Alendra

Alendra adalah ubat yang mempengaruhi mineralisasi dan struktur tulang.

Alendronate Na adalah wakil kategori aminobisphosphonate, analog tiruan pirofosfat semulajadi. Ubat ini menyekat proses pemendakan Ca fosfat, menyekat proses penukarannya kepada hidroksiapatit, dan sebagai tambahan, melambatkan pengagregatan kristal apatit, membentuk kristal yang lebih besar, dan meningkatkan kadar pembubaran terbalik kristal ini. [ 1 ]

Kesan terpilih adalah berkaitan dengan pertalian kuat yang diperhatikan dalam bifosfonat untuk unsur-unsur tulang mineral. Ubat ini bertindak sebagai bahan khusus (bukan hormon) yang berkesan yang melambatkan penyerapan tulang pengantara osteoklas. Prinsip sebenar pembangunan proses ini masih belum ditentukan sepenuhnya.

Petunjuk Alendra

Ia digunakan untuk merawat osteoporosis yang berlaku semasa menopaus. Ubat ini mengurangkan kemungkinan patah tulang di kawasan tulang pinggul, serta tulang belakang. [ 2 ]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam tablet - 4 keping di dalam pek lepuh. Dalam kotak - 1 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini membantu mewujudkan keseimbangan positif berhubung dengan pemulihan dan penyerapan tulang. Meningkatkan ketumpatan tulang mineral di kawasan pelvis dengan tulang belakang dan membantu membentuk tisu tulang dengan struktur histologi yang sihat. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra menghalang berlakunya patah tulang baru. Mengurangkan nilai Ca serum, melambatkan penyerapan tulang dan mengurangkan jumlahnya yang dibebaskan daripada tisu tulang.

Kesan penurun kalsium ubat, yang dimediasi melalui perencatan osteoklas, berkembang selepas 1-2 hari.

Farmakokinetik

Alendronate Na adalah 25% diserap dalam saluran gastrousus. Ketersediaan bio mutlak tablet (dalam 5-10 mg), diambil semasa perut kosong 2 jam sebelum makan, adalah 0.64% (pada wanita) dan 0.59% (pada lelaki). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indeks bioavailabiliti berkurangan (kira-kira 40%) jika ubat diambil 0.5-1 jam sebelum sarapan biasa. Nilai bioavailabiliti ubat akan menjadi rendah jika ia diambil bersama makanan atau dalam masa 2 jam selepas makan. Mengambil ubat dengan sebarang minuman (termasuk kopi, air mineral dan jus oren) mengurangkan nilai bioavailabilitinya sebanyak 60%.

Kajian haiwan telah menunjukkan bahawa selepas suntikan intravena 1 mg/kg alendronate Na, bahan tersebut diagihkan buat sementara waktu dalam tisu lembut tetapi kemudian diagihkan semula dengan agak pantas.

Separuh daripada bahagian yang diserap dikeluarkan tidak berubah kebanyakannya melalui buah pinggang (dalam tempoh 72 jam), selebihnya terkumpul dalam tisu tulang untuk masa yang lama. Perkumuhannya berlaku dengan sangat perlahan - disebabkan oleh sintesis dengan tisu tulang. Separuh hayat ubat dari tulang berlangsung selama beberapa tahun.

Kira-kira 78% bahan disintesis dengan protein intraplasma dan tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik. Nilai plasma ubat agak rendah (di bawah 5 ng/ml) dan menurun sebanyak 95% dalam tempoh 6 jam selepas infusi. [ 9 ]

Dengan penggunaan tunggal 10 mg ubat, kadar pelepasan intrarenal adalah sama dengan 71 ml seminit; jumlah pelepasan adalah maksimum 0.2 l seminit. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus digunakan dalam dos 70 mg (1 tablet), 1 kali seminggu.

Tiada tempoh optimum kursus terapi bifosfonat untuk osteoporosis. Keputusan mengenai keperluan untuk meneruskan kursus harus dibuat oleh doktor yang merawat, secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira nisbah manfaat-risiko (terutamanya selepas 5+ tahun mengambil ubat).

Tablet ditelan dengan air kosong, sekurang-kurangnya setengah jam sebelum makan pertama, minum atau ubat lain. Minuman lain (termasuk air mineral), makanan dan ubat-ubatan tertentu boleh mengurangkan penyerapan alendronate Na.

Untuk memudahkan laluan ubat ke dalam perut, yang akan mengurangkan kesan merengsanya pada membran mukus oropharynx dan esofagus, anda perlu mengambil ubat dengan sekurang-kurangnya 0.2 liter air kosong (pada waktu pagi, selepas tidur); anda tidak boleh mengunyah tablet, kerana ini boleh mencetuskan penampilan ulser dalam orofarinks. Hidangan pertama pada hari itu harus berlaku sekurang-kurangnya setengah jam selepas mengambil tablet pertama. Pesakit tidak boleh berbaring sekurang-kurangnya setengah jam selepas pentadbiran ubat. Dilarang mengambil ubat pada waktu petang sebelum tidur atau ketika bangun dari katil pada waktu pagi.

Perlu ada sekurang-kurangnya setengah jam jurang antara mengambil Alendra dan ubat lain (diambil secara lisan).

Pengambilan tambahan calciferol dengan Ca diperlukan dalam kes di mana jumlah unsur ini tidak mencukupi dibekalkan dengan makanan. [ 19 ], [ 20 ]

Ubat mesti diambil pada hari yang sama dalam seminggu. Jika dos terlepas secara tidak sengaja, tablet diambil pada waktu pagi keesokan harinya. Kemudian penggunaan diteruskan mengikut skema biasa - tablet baru diambil pada hari asalnya dipilih untuk digunakan.

Gunakan Alendra semasa kehamilan

Alendra tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan alendronate Na atau unsur lain ubat;
• hipokalsemia;
• penyakit yang menjejaskan esofagus (achalasia atau stricture), di mana terdapat kelewatan dalam penyingkiran kandungannya;
• ketidakupayaan untuk berdiri atau duduk tegak selama sekurang-kurangnya setengah jam;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (nilai kelegaan kreatinin <35 ml seminit). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kesan sampingan Alendra

Kesan sampingan utama:

• kerosakan imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk manifestasi alahan, urtikaria dan edema Quincke;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf: pening atau sakit kepala, serta gangguan rasa (kemunculan rasa yang luar biasa atau pahit selepas mengambil ubat);
• gangguan visual: episkleritis atau skleritis, serta uveitis;
• masalah dengan fungsi organ pendengaran: osteonekrosis yang menjejaskan bahagian luar saluran telinga (komplikasi yang sering dihadapi dengan penggunaan bifosfonat) dan vertigo;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan saluran gastrousus: sembelit, ulser dalam mulut, esofagus atau pharynx, pedih ulu hati, sakit perut, kembung perut, disfagia dan dispepsia, serta muntah, hakisan dalam esofagus, ketegangan dinding perut, loya, esofagitis dan regurgitasi kandungan perut. Di samping itu, ketegangan di dalam esofagus, melena dan perforasi, pendarahan atau ulser dalam saluran gastrousus (rongga mulut, perut dengan esofagus dan faring) mungkin muncul;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: eritema, alopecia, ruam, fotosensitiviti, gatal-gatal dan manifestasi epidermis, termasuk TEN dan SJS;
• masalah dengan fungsi tisu penghubung dan sistem muskuloskeletal: osteonekrosis rahang, sakit yang menjejaskan sendi dengan tulang atau otot, bengkak di kawasan sendi dan patah tulang atipikal di kawasan femur;
• gangguan metabolik: hipokalsemia, yang disertai dengan tanda klinikal yang sepadan (biasanya dikaitkan dengan kehadiran faktor yang memprovokasi);
• manifestasi sistemik: gangguan sementara (malaise dan sakit otot; kadang-kadang - demam), sering berkembang pada peringkat awal terapi, dan sebagai tambahan edema periferal dan asthenia;
• keputusan ujian makmal: hipokalsemia atau -fosfatemia (sekiranya menggunakan 10 mg/kg alendronate setiap hari). [ 17 ], [ 18 ]

Berlebihan

Sekiranya keracunan, hipofosfatemia dan -kalsemia berkembang, serta manifestasi negatif yang menjejaskan saluran gastrousus atas (pedih ulu hati, disfungsi gastrik, gastritis, esofagitis atau ulser gastrik).

Untuk mensintesis alendronate, perlu minum susu atau menggunakan antasid. Oleh kerana kemungkinan kerengsaan yang sedia ada di esofagus, muntah tidak boleh didorong; di samping itu, mangsa mesti kekal dalam kedudukan tegak pada setiap masa.

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan ubat yang terjejas mungkin berlaku apabila diambil bersama minuman (termasuk air mineral), makanan, antasid, bahan Ca (termasuk bahan tambahan makanan) dan ubat lain tertentu untuk pentadbiran lisan. Selang antara penggunaan bahan tersebut hendaklah sekurang-kurangnya setengah jam.

Pentadbiran NSAID mungkin mempunyai kesan merengsa pada mukosa gastrousus. Oleh itu, adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan tersebut dengan Alendra dengan berhati-hati. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Syarat penyimpanan

Alendra hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C. [ 26 ]

Jangka hayat

Alendra boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

Analogi

Analog ubat adalah Londromax dan Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]