Allertek

Allertek ialah ubat antihistamin sistemik, terbitan piperazine.

Cetirizine, yang merupakan unit metabolik hidroksizine, adalah antagonis selektif yang kuat bagi terminal histamin H1 periferi. Ujian sintesis in vitro dengan terminal tidak menunjukkan pertalian yang ketara untuk terminal selain daripada H1.[ 1 ]

Penggunaan dos standard cetirizine membawa kepada peningkatan dalam kualiti dan keadaan kesihatan pada orang dengan rinitis bermusim atau kronik etiologi alahan.

Petunjuk Allertek

Ia digunakan untuk menghapuskan gejala okular dan hidung rhinitis sepanjang tahun atau bermusim (asal alahan), serta untuk menghapuskan gejala urtikaria idiopatik (peringkat kronik).

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet - 7 atau 20 keping dalam pek lepuh. Terdapat 1 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Sebagai tambahan kepada kesan antagonisnya pada penghujung H1, cetirizine mempamerkan aktiviti anti-alergi: pada individu dengan intoleransi yang disebabkan oleh tindakan alergen, dos 10 mg diambil 1-2 kali sehari memperlahankan kemasukan eosinofil ke dalam konjunktiva dan epidermis.

Dalam percubaan terkawal plasebo menggunakan dos besar cetirizine (60 mg) selama 7 hari, tiada pemanjangan selang QT yang ketara secara statistik diperhatikan.[ 2 ]

Farmakokinetik

Warga emas.

Dalam 16 subjek warga tua, apabila satu dos 10 mg diberikan, separuh hayat meningkat kira-kira 50% dan kadar pelepasan menurun sebanyak 40% berbanding pesakit lain. Adalah dicadangkan bahawa penurunan pelepasan dadah dalam sukarelawan warga emas adalah disebabkan oleh disfungsi buah pinggang.

Kanak-kanak, termasuk bayi.

Dalam tempoh 6-12 tahun, separuh hayat cetirizine adalah kira-kira 6 jam, dan dalam subkumpulan umur 2-6 tahun - 5 jam. Pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, angka ini berkurangan kepada 3.1 jam.

Orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.

Ciri-ciri farmakokinetik ubat dalam disfungsi buah pinggang ringan (paras pelepasan kreatinin kurang daripada 40 ml seminit) adalah serupa dengan yang diperhatikan pada orang yang sihat. Dalam disfungsi buah pinggang yang sederhana, separuh hayat dipanjangkan tiga kali ganda, dan kadar pelepasan dikurangkan sebanyak 70%.

Pada individu yang menjalani hemodialisis (nilai pelepasan kreatinin kurang daripada 7 ml seminit), apabila menggunakan dos tunggal 10 mg cetirizine, separuh hayat adalah tiga kali lebih lama dan nilai pelepasan adalah 70% lebih rendah. Hemodialisis mengeluarkan cetirizine dengan buruk daripada plasma. Individu yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk atau sederhana memerlukan perubahan dalam dos ubat.

Orang yang mengalami disfungsi hati.

Pada pesakit dengan patologi hati kronik (sirosis hempedu dan penyakit hati yang disebabkan oleh kolestasis), yang menggunakan 10 atau 20 mg Allertek sekali, separuh hayat dipanjangkan sebanyak 50%, dan kadar pelepasan menurun sebanyak 40%. Pelarasan dos hanya diperlukan jika pesakit mengalami disfungsi buah pinggang dan hati.

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan dengan air kosong dan ditelan tanpa mengunyah.

Subkumpulan umur 6-12 tahun perlu mengambil 0.5 tablet (5 mg) 2 kali sehari. Orang yang berumur lebih dari 12 tahun dan dewasa - 1 tablet 1 kali sehari.

Orang yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk atau sederhana.

Oleh kerana cetirizine dikumuhkan melalui buah pinggang, jika kaedah terapi alternatif tidak mungkin, selang antara pentadbiran ubat harus dipilih secara individu (dengan mengambil kira tahap disfungsi buah pinggang).

Pelarasan dos untuk orang dewasa dengan disfungsi buah pinggang:

Tiada pelanggaran (tahap CC ≥80 ml seminit) - 10 mg ubat sekali sehari;

Disfungsi ringan (pelepasan kreatinin dalam julat 50-79 ml seminit) - 10 mg bahan sekali sehari;

Disfungsi sederhana (nilai CC dalam 30-49 ml seminit) - 5 mg ubat sekali sehari;

Disfungsi yang teruk (nilai CC <30 ml seminit) - 5 mg ubat dengan pentadbiran 1 kali selepas 2 hari;

Fasa terminal kegagalan buah pinggang (dalam individu yang menjalani dialisis; tahap CC <10 ml seminit) – dilarang untuk digunakan.

Bagi kanak-kanak yang mengalami disfungsi buah pinggang, bahagian itu dipilih secara individu, dengan mengambil kira umur dan berat, serta penunjuk CC kanak-kanak.

Tempoh kursus terapeutik dipilih oleh doktor secara individu, dengan mengambil kira sifat patologi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Allertek tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun, kerana dengan bentuk pelepasan ubat ini adalah mustahil untuk memilih dos yang sesuai untuk kanak-kanak.

Gunakan Allertek semasa kehamilan

Terdapat maklumat yang tidak mencukupi mengenai kesan ubat terhadap wanita hamil. Ujian haiwan tidak menunjukkan kesan langsung atau tidak langsung pada perjalanan kehamilan, perkembangan janin dan embrio, serta proses kelahiran atau perkembangan selepas bersalin. Ubat harus digunakan dengan berhati-hati semasa kehamilan - hanya dalam situasi di mana doktor menentukan bahawa manfaat pemberian ubat itu lebih berkemungkinan daripada risiko komplikasi untuk janin.

Cetirizine boleh dikumuhkan dalam susu ibu dalam jumlah yang membentuk 25-90% daripada paras plasma (bergantung kepada tempoh masa yang telah berlalu sejak mengambil ubat). Kerana ini, ubat ini digunakan dengan sangat berhati-hati semasa menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan bahan aktif atau komponen tambahan ubat, serta dengan hidroksizin atau mana-mana derivatif piperazine;
• mereka yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin di bawah 10 ml seminit);
• bentuk intoleransi galaktosa yang jarang berlaku (keturunan), kekurangan laktase Lapp atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kontraindikasi ini digunakan untuk ubat dalam bentuk tablet bersalut).

Kesan sampingan Allertek

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan yang menjejaskan sistem darah dan limfa: trombositopenia diperhatikan sekali-sekala;
• gangguan imun: sikap tidak bertoleransi diperhatikan sekali-sekala. Anafilaksis berkembang sekali-sekala;
• masalah dengan rejimen pemakanan dan proses metabolik: kemungkinan peningkatan selera makan;
• Gangguan mental: kadang-kadang pergolakan diperhatikan, disertai dengan kebimbangan. Kemurungan, insomnia, kekeliruan, pencerobohan dan halusinasi kadang-kadang diperhatikan. Tikus saraf berlaku secara sporadis. Fikiran membunuh diri mungkin muncul;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: kadangkala paresthesia berlaku. Gangguan pergerakan atau sawan berlaku sekali-sekala. Dyskinesia, pengsan, dysgeusia, dystonia atau gegaran berkembang sekali-sekala. Gangguan ingatan atau amnesia mungkin berlaku;
• luka yang menjejaskan organ visual: penglihatan kabur sekali-sekala, gangguan penginapan atau gangguan pergerakan yang menjejaskan bola mata;
• gangguan organ pendengaran dan keseimbangan: vertigo mungkin berlaku;
• masalah dengan aktiviti jantung: takikardia kadang-kadang muncul;
• gangguan gastrousus: kadang-kadang cirit-birit diperhatikan;
• gejala dari sistem hepatobiliari: disfungsi hati kadang-kadang diperhatikan (peningkatan tahap alkali fosfatase, bilirubin, transaminase dan GGT);
• luka pada epidermis dan lapisan subkutan: kadangkala ruam atau gatal berkembang. Urtikaria jarang berlaku. Eritema ubat tetap atau edema Quincke diperhatikan terpencil;
• gangguan yang menjejaskan buah pinggang dan uretra: enuresis atau disuria diperhatikan secara sporadis. Pengekalan kencing mungkin berkembang;
• masalah sistemik: kadang-kadang terdapat malaise atau asthenia. Kadang-kadang, bengkak muncul;
• perubahan dalam keputusan ujian diagnostik dan makmal: berat badan meningkat sekali-sekala.

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk cetirizine terutamanya dikaitkan dengan kesan pada sistem saraf pusat atau dengan gejala yang serupa dengan kesan antikolinergik.

Dalam dos berlebihan yang teruk (sekurang-kurangnya lima kali ganda dos harian standard), cirit-birit, mydriasis, pingsan, kekeliruan, sakit kepala, kebimbangan, keletihan teruk, takikardia, dan pening telah diperhatikan. Di samping itu, malaise, gatal-gatal, gegaran, mengantuk, pengekalan kencing, dan sedasi telah dilaporkan.

Dadah tidak mempunyai penawar. Dalam kes keracunan, lavage gastrik dilakukan (dalam situasi di mana kurang daripada 60 minit telah berlalu sejak ubat diambil) dan tindakan simptomatik diambil. Prosedur dialisis tidak akan berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menguji beberapa dos teofilin (0.4 g sekali sehari) bersama-sama dengan cetirizine, penurunan yang tidak ketara (16%) dalam tahap pelepasan yang terakhir diperhatikan. Pada masa yang sama, tiada perubahan dalam nilai teofilin berlaku dengan gabungan ini.

Dalam ujian dengan pelbagai dos ritonavir (0.6 g dua kali sehari) dan cetirizine (10 mg setiap hari), tempoh pendedahan kepada cetirizine meningkat kira-kira 40%. Nilai yang sama untuk ritonavir menunjukkan penurunan sebanyak 11%.

Jumlah penyerapan cetirizine tidak berkurangan apabila diambil dengan makanan, walaupun kadar penyerapan diperlahankan selama 60 minit.

Syarat penyimpanan

Allertek harus disimpan di tempat yang dilindungi daripada cahaya matahari, kelembapan dan kanak-kanak kecil. Tahap suhu – maksimum 25°C.

Jangka hayat

Allertek diluluskan untuk digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembuatan bahan farmaseutikal.

Analogi

Analog ubat adalah Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak dengan Aleron, Analergin dan Xizal dengan Alercetin. Di samping itu, senarai itu termasuk Letizen, Amertil, Lazin dengan Alahan Kontrahis, Cetirinax dan Glencet dengan Levzirin, Cetrin, Egizin dan Cetirizine dengan Cetrinal.