata sebagai penurunan dalam ambang sensitiviti dengan ruam dan gatal-gatal, yang biasanya berkurangan apabila dos dikurangkan dan Agapurin dihentikan sepenuhnya.

Dari sistem endokrin dan metabolisme secara umum, penurunan paras glukosa darah dapat diperhatikan. Bagi sistem kardiovaskular, terdapat peningkatan kadar denyutan jantung, pengaliran dan gangguan irama dalam jantung, serangan sakit dada dan pendarahan, terutamanya pada orang yang mempunyai kecenderungan yang meningkat untuk ini.

[ 3 ]

Berlebihan

Terlebih dos adalah mungkin dalam kes di mana ubat itu diambil dalam dos yang meningkat secara tidak munasabah atau jika tiada pembetulan terapi dalam kes patologi buah pinggang atau hati. Untuk mengelakkan keadaan ini, pemantauan perubatan tetap terhadap keadaan seseorang yang mengambil pentoxifylline adalah perlu.

Walau bagaimanapun, jika dos ubat yang besar telah diambil, dos berlebihan pada mulanya mungkin menunjukkan dirinya sebagai loya, pening, gangguan dalam pengaliran dan irama jantung, peningkatan kadar denyutan jantung dan penurunan tekanan arteri sistemik.

Di samping itu, gejala urtikaria, gangguan keadaan psiko-emosi dengan peningkatan keseronokan, kerengsaan, rasa "panas", sehingga perkembangan sawan tonik-klonik dan kekurangan aktiviti motor dan refleks yang lengkap adalah mungkin.

Sekiranya muntah menyerupai "biji kopi", maka seseorang harus mengesyaki pendarahan dari sistem pencernaan atas, contohnya, dari perut.

Untuk tujuan terapeutik, adalah dinasihatkan untuk mengaktifkan perkumuhan dan menghentikan penyerapan selanjutnya pentoxifylline ke dalam aliran darah. Untuk melakukan ini, lakukan lavage gastrik dan gunakan karbon aktif atau sorben lain. Dalam kes pendarahan, perlu menggunakan agen hemostatik sehingga kaedah pembedahan menghentikan pendarahan.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Agapurin RETARD dengan ubat lain adalah berdasarkan kesan potensi kedua-dua pentoxifylline itu sendiri dan ubat lain. Sebagai contoh, apabila menggunakan Agapurin bersama-sama dengan antihipertensi dan vasokonstriktor lain, kesan yang terakhir dipertingkatkan, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Perkara yang sama diperhatikan apabila pentoxifylline digabungkan dengan agen adrenergik dan penyekat ganglionik. Pentadbiran selari dengan xanthines memastikan pengaktifan sistem saraf.

Interaksi Agapurin RETARD dengan ubat lain, seperti insulin dan ejen hipoglisemik oral lain, memberikan pengaruh yang kedua dengan kesan yang lebih besar, yang membawa kepada penurunan glukosa darah yang berlebihan. Akibatnya, adalah disyorkan untuk mengukur paras gula darah lebih kerap, dan kemudian, berdasarkan data yang diperoleh, tertakluk kepada terapi berterusan dengan Agapurin, laraskan dosnya.

Peningkatan risiko pendarahan pada orang yang mengambil pentoxifylline dan antikoagulan, agen antiplatelet atau agen trombolytik bersama-sama. Dalam kes ini, masa prothrombin perlu dipantau dan diperiksa secara berkala.

Bagi pentoxifylline, kesannya boleh diperkuatkan oleh cimetidine dengan perkembangan kesan sampingan yang tidak diingini.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan Agapurin RETARD memastikan jangka hayatnya lebih lama dan menyediakan kesan terapeutik yang diperlukan. Sekiranya peraturan penyimpanan ubat tidak dipatuhi, ia mungkin kehilangan sifat terapeutiknya sebelum tempoh penggunaan terakhir pentoxifylline yang ditentukan. Akhirnya, seseorang boleh mengharapkan bukan sahaja kesan yang tidak sesuai dengan ubat, tetapi juga rupa pelbagai kesan sampingan.

Oleh itu, keadaan penyimpanan Agapurin RETARD mencadangkan lokasinya di tempat tanpa pendedahan kepada cahaya matahari langsung dan lembapan. Rejim suhu juga mesti diperhatikan, jadi suhu sepadan dengan tanda tidak lebih tinggi daripada 25 darjah.

Di samping itu, adalah penting untuk diingat bahawa penyimpanan memerlukan kanak-kanak tidak mempunyai akses kepada dadah. Mereka mungkin mengambil dos ubat yang besar, selepas itu kesan sampingan dan gejala berlebihan atau keracunan mungkin berlaku. Lebih-lebih lagi, adalah penting untuk diingat bahawa kajian mengenai penggunaan pentoxifylline pada zaman kanak-kanak belum dijalankan, jadi tidak diketahui sepenuhnya jenis tindak balas yang boleh dijangkakan daripada pentadbiran dadah.

[ 6 ]

Jangka hayat

Tarikh luput tidak kurang penting daripada keadaan penyimpanan. Mereka memberikan kesan terapeutik yang diketahui Agapurin untuk tempoh masa tertentu. Tarikh tamat tempoh menunjukkan tempoh tempoh di mana ubat mempunyai sifat terapeutik yang diperlukan, ia adalah perlu dalam setiap kes individu.

Oleh itu, Agapurin mempunyai jangka hayat selama 4 tahun. Selama 4 tahun, pengilang menjamin kehadiran kesan ubat pentoxifylline yang terbukti tanpa perkembangan kesan sampingan, dengan syarat peraturan penggunaannya dipatuhi.

Jangka hayat ubat juga bergantung pada keadaan penyimpanannya, kerana jika keperluan ini tidak diambil kira, pentoxifylline bukan sahaja kehilangan sifat bermanfaatnya, tetapi juga boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan yang tidak diingini dengan keparahan yang berbeza-beza.

Selepas tarikh yang ditentukan dos terakhir ubat, dilarang sama sekali menggunakan Agapurin RETARD, kerana kesannya tidak dapat diramalkan.