Allohexal

Allohexal adalah ubat yang menghalang pengeluaran asid urik.

Bahan allopurinol adalah analog struktur komponen hypoxanthine. Ia menghalang pengikatan asid urik dan mempunyai aktiviti urostatik, yang bertindak terutamanya disebabkan oleh fakta bahawa allopurinol mampu menekan enzim xanthine oxidase. Akibatnya, pengoksidaan hypoxanthine dimangkinkan dengan pembentukan xanthine, dari mana asid urik terbentuk. Ini membolehkan penurunan paras asid urik dan membantu melarutkan urat. [ 1 ]

Petunjuk Allohexal

Dalam pediatrik ia digunakan untuk gangguan berikut:

• nefropati urat berkembang semasa rawatan leukemia;
• hiperurisemia sekunder, yang mempunyai sifat yang berbeza;
• kekurangan enzim kongenital - contohnya, sindrom Lesch-Nyhan atau kekurangan kongenital komponen APRT.

Pada orang dewasa ia digunakan dalam kes berikut:

• hyperuricemia (paras asid urik serum 500+ μmol) yang tidak boleh dikawal oleh diet;
• psoriasis;
• penyakit yang berkaitan dengan peningkatan paras darah asid urik (terutamanya dalam kes nefropati atau urolithiasis urat, serta gout);
• hiperurisemia sekunder pelbagai asal usul;
• hiperuricemia jenis sekunder atau primer, timbul terhadap latar belakang pelbagai hemoblastoses (myeloleukemia kronik, leukemia dalam fasa aktif dan limfosarkoma);
• prosedur radiasi atau sitostatik untuk rawatan neoplasma;
• penggunaan GCS dalam jumlah yang besar.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping dalam pek sel; dalam kotak - 5 pek sedemikian.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, allopurinol diserap sepenuhnya dan cepat ke dalam darah. Penyerapan gastrik hampir tidak diperhatikan. Keadaan yang sesuai untuk penyerapan diperhatikan di bahagian atas usus kecil dan duodenum. Selepas mengambil dos terapeutik standard 0.3 g, plasma Cmax allopurinol direkodkan kira-kira selepas 1 jam dan ialah 1-2.6 mcg/ml (nilai purata - 1.8 mcg/ml).

Transformasi metabolik membolehkan mendapatkan unsur metabolik oxypurinol, yang mempunyai kesan terapeutik. Ia mencapai nilai Cmax selepas 3-4 jam (ia adalah 5-11 mcg/ml (nilai purata ialah 8.4 mcg/ml)). Kadar pembentukan ditentukan oleh kelajuan dan keamatan proses metabolik pra-sistemik pada manusia.

Allopurinol dan oxypurinol hampir tidak terlibat dalam sintesis protein darah.

Separuh hayat plasma allopurinol adalah kira-kira 40 minit, dan oxypurinol adalah dalam masa 17-21 jam. Dalam hampir satu pertiga pesakit, jangkaan separuh hayat oxypurinol ialah 9-16 jam.

80% daripada komponen di atas dikeluarkan melalui buah pinggang, dan 20% lagi melalui usus. Pada individu yang mengalami kekurangan buah pinggang, separuh hayat oxypurinol meningkat.

Dos dan pentadbiran

Bagi kanak-kanak berumur 3-6 tahun, ubat ini digunakan dalam dos 5 mg/kg. Untuk orang berumur 6-10 tahun - 10 mg/kg. Ubat perlu diambil 3 kali sehari.

Bagi orang dewasa, dos harian dipilih secara individu, dengan mengambil kira tahap asid urik serum; ia selalunya 0.1-0.3 g ubat setiap hari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 0.1 g pada selang 1-3 minggu sehingga hasil maksimum dicapai.

Dos penyelenggaraan ialah 0.2-0.6 g sehari; kadang-kadang ia boleh ditingkatkan kepada 0.6-0.8 g. Sekiranya dos harian lebih tinggi daripada 0.3 g, perlu membahagikannya kepada 2-4 bahagian yang sama untuk dimakan. Dalam kes meningkatkan dos, adalah perlu untuk memantau paras serum oxypurinol (mereka tidak boleh lebih tinggi daripada 15 mcg/ml).

Orang yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Terapi harus dimulakan dengan dos harian 0.1 g; ia boleh ditingkatkan hanya dalam kes di mana kesan yang diperoleh daripada ubat terlalu lemah. Skim pemilihan dos:

• tahap CC lebih tinggi daripada 20 ml seminit - 0.1-0.3 g LS sehari;
• penunjuk dalam 10-20 ml seminit – 0.1-0.2 g allopurinol setiap hari;
• nilai di bawah 10 ml seminit – 0.1 g bahan atau dos yang lebih tinggi, tetapi diambil pada selang masa yang lebih lama (contohnya, 1-2+ hari – mengambil kira keadaan pesakit dan fungsi buah pinggang).

Bagi orang yang menjalani hemodialisis, 0.3 g Allohexal ditadbir semasa setiap sesi (2-3 kali seminggu).

Untuk mengelakkan perkembangan hiperurisemia semasa terapi kemo dan sinaran neoplasma, purata 0.4 g sehari digunakan. Ia adalah perlu untuk mula mengambilnya 2-3 hari sebelum atau serentak dengan rawatan antineoplastik; penggunaan ubat harus diteruskan selama beberapa hari selepas selesai terapi tertentu.

Tablet harus diambil tanpa mengunyah, dengan banyak cecair, selepas makan.

Tempoh kitaran rawatan ditentukan oleh perjalanan patologi yang mendasari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Gunakan Allohexal semasa kehamilan

Dilarang menetapkan Allohexal semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti yang teruk kepada allopurinol atau komponen lain ubat;
• disfungsi hati/renal yang teruk.

Kesan sampingan Allohexal

Pada peringkat awal terapi, serangan gout reaktif mungkin berkembang.

Kadang-kadang masalah dengan saluran gastrousus (muntah, cirit-birit dan loya) atau gangguan epidermis (urtikaria, eritema atau gatal-gatal) diperhatikan.

Keletihan, paresis, gangguan penglihatan, kelemahan, kemurungan dan neuropati berlaku sekali-sekala. Di samping itu, ataxia, katarak, sawan, pening, paresthesia, sakit kepala, gangguan rasa dan mengantuk diperhatikan.

Pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang (apabila dos ubat tidak dikurangkan), vaskulitis dengan perubahan epidermis dan penglibatan hati dan buah pinggang mungkin berlaku. Sekiranya pesakit mempunyai vaskulitis, terapi harus dihentikan serta-merta.

Kesan sampingan lain termasuk:

• gejala intoleransi - manifestasi epidermis, demam, arthralgia dan menggigil;
• perubahan dalam kiraan darah (leukocytosis atau leukopenia, serta eosinofilia) dan kerosakan sumsum tulang yang teruk (agranulositosis, trombositopenia atau anemia aplastik), terutamanya pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang;
• lesi epidermis - SEPULUH atau MEE;
• disfungsi hati (peningkatan transaminase dan alkali fosfatase dalam darah yang boleh disembuhkan), stomatitis dan hepatitis;
• alopecia;
• neuritis periferal atau myalgia;
• nefritis tubulointerstitial yang berkaitan dengan alahan dengan penyusupan limfositik;
• hematuria atau uremia;
• kolangitis dalam fasa aktif;
• batu xantogenik;
• ginekomastia atau disfungsi erektil;
• peningkatan tekanan darah, diabetes mellitus atau bradikardia.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: muntah, pening, cirit-birit, oliguria dan loya.

Prosedur peritoneal dan hemodialisis, serta diuresis paksa, dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan terapeutik allopurinol menjadi lemah apabila digunakan dengan bahan yang mempunyai kesan urikosurik (probenecid, sulfinpyrazone dan benzbromarone), serta dengan dos salisilat yang besar.

Allopurinol boleh meningkatkan kesan banyak ubat. Sebagai contoh, kerana allopurinol boleh melambatkan tindakan xanthine oxidase, proses metabolik derivatif purin (mercaptopurine dengan azathioprine) menjadi perlahan. Oleh kerana itu, dos standard mereka harus dikurangkan sebanyak 50-75%. Pada masa yang sama, dos Allohexal yang besar menghalang perkumuhan proses metabolisme probenecid dan teofilin.

Penggunaan ubat-ubatan bersama-sama dengan antikoagulan kumarin memerlukan pengurangan dos yang terakhir; ia juga perlu sentiasa memantau nilai pembekuan darah.

Dos agen hipoglikemik chlorpropamide juga perlu dikurangkan.

Dadah boleh meningkatkan intensiti kesan negatif ubat-ubatan tertentu.

Gabungan dengan captopril meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala epidermis, terutamanya dalam kegagalan buah pinggang kronik.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan sitostatik meningkatkan kekerapan perubahan dalam kiraan darah, itulah sebabnya perlu kerap mengambil ujian darah.

Mengambilnya bersama amoxicillin atau ampicillin meningkatkan kemungkinan mengalami gejala alahan.

Syarat penyimpanan

Allohexal hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25°C.

Jangka hayat

Allohexal boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Febux dan Allopurinol.